西罗莫司(Sirolimus)的用法用量:用药指南,剂量调整

西罗莫司(Sirolimus)的用法用量

1、用于器官移植排斥反应预防的常规成人剂量

(1)、对于处于低至中度免疫风险的患者

体重低于40公斤的患者：负荷剂量为第1天服用3mg/m²；维持剂量为每日一次1mg/m²。

体重大于或等于40公斤的患者：负荷剂量为第1天口服6mg；维持剂量为每日一次口服2mg。

(2)、对于处于高免疫风险的患者（定义为：黑人移植受者和/或因免疫原因导致先前同种异体移植失败的重复肾移植受者和/或具有高群体反应性抗体[PRA；峰值PRA水平大于80%]的患者）：

对于接受西罗莫司与环孢素联合治疗的患者：负荷剂量为移植后第1天最多15mg。

维持剂量为从第2天开始，应给予5mg/天的初始维持剂量。

应在第5天至第7天之间检测一次谷浓度，此后应调整西罗莫司的每日剂量。可以考虑使用抗体诱导疗法。

一旦调整了西罗莫司的维持剂量，患者应继续使用新的维持剂量至少7至14天，然后才能根据浓度监测进行进一步的剂量调整。

停用环孢素后的维持治疗：

不建议在高免疫风险患者中停用环孢素。在低至中度风险患者中，经过2至4个月的联合治疗后，可考虑停用环孢素。环孢素应在4至8周内逐渐停用，并且应预期到需要增加西罗莫司的剂量（最多增加4倍），这是由于去除了环孢素的代谢抑制作用，并且需要维持足够的免疫抑制效果。

剂量调整后的目标谷浓度通常在移植后第一年为16-24ng/mL，之后为12-20ng/mL（采用色谱法测量）。

2、用于肺淋巴管平滑肌瘤病的常规成人剂量

初始剂量：2mg/天。

应在10-20天内测量西罗莫司全血谷浓度，并通过调整剂量将浓度维持在5-15ng/mL之间。

3、用于器官移植排斥反应预防的常规儿科剂量

(1)、对于处于低至中度免疫风险的患者

年龄大于或等于13岁

体重低于40公斤的患者：负荷剂量为第1天服用3mg/m²；维持剂量为每日一次1mg/m²。

体重大于或等于40公斤的患者：负荷剂量为第1天口服6mg；维持剂量为每日一次口服2mg。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

西罗莫司(Sirolimus)剂量调整

1、肾功能调整

负荷剂量或维持剂量无需调整，当与环孢素同时使用并注意到血清肌酐升高或持续上升时，应考虑调整治疗方案（包括停止治疗）。

2、肝功能调整

(1)、负荷剂量：无需调整。

(2)、维持剂量：轻度至中度肝功能损害将维持剂量减少约33%，重度肝功能损害将维持剂量减少约50%。

3、具体剂量调整

应根据风险和联合治疗情况调整西罗莫司剂量，以将谷浓度维持在目标范围内。最大日剂量：40mg。

由于西罗莫司半衰期长，剂量调整间隔应为7-14天，可以假定剂量呈比例性。新的西罗莫司剂量等于当前剂量乘以（目标浓度/当前浓度）。

如果需要大幅增加剂量，可考虑按以下公式计算负荷剂量：负荷剂量等于（新维持剂量减去当前维持剂量）乘以3，单日最大剂量：40mg。

如果所需剂量（由于负荷剂量）超过40mg，则应将剂量分两天服用。不应仅将血清浓度作为剂量调整的唯一依据，还应监测临床体征/症状、组织活检和实验室参数。

西罗莫司(Sirolimus)用药注意事项

1、西罗莫司应在移植后尽快给药。

2、片剂应整片吞服，不得压碎、咀嚼或掰开。

3、西罗莫司应保持与食物同服或不同服的一致性。

4、建议西罗莫司在服用环孢素4小时后服用。

5、西罗莫司不应与葡萄柚汁同服。