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特泊替尼(Tepotinib)

全部名称

     盐酸特泊替尼片、特泊替尼、Tepotinib、Tepmetko、拓得康

适应人群

     适用于经检测确认携带 MET 外显子 14 跳跃突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成年患者。患者需满足以下条件:无表皮生长因子受体(EGFR)突变及间变性淋巴瘤激酶(ALK)融合,至少存在 1 个符合实体瘤疗效评价标准(RECIST)1.1 版定义的可测量病灶,东部肿瘤协作组(ECOG)体力状态评分为 0-1 分;排除有症状的中枢神经系统转移、临床显著未控制的心脏疾病及既往接受过 MET 或肝细胞生长因子(HGF)抑制剂治疗的患者。[ 详情 ]

  • 规格: 225mg*60片/盒
  • 厂家: 德国默克
  • 剂型: 片剂
  • 有效期: 24个月

温馨提示:  图片来自公开渠道(如FDA官网、Drugs官网、原研药厂官网等),仅供参考。

特泊替尼的用药指南

特泊替尼(Tepotinib)的使用需严格遵循个体化治疗原则,其用法与剂量应根据患者的病情、基因检测结果及耐受情况由专业医生确定。

成人非小细胞肺癌常规剂量

剂量:口服给药,每日一次,每次450mg。

治疗持续时间:持续用药,直至疾病进展或出现无法耐受的毒性反应。

适用范围:用于治疗携带间质-上皮转化(MET)外显子14跳跃突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。

肾功能不全患者的剂量调整

轻度至中度肾功能不全(肌酐清除率CrCl为30-89毫升/分钟):不建议调整剂量。

重度肾功能不全(肌酐清除率CrCl低于30毫升/分钟):尚无相关数据支持剂量调整。

注:重度肾功能不全患者的推荐剂量尚未确定。

肝功能不全患者的剂量调整

(一)基础肝功能不全的剂量调整(按Child-Pugh分级)

轻度至中度肝功能不全(Child-PughA级或B级):不建议调整剂量。

重度肝功能不全(Child-PughC级):尚无相关数据支持剂量调整。

注:尚未针对重度肝功能不全患者开展药代动力学与安全性研究。

(二)治疗期间肝功能异常的剂量调整

根据肝功能指标(ALT、AST、总胆红素)的异常情况,按以下标准调整剂量:

ALT和/或AST升高,但总胆红素未升高

3级异常:应暂停给药,直至ALT/AST恢复至基线水平;若7天内恢复至基线,可按原剂量重启给药;若超过7天恢复,则需按减量(口服,每日一次,每次225mg)重启给药。

4级异常:应永久停药。

ALT和/或AST升高,且总胆红素升高(无胆汁淤积或溶血)

若ALT和/或AST超过正常上限3倍(3×ULN),且总胆红素超过正常上限2倍(2×ULN):应永久停药。

总胆红素升高,但ALT和/或AST未同时升高

3级异常:应暂停给药,直至总胆红素恢复至基线水平;若7天内恢复至基线,需按减量(口服,每日一次,每次225mg)重启给药;若超过7天恢复,则应永久停药。

4级异常:应永久停药。

不良反应相关的剂量调整

(一)推荐减量剂量

针对不良反应管理的推荐减量方案为:口服给药,每日一次,每次225mg。若患者无法耐受每日225mg的剂量,应永久停药。

(二)间质性肺病(ILD)/肺炎的处理

无论分级如何:若怀疑发生间质性肺病,应立即暂停给药;若确诊为间质性肺病,应永久停药。

(三)其他不良反应的处理

2级不良反应:维持当前剂量;若无法耐受,可考虑暂停给药,直至不良反应缓解,再按减量重启给药。

3级不良反应:暂停给药,直至不良反应缓解,再按减量重启给药。

4级不良反应:应永久停药。

参考资料: FDA说明书更新于2024年2月的说明书,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=214096

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