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洛莫司汀(lomustine)

全部名称

     洛莫司汀,CeeNU,lomustine

适应人群

     适合经手术或放疗后的脑肿瘤患者,以及初始化疗失败或复发的霍奇金淋巴瘤患者。[ 详情 ]

  • 规格: 40mg*20粒/盒
  • 厂家: 百时美施贵宝
  • 剂型: 胶囊
  • 有效期: 24个月

温馨提示:  图片来自公开渠道(如FDA官网、Drugs官网、原研药厂官网等),仅供参考。

洛莫司汀的概述

洛莫司汀的研发公司为百时美施贵宝公司(Bristol-Myers Squibb Co.)。在美国,洛莫司汀自1970年代起即作为一种广泛接受的抗肿瘤药物开始上市使用。

在中国,洛莫司汀也已经上市,并用于临床治疗。洛莫司汀已纳入中国的医保报销范围,报销类别为医保乙类。

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洛莫司汀说明书概述

洛莫司汀是一种烷化剂类抗肿瘤药物,属于亚硝脲类化合物,具有细胞周期非特异性。其通过烷化DNA和RNA,并可能通过氨基甲酰化抑制关键酶活性,从而发挥抗肿瘤作用。该药可透过血脑屏障,适用于中枢神经系统肿瘤及部分血液系统恶性肿瘤的治疗。

药品称呼

通用名称:洛莫司汀、Lomustine

商品名称:CeeNU

适应靶点

DNA烷化剂,RNA烷化剂,可能抑制酶活性通过羧基化作用。

适应症和适应人群

原发性或转移性脑肿瘤:适用于经手术和/或放疗后的辅助治疗。

霍奇金淋巴瘤:作为联合化疗的一部分,用于初始化疗后疾病进展的患者。

规格与性状

规格:40mg*20粒/盒。

性状:胶囊剂,内容物为黄色粉末。

主要成分

活性成分:洛莫司汀(Lomustine)。

辅料:硬脂酸镁、甘露醇。

胶囊壳:明胶、二氧化钛、氧化铁黄、靛蓝(FD&CBlue2)。

用法用量

1.重要处方与调配信息

每次治疗周期仅处方一剂,不可发放整瓶药物。

需根据医师处方剂量选择相应规格胶囊组合。

患者需明确每6周仅服用一剂,不可提前重复用药。

操作时需佩戴不透水手套,避免胶囊破碎或皮肤接触。

2.推荐剂量

成人及儿童患者:130mg/m²,每6周一次,口服。

剂量需四舍五入至最接近的5mg。

骨髓功能受损者:剂量降至100mg/m²,每6周一次。

联合其他骨髓抑制药物时需相应调整剂量。

3.剂量调整

每周监测全血细胞计数,后续剂量需延迟至血小板≥100,000/mm³且白细胞≥4,000/mm³后方可给予。

根据前次给药后的血液学最低值(nadir)调整剂量:

若白细胞≥4000/mm³且血小板≥100,000/mm³,维持原剂量。

若白细胞3000–3999/mm³或血小板75,000–99,999/mm³,剂量降至原剂量的75%。

若白细胞2000–2999/mm³或血小板25,000–74,999/mm³,剂量降至原剂量的50%。

若白细胞<2000/mm³或血小板<25,000/mm³,暂缓给药直至恢复。

具体您可以阅读洛莫司汀完整用法用量信息,建议在医生的指导下正确用药。推荐文章:洛莫司汀的用法用量。

不良反应

常见:延迟性骨髓抑制(血小板减少较白细胞减少更显著)、恶心、呕吐、口腔炎、脱发。

严重:肺纤维化、肝毒性、肾衰竭、继发性恶性肿瘤(如急性白血病)、视神经萎缩、神经系统症状(定向障碍、嗜睡、共济失调、构音障碍)。

具体您可以阅读洛莫司汀副作用信息,建议在医生的指导下正确用药。推荐文章:洛莫司汀的副作用。

注意事项

1.延迟性骨髓抑制

骨髓抑制发生于给药后4–6周,持续1–2周,具有累积性。

每6周内不得重复给药,需定期监测血象至少6周。

2.过量风险

过量可致死,每次仅发放一剂剂量,医患均需明确用药频率。

3.肺毒性

可表现为肺浸润或纤维化,基线肺功能(FVC、DLCO)低于70%预测值者风险增加。

治疗前及治疗中需定期进行肺功能检测,确诊肺纤维化者永久停药。

4.继发性恶性肿瘤

长期使用可导致急性白血病或骨髓增生异常综合征。

5.肝毒性

可表现为转氨酶、碱性磷酸酶、胆红素升高,需定期监测肝功能。

6.肾毒性

可导致进行性肾衰竭伴肾脏萎缩,需监测肾功能。

7.胚胎-胎儿毒性

具有致畸性,育龄期患者需采取有效避孕措施。

特殊人群用药

【孕妇】基于动物数据及机制,洛莫司汀可致胎儿危害。无人类数据,建议告知孕妇风险。

【哺乳期女性】无母乳中药物数据,建议治疗期间及末次剂量后2周内停止哺乳。

【具有生殖潜力的男性和女性】女性治疗期间及末次剂量后2周内需有效避孕。男性治疗期间及末次剂量后3.5个月内需有效避孕。可能影响生育能力。

【儿童使用】无充分对照临床研究,用法用量基于成人数据外推。

【老年人使用】无专门临床数据,需根据肝、肾、心功能及合并用药谨慎调整剂量。

【肾功能损害】药物经肾排泄,肾功能不全者毒性风险增加,需调整剂量并监测肾功能。

【肝功能损害】说明书中尚未明确具体调整建议,但需监测肝功能。

禁忌症

尚无明确禁忌症。

药物相互作用

说明书中尚未明确。

药物过量

严重骨髓抑制、腹痛、腹泻、呕吐、食欲减退、嗜睡、头晕、肝功能障碍、咳嗽、呼吸困难。无特效解毒剂,需对症支持治疗。

药代动力学

分布:可透过血脑屏障。

消除:代谢物半衰期16–48小时。

代谢:途径未明确。

排泄:约50%放射性标记物在24小时内经尿排出。

特殊人群:年龄、性别、种族、肝肾功能对药代动力学的影响尚未明确。

贮存方法

储存于15°C–30°C(59°F–86°F),避免高于40°C(104°F)。需按细胞毒性药物规范操作与处置。

研发公司

百时美施贵宝

参考资料: FDA说明书更新于2020年6月4号,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo=017588

[免责声明] 本页面内容来自公开渠道(如FDA官网、Drugs官网、原研药厂官网等),仅供持有医疗专业资质的人员用于医学药学研究参考,不构成任何治疗建议或药品推荐。所涉药品可能未在中国大陆获批上市,不适用于中国境内销售和使用。如需治疗,请咨询正规医疗机构。本站不提供药品销售或代购服务。
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