雷帕鸣（sirolimus）与标准剂量钙调磷酸酶抑制剂相比，几乎没有肾毒性，且具有独特的诱导耐受的免疫学优势，可以改善移植肾功能。目前，该药已经广泛应用于肾移植患者的治疗之中。而为了能够使得患者从中获益，以下一些事项患者则需要引起高度的注意： （1）对于儿童群体来说，由于本药用于13岁以下儿科病人的安全性和疗效尚未确定，所以，13岁以下儿科病人使用本药时，应进行血药谷浓度监测。 （2）对于老年患者而言，在sirolimus的临床试验中，未有充足病例数的65岁及以上年龄的患者，以判定这一人群的用药安全性和疗效是否与年轻患者有差异。有关的西罗莫司的谷浓度的数据表明此药对于老年肾病患者，不需根据年龄来调整剂量。 （3）对于孕妇及哺乳期妇女来说，则需要禁用sirolimus。 （4）已知西罗莫司（即sirolimus）是细胞色素CYP3A4和P-糖蛋白的作用底物，西罗莫司与部分药物同时服用时其药代动力学相互作用如下：服用西罗莫司口服溶液后迅速吸收，单剂量口服后的平均达峰时间约为1小时；在肾移植受者中，多剂量口服后的平均达峰时间约为2小时。高脂肪餐可增加西罗莫司的吸收，故建议口服西罗莫司片剂时应恒定地与或不与食物同服。西罗莫司分布容积（Vss/F）的平均值为12±8 L/kg。西罗莫司与人血浆蛋白广泛结合（约92%）。西罗莫司为细胞色素P450 III A（CYP3A）和P-糖蛋白（P-gp）的作用底物。西罗莫司可被肠壁和肝脏中的CYP3A4代谢，并且可被P-gp从小肠上皮细胞逆转运至肠腔。因此，作用于上述两种蛋白的药物可影响西罗莫司的吸收和清除。

雷帕鸣（sirolimus）在2002年的时候就获得了批准，正式在国内上市。该药目前在国内的参考售价在143.00元~2739.00元之间，患者可凭医保报销部分费用，自费20%左右即可。由于受到各地区医保政策及其他因素的影响，所以该药品最终的报销比例也会存在一定的差异，具体患者可向相关部门咨询。 作为一种哺乳动物雷帕霉素靶蛋白抑制药(mammalian target of rapamycin, mTORi)，雷帕鸣尽管同他克莫司的结构相似，但其免疫抑制作用机制却与他克莫司完全不同。他克莫司通过抑制钙调磷酸酶，使白细胞介素2(IL-2)介导的钙离子依赖的T淋巴细胞转录以及活化相关的信号传导通路受阻发挥作用，但也会对正常的离子通道功能和细胞分泌产生影响，出现肾毒性等不良反应。但西罗莫司（即sirolimus）不与钙调磷酸酶结合，而是与哺乳类动物雷帕霉素靶分子(mTOR)相结合，从而阻断T淋巴细胞及其他细胞由G1期向S期转化，不会产生肾毒性。有研究表明，mTORI代替CNI后会显著提高GFR水平。 国外进行的另外一项研究表明，与他克莫司组相比，西罗莫司组受者的AR发生率较高。国内研究也有相似的结果，并且是受者退出西罗莫司组的重要原因，这与西罗莫司组受者未能达到药物目标血药浓度有关，制定合适的目标血药浓度和密切监测血药浓度将有效防止西罗莫司组受者的AR发生，并降低受者的退出率。 基于此，患者一定要严格按照说明书或医嘱使用sirolimus，以此才能使其药效得以充分发挥。

