器官移植患者吃雷帕鸣好还是他克莫司好呢？下面小编就给大家来做一下对比。 主治症状： 他克莫司：1.预防肝脏或肾脏移植术后的移植物排斥反应。 2.治疗肝脏或肾脏移植术后应用其他免疫抑制药物无法控制的移植物排斥反应。 雷帕鸣：适用于接受肾移植的患者，预防器官排斥。 建议与环孢素和皮质类固醇类联合使用。 主要成分： 他克莫司：主要成分为他克莫司。 雷帕鸣：主要成分为西罗莫司 化学名：(3S, 6R, 7E, 9R, 10R, 12R, 14S, 15E, 17E, 19E, 21S, 23S, 26R, 27R, 34aS)-9, 10, 12, 13, 14, 21, 22, 23, 24, 25, 26, 27, 32, 33, 34, 34a-十六氢-9, 27-二羟基-3-[(1R)-2-[(1S, 不良反应： 他克莫司：由于患者疾病非常严重，且经常是多药合用，与免疫抑制剂相关的不良反应通常难以确定。有证据表明下述的多种不良反应均为可逆性，减量可使其减轻或消失。与静脉给药相比，口服给药的不良反应发生率较低。 1.感染就象用其它免疫抑制剂一样，患者用普乐可复后增加了对病毒、细菌、真菌和/或原虫感染的易感性。已有的感染性疾病可能还会加重。既有全身感染，也有局部感染，如脓肿，肺炎。如果普乐可复与其它免疫抑制剂一起使用，会增加过度免疫抑制的风险。对患者用普乐可复和环孢素作为基础免疫抑制治疗进行比较，发现接受普乐可复治疗的患者。 雷帕鸣：很常见(依据国际医学组织理事会频数分类指发生率10%)：淋巴囊肿、外周性水肿、腹痛、腹泻、低血钾、乳酸脱氢酶升高、痤疮，尿路感染；在较高剂量时很常见：贫血、高胆固醇血症、血小板减少症、高三酯血症(高脂血症)。在阴凉、干燥、避光的环境中保存。 用法用量： 他克莫司：1.成人术后接受口服普乐可复治疗的推荐起始剂量： (1)对肝移植患者，口服初始剂量应为按体重每日0.1-0.2mg/kg，分两次口服，术后6小时开始用药。 (2)对肾移植患者，口服初始剂量应为按体重每日0.15-0.3mg/kg，分两次口服，术后24小时内开始用药。 2.对传统免疫抑制剂治疗无效的排斥反应： (1)对发生了排斥反应，且传统免疫抑制剂治疗无效的患者，应开始给予普乐可复治疗，推荐的起始剂量同首次免疫抑制剂量水平。 (2)患者由环孢素转换成普乐可复，普乐可复的首次给药间隔时间不超过24小时。 雷帕鸣：建议与环孢素和皮质类固醇类合并使用。口服，每日一次。在移植后，应尽可能早地开始服用。对新的移植受者，首次应服用的负荷量，即其维持量的3倍剂量。对肾移植患者的建议负荷量为6mg，维持量为2mg/天。虽然在临床试验中，所用的15mg的负荷量和5mg/天的维持量是安全有效的，但对于肾移植患者，尚不明确2mg以上的剂量疗效上的益处。每日服用雷帕鸣 (Rapamune) 2mg的患者，其总体的安全性优于每日服用雷帕鸣(Rapamune) 5mg的患者。 这两种药物各有千秋，患者服用雷帕鸣还是他克莫司还需要根据自身情况跟医生的医嘱进行，不要擅自购买药物服用，避免出现药物不良反应。

雷帕鸣是含氮大环内酯类微生物代谢产物，它们具有特殊的结构基团，即内酯环上含有 1 分子非蛋白质组成氨基酸——哌可酸，通过哌可酰基与细胞内一类具有脯氨酰顺反异构酶活性的免疫亲合蛋白(immunophilin)FKBPs(FK506 bingding proteins)相互作用形成复合物，作用于细胞不同靶位，发挥多种不同的生物学功能。这类化合物具有广泛的生物学活性，除抗真菌活性外，临床已用作器官移植抗排斥药物、血管扩张支架涂层药物、靶向抗肿瘤药物、炎症治疗药物。 同时，这类化合物还具有潜在的治疗中风、神经退行性疾病、帕金森综合症、老年痴呆等作用。Harrison等人2009年7月在《Nature》杂志上报道雷帕霉素可以延长哺乳类动物老龄小鼠寿命的研究成果，立即引起各国科学家的广泛关注和高度兴趣，美国《Science》杂志把此项研究成果评选为当年十大科学进展之一。 因为雷帕鸣低肾毒性，能维持肾功能长期稳定，在免疫抑制的同时还能够降低移植病人肿瘤发生率的特点。 一般认为，雷帕鸣与FKBP12结合，RAPA-FKBP12复合物与哺乳类雷帕霉素靶蛋白(mTOR)结合，抑制多种刺激引起的T淋巴细胞和B淋巴细胞的增生，使细胞停留在细胞周期Gl期晚期，阻止这些细胞进入S期。 雷帕鸣是美国辉瑞公司制造的药物，雷帕鸣口服溶液是继环孢素A吗替麦考酚酯和他克莫司问世后，新一代的免疫抑制剂。1999年在美国和欧洲上市，2003年底在中国上市。价格方面，据医伴旅了解到雷帕鸣大约在1800左右。由于汇率浮动价格不固定，具体价格请咨询医伴旅。

