吡非尼酮(Pirfenidone)说明书_作用功效_用法用量

吡非尼酮(Pirfenidone)的说明

吡非尼酮(Pirfenidone)是由瑞士罗氏制药公司研发生产的一种具有抗纤维化作用的药物。吡非尼酮于2008年在日本首次上市，成为治疗特发性肺纤维化等纤维化疾病的重要药物之一。2011年，吡非尼酮获得了欧洲药品管理局（EMA）的批准，并在欧洲多个国家上市销售。2014年，吡非尼酮进一步获得了美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，在美国上市。

2013年12月25日，吡非尼酮在中国获得了国家药监局的上市批准，并纳入了医保报销范围。根据不同地区的医保政策和规定，吡非尼酮的报销比例会有所不同，具体报销比例需根据当地医保政策确定。

药品别称

吡非尼酮、ESBRIET、Pirfenidone

适应人群

用于治疗特发性肺纤维化(IPF)患者。

吡非尼酮（Pirfenidone）是一种具有广谱抗纤维化作用的吡啶酮类化合物，通过抑制细胞因子、抑制成纤维细胞生长、抗纤维化、抑制炎性物质分泌和抗氧化等多种机制来发挥其药理作用。

药品称呼

通用名称：Pirfenidone

商品名称：ESBRIET

英文名称：Pirfenidone

中文名称：吡非尼酮

全部名称：吡非尼酮、ESBRIET、Pirfenidone

剂型和规格

胶囊剂：267毫克，白色至类白色硬明胶胶囊，胶囊帽上用棕色墨水印有"PFD 267 mg"字样。

薄膜衣片剂：椭圆形，双凸面，片剂表面凹刻有"PFD"字样。根据含量不同，片剂颜色也有所区别，267毫克为黄色，801毫克为棕色。

特殊人群用药

1、妊娠期

目前关于吡非尼酮在妊娠期使用的安全数据有限，无法明确其是否会增加重大出生缺陷或流产的风险。在动物实验中，即使剂量高达人类推荐剂量的数倍，也未观察到致畸作用，但这并不能直接推断至人类。孕妇应避免使用吡非尼酮，除非在医生严格指导下，且充分权衡利弊。

2、哺乳期

关于吡非尼酮在人乳中的存在、对母乳喂养婴儿的影响及对产奶量的影响，目前尚无具体数据。哺乳期妇女在使用吡非尼酮前应咨询医生，综合考虑母乳喂养的益处与母亲对药物的需求，以及药物可能对婴儿造成的潜在风险。

3、儿童使用

吡非尼酮在儿科患者中的治疗效果尚未得到验证。儿童应避免使用吡非尼酮，除非在专门的临床研究或医生指导下。

4、老年用药

在临床试验中，老年患者（65岁及以上）与青年患者在治疗效果方面未观察到显著差异。无需根据年龄调整吡非尼酮的剂量。

5、肝功能损害

对于轻度至中度肝功能损害的患者，应谨慎使用吡非尼酮，并密切监测不良反应。严重肝功能损害的患者，不建议使用吡非尼酮。

6、肾功能损害

对于不同程度肾功能损害的患者，均应谨慎使用吡非尼酮，并根据需要调整剂量或停用。需要透析的终末期肾病患者，不建议使用吡非尼酮。

7、吸烟者

吸烟会降低吡非尼酮的暴露量，可能影响其疗效。指导吸烟者在开始使用吡非尼酮前戒烟，并在治疗期间避免吸烟。

药物相互作用

1、CYP1A2抑制剂

吡非尼酮主要通过CYP1A2代谢(70-80%)，其他CYP同工酶(包括CYP2C9、2C19、2D6和2E1)的贡献较小。

1)强效CYP1A2抑制剂

氟伏沙明、依诺沙星等强效CYP1A2抑制剂会显著减少CYP1A2对吡非尼酮的代谢，增加吡非尼酮的血浆浓度。这可能导致吡非尼酮的副作用增加，如光敏性皮疹、胃肠道反应和肝功能损害等。在使用吡非尼酮之前，应停用这些强效CYP1A2抑制剂，并在吡非尼酮治疗期间避免使用。如果必须使用这些抑制剂，应考虑减少吡非尼酮的剂量，并密切监测患者的不良反应。

2)中度CYP1A2抑制剂

环丙沙星等中度CYP1A2抑制剂也会增加吡非尼酮的暴露量，但程度较轻。在联合使用时，如果环丙沙星的剂量较高（如每日两次750毫克），建议减少吡非尼酮的剂量。对于较低剂量的环丙沙星（如每日一次250毫克或500毫克），应密切监测患者的反应。

3)合用CYP1A2和其他CYP抑制剂

对于同时抑制CYP1A2和其他参与吡非尼酮代谢的CYP同工酶（如CYP2C9、2C19、2D6和2E1）的中度或重度抑制剂，也应在吡非尼酮治疗之前停用，并在治疗期间避免使用。

2、CYP1A2诱导剂

如奥美拉唑、利福平等CYP1A2诱导剂会增加CYP1A2的活性，加速吡非尼酮的代谢，降低其血浆浓度。这可能导致吡非尼酮的疗效降低或丧失。在进行吡非尼酮治疗之前，应停止使用这些强效CYP1A2诱导剂，并避免在吡非尼酮治疗期间同时使用。