那米司特(Nerandomilast)是一种口服磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂，于2025年在美国首次获批。那米司特通过抑制PDE4酶，升高细胞内环磷酸腺苷(cAMP)水平，发挥抗纤维化和免疫调节作用，适用于治疗成人特发性肺纤维化(IPF)。其临床开发基于两项随机、双盲、安慰剂对照试验(FIBRONEER-IPF和Trial2)，证实其可延缓肺功能下降。
药品称呼
通用名称：那米司特、Nerandomilast
商品名称：Jascayd
适应靶点
那米司特是一种选择性磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂，尤其对PDE4B同工酶具有至少九倍优先抑制能力。通过抑制PDE4，增加细胞内cAMP水平，下调促纤维化生长因子和炎症细胞因子的表达，在IPF中发挥抗纤维化与免疫调节作用。
适应症和适应人群
适用于治疗成人特发性肺纤维化(IPF)。适应人群为经影像学(高分辨率CT)和/或病理学确诊为IPF的成年患者，无论是否同时使用背景抗纤维化治疗(如尼达尼布或吡非尼酮)。
规格与性状
规格：9mg*60片,18mg*60片/盒。
性状：9mg片剂：浅黄色、椭圆形、双凸、薄膜包衣片，一面刻有勃林格殷格翰公司标志，另一面刻有“F9”。18mg片剂：浅红色、椭圆形、双凸、薄膜包衣片，一面刻有勃林格殷格翰公司标志，另一面刻有“F18”。
主要成分
活性成分：那米司特(Nerandomilast)。
辅料：交联羧甲基纤维素钠、氧化铁红(仅18mg片)、氧化铁黄(仅9mg片)、四氧化三铁(仅18mg片)、羟丙基纤维素、羟丙甲纤维素、一水乳糖、硬脂酸镁、甘露醇、微晶纤维素、聚乙二醇、滑石粉。每片钠含量低于5mg。
用法用量
推荐剂量与给药说明
1.那米司特的推荐剂量为18mg，每日两次口服，间隔约12小时，可与食物同服或空腹服用。
2.与吡非尼酮合用时，推荐剂量仍为18mg每日两次，不可减量至9mg每日两次。
3.若患者无法耐受18mg每日两次，可减量至9mg每日两次，除非患者同时使用吡非尼酮。
与CYP3A抑制剂的剂量调整
强CYP3A抑制剂(如伊曲康唑)：合用时应将那米司特剂量减至9mg每日两次。
中效或弱效CYP3A抑制剂：无需调整剂量。
吞咽困难患者的给药说明
若患者吞咽整片困难，可按以下方式分散服用：
1.将约100mL(3~4盎司)非碳酸、室温水倒入玻璃杯中，不可使用其他液体。
2.将一片那米司特放入水中，不可压碎，定期搅拌15~20分钟，直至药片分散成细小颗粒(不会完全溶解)。
3.分散液应在配制后2小时内服用。
4.若未立即服用，饮用前应再次搅拌。
5.饮用后，用约100mL水冲洗杯子并饮尽，以确保服用全剂量。
漏服剂量
若漏服一剂，应在下一次预定时间服用常规剂量，不可补服或加倍剂量。
最大推荐剂量
那米司特的最大推荐剂量为18mg每日两次。
具体您可以阅读那米司特完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：那米司特的用法用量。
不良反应
在临床研究中，那米司特最常见的不良反应(发生率≥5%且高于安慰剂组)包括：腹泻、上呼吸道感染、抑郁(包括抑郁情绪、抑郁评分升高、自杀意念等)、体重下降、食欲减退、恶心、疲劳、头痛、呕吐、背痛、头晕。较少见的不良反应包括乏力、淀粉酶升高和血管炎。
腹泻是最常导致治疗中止的不良反应，尤其在与尼达尼布合用时更为显著。多数腹泻事件为轻至中度，多发生于治疗初3个月内。
具体您可以阅读那米司特副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：那米司特的副作用。
注意事项
妊娠：女性患者在使用那米司特期间若怀孕或疑似怀孕，应立即告知医护人员。基于动物数据，那米司特可能增加胎儿流产风险。
漏服剂量：不可补服漏掉剂量，也不可超过推荐最大剂量。
剂量调整：与强CYP3A抑制剂或吡非尼酮合用时需特别注意剂量调整。
吞咽困难：应严格按照分散服用方法操作，确保剂量完整摄入。
特殊人群用药
【孕妇】目前尚无那米司特用于孕妇的人类数据。动物研究中，在器官发生期给予约5倍人类最大推荐剂量(MRHD)的那米司特可增加胚胎-胎儿丢失风险。患有IPF的孕妇若未接受治疗，本身也存在呼吸衰竭、胎儿生长受限、早产等风险。建议告知孕妇及其伴侣本品潜在胎儿风险。
【哺乳期女性】尚无数据表明那米司特或其代谢物是否进入人乳、对母乳喂养婴儿的影响或对乳汁分泌的影响。动物实验中，药物可进入乳汁。建议权衡母乳喂养的发育健康益处与母亲临床需求及药物对婴儿的潜在风险。
【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确针对该人群的具体风险或建议。
【儿童使用】那米司特在儿科患者中的安全性和有效性尚未确立。
【老年人使用】在FIBRONEER-IPF试验中，约79%的那米司特治疗患者年龄≥65岁，32%≥75岁。未观察到老年患者与年轻成年患者在安全性或有效性方面存在总体差异。
【肾功能损害】不推荐用于终末期肾病患者(eGFR<15mL/min/1.73m²)。轻、中、重度肾功能损害患者(eGFR≥15mL/min/1.73m²)无需调整剂量。
【肝功能损害】不推荐用于严重肝损伤患者(Child-PughC级)。轻、中度肝损伤患者(Child-PughA或B级)无需调整剂量。
禁忌症
尚不明确。
药物相互作用
其他药物对那米司特的影响
强CYP3A抑制剂：合用会增加那米司特暴露量，可能增加不良反应风险，需将那米司特剂量减至9mg每日两次。
中效或强效CYP3A诱导剂：合用会降低那米司特暴露量，可能降低疗效，应避免合用。
吡非尼酮：合用会降低那米司特的谷浓度，因此在合用时不建议将那米司特剂量减至9mg每日两次。
尼达尼布：未观察到具有临床意义的药代动力学相互作用。
那米司特对其他药物的影响
那米司特不是CYP450酶的主要抑制剂，对CYP3A4、CYP1A2、CYP2B6等无抑制作用。它是P-糖蛋白(P-gp)的底物和抑制剂，但对其他转运蛋白(如BCRP、OATP1B1等)无显著影响，预计不会引起具有临床意义的相互作用。
药物过量
若发生那米司特过量，应监测患者是否出现不良反应症状，并给予对症支持治疗。建议联系毒物控制中心或医学毒理学家以获得进一步处理建议。
药代动力学
吸收：口服绝对生物利用度为73%，达峰时间中位数为1~1.25小时。食物无临床相关影响。
分布：稳态表观分布容积为93L，血浆蛋白结合率为77%，血药浓度比约为0.6~0.8。
代谢：主要通过CYP3A代谢，次要经UGT酶代谢，会发生手性反转(R型转为无活性的S型)。
排泄：约58%经粪便排出(14%为原形)，36%经尿排出(13%为原形)，消除半衰期约为17小时。
特殊人群：年龄、体重、性别、种族、轻中度肾损或肝损对药代动力学无临床显著影响。
贮存方法
贮存于20°C–25°C范围内，允许短期存放于15°C–30°C。应保存在原装容器中，避光。
研发公司
德国勃林格殷格翰制药公司