雷帕鸣（sirolimus）是一种由美国辉瑞公司研发的免疫抑制剂，具有较强的抗排斥活性以及延长移植物存活的能力。1999年9月，该药由美国FDA批准上市，主要用于防治肾、肝等移植物的排斥反应,尤适用于并发肾功能不良、震颤和高血压的患者。该药口服吸收生物利用度低、个体间药动学(PK)差异大，且是CYP3A和P糖蛋白(PgP)的底物，可与多种药物发生药物间相互作用。另外，文献报道该药最常见的不良反应是引起总胆固醇(TC)和三酰甘油(TG)升高，这些不良反应经过干预后均可得到有效的缓解。 那么，用药安全性及疗效都如此可靠的sirolimus的价格是多少呢？ 由于sirolimus的规格不同，所以最终的售价也会存在着一定的差异性。根据中国医药信息查询平台官方显示，该药品的参考价格为143.00元~2739.00元。通常情况下，患者花费500元左右就能买到一盒所需的小规格的药品。目前，sirolimus已经纳入医保目录，而且属于医保乙类药品，这也就意味着，患者在国内购买该药品时便可凭医保报销部分费用，从而也能达到减少自费、减轻自身经济负担的目的。 由于受到各地区医保政策及其他因素的影响，所以该药品最终的报销比例也会存在一定的差异，具体患者可向相关部门咨询。 为确保所使用的sirolimus（西罗莫司）的药效能够得以充分发挥，患者在实际使用的过程中一定要严格按照医嘱或说明书进行用药，出现不良反应时也要接收及时且有效的处理和治疗。

雷帕鸣（sirolimus）是由美国惠氏公司研制开发的一种新型免疫抑制剂，该药早在1999年9月时就获得了FDA的批准正式在美国上市，后来又在2002年获批在中国上市。也就是从那时候起，患者便可在国内的各大医院和药店购买到所需要的药品。 在国内，雷帕鸣的售价通常在500元左右，经过医保报销后，患者可减少70%~80%的费用，这在很大程度上减轻了患者的经济负担。不过受各地区医保政策及其他因素的影响，所以最终的报销比例也会存在一定的差异，具体患者可向相关部门咨询。 除了药品价格以外，药品的疗效也是患者十分关注的问题之一。那么，肾移植患者通过采用sirolimus治疗能够产生多大的疗效呢？ sirolimus的实验模型研究表明，sirolimus可延长小鼠、大鼠、猪和/或灵长目动物的同种异体移植物（肾、心、皮肤、胰岛、小肠、胰十二指肠和骨髓）的存活期。sirolimus可逆转大鼠的心和肾同种异体移植的急性排斥反应，并延长预致敏化大鼠的移植器官存活期。在一些研究中，sirolimus的免疫抑制作用可持续至停止治疗后6个月。此种免疫耐受性作用是同种抗原特异性的。 sirolimus能抑制由抗原和细胞因子（白介素IL-2、IL-4和IL-15）激发的T淋巴细胞的活化和增殖，它亦抑制抗体的产生。在细胞中，sirolimus与免疫嗜素，即FK结合蛋白-12（FKBP-12）结合，生成FKBP-12免疫抑制复合物。此复合物与哺乳动物的sirolimus（西罗莫司）BA分子（mTOR，一种关键的调节激酶）结合并抑制其活性，从而抑制细胞周期中G1期向S期的发展。

雷帕鸣（sirolimus）在2002年的时候就获得了批准，正式在国内上市，为国内的诸多肾移植患者带来了新的治疗机会和选择。此前，该药在1999年就已经获得了FDA的批准，正式在美国上市。该药目前在国内的参考售价在143.00元~2739.00元之间，患者可凭医保报销部分费用，自费20%左右即可。由于受到各地区医保政策及其他因素的影响，所以该药品最终的报销比例也会存在一定的差异，具体患者可向相关部门咨询。 作为一种哺乳动物雷帕霉素靶蛋白抑制药(mammalian target of rapamycin, mTORi)，雷帕鸣是从放线菌培养液中分离出来的大环内酯类抗生素，最初作为一种抗真菌药物被开发，但它在动物模型中表现出免疫抑制效应，后来被批准为维持免疫抑制剂。西罗莫司因其具有无肾毒性，抗肿瘤，可降低巨细胞病毒感染发生率等优势，受到临床的关注并得到广泛使用。 基于雷帕鸣可靠的疗效及其用药安全性，患者可在国内放心购买和使用该药品。只是，需要注意的是：对西罗莫司、西罗莫司的衍生物、或本药口服溶液中任何成份过敏的患者、孕妇及哺乳期妇女等，都应禁用该药品。 为使本药的吸收差异减至最小，本药应恒定地与或不与食物同服。西柚汁可减缓由CYP3A4调节的西罗莫司的代谢，因而不可用于送服或稀释西罗莫司口服溶液。 另外，由于雷帕鸣不经皮肤吸收，因而无特殊的注意事项。但如不慎与皮肤或粘膜直接接触，应用肥皂和水彻底清洗；用清洁水冲洗眼睛。