雷帕鸣（西罗莫司）主要成分为西罗莫司，西罗莫司原称雷帕霉素，是新型强效亲脂性三烯含氮大环内酯抗生素类免疫抑制剂。作为第三代免疫抑制剂，对外周血单核细胞抗增殖作用比环孢素强50--500倍。由于、肾毒性低，美国家用产品公司（AHP）于1999年9月正式通过FDA批准作为肾移植抗排斥药投放市场。同时有多种活性引起各方面专家重视，单独或/和溶链菌结合具有抗肿瘤活性，具有抗真菌活性，对多发性硬化症等，具有和多效作用的大环内酯类抗生素药物。 雷帕鸣（西罗莫司）适用于接受肾移植的患者，预防器官排斥 建议与环孢素和皮质类固醇类联合使用。 哺乳期用药：西罗莫司在哺乳大鼠的乳汁中有痕量分泌。尚不清楚西罗莫司是否在人乳中有分泌。雷帕鸣在婴儿中的药代动力学和性的情况亦不明确。考虑到许多药物在人乳中有分泌，以及雷帕鸣对于哺乳期婴儿潜在的不良反应，应根据此药物对母亲的重要性来决定终止哺乳还是终止用药。 雷帕鸣主要成分为西罗莫司，雷帕鸣抑制由抗原和细胞因子（白介素IL-2、IL-4和IL-15）激发的T淋巴细胞的活化和增殖，它亦抑制抗体的产生。在细胞中，在临床试验中，所用的是15mg的负荷量和5mg/天的维持量，但对于肾移植患者，尚不明确2mg以上的剂量疗效上的益处。每日服用雷帕鸣的患者建议与环孢素和皮质类固醇类合并使用。每日服用雷帕鸣 (Rapamune) 2mg的患者，其总体的性优于每日服用雷帕鸣(Rapamune) 5mg的患者。 与免疫嗜素，即FK结合蛋白-12（FKBP-12）结合，生成FKBP-12免疫抑制复合物。此复合物与哺乳动物的雷帕鸣BA分子（mTOR，一种关键的调节激酶）结合并抑制其活性，从而抑制细胞周期中G1期向S期的发展。 在临床试验中，所用的是15mg的负荷量和5mg/天的维持量，但对于肾移植患者，尚不明确2mg以上的剂量疗效上的益处。每日服用雷帕鸣的患者建议与环孢素和皮质类固醇类合并使用。每日服用雷帕鸣 (Rapamune) 2mg的患者，其总体的性优于每日服用雷帕鸣(Rapamune) 5mg的患者。由此可见雷帕鸣（西罗莫司）的治疗效果还是不错的，患者可以放心使用。

雷帕鸣（西罗莫司）是含氮大环内酯类微生物代谢产物，它们具有特殊的结构基团，即内酯环上含有 1 分子非蛋白质组成氨基酸——哌可酸，通过哌可酰基与细胞内一类具有脯氨酰顺反异构酶活性的免疫亲合蛋白(immunophilin)FKBPs(FK506 bingding proteins)相互作用形成复合物，作用于细胞不同靶位，发挥多种不同的生物学功能。这类化合物具有广泛的生物学活性，除抗真菌活性外，临床已用作器官移植抗排斥药物、血管扩张支架涂层药物、靶向抗肿瘤药物、炎症治疗药物。同时，这类化合物还具有潜在的治疗中风、神经退行性疾病、帕金森综合症、老年痴呆等作用。 因为雷帕鸣（西罗莫司）低肾毒性，能维持肾功能长期稳定，在免疫抑制的同时还能够降低移植病人肿瘤发生率的特点。 一般认为，雷帕鸣（西罗莫司）与FKBP12结合，RAPA-FKBP12复合物与哺乳类雷帕霉素靶蛋白(mTOR)结合，抑制多种刺激引起的T淋巴细胞和B淋巴细胞的增生，使细胞停留在细胞周期Gl期晚期，阻止这些细胞进入S期。 Harrison等人 2009 年 7月在《Nature》杂志上报道雷帕霉素可以延长哺乳类动物老龄小鼠寿命的研究成果，立即引起各国科学家的广泛关注和高度兴趣，美国《Science》杂志把此项研究成果评选为当年十大科学进展之一。 雷帕鸣（西罗莫司）是美国辉瑞公司制造的药物，雷帕鸣（西罗莫司）口服溶液是继环孢素A吗替麦考酚酯和他克莫司问世后，新一代的免疫抑制剂。1999年在美国和欧洲上市，2003年底在中国上市。价格方面，据医伴旅了解到雷帕鸣（西罗莫司）大约在1800左右。由于汇率浮动价格不固定，具体价格请咨询医伴旅。患者如果有购药需求也可以咨询医伴旅。

