他莫昔芬是合成的抗雌激素药物，其结构类似雌激素，能与雌二醇竞争雌激素受体，与雌激素受体形成稳定的复合物，并转运入核内。这种作用机制使得癌细胞的生长和发育受到抑制。他莫昔芬还能够抑制癌细胞DNA的合成，对肿瘤细胞产生直接的抑制作用。
药品称呼
通用名称：他莫昔芬、Tamoxifen
商品名称：Nolvadex
作用靶点
雌激素受体(Estrogen Receptor,ER)。
适应症和适用人群
转移性乳腺癌患者：确诊为转移性乳腺癌的成年女性和男性。
乳腺癌辅助治疗患者：接受手术(根治性/改良根治性乳房切除术、全乳房切除术或区段切除)、腋窝淋巴结清扫术及(或)乳房放疗后的成年乳腺癌女性(包括淋巴结阳性和淋巴结阴性患者)。
DCIS患者：接受乳房手术及放疗后的成年DCIS女性患者。
高风险女性：年龄≥35岁，经Gail模型评估5年乳腺癌预测风险>1.67%的成年女性(风险因素包括一级亲属乳腺癌病史、乳腺活检史、不典型增生史、未生育、初产年龄大、初潮年龄早等)。
规格和性状
规格
20mg*30片/盒。
性状
圆形、双凸、未包衣、白色片剂。20mg 片剂一侧刻有“NOLVADEX 604”，另一侧刻有浮雕图案。
用法用量
1、成人标准剂量
乳腺癌辅助治疗/预防：20mg口服，每日1次，持续5-10年(根据风险分层)。
转移性乳腺癌：20-40mg/日，分1-2次服用；＞40mg/日需分次给药(如20mg bid)。
2、特殊人群
肝功能不全：轻中度无需调整；严重肝功能损害者慎用。
肾功能不全：无需调整剂量。
关于他莫昔芬的具体用法用量内容，您可以阅读完整他莫昔芬用药指南信息。推荐文章：他莫昔芬(Tamoxifen)的用法用量。
不良反应
常见不良反应(＞10%)
潮热、阴道干燥/分泌物增多、月经紊乱。
恶心、疲劳、水肿。
严重罕见不良反应
血栓栓塞事件：深静脉血栓(DVT)、肺栓塞(PE)、卒中(风险增加2-3倍)。
子宫内膜癌：长期使用(＞5年)风险增加(约2-4倍)，需监测异常子宫出血。
眼部毒性：视网膜病变、角膜沉积(罕见但需停药)。
肝毒性：脂肪肝、肝酶升高(罕见肝坏死)。
建议您阅读完整他莫昔芬不良反应信息。推荐文章：他莫昔芬(Tamoxifen)的不良反应。
注意事项
禁忌症
妊娠期(致畸风险：FDA妊娠分类D)；活动性血栓病史；对他莫昔芬过敏。
监测要求
妇科检查：基线及每年盆腔检查，关注子宫内膜增厚或异常出血。
肝功能：治疗前及定期监测ALT/AST。
骨密度：可能降低绝经前女性骨密度，但绝经后女性骨密度可能改善。
特殊人群用药
【孕妇】他莫昔芬被归类为妊娠分类D，表明其可能对胎儿造成伤害，因此孕妇禁用。女性在使用他莫昔芬期间及停药后2个月内应避免怀孕，并采取屏障避孕或非激素避孕措施。如果用药期间意外怀孕，必须立即停止药物并告知患者关于胎儿潜在的风险，包括类似己烯雌酚综合征的长期风险。
【哺乳期女性】目前尚不清楚他莫昔芬是否通过人乳分泌，但考虑到该药物可能对哺乳婴儿产生严重不良反应，需要权衡药物对母亲的重要性来决定是否继续哺乳或停药。
【具有生殖潜力的男性和女性】女性在使用他莫昔芬及其后的2个月里需严格避孕，尽管药物不会导致不孕但可能会引起月经紊乱。对于男性，可能出现性欲减退、阳痿等副作用，少精子症患者使用后可能经历性激素水平升高，需要注意监测生殖功能的变化。
【儿童使用】他莫昔芬在儿童患者中的安全性和有效性尚未确立，因此不推荐用于儿童。
【老年人使用】老年患者(≥65岁)与年轻患者在耐受性和疗效上没有显著差异，在NSABPP-1研究中，≥65岁的患者乳腺癌发生率降低的效果与整体人群一致，不需要调整剂量。
【肾功能损害】当前说明书中未明确肾功能损害对他莫昔芬药代动力学及疗效、安全性的影响。
【肝功能损害】肝功能降低对他莫昔芬代谢及药代动力学的具体影响尚未确定，因此肝功能异常患者需谨慎使用，定期进行肝功能监测。
禁忌症
1.对他莫昔芬或药物中任何辅料(羧甲基纤维素钙、硬脂酸镁、甘露醇、淀粉)过敏者。
2.用于降低高风险女性或DCIS患者乳腺癌发生率时，禁用人群包括：需同时使用香豆素类抗凝药的患者；有深静脉血栓病史或肺栓塞病史的患者。
药物相互作用
与香豆素类抗凝药合用：可显著增强抗凝效应，需密切监测凝血酶原时间。
与细胞毒性药物合用：可增加血栓栓塞事件风险，需权衡疗效与风险。
与来曲唑合用：他莫昔芬可使来曲唑血浆浓度降低37%，临床需关注疗效变化。
与利福平/氨鲁米特合用：利福平(CYP3A4诱导剂)可使他莫昔芬AUC降低86%、Cmax降低55%;氨鲁米特可降低他莫昔芬及N-去甲基他莫昔芬血浆浓度，推测与诱导CYP3A4介导的代谢相关。
与苯巴比妥合用：可能降低他莫昔芬稳态血药浓度(一例患者血药浓度26ng/mL，低于均值122ng/mL)，临床意义尚不明确。
与溴隐亭合用：可升高他莫昔芬及N-去甲基他莫昔芬血清浓度，需监测药物效应。
药物过量
尚无急性过量报告。负荷剂量>250mg/m²、维持剂量80mg/m²每日两次时，可观察到QT间期延长。无特效解毒剂，需采取对症支持治疗。
药代动力学
吸收：单次口服20mg他莫昔芬后，约5小时达平均血药峰浓度40ng/mL(范围35-45ng/mL)；血药浓度下降呈双相。
消除：终末消除半衰期约5-7天。
代谢：口服后广泛代谢，N-去甲基他莫昔芬为血浆主要代谢物，生物活性与他莫昔芬相似；血浆中还可检测到少量4-羟基他莫昔芬及侧链伯醇衍生物。
排泄：20mg¹⁴C标记他莫昔芬给药后，2周内约65%剂量排出体外，主要经粪便排泄；药物主要以极性结合物形式排泄，原形药及未结合代谢物占粪便总放射性的比例<30%。
贮存方法
遮光，密封，在于燥处保存。
生产厂家
英国阿斯利康