雷帕鸣（sirolimus）为雷帕霉素靶蛋(roTOR)的靶向抑制药，是一种强效的免疫抑制剂，其不仅具有肾毒性低、抗增殖、抗肿瘤等作用，能够使得肾移植患者从中获益，此外对于淋巴管肌瘤病(Lym—phangioleiomyomatosis，LAM)也具有良好的疗效。 可是尽管如此，患者在实际采用雷帕鸣持续治疗期间，还是会产生一些副作用及其他严重的不良事件。为了能够尽可能地降低因用药所带来的损害，患者一定要引起高度的重视，注意以下几个方面的事项： 1、建议西罗莫司（即雷帕鸣）口服溶液与环孢素和皮质类固醇类联合使用。首天负荷剂量单剂量6mg，2周内2mg/天（出现不良反应可减量），2周后1-2mg/天。 2、为使本药的吸收差异减至最小，本药应恒定地与或不与食物同服。西柚汁可减缓由CYP3A4调节的西罗莫司的代谢，因而不可用于送服或稀释西罗莫司口服溶液。 3、建议服用环孢素口服溶液（微乳）和/或环孢素胶嚢（微乳）4小时后服用西罗莫司。 4、剂量调整： （1）年龄在13岁以上但体重不超过40kg的患者起始剂量应根据体表面积，按1mg/m²/天调整，负荷量剂量应为3mg/m²。建议肝功能损伤患者的本药维持量减少约1/3，但不需调整负荷剂量。未在严重肝功能损伤患者中进行西罗莫司药代动力学研究。 （2）肾功能损害患者的剂量不需调整。 5、处置和弃置：由于雷帕鸣不经皮肤吸收，因而无特殊的注意事项。但如不慎与皮肤或粘膜直接接触，应用肥皂和水彻底清洗；用清洁水冲洗眼睛。

雷帕鸣（sirolimus）在临床中主要用于防治肾、肝等移植物的排异反应，尤其适用于并发肾功能不良、震颤、高血压的患者。该药与环孢素联合应用可产生协同作用，比单独使用其中任何一种的效果都要好，也比西罗莫司加麦考酚酸酯或环孢素加麦考酚酸酯联合应用的效果好。 尽管如此，患者在实际接受该药治疗的过程中，还是会出现一些不良反应，甚至还会导致各种不良事件的发生，对患者的健康和生命带来了一定的威胁。对此，患者一定要注意以下几个方面的事项： （1）该药的使用方法为口服，每日一次。 （2）患者在接受肾移植后，应尽可能早地开始服用。新的移植受者第一次应服用的负荷量，即其维持量的3倍剂量。建议肾移植患者的负荷量为6mg，维持量为2mg/天。虽然在临床试验中，所用的15mg的负荷量和5mg/天的维持量是安全有效的，但对于肾移植患者，尚不明确2mg以上的剂量疗效上的益处。 （3）对西罗莫司、西罗莫司的衍生物、或本药口服溶液中任何成份过敏的患者、孕妇及哺乳期妇女等，都应禁用该药品。 （4）由于西柚汁能够聪哥不同程度是哪个减缓由CYP3A4调节的本药的代谢，所以患者在服用雷帕鸣时最好不好用西柚汁送服或稀释本药。 （5）建议服用环孢素口服溶液(改进型)和/或环孢素胶囊(改进型)后4小时，服用西罗莫司。 （6）由于雷帕鸣（西罗莫司）剂型、规格不同，其用法用量可能存在差异，所以患者在接受该药品治疗前，一定要仔细阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

