尼达尼布(维加特、Nintedanib)是一种创新的药物,属于酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)这一类别。它通过抑制细胞膜上的血小板源性生长因子受体(PDGFR)、成纤维细胞生长因子受体(FGFR)和血管内皮生长因子受体(VEGFR)胞内段的酪氨酸激酶活性,阻断生长因子相关的信号通路。这种抑制作用能够抑制成纤维细胞的增殖、迁移和分化,进而抑制胶原纤维的沉积,延缓肺纤维化进程。
药品称呼
通用名称:Nintedanib
商品名称:OFEV
英文名称:Nintedanib
中文名称:乙磺酸尼达尼布软胶囊
全部名称:乙磺酸尼达尼布软胶囊、尼达尼布、维加特、OFEV、Nintedanib
剂型和规格
尼达尼布(维加特、Nintedanib)胶囊的规格为:
1、150毫克:棕色、不透明、长圆形软胶囊,黑色压印有勃林格殷格翰公司标志和“150”字样。
2、100毫克:桃色、不透明、长圆形软胶囊,黑色压印有勃林格殷格翰公司标志和“100”字样。
药物相互作用
1、P-糖蛋白(P-gp)和CYP3A4抑制剂及诱导剂
尼达尼布(维加特、Nintedanib)是P-gp的底物,在较小程度上也是CYP3A4的底物。与口服P-gp和CYP3A4抑制剂酮康唑联合给药时,尼达尼布(维加特、Nintedanib)暴露量增加60%。P-gp和CYP3A4抑制剂(如红霉素)与尼达尼布(维加特、Nintedanib)联合用药可能会增加尼达尼布的暴露量。在这种情况下,应密切监测患者对尼达尼布(维加特、Nintedanib)的耐受性。不良反应的管理可能需要中断、减少剂量或停止尼达尼布(维加特、Nintedanib)治疗。
与口服剂量的P-gp和CYP3A4诱导剂利福平联合给药时,尼达尼布(维加特、Nintedanib)暴露量减少50%。应避免将P-gp和CYP3A4诱导剂(如卡马西平、苯妥英钠和圣约翰草)与尼达尼布(维加特、Nintedanib)联合使用,因为这些药物可能会减少尼达尼布的暴露量。
2、抗凝剂
尼达尼布(维加特、Nintedanib)是一种VEGFR抑制剂,可能会增加出血风险。密切监测接受全面抗凝治疗的患者是否出现出血,必要时调整抗凝治疗。
3、吡非尼酮
在一项多剂量研究中,旨在评估尼达尼布(维加特、Nintedanib)和吡非尼酮联合治疗的药代动力学效应,尼达尼布(维加特、Nintedanib)和吡非尼酮联合给药不会改变两种药物的暴露量。因此,在尼达尼布(维加特、Nintedanib)与吡非尼酮联合给药期间,无需调整剂量。
4、波生坦
尼达尼布(维加特、Nintedanib)与波生坦联合用药不会改变尼达尼布(维加特、Nintedanib)的药代动力学。
药物过量
在IPF试验中,一名患者无意中暴露于每天600毫克的剂量下,共计21天。一个不严重的不良事件(鼻咽炎)在错误的给药期间发生并解决,没有发生其他报告的事件。在肿瘤学研究中,也有两名患者的研究报告出现了过量服用,他们暴露于最多600毫克,每天两次,持续8天。报告的不良事件与尼达尼布(维加特、Nintedanib)现有的安全性概况相一致。两个病人都恢复了。如果用药过量,请中断治疗,并采取适当的一般支持措施。
成分
活性成分:nintedanib
非活性成分:填充材料:甘油三酯,硬脂肪,卵磷脂。胶囊壳:明胶、甘油、二氧化钛、红色氧化铁、黄色氧化铁、黑墨水
性状
胶囊剂
贮存方法
1、储存在20°C至25°C的室温下。
2、保持尼达尼布(维加特、Nintedanib)干燥,避免高温。
3、将尼达尼布(维加特、Nintedanib)和所有药物放在儿童拿不到的地方。
生产厂家
勃林格殷格翰