度他雄胺属于相对特异性的5α-还原酶抑制剂,通过形成酶复合体来抑制Ⅰ型和Ⅱ型5α-还原酶同工酶,从而抑制睾酮转化成二氢睾酮(DHT)。抑制DHT的生成有助于抑制良性前列腺增生(BPH)患者前列腺的生长。
药品称呼
通用名:度他雄胺(Dutasteride)
商品名:安福达(Avodart)
规格与性状
规格:0.5mg*30粒/盒;
性状:软胶囊,内容物为无色至淡黄色透明油状物。
适应症
良性前列腺增生(BPH)
用于治疗症状性BPH,改善症状(如尿流缓慢、尿频);
降低急性尿潴留风险;
减少需前列腺切除术的可能性。
联合用药
可与α1-肾上腺素能受体阻滞剂(如坦索罗辛)联用治疗BPH。
用法用量
良性前列腺增生(BPH)的成人推荐剂量为0.5 mg口服,每日1次,需持续用药(停药后症状可能复发)。整粒吞服,不可掰开或咀嚼(胶囊内容物可能刺激黏膜)。关于度他雄胺的具体用法用量内容,您可以阅读完整度他雄胺用药指南信息。
不良反应
常见不良反应(≥1%)
性功能障碍:性欲减退(3%)、勃起功能障碍(1.3%)、射精异常(0.8%);
男性乳房发育(0.5%);
皮疹、瘙痒。
严重不良反应
过敏反应:血管性水肿(罕见但需立即停药);
抑郁/焦虑(上市后报告);
前列腺癌风险:可能增加高级别前列腺癌风险(Gleason评分8-10)。
注意事项
1、禁忌症
对度他雄胺或辅料过敏者。
妊娠期女性(可能导致男性胎儿外生殖器畸形)。
2、监测要求
前列腺癌筛查:用药前排除前列腺癌(可能降低PSA水平)。
PSA解读:治疗6个月后PSA值需乘以2才具可比性。
肝功能:重度肝损患者需谨慎。
3、特殊人群
孕妇:禁止接触破碎胶囊(皮肤吸收可致胎儿畸形)。
育龄期女性:处理药物时需戴手套(避免通过精液接触)。
儿童:禁用(安全性及有效性未建立)。
4、其他警告
精液参数影响:可能减少精液量(不影响生育力的数据有限)。
停药后效应:PSA水平可能持续抑制达6个月。
药物相互作用
CYP3A4抑制剂(如酮康唑、利托那韦):可能升高度他雄胺血药浓度(但临床意义不明确)。
其他5α-还原酶抑制剂(如非那雄胺):禁止联用(无协同作用且增加不良反应)。
禁忌
1、既往对本品及其他5α-还原酶抑制剂有过敏史患者禁用。
2、尚不能确定的BPH患者(有癌变可能)禁用。
3、本品生殖毒性未知,孕妇禁用。
贮藏
密封阴凉干燥处保存。
作用机制
睾酮在5α-还原酶作用下转化成二氢睾酮,二氢睾酮能促进前列腺的生长和发育。5α-还原酶有两个亚型即Ⅰ型同工酶和Ⅱ型同工酶,其中Ⅰ型同工酶具有生殖活性,Ⅱ型同工酶参与睾酮在皮肤和肝脏的转化。
本品为相对特异性5α-还原酶抑制剂,通过形成酶复合体抑制Ⅰ型、Ⅱ型5α-还原酶同工酶,抑制睾酮转化成二氢睾酮(DHT),进而抑制雄性激素二氢睾酮的生成,因此抑制良性前列腺增生(BPH)患者前列腺的生长。每天0.5mg,用药1~2周后本品降低DHT作用达高峰,血浆DHT可降低85%~90%。前列腺增大患者每天用药5mg,12周DHT明显降低。
生产厂家
英国葛兰素史克