安立生坦片是一种选择性内皮素受体拮抗剂，通过特异性阻断内皮素-1与ETA受体的结合，抑制血管收缩和纤维化，从而降低肺动脉压力。本品适用于治疗肺动脉高压(PAH)，可改善患者运动耐力并延缓疾病进展。
药品称呼
通用名称：安立生坦、Ambrisentan
商品名称：凡瑞克、Volibris
适应靶点
选择性内皮素ETA受体拮抗剂，作用于血管平滑肌细胞及内皮细胞。
规格与性状
规格
10mg*30片/盒。
性状
10mg片剂为椭圆形凸面，深粉色，一面刻有“10”，另一面刻有“GSI”，尺寸为9.8mm×4.9mm椭圆形。
主要成分
活性成分：安立生坦(Ambrisentan)。
用法用量
成人剂量
成人使用安立生坦治疗时，初始剂量为5mg，每日一次口服；可同时联合他达拉非治疗，他达拉非初始剂量为20mg，每日一次口服。治疗过程中，可根据患者的治疗需求及耐受性，每4周进行一次剂量调整：安立生坦的剂量可增至10mg，每日一次；他达拉非的剂量可增至40mg，每日一次。需注意，安立生坦片剂不得掰开、压碎或咀嚼服用。
有生殖潜力女性的妊娠检测
对于具有生殖潜力的女性患者，在开始使用安立生坦治疗前，必须先排除妊娠状态，以避免药物可能带来的胚胎-胎儿毒性风险。
具体您可以阅读安立生坦完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：安立生坦(Ambrisentan)的用法用量。
不良反应
1、常见不良反应
外周性水肿、鼻塞/鼻窦炎、肝功能异常(如转氨酶升高)、头痛、贫血。
2、罕见严重不良反应
可能涉及肝毒性，需定期监测肝功能。
具体您可以阅读安立生坦完整不良反应信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：安立生坦(Ambrisentan)的不良反应。
注意事项
肝功能监测：治疗前及治疗期间需定期检测转氨酶水平。
妊娠禁忌：育龄女性用药期间需采取高效避孕措施。
REMS项目：需参与“安立生坦风险评估与缓解策略(REMS)”，确保用药安全。
血红蛋白监测：治疗期间可能引发贫血，建议定期检测血红蛋白水平。
特殊人群用药
【孕妇】安立生坦在动物研究中显示可能导致胎儿伤害，包括出生缺陷和胎儿死亡。妊娠期间禁用此药物，若患者在用药期间或停药后短时间内妊娠，需立即告知医生以评估胎儿潜在风险。
【哺乳期女性】尚不明确安立生坦是否分泌至人乳汁中，但考虑到可能对乳儿产生严重不良反应，哺乳期女性需权衡利弊选择继续使用药物或停止哺乳。
【具有生殖潜力的男性和女性】女性用药前排除妊娠，用药期间及停药后1个月需采取有效避孕措施；月经推迟或疑似妊娠时需进行妊娠检测，并在确诊妊娠后停药。内皮素受体拮抗剂可能影响精子生成和生育能力，计划生育的男性应提前告知医生并考虑生育能力评估。
【儿童使用】安立生坦在儿童中的安全性和有效性尚未确立，因此不建议儿童使用。
【老年人使用】老年人(≥65岁)使用安立生坦运动能力改善程度较低，且外周水肿发生率更高，需要密切监测不良反应并调整治疗方案。
【肾功能损害】轻度至中度肾功能损害患者无需调整剂量，重度肾功能损害患者需谨慎评估后使用，血液透析患者暂无具体用药建议。
【肝功能损害】中度至重度肝功能损害患者不建议使用安立生坦，轻度肝功能损害患者需谨慎用药并密切监测，如出现特定肝功能损害症状需立即停药。
禁忌症
妊娠患者：因安立生坦可能导致胎儿伤害，妊娠期间禁用。
特发性肺纤维化(IPF)患者：包括合并肺动脉高压(WHO3组)的IPF患者，禁用安立生坦。
药物相互作用
当安立生坦与环孢素联合使用时，多剂量合用会使健康志愿者的安立生坦暴露量约增加2倍，因此两者联用时，安立生坦的剂量需限制为5mg，每日一次。
药物过量
过量数据有限，若发生需对症支持治疗(如洗胃、活性炭吸附)，暂无特异性解毒剂。
药代动力学
吸收：口服生物利用度约90％，达峰时间约2小时。
分布：血浆蛋白结合率约99％。
代谢：主要通过UGT酶及CYP3A4代谢。
排泄：约65％经粪便排出，22％经尿液排泄，消除半衰期约15小时。
贮存方法
安立生坦片需储存于室温环境(25℃)，允许短期波动至15-30℃；需存放在原包装中，避免儿童接触。
研发公司
英国葛兰素史克
