息宁是一种治疗帕金森病的药物,其主要成分是卡比多巴和左旋多巴。卡比多巴是一种外周多巴脱羧酶抑制剂,能够抑制外周左旋多巴转化为多巴胺,增加左旋多巴进入脑内的量,减少其在外周的副作用。
药品称呼
通用名称:卡左双多巴缓释片、Carbidopa and Levodopa CR Tablets
商品名称:息宁、Sinemet
适应靶点
中枢神经系统的多巴胺受体。
适应症和适用人群
确诊为帕金森病、脑炎后帕金森综合征,或因一氧化碳中毒、锰中毒导致症状性帕金森综合征的患者,且无本品禁忌症的人群。
规格与性状
规格
25mg/250mg*20片/盒。
性状
淡粉色或略带黄色的椭圆形薄膜衣片,表面光滑,质地均匀。
主要成分
活性成分:卡比多巴和左旋多巴。
用法用量
通常初始剂量
若使用25-100规格(25mg卡比多巴+100mg左旋多巴),初始剂量为每日3次,每次1片,每日提供75mg卡比多巴。根据病情需要,可每日或隔日增加1片,直至达到每日8片的剂量。
若使用10-100规格(10mg卡比多巴+100mg左旋多巴),初始剂量可为每日3-4次,每次1片。但该剂量可能无法为多数患者提供足够的卡比多巴,可每日或隔日增加1片,直至达到每日8片(每次2片,每日4次)。
从左旋多巴转换用药的剂量调整
左旋多巴需至少停药12小时后,方可开始本品治疗。本品的日剂量应约为既往左旋多巴日剂量的25%。若患者既往每日左旋多巴剂量低于1500mg,初始剂量可为25-100规格每日3-4次,每次1片;若既往每日左旋多巴剂量高于1500mg,初始剂量可为25-250规格(25mg卡比多巴+250mg左旋多巴)每日3-4次,每次1片。
具体您可以阅读息宁完整用法用量信息,建议在医生的指导下正确用药。推荐文章:息宁(Sinemet)的用法用量。
不良反应
最常见的不良反应为运动障碍(如舞蹈样动作、肌张力障碍及其他不自主运动)和恶心。
具体您可以阅读息宁完整不良反应信息,建议在医生的指导下正确用药。推荐文章:息宁(Sinemet)的不良反应。
注意事项
运动障碍
使用息宁可能引发运动障碍,必要时需减少剂量以缓解症状。
幻觉/精神病样行为
多巴胺能药物可能导致幻觉和精神病样行为,严重精神疾病患者使用需谨慎,可能需调整剂量或治疗方案。
冲动控制/强迫行为
使用息宁可能导致无法控制的冲动行为如赌博、性欲亢进等,出现时应考虑减量或停药。
黑色素瘤
帕金森病患者使用息宁期间需定期监测黑色素瘤风险,建议由皮肤科医师进行检查。
日常活动中嗜睡和昏睡
患者可能出现无预警的突然入睡,特别是在驾驶等活动中,需定期评估并警告患者相关风险,必要时停药。
高热和意识模糊
突然停药或减量可能导致类似神经阻滞剂恶性综合征的症状,需及时对症治疗并排除其他潜在病因。
特殊人群用药
【孕妇】动物实验提示致畸风险,孕妇使用需权衡对母体的获益与对胎儿的潜在危害。
【哺乳期女性】左旋多巴可进入乳汁,哺乳期使用应谨慎。
【具有生殖潜力的男性和女性】育龄女性用药需评估风险与获益,男性影响尚无明确数据。
【儿童使用】18岁以下患者安全性和有效性未确立,不推荐使用。
【老年人使用】老年患者药物暴露量可能更高,对幻觉等副作用更敏感,需个体化调整剂量并密切监测。
禁忌症
1.对息宁中任何成分(卡比多巴、左旋多巴或辅料)过敏者。
2.闭角型青光眼患者。
3.正在使用非选择性单胺氧化酶抑制剂的患者,此类药物需至少停药2周后方可使用息宁。
药物相互作用
降压药:息宁与降压药联用时可能出现症状性体位性低血压,开始使用息宁时需调整降压药剂量。
单胺氧化酶抑制剂:非选择性单胺氧化酶抑制剂禁止与息宁联用,需至少停药2周后方可使用息宁;选择性单胺氧化酶B抑制剂(如司来吉兰盐酸盐)可按推荐剂量与息宁联用,但可能出现严重体位性低血压。
三环类抗抑郁药:与息宁联用可能罕见出现高血压和运动障碍等不良反应,需谨慎。
多巴胺D2受体拮抗剂(如吩噻嗪类、丁酰苯类、利培酮)和异烟肼:可能降低左旋多巴的疗效,联用时需密切观察患者是否出现治疗反应下降。
苯妥英钠和罂粟碱:可能逆转左旋多巴对帕金森病的治疗效果,联用时需谨慎监测。
多巴胺耗竭剂(如利血平、丁苯那嗪):不建议与息宁联用,可能影响疗效。
铁盐或含铁血盐的复合维生素:铁盐可与左旋多巴和卡比多巴形成螯合物,降低两者的生物利用度,联用时需谨慎。
甲氧氯普胺:虽可通过加快胃排空提高左旋多巴的生物利用度,但因其多巴胺受体拮抗作用,可能影响疾病控制,需谨慎联用。
药物过量
本品急性过量的处理原则与左旋多巴相同,吡哆醇无效;应立即洗胃、支持治疗、维持气道通畅和静脉补液,密切心电监护并酌情抗心律失常,同时考虑合并用药可能,透析疗效尚不明确。
药代动力学
单用左旋多巴的血浆半衰期约为50分钟,与卡比多巴联用时,左旋多巴的血浆半衰期可延长至约1.5小时;稳态时,本品中卡比多巴的生物利用度约为卡比多巴与左旋多巴单独联用的99%。
贮藏
30℃以下保存,避免光照和潮湿。
生产厂家
美国默沙东












