安立生坦片是一种选择性内皮素受体拮抗剂,通过特异性阻断内皮素-1与ETA受体的结合,抑制血管收缩和纤维化,从而降低肺动脉压力。本品适用于治疗肺动脉高压(PAH),可改善患者运动耐力并延缓疾病进展。
安立生坦片经美国FDA批准,通过生物等效性研究证实与原研药(Letairis®)具有相同的疗效与安全性。如需了解更多相关信息,可点击屏幕右下方对话框,医伴旅客服人员将为您提供一对一在线答疑。
药品称呼
通用名:安立生坦
英文名:Ambrisentan Tablets
适应靶点
选择性内皮素ETA受体拮抗剂,作用于血管平滑肌细胞及内皮细胞。
适应症和适应人群
适应症
治疗世界卫生组织(WHO)功能分级II-III级的肺动脉高压(PAH)患者,包括特发性PAH、遗传性PAH及结缔组织病相关PAH。
适应人群
成年PAH患者。
规格与性状
规格:5 mg/片、10 mg/片
性状:片剂,具体颜色、形状及刻痕信息尚不明确
主要成分
活性成分:安立生坦(Ambrisentan)
用法用量
推荐剂量:起始剂量为5 mg每日一次口服,根据耐受性可增至10 mg每日一次。
调整原则:肝功能不全患者需谨慎调整剂量(具体详见“特殊人群用药”)。
服药方式:整片吞服,餐前或餐后服用均可。
不良反应
1、常见不良反应包括
外周性水肿
鼻塞/鼻窦炎
肝功能异常(如转氨酶升高)
头痛
贫血
2、罕见严重不良反应
可能涉及肝毒性,需定期监测肝功能。
注意事项
肝功能监测:治疗前及治疗期间需定期检测转氨酶水平。
妊娠禁忌:育龄女性用药期间需采取高效避孕措施。
REMS项目:需参与“安立生坦风险评估与缓解策略(REMS)”,确保用药安全。
血红蛋白监测:治疗期间可能引发贫血,建议定期检测血红蛋白水平。
特殊人群用药
孕妇:禁忌使用,可能导致胎儿畸形。
哺乳期妇女:停药或停止哺乳,药物是否经乳汁分泌尚不明确。
儿童:安全性与有效性尚未确立。
老年人:需谨慎用药,无需调整剂量。
肝肾功能不全:中重度肝功能不全患者禁用;肾功能不全患者无需调整剂量。
禁忌症
对安立生坦或辅料过敏者。
妊娠女性。
中重度肝功能不全患者。
药物相互作用
环孢素:可能升高安立生坦血药浓度,需密切监测。
其他相互作用:尚不明确,建议联用前咨询医师。
药物过量
过量数据有限,若发生需对症支持治疗(如洗胃、活性炭吸附),暂无特异性解毒剂。
药代动力学
吸收:口服生物利用度约90%,达峰时间约2小时。
分布:血浆蛋白结合率约99%。
代谢:主要通过UGT酶及CYP3A4代谢。
排泄:约65%经粪便排出,22%经尿液排泄,消除半衰期约15小时。
贮存方法
20°C-25°C保存,允许短暂暴露于15°C-30°C。
避光、防潮,置于儿童不可触及处。
研发公司
美国吉利德科学公司