雷帕鸣详细说明书 【通用名称】 西罗莫司片 sirolimus 【适应症/功能主治】 适用于接受肾移植的患者，预防器官排斥。建议与环孢素和皮质类固醇类联合使用。 【规格型号】 0.5mg片剂/1mg片剂/口服液 【贮 藏】 常温、遮光、密闭 【用法用量】 口服，每日一次。 在移植后，应尽可能早地开始服用。对新的移植受者，首次应服用的负荷量，即其维持量的3倍剂量。对肾移植患者的建议负荷量为6mg，维持量为2mg/天。 虽然在临床试验中，所用的15mg的负荷量和5mg/天的维持量是安全有效的，但对于肾移植患者，尚不明确2mg以上的剂量疗效上的益处。 每日服用雷帕鸣 (Rapamune) 2mg的患者，其总体的安全性优于每日服用雷帕鸣(Rapamune) 5mg的患者。 【不良反应】 很常见(依据国际医学组织理事会频数分类指发生率＞10%)：淋巴囊肿、外周性水肿、腹痛、腹泻、低血钾、乳酸脱氢酶升高、痤疮，尿路感染；在较高剂量时很常见：贫血、高胆固醇血症、血小板减少症、高三酯血症(高脂血症)。在阴凉、干燥、避光的环境中保存。 【禁 忌】 禁用于对西罗莫司、西罗莫司的衍生物、或本药口服溶液中任何成份过敏的患者、孕妇及哺乳期妇女。 【注意事项】 西柚汁可减缓由CYP3A4调节的本药的代谢，因而不可用于送服或稀释本药。 建议服用环孢素口服溶液(改进型)和/或环孢素胶囊(改进型)后4小时，服用西罗莫司。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。

雷帕鸣（sirolimus）是由美国惠氏公司研制开发的一种新型免疫抑制剂。区别于他克莫司是结构上的同系物，其虽作用于相同的受体，但作用机制不同，其主要是通过影响独特的细胞信号传导途径来抑制机体免疫功能。1999年9月,该药获得了美国FDA的批准正式上市，主要用于防治肾、肝等移植物的排斥反应,尤适用于并发肾功能不良、震颤和高血压的患者。该药口服吸收生物利用度低、个体间药动学(PK)差异大，且是CYP3A和P糖蛋白(PgP)的底物，可与多种药物发生药物间相互作用。 而药品价格一直以来都是患者所关心的，那么，雷帕鸣医保能给报销吗？ 目前来讲，雷帕鸣已经纳入医保目录，属于医保乙类药品。这也就意味着，患者在国内购买该药品时便可凭医保报销部分费用，从而也能达到减少自费、减轻自身经济负担的目的。 通常情况下，医保报销比例在70%~80%左右，不过受各地区医保政策及其他因素的影响，所以最终的报销比例也会存在一定的差异，具体患者可向相关部门咨询。 由于雷帕鸣（西罗莫司）剂型、规格不同，其用法用量可能存在差异，所以患者在接受该药品治疗前，一定要仔细阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。在实际治疗的过程中，患者应在配备相应的实验室和辅助的医疗设施及人员的机构内进行治疗。建议将其与环孢素和皮质类固醇联合使用，口服即可，每日1次，固定地与或不与食物同服。由于压碎、咀嚼或切开后的片剂的生物利用度尚未确定，因此不推荐这样的使用方法。

