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帕比司他(panobinostat)

别称

     帕比司他,Farydak,panobinostat

适应人群

     多发性骨髓瘤的患者。

  • 规格: 10mg
  • 剂型: 片剂
  • 厂家: 瑞士诺华
  • 有效期: 24个月

温馨提示:外包装仅供参考,请在药师指导下购买和使用。药品信息仅供医学药学专业人士阅读

帕比司他(panobinostat)的说明

帕比司他是由瑞士诺华公司研发的一种药物,于2015年2月获得了美国食品药品监督管理局(FDA)的批准上市。

帕比司他在中国尚未上市,也没有进入医保目录,无法在中国进行报销。

帕比司他(panobinostat)
药品别称
帕比司他,Farydak,panobinostat
适应人群
多发性骨髓瘤的患者。
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说明书概述

帕比司他属于一种处方药,患者不可以自行使用。该药物通过阻断组蛋白去乙酰化酶的活性,增加乙酰化的组蛋白和微管蛋白在肿瘤细胞中的积累,进而引发细胞周期终止和细胞凋亡,能够对癌细胞产生严重的应激直至其死亡,对健康细胞无伤害。

药品称呼

通用名:帕比司他

商品名:Farydak

全部名称:帕比司他,Farydak,panobinostat

禁忌

尚不明确。

贮藏

密封。

作用机制

帕比司他Farydak(Panobinostat)是一种组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制剂, HDACs催化组蛋白和一些非组蛋白蛋白的赖氨酸残基去除乙酰基。HDAC活性的抑制导致组蛋白的乙酰化增加,导致染色质松弛的表观遗传学改变,导致转录激活。

在体外,Farydak引起乙酰化组蛋白和其他蛋白质的积累,诱导一些转化细胞的细胞周期阻滞和/或细胞凋亡。在用Farydak治疗的小鼠的异种移植物中观察到乙酰化组蛋白水平的增加。与正常细胞相比,Farydak对肿瘤细胞的细胞毒性更高。

通过阻断组蛋白去乙酰酶发挥作用,能浓度依赖性地增加组蛋白和微管蛋白的过乙酰化,引发细胞周期终止和细胞凋亡,而不影响健康细胞。

安全与疗效

帕比司他与硼替佐米及地塞米松合并用药的安全性及有效性基于193名临床试验受试者,这些多发性骨髓瘤患者先前至少接受过两种治疗药物治疗,其中包括硼替佐米及一种免疫调节剂。受试者被随机配给帕比司他、硼替佐米与地塞米松的合并用药或仅硼替佐米与地塞米松。

研究结果显示,接受帕比司他合并用药治疗的受试者其疾病进展延缓了大约10.6个月,相比之下,仅以硼替佐米与地塞米松治疗的受试者其疾病进展延缓了5.8个月。此外,59%的帕比司他治疗受试者在治疗后其癌症出现缩小或消失(有效率),而接受硼替佐米与地塞米松治疗的受试者仅有41%。

完整说明书详见:https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/1b97bd3a-1040-4511-b0e6-4758e8083ae5/spl-doc?hl=panobinostat

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