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雷莫芦单抗(Ramucirumab)

全部名称

     雷莫芦单抗、雷莫西尤单抗、Ramucirumab、Cyramza

适应人群

     适用于患有晚期或转移性胃或胃食管结合部腺癌、转移性非小细胞肺癌、转移性结直肠癌、肝细胞癌,且符合相应适应症中前期治疗条件、无用药禁忌的成年患者。[ 详情 ]

  • 规格: 500mg/50ml*1瓶/盒
  • 厂家: 美国礼来
  • 剂型: 注射剂
  • 有效期: 24个月

温馨提示:  图片来自公开渠道(如FDA官网、Drugs官网、原研药厂官网等),仅供参考。

雷莫芦单抗的概述

雷莫芦单抗(Ramucirumab)是一种人源化单克隆抗体,由美国礼来公司(Eli Lilly and Company)研发,主要用于治疗晚期胃癌或胃食管结合部腺癌(G/GEJ)以及非小细胞肺癌(NSCLC)。

2014年4月,雷莫芦单抗获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,随后在欧盟、日本等地区获批。其在全球范围内的应用,显著改善了晚期癌症患者的预后,延长了生存期,为肿瘤治疗领域带来了新的突破。

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雷莫芦单抗说明书概述

雷莫芦单抗(Ramucirumab)是一种重组人源化IgG1单克隆抗体,通过特异性靶向并结合血管内皮生长因子受体2(VEGFR2),抑制VEGF-A、VEGF-C和VEGF-D等配体与VEGFR2的结合,阻断肿瘤血管生成信号通路,从而抑制肿瘤的生长和转移。

药品名称

通用名称:雷莫芦单抗、Ramucirumab

商品名称:Cyramza

适应靶点

雷莫芦单抗通过高度特异性结合VEGFR2的胞外结构域,抑制VEGF配体引发的受体磷酸化反应,进而阻断VEGFR2下游的促血管生成信号通路,达到抑制肿瘤血管生成的效果。

适应症及适应人群

1、适应症

胃癌/胃食管结合部腺癌:用于含氟尿嘧啶或铂类化疗后病情进展的晚期或转移性胃癌,单药或联合紫杉醇治疗。

非小细胞肺癌(NSCLC):

联合厄洛替尼用于EGFR外显子19缺失或L858R突变阳性转移性非小细胞肺癌的初始治疗。

联合多西他赛治疗含铂化疗后进展的转移性非小细胞肺癌。

结直肠癌:联合FOLFIRI方案(伊立替康、亚叶酸、氟尿嘧啶)用于贝伐珠单抗、奥沙利铂或氟尿嘧啶治疗后进展的转移性结直肠癌。

肝细胞癌(HCC):对于甲胎蛋白(AFP)≥400ng/mL且经过索拉非尼治疗失败或无法耐受的肝细胞癌患者,雷莫西尤单抗可作为单药治疗。

2、适应人群

适用于成年患者(≥18岁),需要符合特定的病理学标准及治疗历史。儿童患者的安全性和有效性尚未得到确认。

规格与性状

规格

500mg/50ml*1瓶/盒。

性状

注射剂;本品为澄清至微乳光、无色至淡黄色的溶液,pH值为6.0。

主要成分

活性成分:雷莫芦单抗。

辅料:甘氨酸、组氨酸、组氨酸盐酸盐、聚山梨酯80、氯化钠、注射用水。

用法用量

胃癌

推荐剂量为8mg/kg,每2周一次静脉输注,可单独使用或与每周紫杉醇联合使用。首次输注需60分钟,若耐受良好后续可缩短至30分钟,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。当与紫杉醇联用时,先输注雷莫芦单抗。

非小细胞肺癌

对于EGFR19号外显子缺失或21号外显子(L858R)替代突变患者,推荐剂量为10mg/kg,每2周一次,首次输注60分钟,随后可缩短至30分钟,持续至疾病进展或不可接受的毒性,与厄洛替尼联合使用。

对于既往铂类化疗后疾病进展的患者,推荐剂量同样为10mg/kg,在21天周期的第1天静脉输注,需在多西他赛之前给予,输注时间同前,治疗持续至疾病进展或不可接受毒性。