雷帕鸣又称西罗莫司，最早由Ayerster实验室于1 975年在太平洋的Ester岛上发现的一种吸水链霉菌所产生的一种亲脂性大环内酯类抗真菌抗生素，为35元环内酯化合物，与他克莫司在化学结构上有一定的相似性。1989年Morris正式开始把雷帕鸣作为器官移植抗排斥的新型免疫抑制剂进行试用。1999年9月由美国FDA正式批准上市，中国雷帕鸣口服液作为二类新药2002年获准进入国内临床，为国内患者带来了新的治疗希望和机会。 而药品价格一直以来都是患者所关心的，那么，雷帕鸣售价是多少？雷帕鸣纳入医保目录了吗？ 由于雷帕鸣的规格不同，所以最终的售价也会存在着一定的差异性。根据中国医药信息查询平台官方显示，该药品的参考价格为143.00元~2739.00元。通常情况下，患者花费500元左右就能买到一盒所需的小规格的药品。目前，雷帕鸣已经纳入医保目录，而且属于医保乙类药品，这也就意味着，患者在国内购买该药品时便可凭医保报销部分费用，从而也能达到减少自费、减轻自身经济负担的目的。 患者在购得药品后，一定要严格按照说明书或医嘱进行用药。雷帕鸣建议与环孢素和皮质类固醇类合并使用，用药方式为口服，每日一次。患者在接受肾移植后，应尽可能早地开始服用。对肾移植患者的建议负荷量为6mg，维持量为2mg/天。虽然在临床试验中，所用的15mg的负荷量和5mg/天的维持量是安全有效的，但对于肾移植患者，尚不明确2mg以上的剂量疗效上的益处。每日服用雷帕鸣2mg的患者，其总体的安全性优于每日服用雷帕鸣5mg的患者。

雷帕鸣（西罗莫司片）是一款强效的免疫抑制剂，其不仅具有肾毒性少、抗增殖、抗肿瘤等作用，而且也能够减少肾移植受者的肝肾毒性和严重感染等不良反应。肾移植受者通过采用该药进行治疗，也能从中获益。 为验证以神经钙蛋白抑制剂为主要免疫抑制方案出现一种或多种危险因素时，应用西罗莫司转换治疗方案的有效性及其安全性，国内一项实验纳入肾移植后转换以两罗莫司为主的免疫抑制剂治疗的患者93例，男59例，女34例，年龄(38±11)岁。 所有患者治疗方案都采用快速转换法，即2周内撤除神经钙蛋白抑制剂，口服环孢索A或他克莫司后4h，口服西罗莫司，单次首剂负荷剂量6mg，之后维持剂量1.0~2.0mg／d。在服用第1剂西罗莫司后的5~7d检测第1次西罗莫司浓度，目标质晕浓度6～10μg/L。 结果显示，西罗莫司转换治疗后，神经钙蛋白抑制荆肾毒性和肝毒性患者症状明显好转，血浓度维持在(5.1±1.2)μg/L，血肌酐由(297.72±150.28)μmol/L降至(123.76±44.2)μmoI／L，转换后肝功能恢复(24例，92.3％)。高糖血症患者9例恢复正常，2例改善：17例血肌酐下降大于原肌酐水平的25％，有效率为51.5％；10例肿瘤发生于肾移植后6~43个月，8例稳定无复发。西罗奠司转换治疗6个月内发生急性排斥反应3例。转换治疗3年人肾存活率分别为90．9％和75．8％。 由此可见，使用神经钙蛋白抑制剂的肾移植受者时出现一种或多种危险因素时，切换成雷帕鸣和霉酚酸酯免疫抑制方案后不良反应减少。

