




地诺孕素是19-去甲睾酮衍生物,不具有雄激素活性,但具有抗雄激素活性,其活性约为醋酸环丙孕酮的三分之一点地诺孕素与人体子宫孕激素受体结合的亲和力仅为孕酮的10%,虽然其与孕激素受体的亲和力低,但在体内具有强效的孕激素作用。地诺孕素在体内无明显的雄激素、盐皮质激素、糖皮质激素活性。
地诺孕素通过减少雌二醇内源性生成,从而抑制雌二醇对正常位置及异位的子宫内膜的刺激作用,对子宫内膜异位症发挥作用。当连续给药时,地诺孕素导致低雌激素、高孕激素的内分泌环境,引起子宫内膜组织蜕膜化,进而使子宫内膜异位病灶缩小。
许多患者会问,服用地诺孕素会产生耐药现象吗?
由于每个患者的体质以及病情进展不同,所以每个患者产生耐药的时间以及表现也不相同,当患者出现耐药现象时,应第一时间向相关医生咨询,更改或更换治疗方案。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2017年9月的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=202349