雷帕鸣（西罗莫司）是含氮大环内酯类微生物代谢产物，它们具有特殊的结构基团，即内酯环上含有 1 分子非蛋白质组成氨基酸——哌可酸，通过哌可酰基与细胞内一类具有脯氨酰顺反异构酶活性的免疫亲合蛋白(immunophilin)FKBPs(FK506 bingding proteins)相互作用形成复合物，作用于细胞不同靶位，发挥多种不同的生物学功能。这类化合物具有广泛的生物学活性，除抗真菌活性外，临床已用作器官移植抗排斥药物、血管扩张支架涂层药物、靶向抗肿瘤药物、炎症治疗药物。 同时，这类化合物还具有潜在的治疗中风、神经退行性疾病、帕金森综合症、老年痴呆等作用。Harrison等人2009年7月在《Nature》杂志上报道雷帕霉素可以延长哺乳类动物老龄小鼠寿命的研究成果，立即引起各国科学家的广泛关注和高度兴趣，美国《Science》杂志把此项研究成果评选为当年十大科学进展之一。 因为雷帕鸣（西罗莫司）低肾毒性，能维持肾功能长期稳定，在免疫抑制的同时还能够降低移植病人肿瘤发生率的特点。 一般认为，雷帕鸣（西罗莫司）与FKBP12结合，RAPA-FKBP12复合物与哺乳类雷帕霉素靶蛋白(mTOR)结合，抑制多种刺激引起的T淋巴细胞和B淋巴细胞的增生，使细胞停留在细胞周期Gl期晚期，阻止这些细胞进入S期。 那么雷帕鸣（西罗莫司）价格是多少？贵不贵？ 雷帕鸣（西罗莫司）是美国辉瑞公司制造的药物，雷帕鸣（西罗莫司）口服溶液是继环孢素A吗替麦考酚酯和他克莫司问世后，新一代的免疫抑制剂。1999年在美国和欧洲上市，2003年底在中国上市。价格方面，据医伴旅了解到雷帕鸣（西罗莫司）大约在1800左右。由于汇率浮动价格不固定，具体价格请咨询医伴旅。

雷帕鸣（西罗莫司）治疗肾移植疗效怎么样？众所周知，尿毒症是一种非常严重的疾病，会危害人的生命，患者要及时治疗。肾移植是治疗尿毒症的一种手术方法，但是肾移植之后，患者是会发生排异反应的，会影响人体健康。雷帕鸣（西罗莫司）是用于预防排异反应的药品。 那么很多患者对雷帕鸣（西罗莫司）这个药物的服用方法并不了解，现在小编就给大家介绍一下。 雷帕鸣（西罗莫司）建议与环孢素和皮质类固醇类合并使用。口服，每日一次。在移植后，应尽可能早地开始服用。对新的移植受者，应服用的负荷量，即其维持量的3倍剂量。对肾移植患者的建议负荷量为6mg，维持量为2mg/天。虽然在临床试验中，所用的15mg的负荷量和5mg/天的维持量是的，但对于肾移植患者，尚不明确2mg以上的剂量疗效上的益处。 每日服用雷帕鸣（西罗莫司）建议与环孢素和皮质类固醇类合并使用。口服，每日一次。在移植后，应尽可能早地开始服用。对新的移植受者，应服用的负荷量，即其维持量的3倍剂量。对肾移植患者的建议负荷量为6mg，维持量为2mg/天。虽然在临床试验中，所用的15mg的负荷量和5mg/天的维持量是的，但对于肾移植患者，尚不明确2mg以上的剂量疗效上的益处。每日服用雷帕鸣（西罗莫司）2mg的患者，其总体的性优于每日服用雷帕鸣（西罗莫司）5mg的患者。 雷帕鸣（西罗莫司）的主要成分西罗莫司抑制由抗原和细胞因子（白介素IL-2、IL-4和IL-15）激发的T淋巴细胞的活化和增殖，它亦抑制抗体的产生。在细胞中，西罗莫司与免疫嗜素，即FK结合蛋白-12（FKBP-12）结合，生成FKBP-12免疫抑制复合物。此复合物与哺乳动物的西罗莫司BA分子（mTOR，一种关键的调节激酶）结合并抑制其活性，从而抑制细胞周期中G1期向S期的发展。 以上就是雷帕鸣（西罗莫司）的服用指南，希望可以帮到大家。