雷帕鸣（西罗莫司片）作为一种免疫抑制剂，不同于常用的环孢霉素、他克莫司等免疫抑制剂，它具有抑制肝细胞癌细胞生长的能力，这种能力已经在体内和体外实验中得到证实。 那么，雷帕鸣在治疗肾移植这方面的效果如何呢？ 为验证西罗莫司对肾移植受者转换治疗的有效性及安全性，国内一项实验对同种异体肾移植后以口服神经钙蛋白抑制剂为主的50例受者，进行了以西罗莫司为主的转换治疗。其中男29例、女21例，年龄(40±13)岁；神经钙蛋白抑制剂 肝毒性者7例、移植后糖尿病8例、慢性移植肾肾病27例、移植后并发肿瘤8例。所 有患者治疗方案都采用快速转换法，单次首剂负荷剂量6mg，之后维持剂量2mg/d，以 后根据西罗莫司的血药浓度调整剂量，使其血药谷浓度维持在6～10μg/L。动态观察西罗莫司转换后的血肌酐水平、急性排斥反应发生率，并监测血常规、血糖、血脂、肝功能等指标，观察转换后6个月内临床效果、安全性和不良反应。 最终研究结果显示，西罗莫司转换治疗后6个月内急性排斥反应发生率为10.1%;因慢性移植肾肾病进行药物转换的受者，转换后肾功能明显改善;其他转换后原肝损害及高血糖多有所改善;8例肿瘤受者转换后6个月内病情稳定无复发。不良反应主要包括高脂血症和蛋白尿。 最终得出研究结论：应用神经钙蛋白抑制剂的肾移植受者出现一种或多种危险因素后，转换为雷帕鸣是较好的选择，安全有效，不良反应少。对此，患者可放心购买和使用。

雷帕鸣原称雷帕霉素（RPM）是1975年加拿大Ayerst试验室Vezina等从太平洋Easier岛土壤样品中分离的吸水链霉菌所产生的一种亲脂性三烯含氮大环内酯抗生素类免疫抑制药。雷帕鸣与FK506在体内共用相同的受体，即FK506 免疫结合蛋白( FKBP ) ，雷帕鸣(西罗莫司片,sirolimus)与FKBP 结合后，一方面通过抑制70- KSU6 激酶(p7) 的激活，使核糖体40S 亚单位S6 蛋白不能磷酸化g7影响蛋白质的合成； 另一方面通过抑制细胞周期蛋白(Cyclin ) D2，D3 和细胞周期依赖性激酶即cdk4， cdk6 的表达和Cyclin E- cdk2 复合物的激活使细胞停滞干GI 中晚期，不能继续增殖。 雷帕鸣2020年价格是多少？ 据医伴旅了解到雷帕鸣(西罗莫司片,sirolimus)大约在1800左右。由于汇率浮动价格不固定，具体价格请咨询医伴旅。 实验模型研究表明，雷帕鸣(西罗莫司片,sirolimus)可延长小鼠、大鼠、猪和/或灵长目动物的同种异体移植物（肾、心、皮肤、胰岛、小肠、胰-十二指肠和骨髓）的存活期。雷帕鸣(西罗莫司片,sirolimus)可逆转大鼠的心和肾同种异体移植的急性排斥反应，并延长预致敏化大鼠的移植器官存活期。在一些研究中，雷帕鸣(sirolimus)的免疫抑制作用可持续至停止治疗后6个月。此种免疫耐受性作用是同种抗原特异性的。

雷帕鸣是在什么时候上市的？1999年9月经美国FDA批准用于防止器官移植排斥，2003年雷帕鸣(西罗莫司片,sirolimus)在国内上市。 雷帕鸣(西罗莫司片,sirolimus)虽然与TRL（Tacmlimus，FK506）是结构上的同系物，并且与相同的免疫结合蛋白结合，但它们的作用机制不同。SRL抑制T细胞的活性和增殖作用，亦抑制抗体的产生，在细胞中SRL与免疫抑制蛋白FKBP 12结合产生免疫抑制复合物。 目前研究表明：西罗莫司则通过影响独特的细胞信号传导途径来抑制机体免疫功能。西罗莫司与FK506在体内共用相同的受体，即FK506 免疫结合蛋白( FKBP ) ，西罗莫司与FKBP 结合后，一方面通过抑制70- KSU6 激酶(p7) 的激活，使核糖体40S 亚单位S6 蛋白不能磷酸化g7影响蛋白质的合成； 另一方面通过抑制细胞周期蛋白(Cyclin ) D2，D3 和细胞周期依赖性激酶即cdk4， cdk6 的表达和Cyclin E- cdk2 复合物的激活使细胞停滞干GI 中晚期，不能继续增殖。其直接作用靶点可能是一个与磷脂酞肌醇激酶具有同源序列的蛋白mammalian ' rOR (m TOR ) ，即西罗莫司和FKBP 复合物与m TOR 结合产物可阻断H，- 2，U，- 15 或CD28/B7 共刺激途径激活m TOR 所引发的免疫反应，从而发挥强大的免疫抑制效。

