
泽布替尼、zanubrutinib、Brukinsa
适用于确诊为套细胞淋巴瘤、华氏巨球蛋白血症、边缘区淋巴瘤、慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤、滤泡性淋巴瘤的成人患者,且需符合相应适应症中规定的既往治疗史或联合用药要求。[ 详情 ]
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泽布替尼(zanubrutinib)的具体用药方案需根据适应症、患者耐受性及合并用药情况个体化调整。以下内容提供一般性用药指导,请务必在血液肿瘤专科医师指导下规范使用,并定期随访评估疗效与不良反应。
泽布替尼单药治疗或与奥法木单抗(obinutuzumab)联合治疗的推荐剂量为口服160mg,每日两次;或口服320mg,每日一次。持续用药直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
泽布替尼胶囊可与食物同服或空腹服用。建议患者用温水整粒吞服胶囊,切勿打开、掰开或咀嚼胶囊。
泽布替尼片剂可与食物同服或空腹服用。建议患者用温水整粒吞服片剂,切勿咀嚼或压碎。根据医疗服务提供者的处方,片剂可对半掰开服用。
若漏服一剂泽布替尼,应在当天尽快补服,次日恢复正常用药计划即可。
重度肝功能不全患者(Child-PughC级)的泽布替尼推荐剂量为口服80mg,每日两次;轻度或中度肝功能不全患者(Child-PughA级或B级)无需调整剂量。
泽布替尼与CYP3A抑制剂或诱导剂合用时的推荐剂量调整如下(初始剂量为160mg每日两次或320mg每日一次):
克拉霉素250mg每日两次(中度CYP3A抑制剂):泽布替尼剂量为80mg每日两次,且需按不良反应相关建议调整或暂停泽布替尼剂量。
克拉霉素500mg每日两次:泽布替尼剂量为80mg每日一次,且需按不良反应相关建议调整或暂停泽布替尼剂量。
泊沙康唑混悬液100mg每日一次:泽布替尼剂量为80mg每日两次,且需按不良反应相关建议调整或暂停泽布替尼剂量。
泊沙康唑混悬液(每日剂量超过100mg)、泊沙康唑缓释片300mg每日一次、泊沙康唑静脉注射300mg每日一次:泽布替尼剂量为80mg每日一次,且需按不良反应相关建议调整或暂停泽布替尼剂量。
其他强效CYP3A抑制剂:泽布替尼剂量为80mg每日一次,且需按不良反应相关建议调整或暂停泽布替尼剂量。
中度CYP3A抑制剂:泽布替尼剂量为80mg每日两次,且需按不良反应相关建议调整或暂停泽布替尼剂量。
强效CYP3A诱导剂:避免合用。
中度CYP3A诱导剂:避免合用;若无法避免,泽布替尼剂量需增至320mg每日两次。
停用CYP3A抑制剂或中度CYP3A诱导剂后,恢复泽布替尼之前的剂量。
3级及以上不良反应对应的泽布替尼剂量调整如下(初始剂量为160mg每日两次或320mg每日一次):
适用情况包括3级或4级发热性中性粒细胞减少症、血小板计数降至25,000-50,000/mm³且伴有明显出血、中性粒细胞计数降至<500/mm³(持续超过10天)、血小板计数降至<25,000/mm³(持续超过10天):
首次发生:暂停泽布替尼用药;待毒性缓解至1级及以下或基线水平后,恢复160mg每日两次或320mg每日一次的剂量。
第二次发生:暂停泽布替尼用药;待毒性缓解至1级及以下或基线水平后,恢复80mg每日两次或160mg每日一次的剂量。
第三次发生:暂停泽布替尼用药;待毒性缓解至1级及以下或基线水平后,恢复80mg每日一次的剂量。
第四次发生:永久停用泽布替尼。
适用情况为严重或危及生命的非血液学毒性(注:对于4级非血液学毒性,恢复相同剂量治疗前需评估获益风险比):
首次发生:暂停泽布替尼用药;待毒性缓解至1级及以下或基线水平后,恢复160mg每日两次或320mg每日一次的剂量(需评估获益风险比)。
第二次发生:暂停泽布替尼用药;待毒性缓解至1级及以下或基线水平后,恢复80mg每日两次或160mg每日一次的剂量。
第三次发生:暂停泽布替尼用药;待毒性缓解至1级及以下或基线水平后,恢复80mg每日一次的剂量。
第四次发生:永久停用泽布替尼。
补充说明:慢性淋巴细胞白血病(CLL)和套细胞淋巴瘤(MCL)患者出现的无症状淋巴细胞增多不属于不良反应,此类患者应继续服用泽布替尼。奥法木单抗相关毒性的管理请参考奥法木单抗的处方信息。
参考资料: FDA说明书更新于2025年1月24日,说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo=213217