雷帕鸣/雷帕霉素(西罗莫司、Sirolimus、Rapamycin)是1975年科学家们从智利复活节岛的土壤中分离出的吸水链霉菌(Streptomyces hygroscopicus)中提取出来的。 雷帕霉素是新型大环内酯的抗排斥药物，是目前世界上最新的强效免疫抑制剂，临床上用于器官移植的抗排斥反应和自身免疫性疾病的治疗。它的免疫抑制活性比现行临床广泛使用的环孢素强数十倍，毒性低，用量小，且与环孢素有协同免疫抑制作用，临床上与环孢素联合使用。与环孢素和FK506相比，雷帕霉素是肾毒性最低的免疫抑制剂，且无神经毒性。 雷帕鸣注意事项：间质性肺病接受免疫抑制治疗(包括雷帕鸣)的患者有无明确感染原的间质性肺病发生，有些可能是致命的。这类疾病包括非感染性肺炎、闭塞性细支气管炎伴机化性肺炎(BOOP)(发生频率较低)和肺纤维化。 在有些病例中，停用雷帕鸣或减少剂量可以消除这种间质性肺病。随着雷帕鸣血药谷浓度的升高，患此病的风险也随之升高。潜伏性病毒感染在接受免疫抑制剂(包括雷帕鸣)治疗的患者中，观察到与BK 病毒相关的肾病和进行性多灶性脑白质病(PML)。这种感染可能与严重或致命的后果相关，包括肾移植的失败。肝毒性有肝毒性的报道，包括西罗莫司谷浓度升高(即，超过治疗浓度水平)导致的致命性肝坏死。愈合不良有移植手术后愈合不良的报道，包括筋膜开裂、切口疝和吻合部位(如伤口、血管、气道、输尿管、胆道等)破裂。其它临床经验在接受雷帕鸣治疗的患者中还有发生精子缺乏的报道，大多数患者停用雷帕鸣后会出现好转。在接受雷帕鸣治疗的患者中已有出现难辨梭菌小肠结肠炎的报道。

sirolimus（西罗莫司片）与标准剂量钙调磷酸酶抑制剂相比，几乎没有肾毒性，且具有独特的诱导耐受的免疫学优势，可以改善移植肾功能。目前，该药已经广泛应用于肾移植患者的治疗之中。除此之外，该药也被应用到了肝移植的治疗之中。 （1）肾移植 在一项多中心临床研究中，31例经移植肾活检诊断为慢性移植肾肾病(提示钙调磷酸酶抑制剂类药物慢性肾毒性，伴或不伴随非特异性的肾间质纤维化或肾小管萎缩)的患者中使用由钙调磷酸酶抑制剂类药物向西罗莫司转换的治疗方案，平均随访21.6个月。 结果显示转换sirolimus（雷帕鸣）治疗1年后，患者的肾功能得到明显改善[cGFR：(40.8±2.36) mL/min比(55.7±3.6) mL/min；P < 0.000]，随访期间并未观察到移植肾丢失和患者死亡。 （2）肝移植 一些移植中心报道了关于临床肝移植后由应用CNI转换为SRL（即sirolimus）的免疫抑制方案。转换方案中加入SRL并减少CNI用量的指征为：出现了由CNI引起的肾或神经毒性症状以及严重的慢性排斥反应。 国外有一项肾移植(n=17)和肝移植患者(n=15)由CNI转换为SRL治疗的研究，随访时间为6个月；转换SRL(血药浓度为10～12 μg／L)治疗3个月后，肾移植患者血清肌酐浓度由219．9 μmol／L下降至201．4 μmol／L(P<0．05)；6个月后肝移植患者肾小球滤过率由0．45 ml／s上升至0．55 ml／s，且所有患者和移植物存活率得到明显改善。

sirolimus（雷帕鸣）获批的适应症为13岁或以上的接受肾移植的患者，与此同时，在临床中该药也被应用到了其他实体器官移植中。 2011年国外发表的一项研究表明，肾移植术后3个月转换西罗莫司的受者在移植后5年的肾功能情况优于以CNI为基础方案治疗的受者。国内的研究也通过前瞻性随机对照研究表明，在肾移植术后早期对于肾功能稳定的患者进行西罗莫司转换治疗可以明显改善肾功能，并在2年随访期间内未发现急性排斥和其他不良事件的增加。 国外研究还发现，对于术前肾功能不全的肝移植患者，术后3个月内及时更换为西罗莫司，可显著改善肾功能，而术后1年时再行替换，肾功能则无明显改善。在肺移植中，小剂量CNI联合西罗莫司可以改善肺移植受者肌酐清除率。 国内一项研究中，有1例LAM患者术前使用西罗莫司，术后因乳糜胸再次转换回西罗莫司，转换用药后患者胸水明显减少。也有文献报道，在肺移植术后LAM复发时，西罗莫司仍具有良好的治疗效果。需要注意的是，西罗莫司具有抗增殖作用，既往有文献报道肺移植术后立即使用西罗莫司抗排斥反应导致切口裂开及严重的气道并发症，最终导致患者死亡。该LAM患者于肺移植术前2个月停用西罗莫司，术后无吻合口及伤口愈合不良。另外还有1例患者因气胸转换回他克莫司治疗，也是考虑到西罗莫司影响组织生长愈合。此外，国内研究患者转换西罗莫司（sirolimus）时间为术后2～18个月，所有患者均在气管镜下确认支气管吻合口愈合后转换用药。

