




安立生坦(Ambrisentan)已在2011年国内上市,凡瑞克是它的商品名。安立生坦作为新型内皮素拮抗剂,美国食品药品管理局批准应用于治疗有WHOⅡ级或Ⅲ级症状的肺动脉高压或者,用以改善运动能力和延缓临床恶化。
支持本品有效性研究主要包括特发性或遗传性肺动脉高压(64%)或结缔组织病相关性肺动脉高压(32%)病因学特征的患者。综上所述内皮素受体(ETA和ETB)是肺动脉高压治疗的重要靶点。安立生坦是一种ETA选择性拮抗剂。
通过ET-1阻断ETA活化,从而减少参与肺动脉高压发病的血管收缩和潜在的平滑肌细胞增殖。增加肺动脉血流量。安立生坦是ETA高选择性拮抗剂,保留了ETB介导的血管扩张剂一氧化氮和前列环素的生成。体外研究显示,安立生坦对ETA的选择性是ETB的4000倍。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年8月19日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208252