维奈克拉片是一种口服BCL-2抑制剂，通过选择性抑制抗凋亡蛋白BCL-2，阻断其与促凋亡蛋白(如BIM)的结合，从而恢复肿瘤细胞的凋亡机制。该药主要用于治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)、小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)及急性髓系白血病(AML)，尤其适用于老年或存在合并症无法耐受强化化疗的AML患者。
药品称呼
通用名：维奈克拉片、Venetoclax
商品名：唯可来、VENCLEXTA
适应靶点
BCL-2蛋白(B细胞淋巴瘤-2蛋白)
适应症和适应人群
CLL/SLL
单药或联合奥妥珠单抗(Obinutuzumab)、利妥昔单抗(Rituximab)治疗成人慢性淋巴细胞白血病或小淋巴细胞淋巴瘤。
AML
联合阿扎胞苷(Azacitidine)、地西他滨(Decitabine)或低剂量阿糖胞苷(Cytarabine)，用于75岁及以上或存在合并症无法接受强化化疗的新诊断急性髓系白血病成人患者。
规格与性状
规格：100mg*112片/盒；
性状：椭圆形双凸薄膜衣片，浅黄色，一面刻“V”，另一面刻“100”。
主要成分
活性成分：Venetoclax
辅料：共聚维酮、聚山梨酯80、硬脂酰富马酸钠等。
用法用量
CLL/SLL
剂量递增(5周方案)
第1周：20mg/日；第2周：50mg/日；第3周：100mg/日；第4周：200mg/日；第5周及以后：400mg/日。
联合用药
与奥妥珠单抗联用时，从第1周期第22天开始递增；与利妥昔单抗联用时，完成递增后联合使用6个周期。
AML
剂量递增(3-4日方案)
第1日：100mg；第2日：200mg；第3日：400mg；后续每日400mg(联合阿扎胞苷或地西他滨)或600mg(联合低剂量阿糖胞苷)。
通用要求
服药方式：每日一次，随餐服用，整片吞服，不可咀嚼或掰碎。
剂量调整：根据不良反应(如中性粒细胞减少、感染)或药物相互作用(如CYP3A抑制剂)调整剂量。
不良反应
CLL/SLL常见反应(≥20％)
中性粒细胞减少、血小板减少、贫血、腹泻、恶心、上呼吸道感染、咳嗽、肌肉骨骼疼痛、疲劳、水肿。
AML常见反应(≥30％)
恶心、腹泻、血小板减少、便秘、中性粒细胞减少、发热性中性粒细胞减少、疲劳、呕吐、发热、肺炎、呼吸困难、出血、皮疹。
严重不良反应
肿瘤溶解综合征(TLS)：可能致命，需严密监测。
感染：肺炎、败血症等，需及时处理。
注意事项
1.TLS预防
治疗初期及剂量递增阶段需监测血电解质、水化及降尿酸治疗，高危患者建议住院。
2.中性粒细胞减少
定期监测血常规，必要时给予生长因子支持。
3.感染风险
避免接种活疫苗，直至B细胞恢复。
4.胚胎毒性
育龄女性需采取有效避孕措施，治疗期间及停药后30日内避免妊娠。
特殊人群用药
肝功能不全：Child-Pugh C级患者剂量减半。
肾功能不全：无需调整剂量，但需加强TLS监测。
老年人：无需特殊剂量调整。
儿童：安全性及有效性尚未明确。
禁忌症
CLL/SLL患者：禁止在治疗初期及剂量递增阶段联用强效CYP3A抑制剂(如酮康唑、泊沙康唑)。
药物相互作用
强效/中效CYP3A抑制剂
如伊曲康唑，需调整维奈克拉剂量。
P-gp抑制剂
如胺碘酮，建议间隔6小时服用。
华法林
可能增加出血风险，需密切监测INR。
药物过量
尚无特效解毒剂，需暂停给药、支持治疗及密切监测TLS相关指标，血液透析效果有限。
药代动力学
吸收：达峰时间5-8小时，高脂饮食可增加暴露量5.1倍。
分布：蛋白结合率高(＞99.9％)，表观分布容积256-321L。
代谢：主要经CYP3A代谢，生成低活性代谢物M27。
排泄：主要通过粪便排泄(＞99.9％)，半衰期约26小时。
贮存方法
原包装保存，避光防潮，温度不超过30℃。
CLL/SLL患者首次4周治疗期间需保留原包装，不可分装。
研发公司
美国艾伯维(AbbVie Inc.)