雷帕鸣（sirolimus）是由美国惠氏公司研制开发的一种新型免疫抑制剂，该药早在1999年9月时就获得了FDA的批准正式在美国上市，后来又在2002年获批在中国上市，为国内肾移植患者的治疗提供了一定的帮助。 尽管如此，患者在实际治疗期间，仍需注意以下几个方面的事项： 1、一般注意事项 （1）西罗莫司（即sirolimus）仅供口服给药。 （2）尚未有充足临床研究证实西罗莫司在具有高免疫风险患者使用，因此不建议在该患者群使用。 2、西罗莫司血药浓度监测方法 推荐的西罗莫司24小时血谷浓度范围检测基于色谱法。目前的临床经验，色谱法和免疫测定法都可用于检测西罗莫司的全血浓度。这些不同的方法测得的浓度值不可互换。 3、避孕 在西罗莫司治疗开始前、治疗维持期间和治疗停止后12周内，应采取有效的避孕措施。 4、疫苗接种 免疫抑制剂可能影响疫苗接种的疗效。如果在免疫抑制剂（包括西罗莫司）治疗期间接受疫苗接种，疫苗的有效性可能降低。在西罗莫司治疗期间应避免使用活疫苗。 5、实验室检查 对于接受浓度监测下服用西罗莫司的患者，应监测西罗莫司的全血浓度。在下列患者中，必需密切监测西罗莫司血药浓度：药物代谢改变的患者、年龄≥13岁而体重在40公斤以下的患者、肝功能损害患者、以及同时服用强效的CYP3A4的诱导剂和抑制剂的患者。对于肝功能受损严重的患者，建议根据清除率下降情况将维持剂量减少一半。由于这些患者的半衰期延长，在负荷剂量或剂量更改后，应延长药品治疗性监测时间，直至达到稳定浓度。

雷帕鸣（sirolimus）在1999年就已经获得了FDA的批准，正式在美国上市；后又在2002年的时候获得批准，正式在国内上市，为国内的诸多肾移植患者带来了新的治疗机会和选择。 sirolimus作为mTOR受体的抑制剂，由于作用机制不同于CNI，在Symphony研究中认为对首次移植的患者使用sirolimus可能导致急性排斥反应的增加，由于抗排斥力度sirolimus不如CNI，因此在术后早期将SRL浓度范围控制在4～8 ng／ml将明显增加排斥发生机会。目前更主张在移植后3～6个月后进行切换CNI药物的治疗，已经有非常多的学者等认为早期切换治疗能减少CNI药物的肾毒性，有助于改善移植肾功能，明显提高肾小球滤过率。对于>800 ms／d蛋白尿和肾小球滤过率<40 ml／L的肾移植患者可能是不恰当的，而且切换治疗同样不适合免疫高危的患者比如PRA阳性，既往有多次急性排斥病史和移植肾肾炎复发的患者，因此SRL切换方案更适合免疫低危的患者。 总而言之，在肾移植术后早期对于肾功能稳定的患者进行sirolimus切换治疗可以明显改善肾功能，经过2年多的随访未发现急性排斥和其他不良事件的增加。需要强调的是sirolimus切换治疗更适合免疫低危和尿蛋白正常的患者，当然本研究属于临床观察性研究，病例数偏少，对肾移植术后早期进行sirolimus（西罗莫司）切换治疗能否延长移植物和受者的长期生存仍然有待进一步扩大样本进行证实。

雷帕鸣（西罗莫司片）是一种免疫抑制剂，其无肾毒性已经得到了一系列临床实验的证实，它的出现为CsA减量甚至撤除提供了可能。那么，将其用来治疗肾移植的效果如何呢？ sirolimus免疫抑制的独特作用方式在于它能阻断T淋巴细胞活化的后期增殖反应抑制细胞从G1期进入S期，阻断白细胞介素-2(IL-2)与其受体的结合，使Tc、Td细胞不能成为具有免疫应答作用的致敏性T淋巴细胞，发挥其免疫作用。 sirolimus通过其独特的免疫机制，与其他免疫抑制剂联合使用时常可产生协同作用，并且减轻其毒性和提高疗效的双重目的。sirolimus抑制mTOR酶的活性，对T细胞、B细胞、肥大细胞、平滑肌细胞和成纤维细胞的增殖均有抑制作用。同时通过抑制PDGF、B-FGF、TGF-B等细胞因子，减少血管收缩以及间质纤维化，从而减缓肾脏的病理改变，改善患者的肾脏功能。 目前，实验室研究及临床观察表明，sirolimus在产生免疫抑制的同时，还有抗增殖和抗肿瘤作用。故在肾移植后出现CAN或合并肿瘤的患者中，sirolimus成为撤减以CNI为主方案的良好替代药物。 国内进行的一项研究中，患者经过转换治疗后肾功能改善。结果提示sirolimus在转换治疗时疗效优于FK506。以sirolimus（西罗莫司）为主的免疫抑制治疗方案，对应用FK506导致的血肌酐进行性升高患者转换治疗是安全有效。但就个体之间的用药差异，如何针对每位患者，选择更为合理的个体化治疗方案还有待进一步摸索。

