




拉帕替尼是由英国葛兰素史克公司研发的乳腺癌靶向治疗新药,是一种酪氨酸激酶抑制剂,拉帕替尼用于联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的,既往接受过包括蒽环类,紫杉醇,曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌。
拉帕替尼的特殊性在于已经接受过其他化疗药物治疗的病患并不会对其产生交叉抗药性,以及可以有效的减缓乳腺癌的疾病进展。因其结构为小分子,与赫赛汀不同,它能够透过血脑屏障,对于乳腺癌脑转移有一定的治疗作用。
总之,拉帕替尼能透过血脑屏障,与曲妥珠单抗无交叉耐药;与卡培他滨联用,可缩小Her2阳性乳腺癌患者的脑转移瘤体积,其单药有治疗脑转移瘤的活性,并与其治疗全身疾病的活性相当;对Her2的直接靶向治疗与化疗联合具有协同作用等。
患者使用拉帕替尼效果怎么样?
临床试验纳入40例HER2阳性转移性乳腺患者,试验评价了口服拉帕替尼HER2阳性转移性乳腺癌的疗效和安全性。其中36例(90.0%)在复发/转移阶段曾接受过曲妥珠单抗治疗,中位治疗时间为12.0个月。
结果显示:患者部分缓解10例(25.0%),疾病稳定21例(52.5%),疾病进展9例(22.5%);客观缓解率为25.0%,40例患者的中位无进展生存期为6.0个月。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年3月的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=022059