阿布昔替尼是一种口服小分子Janus激酶(JAK)抑制剂，属于免疫调节药物。不同于传统免疫抑制剂，阿布昔替尼通过阻断炎症信号通路，如IL-4、IL-13、IL-31等发挥作用。
药品称呼
通用名称：阿布昔替尼、Abrocitinib
商品名称：希必可、Cibinqo
适应靶点
JAK1(Janus激酶1)
适应症和适应人群
适应症：用于治疗12岁及以上成人和青少年患者的难治性、中重度特应性皮炎，且其他系统性药物(包括生物制剂)疗效不佳或无法耐受者。
限制使用：不推荐与其他JAK抑制剂、生物免疫调节剂或免疫抑制剂联用。
规格和性状
规格
50mg*28片/盒；100mg*28片/盒；200mg*28片/盒；
性状
50mg：粉红色椭圆形薄膜衣片，一侧刻有“PFE”，另一侧刻有“ABR50”。
100mg：粉红色圆形薄膜衣片，一侧刻有“PFE”，另一侧刻有“ABR100”。
200mg：粉红色椭圆形薄膜衣片，一侧刻有“PFE”，另一侧刻有“ABR200”。
主要成分
活性成分：阿布昔替尼游离碱。
用法用量
推荐剂量
初始剂量：100mg口服，每日1次。
若疗效不足，可增至200mg每日1次；若仍无效，应停药。
特殊人群调整
肾功能不全：中度(eGFR30-59mL/min)调整为50mg每日1次，重度(eGFR<30mL/min)禁用。
CYP2C19弱代谢者：50mg每日1次，必要时增至100mg。
强CYP2C19抑制剂联用：剂量减至50mg每日1次。
给药方式
整片吞服，可与食物同服或空腹服用。
不良反应
常见不良反应(≥1%)
感染(如鼻咽炎、单纯疱疹、尿路感染)、恶心、头痛、头晕、疲劳、痤疮、呕吐、高血压、肌酸激酶升高。
严重不良反应
严重感染(包括结核、机会性感染)、恶性肿瘤、心血管事件(如心梗、卒中)、血栓(如深静脉血栓、肺栓塞)、血液学异常(如血小板减少、淋巴细胞减少)。
注意事项
感染风险：治疗前筛查结核及肝炎，避免活动性感染患者使用。
恶性肿瘤：可能增加淋巴瘤、肺癌等风险，尤其吸烟者需密切监测。
心血管事件：50岁以上且具心血管风险者慎用，出现胸痛、呼吸困难立即就医。
血栓：出现肢体肿胀或胸痛需停药并评估。
实验室监测：基线及治疗期间定期检测血常规、血脂。
疫苗接种：避免使用活疫苗。
特殊人群用药
1.孕妇
妊娠期安全性数据不足，妊娠暴露需登记(1-877-311-3770)。动物试验显示高剂量可能致胚胎毒性。
2.哺乳期女性
药物可经乳汁分泌，治疗期间及末次给药后1日内禁止哺乳。
3.具有生殖潜力的男性和女性
动物试验显示雌性生育力可逆性损害，停药后1个月可恢复。
4.儿童使用
≥12岁患者安全性与成人相当。<12岁人群数据不足。
5.老年人使用
65岁以上患者感染和血液学异常风险升高，需密切监测。
6.肾功能损害
中/重度肾功能损害患者需调整剂量，ESRD患者禁用。
7.肝功能损害
轻度(Child-Pugh A)或中度(Child-Pugh B)肝功能损害无需调整剂量，重度(Child-Pugh C)禁用。
禁忌症
说明书中尚未明确。
药物相互作用
1.影响阿布昔替尼代谢的药物
强CYP2C19抑制剂(如氟伏沙明)：增加阿布昔替尼暴露量，需减量。
强CYP2C19/CYP2C9双重抑制剂或诱导剂(如利福平)：禁用。
2.阿布昔替尼影响其他药物
P-gp底物(如地高辛)：可能升高其血药浓度，需监测或调整剂量。
药物过量
尚不明确。
药代动力学
吸收：口服生物利用度约60%，达峰时间1小时，食物对吸收无显著影响。
代谢：主要经CYP2C19和CYP2C9代谢，生成两种活性代谢物(M1、M2)。
排泄：半衰期3-5小时，主要通过尿液排泄。
贮存方法
原包装保存，室温保存，避免光照和潮湿。
生产厂家
美国辉瑞