结合既往的临床实验研究结果来看，雷帕鸣（sirolimus）对肾移植患者产生的疗效还是比较明显的，患者可放心购买和使用。 以西罗莫司（即sirolimus）为主的免疫抑制方案在其他实体器官移植中的应用已有较多研究，2011年国外发表的一项研究表明，肾移植术后3个月转换西罗莫司的受者在移植后5年的肾功能情况优于以CNI为基础方案治疗的受者。 国内的研究也通过前瞻陛随机对照研究表明，在肾移植术后早期对于肾功能稳定的患者进行西罗莫司转换治疗可以明显改善肾功能，并在2年随访期间内未发现急性排斥和其他不良事件的增加。 在一项多中心临床研究中，31例经移植肾活检诊断为慢性移植肾肾病(提示钙调磷酸酶抑制剂类药物慢性肾毒性，伴或不伴随非特异性的肾间质纤维化或肾小管萎缩)的患者中使用由钙调磷酸酶抑制剂类药物向西罗莫司转换的治疗方案，平均随访21.6个月。 结果显示转换sirolimus治疗1年后，患者的肾功能得到明显改善[cGFR：(40.8±2.36) mL/min比(55.7±3.6) mL/min；P < 0.000]，随访期间并未观察到移植肾丢失和患者死亡。 转换sirolimus治疗1年后，行程序性活检发现，在肾间质纤维化/肾小管萎缩、肾小球硬化、慢性血管病变评分方面，8例(30%)患者得到改善，11例(42%)表现稳定，7例(28%)有所恶化。并且，通过单因素分析发现转换时患者的肾小球滤过率≥40.6 mL/min，血肌酐≤23.4 mg/L，病理组织损伤评分≤3分是转换治疗取得成功的预测因素。

雷帕鸣（sirolimus）是一款强效的免疫抑制剂，其不仅具有肾毒性少、抗增殖、抗肿瘤等作用，而且也能够减少肾移植受者的肝肾毒性和严重感染等不良反应。肾移植受者通过采用该药进行治疗，也能从中获益。 该药在200年时就已经获批在国内上市，上市后该药品的价格及其进入医保的情况，一直以来都是患者所共同关注的，下面就让我们一起了解一下。 通常情况下，患者花费500元左右就能买到一盒所需的小规格的药品。而凭医保报销后，患者往往需要花费140元左右就能购得一盒。受各地区医保政策及其他因素的影响，该药品最终的报销比例也会存在一定的差异，全国各地的患者还需向相关部门咨询。 孕妇及哺乳期妇女用药时需注意： （1）妊娠 ①在孕妇中进行西罗莫司的研究仍处空白或有限。在动物试验中，西罗莫司对胚胎/胎儿的毒性，表现为死胎和胎儿体重减轻（同时伴有骨骼骨化延迟）。 ②在妊娠期间，只有西罗莫司的潜在益处超过对胚胎/胎儿的潜在危险时才能使用本品。 ③尚未在孕妇中进行充分且对照良好的临床试验。在西罗莫司治疗开始前、治疗期间和治疗停止后12周内，应采取有效的避孕措施。在妊娠期间，只有在使用西罗莫司的潜在益处超过对胚胎/胎儿的潜在危险时，才可以使用。 （2）哺乳期用药 西罗莫司在哺乳大鼠的乳汁中有痕量分泌。尚不清楚西罗莫司是否在人乳中有分泌。西罗莫司在婴儿中的药代动力学和安全性的情况亦不明确。考虑到许多药物在人乳中有分泌，以及西罗莫司对于哺乳期婴儿潜在的不良反应，应根据此药物对母亲的重要性来决定终止哺乳还是终止用药。

雷帕鸣（sirolimus）是由美国惠氏公司研制开发的一种新型免疫抑制剂。1999年9月,该药获得了美国FDA的批准正式上市，主要用于防治肾、肝等移植物的排斥反应,尤适用于并发肾功能不良、震颤和高血压的患者。区别于他克莫司是结构上的同系物，其虽作用于相同的受体，但作用机制不同，其主要是通过影响独特的细胞信号传导途径来抑制机体免疫功能。 2002年，sirolimus获批在国内上市，也就是从那时候起，患者在国内的各大医院和药店便能够购买到所需的药品。那么，sirolimus在国内的价格是多少呢？ 根据中国医药信息查询平台官方显示，该药品的参考价格为143.00元~2739.00元。通常情况下，患者花费500元左右就能买到一盒所需的小规格的药品。 而目前雷帕鸣已经纳入医保目录，属于医保乙类药品。这也就意味着，患者在国内购买该药品时便可凭医保报销部分费用，从而也能达到减少自费、减轻自身经济负担的目的。 通常情况下，医保报销比例在70%~80%左右，不过受各地区医保政策及其他因素的影响，所以最终的报销比例也会存在一定的差异，具体患者可向相关部门咨询。 在使用该药的过程中，虽然曾收到西罗莫司服用过量的报道，但这方面的经验仍有限。一般来说，药物过量所产生的不良反应与推荐用量出现的相一致。对所有服用过量的病例，均应采取一般性支持治疗措施。根据西罗莫司水溶性差而与红细胞结合率高的特点，可以预计透析不能有效地排出本药。小鼠和大鼠的急性口服致死剂量超过800mg/kg。

