艾考恩丙替片（Elvitegravir）

艾考恩丙替片（Elvitegravir）是一种复方制剂，通过结合多种抗病毒药物成分，为HIV-1感染患者提供了一种有效的治疗方案。

药品称呼

中文名称：捷扶康、艾考恩丙替片

英文名称：E/C/F/TAF、Elvitegravir、Cobicistat、Emtricitabine and Tenofovir AlafenamideFumarate Tablets

商品名称：捷扶康

全部名称：捷扶康、艾考恩丙替片、E/C/F/TAF、Elvitegravir、Cobicistat、Emtricitabine and Tenofovir AlafenamideFumarate Tablets

禁忌

1、既往对本产品中所含活性成分或任一辅料出现过敏反应的患者。

2、由于可能会出现严重或危及生命的不良反应、失去病毒学应答以及可能对艾考恩丙替片产生耐药性，因此禁止与以下药品合用:

1）a1-肾，上腺素受体拮抗剂：阿夫唑嗪

2）抗心律失常药：胺碘酮、奎尼丁

3）抗惊厥药：卡马西平、苯巴比妥、苯妥英

4）抗分支杆菌药：利福平

5）有麦角衍生物：双氢麦角胺、麦角新械、麦角胺

6）胃肠促动力剂：西沙必利

7）中草药，圣的翰草(Hypericumperloradpmn)

8）HMGCo- A还原酶抑制剂：洛伐他汀、辛伐他汀

9）精神安定药： 鲁拉西酮、匹莫齐特

10）PDE- S抑制剂;用于治疗肺动脉高压的西地那非

11）镇静药/安眠药;经口给予型咪达唑仑、三唑仑

贮藏

30°C以下保存。

作用机制

本品为抗反转录病毒药物艾维雷韦(加CYP3A抑制剂考比司他)、恩曲他滨和丙酚替诺福韦组成的复方制剂。

艾维雷韦是一V-1整合酶链转猛抑制剂(INSTI)。 整合酶是病毒复制所需要的一种HIV-1编码酶。抑制整合酸能够阻止HIV-1脱氧核糖核酸(DNA)整合到宿主基因DNA,防止HTV-1前病毒形成和病毒感染增殖。

考比司他是CYP3A业族细胞色素P450 (CYP)酶的一种选择性机制性抑制剂。考比司他抑制CYP3A介导的代谢会增加CYP3A底物的系统暴露量，如艾维雷韦，该底物由于CYP3A依赖性代谢，故生物利用度受限且半衰期短。

恩曲他滨是一种核苷 反转录酶抑制剂(NRTT),也是2)脱氧胞街的核苷类似物。恩曲他滨通过细胞酶进行磷酸化，形成三磷酸恩曲他疾。三磷酸恩曲他滨借助HTV反转录酶(RT) 整合嵌入病毒DNA (导致DNA链终止)，从而抑制HIV复制。恩曲他滨对HIV-1、HTV-2和HBV均有活性。

丙酚替诺福韦是一种核苷酸反转录酶抑制剂(NtRTI), 也是替诺福韦的膦酰胺酯药物前体(2‘- 脱氧腺苷单磷酸类似物)。丙酚替诺福韦可渗透进细胞，由于借助组织蛋白酶A进行水解从而增加了血浆稳定性和细胞内活性，因此在提高外周血单核细胞(PBMC)(包括淋巴细胞和其他HIV靶细胞)和巨噬细胞中的替诺福韦浓度方面，丙酚替诺福韦的有效性高于TDF。

细胞内替诺福韦随后经过磷酸化，形成了药理学活性代谢产物二磷酸替诺福韦。二磷酸替诺福韦借助HIV RT整合嵌入病毒DNA (导致DNA链终止)，从而抑制HIV复制。替诺福韦对HIV-1、HIV-2和HBV有活性。

完整说明书详见：https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/a22331e0-b0ea-47fa-a073-c60d175e652b/spl-doc?hl=Elvitegravir