
阿伐可泮(Avacopan)已经在国内上市,可以直接在国内医院或者是药店购买到。
阿伐可泮目前已在中国正式上市,患者可以前往具备相应诊疗资质的大型综合医院或专科医院,经专科医生全面评估并确诊后,由医生开具处方。凭处方在医院内部的药房(通常为住院药房或指定门诊药房)付费取药。部分医院可能与院外特定药店合作,医生会指导具体的取药地点。
截至目前,阿伐可泮尚未纳入国家医保目录,购药费用需患者自付,具体价格请以医院药房为准。
阿伐可泮主要通过肝脏酶CYP3A4代谢,因此与影响该酶的药物联用时需特别注意剂量调整。
强效或中效CYP3A4诱导剂:如利福平、利福喷丁、卡马西平、苯妥英钠、圣约翰草等。这类药物会显著降低阿伐可泮的血药浓度,导致疗效丧失,应避免同时使用。

图片来自公开渠道(如FDA官网、原研药厂官网等),仅供参考。
强效CYP3A4抑制剂:如伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、克拉霉素等。联用时会使阿伐可泮血药浓度升高,增加副作用风险。此时,阿伐可泮的剂量应从30mg每日两次减少至30mg每日一次。
CYP3A4底物:阿伐可泮本身会中度抑制CYP3A4,从而升高某些通过此酶代谢的药物的浓度。
与辛伐他汀联用时,辛伐他汀的日剂量应限制在10mg(或对于曾长期耐受80mg剂量的患者,限20mg)。
其他常见底物包括某些钙通道阻滞剂、镇静催眠药等。联用前应咨询医生或药师,评估是否需要减少合用药物的剂量。
根据说明书,质子泵抑制剂(如奥美拉唑)预计不会对阿伐可泮的暴露量产生具有临床意义的影响。
在临床试验中,相较于泼尼松对照组,阿伐可泮组更常报告(≥5%)的副作用包括:
(1)、消化系统:恶心(23.5%)、腹泻(15.1%)、呕吐(15.1%)、上腹痛(6.6%)。
(2)、神经系统:头痛(20.5%)、头晕(6.6%)、感觉异常(5.4%)。
(3)、其他:高血压(18.1%)、皮疹(11.4%)、疲劳(10.2%)、血肌酐升高(6.0%)。
这些反应大多为轻至中度,可随身体适应或对症处理而缓解。
(1)、肝毒性:可能引起转氨酶显著升高甚至严重肝损伤。用药期间需定期监测肝功能,若出现黄疸、尿色加深、右上腹疼痛等症状,应立即就医。
(2)、严重过敏反应:可能引发血管性水肿(如面部、唇、舌、喉部肿胀,呼吸困难),一旦发生需立即停药并紧急就医。
(3)、严重感染:包括肺炎、尿路感染等,因药物影响免疫系统。治疗期间需注意个人防护,出现发热、咳嗽、尿痛等感染迹象应及时告知医生。
(4)、乙肝病毒再激活:既往乙肝感染者风险增高。用药前必须进行乙肝筛查,并在治疗中监测。
参考资料: FDA说明书更新于2024年6月,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo=214487