雷帕鸣（sirolimus）因其肾毒性小、抗肿瘤、抗增殖的特点在实体器官移植中得到了越来越多的重视，肾移植患者通过采用此药也能从中获益。只是，在实际治疗的过程中，有一些事项患者仍需引起注意才行： 1、增加感染机会和可能引发淋巴瘤 sirolimus免疫抑制有可能增加对感染的易感性，并有可能增加发生淋巴瘤和其他恶性肿瘤（尤其是皮肤癌）的机会。在试验1和试验2中，西罗莫司治疗组的患者，淋巴瘤和淋巴组织增生的发生率为0.7%-3.2%，而硫唑嘌呤和安慰剂对照组的发生率为0.6%-0.8%。免疫系统过度抑制也会增加感染的易感性，包括机会性感染，如结核病、致命性感染和败血症。西罗莫司仅供对免疫抑制疗法和治疗实体器官移植患者有经验的医师使用。接受此药物的患者应在配备有相应的实验室和辅助医疗设施及人员的机构内进行治疗。负责维持治疗的医师应有患者随访所必备的完整资料。 2、肝移植——死亡率增加、移植物失去功能及肝动脉血栓（HAT） 西罗莫司作为免疫抑制剂用于肝移植或肺移植患者的安全性和有效性尚未明确，因此，不推荐在此类患者中使用。 3、与CYP3A4和/或P-gp的强效抑制剂和诱导剂的相互作用 不推荐西罗莫司与CYP3A4和/或P-gp的强效抑制剂（如：酮康唑、伏立康唑、伊曲康唑、红霉素、泰利霉素和克拉霉素）或CYP3A4和/或P-gp的强效诱导剂（如：利福平和利福布丁）联合使用。西罗莫司在肠壁和肝脏中由CYP3A4同功酶进行广泛代谢。CYP3A4的抑制剂可减慢西罗莫司的代谢，使西罗莫司的血药浓度上升。CYP3A4的诱导剂则加快西罗莫司的代谢，使西罗莫司的血药浓度下降。

雷帕鸣（sirolimus）属于大环内酯类化合物，是mTOR特异性抑制剂，可抑制 mTOR 活性，阻断细胞由G1期至S期的细胞周期进程，抑制血管内皮生长因子的释放和内皮祖细胞、角质形成细胞的增殖。目前已有大量文献报道其应用于多种疾病的治疗，其中就包括接受肾移植的患者、遗传性皮肤病（如 TSC、Birt Hogg Dubé 综合征、Cowden 病、鲜红斑痣、血管瘤等）、皮肤肿瘤（如黑素瘤、非黑素瘤细胞性皮肤肿瘤、皮肤T细胞淋巴瘤、Kaposi肉瘤等）、自身免疫性或炎症性疾病（如系统性硬化病、慢性口腔扁平苔藓等）。 那么，如此有效的sirolimus售价多少呢？ 根据中国医药信息查询平台官方显示，该药品的参考价格为143.00元~2739.00元。通常情况下，患者花费500元左右就能买到一盒所需的小规格的药品。 目前来讲，雷帕鸣已经纳入医保目录，属于医保乙类药品。这也就意味着，患者在国内购买该药品时便可凭医保报销部分费用，从而也能达到减少自费、减轻自身经济负担的目的。 通常情况下，医保报销比例在70%~80%左右，不过受各地区医保政策及其他因素的影响，所以最终的报销比例也会存在一定的差异，具体患者可向相关部门咨询。 在实际治疗的过程中，患者应在配备相应的实验室和辅助的医疗设施及人员的机构内进行治疗。建议将sirolimus（西罗莫司）与环孢素和皮质类固醇联合使用，口服即可，每日1次，固定地与或不与食物同服。

