鲁索替尼乳膏(Opzelura)是一种局部应用的Janus激酶(JAK)抑制剂，通过选择性抑制JAK1和JAK2，调控细胞因子信号通路，从而减轻炎症反应和免疫介导的皮肤病变。该药物适用于治疗轻度至中度特应性皮炎和非节段型白癜风，可有效改善皮损症状和促进色素再生。
药品称呼
通用名：鲁索替尼乳膏(Ruxolitinib cream)
商品名：Opzelura
适应靶点
鲁索替尼通过抑制JAK1和JAK2，阻断多种细胞因子(如干扰素、白介素)的信号传导，从而调节免疫反应和炎症过程。
适应症和适应人群
特应性皮炎
适用于12岁及以上非免疫功能低下的成人和儿童患者，用于短期和非连续性长期治疗轻度至中度特应性皮炎，且病情未通过其他局部处方疗法得到充分控制或不宜使用其他疗法时。
非节段型白癜风
适用于12岁及以上成人和儿童患者的局部治疗。
使用限制
不建议与生物制剂、其他JAK抑制剂或强效免疫抑制剂(如硫唑嘌呤、环孢素)联用。
规格与性状
规格：15mg*60g/支；
性状：白色至类白色乳膏。
主要成分
活性成分：鲁索替尼磷酸盐。
用法用量
特应性皮炎
每日两次，薄层涂抹于受累区域(不超过体表面积的20％)。症状缓解后停用；若8周内无改善，需重新评估。
非节段型白癜风
每日两次，薄层涂抹于受累区域(不超过体表面积的10％)。治疗需持续24周以上，若疗效不佳需重新评估。
注意事项
仅限局部使用，避免接触眼睛、口腔或阴道。
每周不超过1支60克装，或每两周不超过1支100克装。
不良反应
1、特应性皮炎患者常见不良反应(≥1％)
鼻咽炎、腹泻、支气管炎、耳部感染、嗜酸性粒细胞计数升高、荨麻疹、毛囊炎、扁桃体炎、鼻漏。
2、非节段型白癜风患者常见不良反应(≥1％)
用药部位痤疮、用药部位瘙痒、鼻咽炎、头痛、尿路感染、用药部位红斑、发热。
注意事项
严重感染
可能增加细菌、真菌、病毒感染风险，包括结核病和带状疱疹。用药期间需密切监测感染症状。
恶性肿瘤
JAK抑制剂可能增加淋巴瘤和其他恶性肿瘤(如非黑色素瘤皮肤癌)风险，需定期皮肤检查。
心血管事件
50岁以上且有心血管风险因素的患者可能增加心肌梗死、卒中风险，吸烟者风险更高。
血栓形成
深静脉血栓、肺栓塞等血栓事件风险增加，需警惕相关症状。
血液学异常
可能引起血小板减少、贫血和中性粒细胞减少，需定期监测血常规。
特殊人群用药
妊娠期：尚无充分数据。
哺乳期：建议治疗期间及末次给药后4周内避免哺乳。
儿童：12岁以下患者的安全性和有效性尚未确立。
老年人：与年轻患者无显著差异，但需谨慎评估心血管风险。
禁忌症
尚不明确。
药物相互作用
CYP3A4强效抑制剂(如酮康唑)
可能增加鲁索替尼全身暴露，需避免联用。
CYP3A4诱导剂(如利福平)
可能降低鲁索替尼疗效。
药物过量
尚不明确。若发生过量，应立即停药并采取对症支持治疗。
药代动力学
吸收：局部应用后血浆浓度可检测，但无显著蓄积。
代谢：主要通过CYP3A4代谢，少量经CYP2C9代谢。
排泄：74％经尿液、22％经粪便排出，原形药物排泄不足1％。
贮存方法
储存于20°C至25°C(68°F至77°F)，允许短时间处于15°C至30°C(59°F至86°F)。
研发公司
美国因塞特(Incyte Corporation)
