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西罗莫司(Sirolimus)

全部名称

     雷帕鸣,西罗莫司片,sirolimus,Rapamune

适应人群

     适用于接受肾移植的患者。[ 详情 ]

  • 规格: 1mg*100片/盒
  • 厂家: 美国wyeth
  • 剂型: 片剂
  • 有效期: 24个月

温馨提示:  图片来自公开渠道(如FDA官网、Drugs官网、原研药厂官网等),仅供参考。

西罗莫司的用药指南

推荐剂量

(1)器官移植-排斥反应预防

低至中度免疫风险患者:

体重<40kg:

负荷剂量:第1天3mg/m²

维持剂量:每日1次,每次1mg/m²

体重≥40kg:

负荷剂量:第1天口服6mg

维持剂量:每日1次,每次口服2mg

高免疫风险患者(黑人移植受者、因免疫原因失去移植物的再次肾移植、或峰值PRA>80%的患者):

与环孢素联合:

负荷剂量:移植后第1天可达15mg

维持剂量:第2天起每日5mg,5-7天内测定谷浓度并调整剂量

可合并抗体诱导治疗。

停用环孢素后的维持治疗:

低至中度风险患者:联合用药2-4个月后可考虑逐步停用环孢素(4-8周内完成);

由于环孢素抑制代谢作用消失,西罗莫司剂量通常需增加(最高可至4倍)。

推荐谷浓度目标:移植后1年内16-24ng/mL,1年后12-20ng/mL。

用途:免疫抑制剂,用于≥13岁肾移植患者的器官排斥反应预防。

(2)肺淋巴管肌瘤病(LAM)

初始剂量:每日2mg。

10-20天内监测谷浓度,调整剂量维持在5-15ng/mL。

用途:用于治疗淋巴管肌瘤病患者。

(3)儿童常用剂量(≥13岁,低至中度免疫风险患者)

体重<40kg:

负荷剂量:第1天3mg/m²。

维持剂量:每日1次,每次1mg/m²。

体重≥40kg:

负荷剂量:第1天口服6mg。

维持剂量:每日1次,每次口服2mg。

用药注意事项

建议与环孢素、皮质类固醇联合使用。

每日固定时间服用,可随餐或空腹,但方式需保持一致。

剂量调整后应维持7-14天,再根据血药浓度和临床情况继续调整。

每日最大剂量不超过40mg。

若负荷剂量超过40mg,应分两天服用。

血药浓度监测应结合临床表现、活检及实验室指标,不应单纯依赖血浓度。

剂量调整

推荐监测谷浓度,根据结果调整剂量。

剂量计算公式:

新剂量=当前剂量×(目标浓度/当前浓度)。

负荷剂量计算公式(若需快速提高剂量):

负荷剂量=(新维持剂量-当前维持剂量)×3。

剂量调整间隔:至少7-14天。

一般情况下,剂量与浓度呈线性关系。

特殊人群用药

(1)肾功能不全患者

负荷剂量或维持剂量无需调整。

若与环孢素联用时血清肌酐升高或持续上升,应考虑调整治疗方案(包括停药)。

(2)肝功能不全患者

负荷剂量:无需调整

维持剂量:

轻至中度肝功能损害:减少约33%

重度肝功能损害:减少约50%

西罗莫司的剂量需结合患者个体情况、移植风险分层及合并用药情况综合考虑。临床应用中,应严格遵循监测血药浓度与临床评估相结合的原则,避免单纯依赖药物浓度调整。合理的剂量管理不仅有助于发挥免疫抑制疗效,还能最大限度降低不良反应风险,从而保障患者的长期治疗效果与生活质量。

参考资料: FDA说明书更新于2022年8月,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021110

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