雷帕鸣（sirolimus）于1999年获得FDA的批准，正式在美国上市，后来又在2002年时获批在中国上市。也就是从那时候起，患者无需出国，便可在国内购买到所需的药品。 在国内，患者通常需花费500元左右才能购买到所需的sirolimus。而经过医保报销后，患者一般只需自费20%左右的费用即可买到sirolimus。 尽管该药的疗效已经得到了临床实验的证实，但是在实际接受治疗的过程中，还是会出现一些不良反应。对此，以下注意事项患者还需引起高度的注意： 1、实验室检查 对于接受浓度监测下服用西罗莫司（即sirolimus）的患者，应监测西罗莫司的全血浓度。在下列患者中，必需密切监测西罗莫司血药浓度：药物代谢改变的患者、年龄≥13岁而体重在40公斤以下的患者、肝功能损害患者、以及同时服用强效的CYP3A4的诱导剂和抑制剂的患者。对于肝功能受损严重的患者，建议根据清除率下降情况将维持剂量减少一半。由于这些患者的半衰期延长，在负荷剂量或剂量更改后，应延长药品治疗性监测时间，直至达到稳定浓度。 2、孕妇及哺乳期妇女用药 （1）妊娠 ①有效避孕须知：一般注意事项，避孕。 ②在妊娠期间，只有西罗莫司的潜在益处超过对胚胎/胎儿的潜在危险时才能使用本品。 （2）哺乳期用药 西罗莫司在哺乳大鼠的乳汁中有痕量分泌。尚不清楚西罗莫司是否在人乳中有分泌。西罗莫司在婴儿中的药代动力学和安全性的情况亦不明确。考虑到许多药物在人乳中有分泌，以及西罗莫司对于哺乳期婴儿潜在的不良反应，应根据此药物对母亲的重要性来决定终止哺乳还是终止用药。 3、儿童用药 西罗莫司用于13岁以下儿童患者的安全性和疗效尚未确定。 4、老年用药 在西罗莫司片的临床试验中，未包括足够数量的65岁及以上的患者，以判定这一人群的用药安全性和疗效是否与年轻患者有差异。西罗莫司血谷浓度数据提示，对于老年肾移植患者，不需根据年龄来调整剂量。年轻患者和老年患者之间的响应差别没有进行鉴定。总体来说，对于老年患者的剂量选择应谨慎，考虑到老年人肝功能和心功能的减弱或者其他合并症或合用其他药物的发生频率较高，通常从剂量范围的低端开始治疗。

雷帕鸣（sirolimus）是从链霉菌属吸水类群细菌中提取的一种亲脂性大环内酯类抗生素，靶向作用于哺乳类，属mTOR通路(mammalian targets of rapamycin inhibitors，mTOR-I)抑制剂。主要通过与FKBPl2(一个蛋白家族，具有肽酰脯氨酰顺反异构酶活性，亲环素类)形成复合物后结合至mTORl进而调节调节某些因子水平来调控蛋白合成、血管生成、脂类生物合成、线粒体生物功能、细胞周期、细胞自噬等而发挥作用。肾移植患者通过服用此药，也能从中获益不少。 那么，如此有效的sirolimus该如何购买呢？ 早在200年，sirolimus就已经获批在国内上市了，也就是从那时候起，患者无需出国，便可在国内的各大医院和药店购买到所需的药品。根据中国医药信息查询平台官方显示，该药品的参考价格为143.00元~2739.00元。通常情况下，患者花费500元左右就能买到一盒所需的小规格的药品。 目前来讲，雷帕鸣已经纳入医保目录，属于医保乙类药品。这也就意味着，患者在国内购买该药品时便可凭医保报销部分费用，从而也能达到减少自费、减轻自身经济负担的目的。 通常情况下，医保报销比例在70%~80%左右，不过受各地区医保政策及其他因素的影响，所以最终的报销比例也会存在一定的差异，具体患者可向相关部门咨询。 由于sirolimus（西罗莫司）剂型、规格不同，其用法用量可能存在差异，所以患者在接受该药品治疗前，一定要仔细阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

雷帕鸣（sirolimus）是一种免疫抑制剂，目前主要用于移植后病人的免疫调节治疗。肾移植患者通过采用此药治疗，可获得较为明显的疗效。而为了能够确保其疗效，患者在实际治疗的过程中，则需要注意以下几个方面的事项： 1、西罗莫司用于口服，每日1次，固定地与或不与食物同服。 2、压碎、咀嚼或切开后的片剂的生物利用度尚未确定，因此不推荐这样的使用方法。应给不能服用片剂的患者处方口服溶液并指导使用方法。 3、移植后应尽可能早地开始服用西罗莫司。建议西罗莫司的服用应在服用环孢素口服溶液（改进型）和/或环孢素胶囊（改进型）[环孢素微乳剂（改进型）]4小时后,。 4、已证明2mg西罗莫司口服溶液与2mg西罗莫司片临床等价，因此，可以等量互换。但是，更大剂量的西罗莫司口服溶液与更大剂量的片剂的临床等价性尚不可知。 5、低至中度免疫风险患者西罗莫司与环孢素合用：对于新肾移植受者，建议西罗莫司与环孢素和皮质类固醇联合使用。首次应服用西罗莫司的负荷量，即维持量的3倍剂量。对肾移植患者的建议负荷量为6mg，维持量为2mg/日。为了使西罗莫司的血药浓度维持在目标范围之内，应监测西罗莫司血药浓度。虽然在临床试验中所用负荷量为15mg和维持量为5mg/日是安全有效的，但对于肾移植患者，2mg以上的剂量在疗效上的益处尚不明确。每日服用西罗莫司口服溶液2mg的患者，其总体的安全性优于每日服用西罗莫司口服溶液5mg的患者。