瑞司美替罗是一种高度选择性的甲状腺激素受体β（THR-β）激动剂，主要在肝脏内发挥作用，激活THR-β受体，从而减少肝脏脂质沉积，改善脂肪变性及纤维化情况。其靶向性较强，对心脏和骨骼中THR-α受体的影响较小，因此降低了全身性副作用的风险。
临床研究表明，非酒精性脂肪性肝炎（NASH）患者的肝组织学表现可通过服用瑞司美替罗得到显著改善，包括减轻肝细胞脂肪变性、减少炎症反应及纤维化程度，有助于延缓疾病进展。
药品称呼
通用名称：瑞司美替罗(Resmetirom)
商品名称：Rezdiffra
作用靶点
主要作用于甲状腺激素受体β（THR-β），以肝脏为主要靶器官，发挥治疗作用。
适应症与适用人群
适应症：瑞司美替罗需配合健康饮食和运动方案，适用于 成人非肝硬化的非酒精性脂肪性肝炎（NASH）合并中晚期肝纤维化（F2至F3期）的治疗。
适用人群：适用于 体重≥40 kg 且 无肝硬化（Child-Pugh A级以下）的成年人。
使用限制：禁止用于 失代偿期肝硬化（Child-Pugh B或C级）患者。
规格及性状
60 mg：白色椭圆形薄膜衣片，单面刻有“P60”，另一面无刻字。
80 mg：黄色椭圆形薄膜衣片，单面刻有“P80”，另一面无刻字。
100 mg：米色至粉红色椭圆形薄膜衣片，单面刻有“P100”，另一面无刻字。
主要成分
活性成分：瑞司美替罗，每片含量分别为 60 mg、80 mg 或 100 mg。
辅料：胶体二氧化硅、硬脂酸镁、甘露醇等。
薄膜包衣：包含聚乙二醇、聚乙烯醇等。
用法用量
1、推荐标准剂量
体重 <100 kg：每日 80 mg，口服一次。
体重 ≥100 kg：每日 100 mg，口服一次。
2、CYP2C8抑制剂联合使用时的剂量调整
强效抑制剂（如吉非罗齐）：应避免联合使用。
3、中效抑制剂（如氯吡格雷）
体重 <100 kg 时，剂量调整为 60 mg/日。
体重 ≥100 kg 时，剂量调整为 80 mg/日。
4、给药方式
可选择 餐前或餐后 服用，无需特殊饮食调整。
不良反应
1、常见不良反应（发生率≥5%）
胃肠道反应：腹泻（33%）、恶心（18%）、呕吐（8%）、便秘（8%）、腹痛（7%）。
其他：瘙痒（10%）、头晕（4%）。
2、严重不良反应
肝毒性：肝酶（ALT/AST）升高超过正常上限3倍的患者比例为 11%-13%。
胆道疾病：胆囊炎、胆石症的发生率 <1%。
罕见过敏反应：可能出现荨麻疹、皮疹等。
3、实验室检查异常
服药初期可能出现 ALT/AST 暂时性升高，通常 4周后恢复 正常。
甲状腺功能（FT4）可能出现轻度下降，但无临床显著影响。
注意事项
肝功能监测：治疗期间应 定期检测肝功能，若出现乏力、黄疸、右上腹疼痛等症状，应 立即停药并检查。
胆囊疾病：如果患者出现 疑似胆囊炎或胆石症，应 暂停用药，待病情稳定后再评估是否继续使用。
他汀类药物合并用药：限制阿托伐他汀（≤40 mg/日）、瑞舒伐他汀（≤20 mg/日），以减少肌病或横纹肌溶解的风险。
药物相互作用：避免与 OATP1B1/1B3抑制剂（如环孢素）联合使用，以免影响药物代谢。
特殊人群用药
妊娠期：动物研究提示高剂量可致胚胎毒性，孕期应慎用，权衡利弊后决定是否用药。
哺乳期：尚无充分安全数据，建议 暂停哺乳或停药。
儿童：目前 未建立安全性及有效性数据，不推荐使用。
老年人：65岁以上患者的不良反应发生率 略高，建议 密切监测。
肝肾功能不全：轻中度肾损伤 无需调整剂量，重度肾损伤 数据不足，慎用。
中重度肝损（Child-Pugh B/C）患者：禁用。
禁忌症
失代偿性肝硬化（Child-Pugh B或C级）患者禁止使用。
药物相互作用
1、CYP2C8抑制剂
强效抑制剂（如吉非罗齐）禁用。
中效抑制剂（如氯吡格雷）需调整剂量。
2、他汀类药物
瑞舒伐他汀、辛伐他汀 ≤20 mg/日，阿托伐他汀 ≤40 mg/日。
OATP1B1/1B3抑制剂（如环孢素）：应避免合用。
药代动力学
吸收：口服后约 4小时 达血浆峰值，食物可使 Cmax 下降33%。
分布：血浆蛋白结合率 >99%，表观分布容积 68 L。
代谢：主要经 CYP2C8 代谢。
排泄：67% 经粪便、24% 经尿液排泄，半衰期约 4.5小时。
贮存条件
存放于 20°C–25°C，允许短期存放于 15°C–30°C，避光、防潮，置于儿童无法接触 之处。
生产企业
美国Madrigal Pharmaceuticals公司
