




卡博替尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,通过抑制多种受体酪氨酸激酶,包括MET、VEGFR2和RET等,阻断肿瘤生长和血管生成。2012年获FDA批准上市,卡博替尼在多种癌症治疗中显示出显著疗效,但同时也伴随着一系列副作用和特殊注意事项。本文将详细分析其不良反应、使用注意事项以及临床治疗效果。
卡博替尼治疗过程中可能出现多种不良反应,患者需了解这些潜在风险,可咨询专业医生了解具体的副作用。
患者可出现腹泻、疲劳、手足皮肤反应(PPE)、食欲下降和高血压等症状,这些症状通常在治疗初期出现,多数为1-2级,可通过支持性治疗和剂量调整进行管理。
3-4级不良反应包括出血事件(如消化道出血)、动脉血栓栓塞、蛋白尿和颌骨坏死,一旦出现应立即停药并寻求医疗干预。
内分泌系统方面,可能引起甲状腺功能减退(联合治疗时发生率更高);消化系统可能出现肝毒性,表现为转氨酶升高;心血管系统需警惕高血压危象。
使用卡博替尼需遵循严格的用药规范和管理措施。
计划手术(包括牙科手术)的患者,术前至少3周需停用卡博替尼。术后伤口完全愈合前不应恢复用药,以防影响伤口愈合。
避免与强效CYP3A4抑制剂(如酮康唑)或诱导剂(如利福平)联用。必须合用时,需相应调整卡博替尼剂量(抑制剂减量20mg,诱导剂增量20mg)。
中度肝损伤患者需减量使用(从60mg减至40mg);孕妇禁用;哺乳期妇女应停止哺乳;育龄期患者需采取有效避孕措施至停药后4个月。
卡博替尼在多种恶性肿瘤治疗中展现出显著的临床获益,成为晚期癌症的重要治疗选择。
作为单药治疗晚期肾癌,中位无进展生存期延长,客观缓解率升高,与纳武单抗联合使用时,中位PFS延长。
用于索拉非尼治疗失败的肝癌患者,中位总生存期(OS)延长,较安慰剂组显著延长,疾病进展风险降低。
卡博替尼未中国上市,未进入中国医保,市面上有多款仿制药。患者可以通过正规渠道购买该药。注意甄别药品真伪,注意生产日期,避免买到假药劣药。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年03月26日的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208692