1、推荐剂量
BRUKINSA(泽布替尼)的推荐剂量为 160 mg 口服给药,每日两次或 320 mg 口服给药,每日一次,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
BRUKINSA(泽布替尼)可与或不与食物同服。建议患者用水整粒吞服胶囊。建议患者不要打开、掰开或咀嚼胶囊。如果漏服一剂BRUKINSA(泽布替尼),应在同一天尽快服用,并在第二天恢复正常时间表。
2、用于肝损害的剂量调整
重度肝损害患者的BRUKINSA(泽布替尼)推荐剂量为 80 mg 口服给药,每日两次 [见特殊人群用药]。
3、药物相互作用的剂量调整
表1提供了针对药物相互作用推荐的BRUKINSA(泽布替尼)剂量调整。
表1:与 CYP3A 抑制剂或诱导剂联用时的剂量调整
联用药物 | |
强效 CYP3A 抑制剂80 mg,每日一次。如果发生不良反应,建议中断给药 [参见用法用量 (2.4)] | |
中效 CYP3A 抑制剂80 mg,每日两次。根据不良反应建议调整剂量 [参见用法用量 (2.4)] | |
中效 CYP3A 诱导剂避免合并使用。如果无法避免使用这些诱导剂, |
停用 CYP3A 抑制剂或中效 CYP3A4 诱导剂后,重新开始既往BRUKINSA(泽布替尼)给药 [参见用法用量和药物相互作用]。
4、针对不良反应的剂量调整
针对≥3级不良反应的 BRUKINSA 推荐剂量调整见表2。
表2:不良反应的推荐剂量调整
不良反应 | 剂量调整(起始剂量:160 mg每日两次或 320 mg 每日一次) |
血小板计数降至25,000-50,000/mm ,伴明显出血 3 血小板计数降至< 25,000/mm (持续超过连续10天) | |
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第四停用 BRUKINSA | |
重度或危及生命的非血液学毒性 | 首次中断 BRUKINSA 治疗一旦毒性消退至≤1级或基线值:以 160 mg 每日两次或 320 mg 每日一次的剂量重新开始治疗。 |
不良反应 | 剂量调整(起始剂量:160 mg每日两次或 320 mg 每日一次) | 第二中断 BRUKINSA 治疗一旦毒性消退至≤1级或基线值:以 80 mg 每日2次或 160 mg 每日1次的剂量重新开始治疗。 | 第三中断 BRUKINSA 治疗一旦毒性消退至≤1级或基线值:以 80 mg 每日一次的剂量重新开始治疗。 |
a对于4级非血液学毒性,在以相同剂量重新开始治疗前评价获益-风险。
无症状淋巴细胞增多症不应视为不良反应,这些患者应继续服用BRUKINSA。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年6月4日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo=213217
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