雷帕鸣(西罗莫司片,sirolimus)通过与其它免疫抑制剂截然不同的作用机制，抑制抗原和细胞因子(白介素IL-2，IL-4和IL-15)激发的T淋巴细胞的活化和增殖。雷帕鸣亦抑制抗体的产生。在细胞中，雷帕鸣(西罗莫司片,sirolimus)与亲免蛋白，即FK结合蛋白-12 (FKBP-12)结合，生成一个免疫抑制复合物。此西罗莫司FKBP-12复合物对钙神经素的活性无影响。此复合物与哺乳动物的西罗莫司靶分子 (mTOR，一种关键的调节激酶)结合，并抑制其活性。此种抑制阻遏了细胞因子驱动的T细胞的增殖，即抑制细胞周期中G1期向S期的发展。 为评估雷帕鸣(西罗莫司片,sirolimus)对于预防肾移植后的器官排斥的疗效和安全性，进行了两项随机、双盲、多中心对照试验。试验1在美国38个研究单位进行，719例患者参加。于移植后随机分配 ：284例接受本药2 mg/日，274例接受本药5 mg/日， 161例接受硫唑嘌呤2-3 mg/kg/日。试验2在澳大利亚、加拿大、欧洲和美国共34个研究单位进行，576例患者参加。于移植前随机分配 ：227例接受本药2 mg/日，219例接受接受本药5 mg/日， 130例接受安慰剂。在这两项试验中，禁用抗淋巴细胞抗体诱导治疗。在这两项试验中，主要疗效的终点是在移植后最初6个月内的治疗失败率。治疗失败定义为急性排斥反应首次发作（经活检证实），移植物丢失或死亡。

雷帕鸣在中国哪里有卖？据了解雷帕鸣(西罗莫司片,sirolimus)2003年在国内获批上市，患者可以去药店或医院购买，但雷帕鸣是处方药，所以需要有医师开具的的处方。 除了国内上市的雷帕鸣(西罗莫司片,sirolimus)，国外也一样上市了雷帕鸣(西罗莫司片,sirolimus)，售价较便宜，雷帕鸣的价格大约在1800左右。由于汇率浮动价格不固定，具体的价格信息请咨询医伴旅客服进行了解。 雷帕鸣(西罗莫司片,sirolimus)是含氮大环内酯类微生物代谢产物，它们具有特殊的结构基团，即内酯环上含有 1 分子非蛋白质组成氨基酸——哌可酸，通过哌可酰基与细胞内一类具有脯氨酰顺反异构酶活性的免疫亲合蛋白FKBPs相互作用形成复合物，作用于细胞不同靶位，发挥多种不同的生物学功能。 1989年，Morris正式开始把雷帕鸣作为器官移植抗排斥作用的新型高效免疫抑制剂进行研究。发现对外周血单核细胞的有效抗增殖作用比环孢素CA强50～500倍。肾毒性比环孢素和他克罗司（Tacrolimus）都低。与环孢素联合应用，产生协同作用。雷帕鸣(西罗莫司片,sirolimus)虽然与TRL（Tacmlimus，FK506）是结构上的同系物，并且与相同的免疫结合蛋白结合，但它们的作用机制不同。SRL抑制T细胞的活性和增殖作用，亦抑制抗体的产生，在细胞中SRL与免疫抑制蛋白FKBP 12结合产生免疫抑制复合物。