结直肠癌

推荐剂量为8mg/kg,每2周一次静脉输注,首次输注60分钟,之后可缩短至30分钟,并需在FOLFIRI方案输注前给予,直至疾病进展或不可接受的毒性。

肝细胞癌

推荐剂量为8mg/kg,每2周一次静脉输注,首次输注60分钟,若耐受良好后续可缩短至30分钟,治疗持续至疾病进展或不可接受的毒性。

具体您可以阅读雷莫芦单抗完整用法用量信息,建议在医生的指导下正确用药。推荐文章:雷莫芦单抗(Ramucirumab)的用法用量

不良反应

单药治疗相关常见副作用

胃癌:发生率≥10%且高于安慰剂的不良反应为高血压、腹泻。

肝细胞癌:发生率≥15%且高于安慰剂的不良反应为疲劳、周围水肿、高血压、腹痛、食欲减退、蛋白尿、恶心、腹水;发生率≥30%且高于安慰剂的实验室异常为血小板减少、低白蛋白血症、低钠血症。

联合治疗相关常见副作用

与紫杉醇联合(胃癌):发生率≥30%且高于安慰剂联合紫杉醇的不良反应为疲劳/乏力、中性粒细胞减少、腹泻、鼻出血。

与厄洛替尼联合(非小细胞肺癌):发生率≥30%且高于安慰剂联合厄洛替尼的不良反应为感染、高血压、口腔炎、蛋白尿、脱发、鼻出血;发生率≥30%且高于安慰剂的实验室异常为丙氨酸氨基转移酶升高、天冬氨酸氨基转移酶升高、贫血、血小板减少、中性粒细胞减少。

与多西他赛联合(非小细胞肺癌):发生率≥30%且高于安慰剂联合多西他赛的不良反应为中性粒细胞减少、疲劳/乏力、口腔炎/黏膜炎症。

与FOLFIRI联合(结直肠癌):发生率≥30%且高于安慰剂联合FOLFIRI的不良反应为腹泻、中性粒细胞减少、食欲减退、鼻出血、口腔炎。

具体您可以阅读雷莫芦单抗完整副作用信息,建议在医生的指导下正确用药。推荐文章:雷莫芦单抗(Ramucirumab)的副作用

注意事项

出血风险:需要监测出血症状,避免与抗凝药物联用。

伤口愈合:如果患者需要接受择期手术,建议在手术前停药28天,并在术后至少2周恢复后再继续用药。

肝毒性:对于Child-PughB/C级肝硬化患者,雷莫西尤单抗使用需谨慎。

甲状腺功能:治疗期间,建议定期监测TSH水平。

胚胎毒性:育龄期女性在治疗期间应采取有效避孕措施,直到治疗结束后至少3个月。

特殊人群用药

【孕妇】雷莫芦单抗可能对胎儿造成伤害,基于其作用机制及动物数据,不建议孕妇使用,并需告知孕妇潜在风险。

【哺乳期女性】缺乏雷莫芦单抗在人乳汁中的存在及其对婴儿影响的数据,考虑到潜在严重不良反应风险,建议哺乳期女性在治疗期间及末次给药后2个月内不要进行母乳喂养。

【具有生殖潜力的男性和女性】有生殖潜力的女性在开始使用雷莫芦单抗前需确认妊娠状态,治疗期间及末次给药后3个月内需采取有效避孕措施,且应被告知该药物可能损害生育能力的风险。

【儿童使用】雷莫芦单抗在儿科患者中的安全性和有效性尚未确立,尽管药代动力学参数与成人相似,但因对小儿生长板的影响未充分研究,不推荐用于儿科患者。

【老年人使用】老年患者使用雷莫芦单抗的安全性和有效性与年轻患者无显著差异,无需剂量调整,但需特别关注高血压、出血等不良事件。

【肾功能损害】轻中度肾功能损害不影响雷莫芦单抗的药代动力学,此类患者无需调整剂量。

【肝功能损害】轻中度肝功能损害患者无需调整剂量,但对于Child-Pugh B或C级肝硬化患者需谨慎评估风险与获益,重度肝功能损害患者因药代动力学数据不足不建议使用。

禁忌症

无明确禁忌症。

药物相互作用

尚不明确。

药物过量

目前没有明确的解毒剂,建议采取对症支持治疗。

药代动力学

分布:稳态分布容积为5.4L,药物广泛分布于体内组织。

消除:半衰期约为14天,主要通过肝胆排泄,65%通过粪便排出。

蛋白结合率:>95%。

贮存条件

应储存在2-8℃的低温环境中,避免光照;复溶后使用时,应将药物稀释在0.9%氯化钠溶液中,并在2-8下保存不超过24小时,室温下保存不得超过4小时。

研发公司

美国礼来公司(EliLillyand Company)

参考资料: FDA说明书更新于2025年8月19日,说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=125477

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