呋喹替尼（Fruquintinib）简介

呋喹替尼（Fruquintinib）的概述

呋喹替尼是由和记黄埔医药(上海)有限公司自主研发的抗癌药。呋喹替尼胶囊目前已经在中国获批上市，治疗转移性结直肠癌。呋喹替尼于2020年1月被纳入国家医保目录，成为医保乙类药品，可报销，医保适应症为限转移性结直肠癌患者的三线治疗。

呋喹替尼也已经成功在美国上市。呋喹替尼获得欧盟委员会批准，用于治疗经治转移性结直肠癌。这是继呋喹替尼在美国上市以来，所获得的第二个全球头部市场的成功准入。呋喹替尼因此成为上海首个成功出海美国、欧洲两大标杆市场的中国原创新药。

药品别称

呋喹替尼，爱优特，Elunate，Fruquintinib

适应人群

既往接受过氟尿嘧啶类、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗，以及既往接受过或不适合接受抗血管内皮生长因子（VEGF）治疗、抗表皮生长因子受体（EGFR）治疗（RAS野生型）的转移性结直肠癌（mCRC）患者。

呋喹替尼，一个喹唑啉类小分子血管生成抑制剂，其主要作用靶点是血管内皮生长因子受体(VEGFR)激酶家族。通过精准地抑制这些受体的磷酸化及其下游信号转导，呋喹替尼能够有效地阻断血管内皮细胞的增殖、迁移和管腔形成，抑制肿瘤新生血管的形成。

药品称呼

通用名：呋喹替尼

商品名：爱优特

全部名称：呋喹替尼,爱优特,Elunate，Fruquintinib

密封，30°C 以下保存。

呋喹替尼是具有高度选择性的肿瘤血管生成抑制剂，其主要作用靶点是VBGFR激酶家族VEGFR1，2及3。

呋喹替尼在分子水平可抑制VEGFR激酶的活性:在细胞水平上可抑制VBGFR2/3的磷酸化，抑制内皮细胞的增殖及管腔形成。

在组织水平上，呋喹替尼可明显抑制鸡胚绒毛尿囊膜模型新生微血管的形成:在整体动物水平上，呋喹替尼口服后可抑制VEGFR23磷酸化，抑制肿瘤血管生成，从而抑制肿瘤生长。

在整体动物上，呋喹替尼采用一日一次给药，对结直肠癌以及其它多种类型肿瘤模型的生长均显示强效且剂量依赖性的抑制效应，在敏感模型上发现肿瘤縮小和消退。

爱优特®（呋喹替尼胶囊）的FRESCO研究结果发布，能显著延长患者总生存期至9.3个月。2017年9月，呋喹替尼进入国家食品药品监督管理局拟优先审批品种公示名单，2018年9月5日，国家药品监督管理局宣布呋喹替尼获批上市。该药为境内外均未上市的创新药，通过优先评审程序获批上市。