阿卡替尼(Acalabrutinib)的功效与作用及副作用？

阿卡替尼(Acalabrutinib)的功效与作用主要包括治疗特定类型的淋巴瘤、改善患者生存质量、具有生物等效性等，副作用涉及多个系统，下文会具体分条列点讲解。

关于阿卡替尼

阿卡替尼(Acalabrutinib)是一种针对特定癌症的靶向治疗药物，主要用于治疗B细胞淋巴瘤和慢性淋巴细胞白血病，于2017年10月获美国FDA加速批准上市。

阿卡替尼的作用机制

阿卡替尼是一种高度选择性、强效、共价Bruton酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，通过永久性结合抑制BTK发挥作用。BTK是B细胞受体（BCR）信号通路的关键调节因子，在不同类型血液系统恶性肿瘤中广泛表达，参与B细胞的增殖、运输、趋化和粘附，因此是治疗血液系统恶性肿瘤的重要靶点。

阿卡替尼通过阻断B细胞内的BTK酶活性来发挥作用。BTK酶是B细胞生长、存活和迁移的关键信号分子，因此，阿卡替尼能够通过抑制这一关键酶的活性减缓癌细胞的生长和扩散。

功效与作用

1、治疗特定类型的淋巴瘤：对于已经接受过至少一种治疗的套细胞淋巴瘤（MCL）患者，阿卡替尼是一种有效的治疗药物。它也被用于治疗慢性淋巴细胞白血病（CLL）和小淋巴细胞淋巴瘤（SLL），尤其是在其他治疗方法无效或患者无法耐受其他治疗时。

2、改善患者生存质量：相对于传统化疗，阿卡替尼具有更好的疗效、耐受性和较少的副作用，可以帮助提高患者的生活质量，阿卡替尼对复发性慢性淋巴细胞白血病(CLL)具有显著疗效和安全性。

3、具有生物等效性：阿卡替尼的新片剂配方在美国获得批准，与原有的胶囊相比，具有生物等效性，意味着在相同的剂量下，片剂和胶囊可以预期具有相同的功效和安全性。

阿卡替尼治疗白血病的疗效

阿卡替尼单一疗法的疗效和安全性在一项单臂1/2期试验的未接受治疗的CLL队列中进行了评估，研究一共纳入99名患者，每日一次口服200mg阿卡替尼，或每日两次口服100mg，直至病情恶化或出现不耐受。

经过53个月的中位随访，85名患者仍在接受治疗，14人停止治疗，主要是因为不良事件或疾病进展。研究显示，患者的总体缓解率为97%，其中90%为部分缓解，7%完全缓解，48个月的DOR率为97%。

副作用

1、神经系统疾病：头痛。

2、胃肠疾病：腹泻、恶心、腹痛、便秘、呕吐。

3、全身性疾病：乏力。

4、肌肉骨骼和结缔组织疾病：肌痛

5、皮肤和皮下组织疾病：皮疹、瘙痒。

6、血管疾病：出血

7、呼吸、胸腔和纵隔疾病：鼻出血。

8、血液系统疾病：血红蛋白下降、血小板减少、中性粒细胞减少。

副作用处理措施

1、头痛：轻度头痛可以通过休息、服用非处方止痛药如对乙酰氨基酚、布洛芬等进行缓解。如果头痛严重或持续时间较长，应及时就医。

2、腹泻：轻度至中度的胃肠道症状可以调整饮食，如少吃油腻、辛辣食物，同时多喝水保持充足的水，必要时可遵医嘱使用抗腹泻药物，如洛哌丁胺进行止泻。

3、恶心或呕吐：饮食以清淡为主，避免食用刺激性食物，遵医嘱使用止吐药物，如甲氧氯普胺等，有助于缓解症状。如果症状严重或持续，应停止服用阿卡替尼并咨询医生。

4、乏力：注意休息，避免劳累，避免进行重体力劳动。

5、肌痛：轻度肌痛可以通过热敷、按摩、推拿等理疗方式进行缓解。如果肌痛严重或持续，应及时就医。

6、皮疹或瘙痒：可在医师的指导下使用抗组胺药物如西替利嗪进行缓解，同时注意个人卫生，避免使用可能刺激皮肤的物品，如粗糙的衣物、刺激性的洗浴用品等。

7、出血：任何出血症状都应立即告知医生，避免使用阿卡替尼，直到确定出血的原因。

注意事项

1、出血：监测出血并适当进行止血处理。

2、血细胞减少症：定期监现全血细胞计数。

3、第二原发性恶性肿瘤：已发生其他恶性肿瘤，包括皮肤和其他实体瘤，建议患者用药期间注意防晒，比如使用防晒霜。

4、心房颤动和扑动：用药期间注意监测心律失常的症状并及时进行相应的处理。

总结

阿卡替尼作为治疗慢性淋巴细胞白血病和小淋巴细胞淋巴瘤的新药物，具有很好的临床疗效和安全性。它不仅能够延长患者的生存期，还能够提高患者的生活质量。

参考文献：

Byrd JC, Woyach JA, Furman RR, Martin P, O'Brien S, Brown JR, Stephens DM, Barrientos JC, Devereux S, Hillmen P, Pagel JM, Hamdy A, Izumi R, Patel P, Wang MH, Jain N, Wierda WG. Acalabrutinib in treatment-naive chronic lymphocytic leukemia. Blood. 2021 Jun 17;137(24):3327-3338. doi: 10.1182/blood.2020009617. PMID: 33786588; PMCID: PMC8670015.

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