
特泊替尼是一种高选择性口服MET酪氨酸激酶抑制剂,可直接在国内医院或者是药店中购买到。
1、大型医院药房:患者可前往医院就诊,在医院药房可凭处方购买。
2、实体药店:部分大型连锁药店售卖特泊替尼,患者可凭医生处方购买。
(1)、水肿:是最常见的不良反应,包括外周水肿、面部水肿、眼周水肿等,多为1~2级,但8%的患者因此永久停药,22%需减量。需与疾病进展所致浮肿鉴别。
(2)、恶心、腹泻:多为轻至中度,随餐服用可减轻胃肠道刺激。
(3)、疲劳、食欲减退:影响生活质量,但严重发生率低。
(4)、其他:肌肉骨骼疼痛、呼吸困难、皮疹。
(1)、间质性肺病(ILD)/肺炎:表现为新发或加重的呼吸困难、咳嗽、发热。一旦疑似即暂停用药,确诊后永久停药。
(2)、肝毒性:包括ALT/AST升高、肝功能衰竭,治疗前3个月每2周监测肝功能,之后每月1次。
(3)、胰腺毒性:需定期监测,发生3/4级胰腺炎时永久停药。
特泊替尼是一种P-gp抑制剂。联用P-gp底物(如达比加群酯、地高辛、秋水仙碱等)时,可使其血药浓度升高40%~50%,增加出血、肾损伤等严重毒性风险。
尽可能避免合用,若无法避免,应参照该P-gp底物的药品说明书酌情减量,并加强临床监测。
CYP3A4/CYP2C9底物:与咪达唑仑(敏感CYP3A底物)及CYP2C9底物合用时,未观察到有临床意义的药代动力学改变,无需调整剂量。
MATE2/OCT2底物:与二甲双胍合用未见血糖相关临床显著影响。
特泊替尼主要由CYP3A4和CYP2C8代谢。
在进食条件下,强CYP3A抑制剂(伊曲康唑)、强CYP3A诱导剂(卡马西平)或质子泵抑制剂(奥美拉唑)对其药代动力学无临床显著影响,无需因上述药物调整特泊替尼剂量。
体外研究显示,特泊替尼及其主要代谢物M506在临床相关浓度下不抑制主要CYP酶及UGT酶,也不诱导CYP1A2或2B6。
参考资料: FDA说明书更新于2024年2月的说明书,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=214096