
Imlunestrant、Inluriyo
适用于治疗成年患者的雌激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌,且患者在接受至少一线内分泌治疗后出现疾病进展。使用前需通过FDA批准的检测方法确认血浆样本中存在ESR1突变。[ 详情 ]
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基于患者血浆样本中ESR1突变的存在情况,筛选适合接受Inluriyo治疗的ER阳性、HER2阴性晚期或转移性乳腺癌患者,需采用FDA批准的检测方法进行确认。
推荐剂量为每日口服400mg,直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。给药需在空腹状态下进行,即至少餐前2小时或餐后1小时服用,每日需在大致相同的时间服药。药片需整片吞服,不得分割、压碎或咀嚼。围绝经期/绝经期前女性及男性患者,应按照当前临床实践标准接受促性腺激素释放激素激动剂(GnRH)治疗。若患者漏服剂量超过6小时或服药后呕吐,无需补服,应在次日预定时间服用下一次剂量。
对于持续性或复发性2级不良反应,经最大支持治疗后7天内未恢复至基线或降至1级及以下时,需暂停用药,直至毒性反应恢复至基线或1级及以下,之后可按原剂量恢复用药。
对于3级或4级非肝毒性且非无症状实验室检查异常的不良反应,需暂停用药,直至毒性反应恢复至基线或1级及以下,之后按下一较低剂量水平恢复用药。推荐的剂量降低幅度为每日200mg;若患者无法耐受每日200mg的剂量,需永久停用Inluriyo。
治疗期间需根据临床情况监测丙氨酸氨基转移酶(ALT)和天冬氨酸氨基转移酶(AST)水平,剂量调整如下:
若出现持续性或复发性AST/ALT升高至3.0-5.0倍正常上限(ULN),需暂停用药,直至毒性反应恢复至基线或高于ULN但不超过3.0倍ULN,之后可按原剂量恢复用药。
若基线AST/ALT在正常范围内,且AST/ALT升高至5.0-20倍ULN;或基线AST/ALT高于ULN时,AST/ALT升高至基线的3倍及以上(若基线AST/ALT≥1.5倍ULN),或AST/ALT升高至8倍ULN及以上(以较低阈值为准),需暂停用药,直至毒性反应恢复至基线或高于ULN但不超过3.0倍ULN,之后按下一较低剂量水平恢复用药;若患者当前剂量为每日200mg,可考虑永久停药。
若出现ALT或AST升高至基线的2倍及以上,同时伴有总胆红素(TBL)升高至2倍及以上ULN(且基线ALT或AST≥1.5倍ULN),且无胆汁淤积表现时,需暂停用药,直至毒性反应恢复至基线或高于ULN但不超过3.0倍ULN,之后按下一较低剂量水平恢复用药;若患者当前剂量为每日200mg,可考虑永久停药。
中度肝功能损害(Child-PughB级)或重度肝功能损害(Child-PughC级)患者,推荐剂量调整为每日200mg,用药期间需监测不良反应是否加重。轻度肝功能损害(Child-PughA级)患者无需调整剂量。
应避免Inluriyo与强效CYP3A抑制剂合用;若无法避免合用,需将Inluriyo剂量调整为每日200mg。
应避免Inluriyo与强效CYP3A诱导剂合用;若无法避免合用,需将Inluriyo剂量调整为每日600mg。
患者在使用过程中应严格遵医嘱,密切关注耐受情况和不良反应,并定期复查。如有疑问或出现不适,应及时咨询医生或药师。
参考资料: FDA说明书获批于2025年9月25日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=218881