伊布替尼(ibrutinib)是一种小分子激酶抑制剂，通过阻断B细胞受体(BCR)信号通路，抑制恶性B淋巴细胞的增殖和存活，同时调节肿瘤微环境，用于治疗多种B细胞恶性肿瘤及慢性移植物抗宿主病(cGVHD)。
药品名称
通用名称：伊布替尼(Ibrutinib)
商品名称：IMBRUVICA®
适应靶点
Bruton酪氨酸激酶(BTK)
适应症及适应人群
成人适应症
慢性淋巴细胞白血病(CLL)/小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)；
CLL/SLL伴17p缺失；
华氏巨球蛋白血症(WM)。
儿童适应症
1岁及以上儿童cGVHD，经至少一种全身性治疗失败。
特殊人群
老年(≥65岁)及肾功能轻中度损害患者无需调整剂量。
主要成分
活性成分：伊布替尼(ibrutinib)。
规格和性状
1、规格
胶囊
70mg*28粒/瓶；140mg*90粒/瓶；140mg*120粒/瓶；
片剂
140mg*28片/瓶；280mg*28片/瓶；420mg*28片/瓶；
口服混悬液
70mg/ml*108ml/瓶。
2、性状
胶囊
70mg胶囊：为黄色不透明胶囊，用黑色油墨印有“ibr70mg”字样；
140mg胶囊：为白色不透明胶囊，用黑色油墨印有“ibr140mg”字样。
片剂
140mg片剂：黄绿色至绿色圆形片剂，一面刻有“ibr”，另一面刻有“140”。
280mg片剂：紫色椭圆形片剂，一面刻有“ibr”，另一面刻有“280”。
420mg片剂：黄绿色至绿色椭圆形片剂，一面刻有“ibr”，另一面刻有“420”。
口服混悬液
口服混悬液为白色至类白色混悬液，装于150mL琥珀色玻璃瓶中，内含108mL药液，配有预装瓶适配器和儿童防护盖。
用法用量
CLL/SLL及WM
胶囊/片剂：420mg，每日一次，可空腹或与食物同服；
混悬液：6茶匙(30mL，含420mg)，每日一次；
cGVHD(12岁及以上)：同成人剂量。
cGVHD(1-11岁)
体表面积≥0.8m²：240mg/m²(最大420mg)，每日一次；
体表面积＜0.8m²：按体表面积计算剂量。
不良反应
常见反应(≥30％)
血液学毒性：血小板减少症、中性粒细胞减少症、贫血；
胃肠道：腹泻、恶心、呕吐、腹痛；
全身症状：疲劳、发热、肌肉骨骼痛；
皮肤：瘀斑、皮疹。
严重反应
出血事件：颅内出血、胃肠道出血；
感染：肺炎、败血症；
心脏毒性：心房颤动、心力衰竭、猝死、高血压危象；
继发性恶性肿瘤：皮肤癌、其他实体瘤；
肝毒性：肝炎、肝衰竭。
注意事项
出血管理
避免使用抗血小板/抗凝药物，除非获益大于风险。
监测出血体征，严重出血需中断治疗。
感染预防
开始治疗前需控制活动性感染。
监测感染体征，及时经验性抗感染治疗。
心脏监测
治疗前评估心血管风险，定期监测心电图、心功能。
出现房颤或心衰需暂停用药。
高血压控制
治疗前控制血压＜140/90mmHg。
监测血压，必要时联用降压药。
肿瘤监测
治疗前筛查皮肤癌，定期皮肤科检查。
出现新发病灶需活检确认。
TLS预防
高危患者(肿瘤负荷高)需预防性措施(充分水化、降尿酸)。
特殊人群用药
妊娠期女性
妊娠期间禁用，可能导致胎儿危害；
育龄女性需在治疗前进行妊娠测试，治疗期间及停药后1个月内使用有效避孕。
哺乳期女性
暂停哺乳或选择其他喂养方式。
肝功能不全
Child-PughA/B级：胶囊/片剂减少至280mg每日一次；
Child-PughC级：避免使用。
肾功能不全
肌酐清除率≥30mL/min：无需调整剂量；
肌酐清除率＜30mL/min：数据有限，需谨慎使用。
禁忌症
无绝对禁忌症，但以下情况需谨慎评估：
对ibrutinib或辅料过敏史；
需同时使用强效CYP3A抑制剂且无法调整用药方案。
药物相互作用
CYP3A抑制剂
中效抑制剂(如氟康唑)：胶囊/片剂减少至140mg每日一次；
强效抑制剂(如伏立康唑)：避免联用。
CYP3A诱导剂
强效诱导剂(如利福平)：避免联用；
其他相互作用
与华法林联用↑出血风险，需监测INR；
与经CYP3A代谢的药物(如咪达唑仑)联用时需调整剂量。
药物过量
尚无特异性解毒剂，过量时需采取支持治疗；
常见症状包括恶心、呕吐、腹泻、疲劳，严重时可能出现心律失常、惊厥。
药代动力学
吸收：口服生物利用度约2.9％，与高脂饮食同服↑AUC2-3倍；
分布：血浆蛋白结合率97.3％，稳态分布容积约10,000L；
代谢：主要通过CYP3A代谢，生成多种代谢产物。
排泄：以代谢物形式经粪便(80％)和尿液(10％)排出，半衰期4-6小时。
贮存方法
胶囊/片剂
室温(20°C-25°C)保存，允许15°C-30°C短期存放；
原包装内附干燥剂需保留。
研发公司
美国杨森制药
