Enstilar® 泡沫剂是一种复方外用制剂,活性成分为卡泊三醇(维生素D类似物)和倍他米松二丙酸酯(糖皮质激素)。卡泊三醇通过调节皮肤细胞分化与增殖,抑制角质形成细胞过度增生;倍他米松二丙酸酯则通过抗炎、免疫抑制及血管收缩作用减轻炎症反应。两者协同作用可有效缓解斑块型银屑病的红斑、鳞屑及皮肤增厚,改善皮损症状。
药品称呼
通用名:卡泊三醇倍他米松泡沫剂
商品名:Enstilar®
适应靶点
卡泊三醇:作用于皮肤角质形成细胞和免疫细胞的维生素D受体(VDR),调节细胞分化与炎症反应。
倍他米松二丙酸酯:结合糖皮质激素受体(GR),抑制促炎因子(如前列腺素、白三烯)释放,降低炎症细胞浸润。
适应症和适应人群
适应症:12岁及以上患者的斑块型银屑病(轻度至重度)。
适应人群:成人及青少年(≥12岁),需在医生指导下使用。
规格与性状
规格
每克泡沫含卡泊三醇50微克(相当于52.2微克卡泊三醇水合物),
倍他米松二丙酸酯0.643毫克(相当于0.5毫克倍他米松)。
性状
白色至灰白色混悬液体(储存状态),喷出后形成白色至灰白色泡沫,随时间逐渐塌陷。
主要成分
活性成分:卡泊三醇水合物、倍他米松二丙酸酯。
辅料:白凡士林、聚氧丙烯硬脂醚、矿物油、全消旋α-生育酚、丁羟甲苯。
抛射剂:二甲醚、丁烷。
用法用量
1、使用方法
使用前摇匀罐体,垂直或倒置按压喷嘴,距皮肤约3.8厘米喷射泡沫。
每日一次涂抹于患处,轻柔按摩至吸收,连续使用不超过4周。
治疗有效后需停药,4天内总剂量不超过60克。
禁忌部位:避免用于面部、腋下、腹股沟及皮肤萎缩区域。
2、注意事项
使用后洗手(除非治疗部位为手部)。
勿包扎或覆盖治疗区域(除非医生指导)。
本品易燃,使用期间及使用后需远离明火、高温及吸烟。
不良反应
常见反应(发生率<1%)
用药部位刺激、瘙痒、毛囊炎、皮肤色素减退、高钙血症、荨麻疹、银屑病加重。
严重反应
内分泌系统:HPA轴抑制(9%青少年患者)、库欣综合征、高血糖。
眼科:白内障、青光眼(避免接触眼部)。
皮肤:接触性皮炎、皮肤萎缩、继发感染。
上市后报告:灼烧感、红斑、痤疮、视物模糊。
注意事项
高钙血症风险:定期监测血钙及尿钙水平,异常时需暂停用药。
HPA轴抑制:长期大面积使用可能导致肾上腺功能不全,需评估ACTH刺激试验。
眼科风险:若出现视力变化,立即转诊眼科检查。
易燃性:使用后需待泡沫完全干燥,避免接触火源。
皮肤屏障受损:开放性伤口或感染部位禁用。
特殊人群用药
孕妇:可能增加低出生体重风险,需最小面积、最短疗程使用。
哺乳期:避免直接涂抹乳头及乳晕,防止婴儿接触。
儿童:≥12岁患者安全性已证实,<12岁患者数据不足。儿童更易发生HPA轴抑制及生长迟缓。
老年人:与年轻患者安全性相似,但需警惕个体敏感性。
禁忌症
尚不明确。
药物相互作用
尚不明确。避免与其他含卡泊三醇或糖皮质激素产品联用。
药物过量
过量使用可能导致全身性糖皮质激素毒性(如高血糖、肾上腺抑制)或高钙血症。需停药并对症处理。
药代动力学
吸收
成人:卡泊三醇血浆浓度极低(3%可检测),代谢物MC1080 AUC为59.3 pg·h/mL;倍他米松二丙酸酯及其代谢物B17P全身暴露量较低。
青少年:卡泊三醇未检出,倍他米松二丙酸酯血浆浓度范围为31.1-480 pg/mL。
代谢
卡泊三醇经肝代谢为MC1080,最终转化为骨化三酸;倍他米松二丙酸酯水解为B17P及倍他米松。
排泄
经尿液及粪便排出。
贮存方法
常温(20°C-25°C)保存,允许短期暴露于15°C-30°C。
避免高温(>49°C)、冷冻或穿刺罐体。
开封后6个月内未用完需丢弃。
研发公司
丹麦利奥制药