艾考恩丙替片(Elvitegravir)是一种复方制剂,通过结合多种抗病毒药物成分,为HIV-1感染患者提供了一种有效的治疗方案。
药品称呼
通用名称:艾考恩丙替片(Elvitegravir/Cobicistat/Emtricitabine/Tenofovir alafenamide)
商品名称:捷扶康(Genvoya)
规格与性状
规格:150mg/150mg/200mg/10mg*30片/盒;
性状:薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。
适应症和适应人群
适应症
作为完整方案用于治疗HIV-1感染,适用于以下两类患者:
1、无抗逆转录病毒治疗史的成人和体重≥25kg的儿科患者;
2、病毒学抑制(HIV-1RNA<50拷贝/mL)且符合以下条件的患者:
3、当前治疗方案稳定≥6个月;
4、无治疗失败史;
5、无已知对Genvoya各成分耐药的替代突变。
适应人群
成人和体重≥25kg的儿童。
主要成分
活性成分:艾维雷韦、考比司他、恩曲他滨、丙酚替诺福韦。
辅料:交联羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素、乳糖一水合物、硬脂酸镁、微晶纤维素、二氧化硅、十二烷基硫酸钠等。
用法用量
1、推荐剂量
每日1次,每次1片,随餐服用。
2、肾功能调整
肌酐清除率(CrCl)≥30mL/min或终末期肾病(ESRD,CrCl<15mL/min)接受慢性血液透析者:无需调整剂量(血液透析日应在透析完成后给药)。
CrCl 15~<30mL/min或ESRD未接受透析者:不推荐使用。
3、肝功能调整
轻中度肝损害(Child-Pugh A/B级)无需调整;
严重肝损害(Child-Pugh C级)不推荐使用。
不良反应
常见不良反应(发生率≥10%)
恶心。
严重不良反应
HBV合并感染患者停药后肝炎急性加重;
免疫重建综合征;
新发或加重的肾功能损害(包括急性肾衰竭、范可尼综合征);
乳酸酸中毒/严重肝脂肪变性;
实验室异常
肌酸激酶升高(11%)、LDL胆固醇升高(11%)、血尿(3%)。
注意事项
HBV合并感染:治疗前需检测HBV,停药后需监测肝功能数月。
药物相互作用风险:避免联用CYP3A强诱导剂或敏感底物(如圣约翰草、卡马西平)。
肾功能监测:治疗期间定期检测血清肌酐、尿蛋白及血磷(慢性肾病患者)。
妊娠禁忌:妊娠期不推荐使用(因考比司他和艾维雷韦暴露量显著降低)。
特殊人群用药
妊娠:妊娠期禁用,建议改用替代方案。
哺乳:HIV感染者不应哺乳(存在病毒传播及药物暴露风险)。
儿童:体重≥25kg者可用,<25kg者安全性未确立。
老年人:无需调整剂量。
药物相互作用
需避免联用的药物:
抗心律失常药(胺碘酮):浓度升高,需监测心电图。
抗凝药(利伐沙班):出血风险增加,避免联用。
抗真菌药(酮康唑):日剂量不超过200mg。
他汀类(辛伐他汀):禁止联用;阿托伐他汀需减量至20mg/日。
药物过量
尚无特异性解毒剂,过量时应采取支持治疗。血液透析可清除约30%的恩曲他滨和54%的替诺福韦。
药代动力学
吸收
艾维雷韦和丙酚替诺福韦需随餐服用(AUC分别增加34%和15%)。
代谢
艾维雷韦和考比司他经CYP3A代谢,恩曲他滨经肾脏排泄。
半衰期
艾维雷韦12.9小时,丙酚替诺福韦0.51小时(其活性代谢物替诺福韦二磷酸半衰期150~180小时)。
贮存方法
保存于30°C以下,保持容器密闭。仅使用原包装存放。
禁忌
1、既往对本产品中所含活性成分或任一辅料出现过敏反应的患者。
2、由于可能会出现严重或危及生命的不良反应、失去病毒学应答以及可能对艾考恩丙替片产生耐药性,因此禁止与以下药品合用:
1)a1-肾,上腺素受体拮抗剂:阿夫唑嗪;
2)抗心律失常药:胺碘酮、奎尼丁;
3)抗惊厥药:卡马西平、苯巴比妥、苯妥英;
4)抗分支杆菌药:利福平;
5)有麦角衍生物:双氢麦角胺、麦角新械、麦角胺;
6)胃肠促动力剂:西沙必利;
7)中草药,圣的翰草(Hypericumperloradpmn);
8)HMGCo-A还原酶抑制剂:洛伐他汀、辛伐他汀;
9)精神安定药:鲁拉西酮、匹莫齐特;
10)PDE-S抑制剂;用于治疗肺动脉高压的西地那非;
11)镇静药/安眠药;经口给予型咪达唑仑、三唑仑。
生产厂家
美国吉利德