佩米替尼是首个在中国获批的选择性FGFR受体酪氨酸激酶抑制剂。在使用佩米替尼时，应遵循医生的建议，并注意可能的副作用，如果出现严重副作用，应立即告知医生。
药品称呼
通用名：pemigatinib(佩米替尼)
商品名：pemazyre(达伯坦)
规格与性状
规格：13.5mg*14片/盒；
性状：白色至灰白色圆形片，一面印有“I”字，另一面印有“13.5”。
适应症
1、胆管癌，已经转移(扩散到身体其他部位)或局部晚期，无法通过手术治疗。
2、用于治疗FGFR2基因融合或FGFR2基因结构发生其他变化的疾病的成年人。
用法用量
1、建议剂量为连续1天每天口服13.5mg，连续14天，然后在21天周期内停药7天。继续治疗直至疾病进展或发生不可接受的毒性。
2、吞咽整个片剂，带或不带食物。
不良反应
1、腹泻、恶心、口味变化；
2、呕吐、食欲不振、减肥；
3、便秘、胃痛、口疮；
4、口干和/或皮肤干燥；尿量减少；或心跳加快；
5、指甲炎、脱发、头疼；
6、疲劳、关节痛、尿痛、四肢或者关节肿痛；
7、视力模糊、眼球漂浮物、看到闪光或其他视力变化；
8、肌肉痉挛、麻木或口干舌燥。
禁忌
尚不明确。
注意事项
1.视网膜色素上皮脱离
视网膜色素上皮脱离在治疗开始前，治疗的前6个月每2个月以及此后每3个月进行眼科检查，包括光学相干断层扫描(OCT)，并在任何时候紧急出现视觉症状。
2.高磷酸盐血症
磷酸盐水平升高是PEMAZYRE的药效学作用。监测并预防高磷酸盐血症，降低剂量或根据高磷血症的持续时间和严重程度永久终止治疗。
3.胚胎-胎儿毒性
可引起胎儿伤害。告知患者生殖潜能对胎儿的潜在危险并使用有效的避孕方法。
贮藏
密封常温下保存，放置在干燥、阴凉处，放在儿童不能触及的地方。
作用机制
1.Pemigatinib是一种靶向FGFR1、2和3的小分子激酶抑制剂，IC50值小于2nM。
2.Pemigatinib还在体外抑制FGFR4的浓度比抑制FGFR1、2和3的浓度高约100倍。
3.Pemigatinib通过激活FGFR扩增和融合导致FGFR组成型激活，从而抑制FGFR1-3磷酸化和信号传导并降低细胞活力。
4.本构FGFR信号可以支持恶性细胞的增殖和存活。培米替尼在具有FGFR1，FGFR2或FGFR3改变的人类肿瘤的小鼠异种移植模型中表现出抗肿瘤活性，从而导致本构FGFR激活，包括表达患者的胆管癌异种移植模型 致癌性FGFR2-Transformer-2 beta同源物(TRA2b)融合蛋白。
生产厂家
美国Incyte(美国因赛特)
