
瑞司美替罗(Rezdiffra)是一种甲状腺激素受体-β(THR-β)激动剂,可联合饮食和运动,用于治疗患有非肝硬化性非酒精性脂肪性肝炎(NASH)伴中度至晚期肝纤维化的成人患者。
体重<100kg:80mg,每日一次,口服。
体重≥100kg:100mg,每日一次,口服。
随餐或空腹均可,整片吞服,不可分割、压碎或咀嚼药片。
如果错过一次剂量,请跳过该次漏服剂量,按原计划服用下一次即可,不可补服。
强CYP2C8抑制剂(如吉非罗齐):不推荐合用。
中度CYP2C8抑制剂(如氯吡格雷):
体重<100kg:瑞司美替罗减量至60mg每日一次。
体重≥100kg:瑞司美替罗减量至80mg每日一次。

图片来自公开渠道(如FDA官网、原研药厂官网等),仅供参考。
肝毒性:临床试验中报告了1例药物诱导的自身免疫样肝炎,停药后恢复。如出现疲劳、恶心、呕吐、右上腹疼痛或压痛、黄疸、发热、皮疹和/或嗜酸性粒细胞增多,应立即停药并就医。
胆囊相关事件:包括胆石症、急性胆囊炎和胆源性梗阻性胰腺炎。如怀疑急性胆囊事件,应暂停治疗直至事件解决。
腹泻、恶心、瘙痒、呕吐、便秘、腹痛、头晕。
胃肠道反应:腹泻和恶心通常在治疗早期出现,多为轻中度。
超敏反应:荨麻疹、皮疹。
实验室异常:ALT>3倍正常上限,FT4水平下降,但无相关临床症状。
其他副作用:食欲下降、味觉障碍、眩晕、心律失常、心悸、抑郁、红斑、低血糖、肌腱病变、异常子宫出血等。
参考资料: FDA说明书更新于2024年3月14日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217785