




雷帕鸣的厂家是PfizerIrelandPharmaceuticals.雷帕鸣主要成分为西罗莫司,又名西罗莫司片,适用于接受肾移植的患者,预防器官排斥建议与环孢素和皮质类固醇类联合使用。
雷帕鸣(西罗莫司)抑制由抗原和细胞因子(白介素IL-2、IL-4和IL-15)激发的T淋巴细胞的活化和增殖,它亦抑制抗体的产生。在细胞中,雷帕鸣(西罗莫司)与免疫嗜素,即FK结合蛋白-12(FKBP-12)结合,生成FKBP-12免疫抑制复合物。此复合物与哺乳动物的雷帕鸣(西罗莫司)BA分子(mTOR,一种关键的调节激酶)结合并抑制其活性,从而抑制细胞周期中G1期向S期的发展。
建议雷帕鸣与环孢素和皮质类固醇类合并使用。口服,每日一次。在移植后,应尽可能早地开始服用。对新的移植受者,应服用的负荷量,即其维持量的3倍剂量。对肾移植患者的建议负荷量为6mg,维持量为2mg/天。虽然在临床试验中,所用的15mg的负荷量和5mg/天的维持量是的,但对于肾移植患者,尚不明确2mg以上的剂量疗效上的益处。
雷帕鸣(sirolimus)口服溶液后迅速吸收,单剂量口服后的平均达峰时间约为1小时;在肾移植受者中,多剂量口服后的平均达峰时间约为2小时。高脂肪餐可增加雷帕鸣(sirolimus)的吸收,故建议口服雷帕鸣(sirolimus)时应恒定地与或不与食物同服。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年8月22日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021110