雷帕鸣(西罗莫司片,sirolimus)适用于13岁或以上的接受肾移植的患者，预防器官排斥。建议西罗莫司与环孢素和皮质类固醇联合使用。推荐对所有接受西罗莫司治疗的患者进行治疗药物血药浓度监测。西罗莫司仅供对免疫抑制疗法和处理肾移植患者有经验的医师使用。接受此药物的患者应在配备相应的实验室和辅助的医疗设施及人员的机构内进行治疗。雷帕鸣的注意事项有什么呢？ 超敏反应：与服用雷帕鸣相关的超敏反应包括过敏性/过敏样反应、血管性水肿、剥脱性皮炎和过敏性血管炎。 血管性水肿：服用雷帕鸣与血管性水肿的形成有关。西罗莫司与其他已知能引起血管性水肿的药物合用时，如血管紧张素转换酶抑制剂，可能会增加血管性水肿形成的风险。 高脂血症：在肾移植患者中的应用雷帕鸣有可能引起需要治疗的血清胆固醇和甘油三酯升高。因此，必须对患者监测高脂血症的发生。 与CYP3A4和/或P-gp的强效抑制剂和诱导剂的相互作用：不推荐雷帕鸣与 CYP3A4和/或 P-gp的强效抑制剂（如：酮康唑、伏立康唑、伊曲康唑、红霉素、泰利霉素和克拉霉素）或 CYP3A4和/或 P-gp 的强效诱导剂（如：利福平和利福布丁）联合使用。雷帕鸣在肠壁和肝脏中由 CYP3A4同功酶进行广泛代谢。CYP3A4的抑制剂可减慢西罗莫司的代谢，使雷帕鸣(西罗莫司片,sirolimus)的血药浓度上升。CYP3A4的诱导剂则加快雷帕鸣的代谢，使西罗莫司的血药浓度下降。

雷帕鸣是哪里产的？雷帕鸣(西罗莫司片,sirolimus)最初由惠氏制药公司(Wyeth Pharmaceuticals Company)生产，之后由美国辉瑞制造生产。 西罗莫司(temsirolimus)是唯一上市的特异性抑制mTOR激酶的药物。mTOR是一种多功能激酶，属磷脂酰肌醇3激酶（PI3K）蛋白激酶类家族，是PI3K/PKB（proteinkinaseB，蛋Chemicalbook白激酶B，AKT）信号通路下游的一个效应蛋白，其底物主要控制与细胞生长和增殖密切相关的蛋白质的合成。肾透明细胞癌中普遍存在癌细胞内PI3K-AKT-mTOR信号传导通路的过度激活。 雷帕鸣(西罗莫司片,sirolimus)虽然与TRL（Tacmlimus，FK506）是结构上的同系物，并且与相同的免疫结合蛋白结合，但它们的作用机制不同。雷帕鸣(西罗莫司片,sirolimus)与FK506 是结构上的同系物，虽作用于相同的受体，但它们的免疫作用机制不同。FK506 抑制T淋巴细胞由G0期到G1 期的增殖，而西罗莫司则通过不同的细胞因子受体阻断信号传导，阻断T淋巴细胞及其他细胞由GI期到S期的进程，与FK506 相比，西罗莫司可阻断T 淋巴细胞和B淋巴细胞的钙依赖性和非钙依赖性的信号传导通路P1。 目前国外上市的雷帕鸣(西罗莫司片,sirolimus)性价比较高，详细的药品信息可以咨询医伴旅客服了解。

西罗莫司（又名“雷帕霉素”）是科学家于1975年首次从智利复活节岛的土壤中发现的一种由土壤链霉菌分泌的次生代谢物，适用于接受肾移植的患者，预防器官排斥。临床建议西罗莫司片（sirolimus）与环孢素和皮质类固醇类合并使用。 雷帕鸣可口服，每日一次。在移植后，应尽可能早地开始服用雷帕鸣。对新的移植受者，首次应服用雷帕鸣的负荷量，即其维持量的3倍剂量。对肾移植患者的建议负荷量为6mg，维持量为2mg/天。虽然在临床试验中，所用的15mg的负荷量和5mg/天的维持量是安全有效的，但对于肾移植患者，尚不明确2mg以上的剂量疗效上的益处。每日服用雷帕2mg的患者，其总体的安全性优于每日服用雷帕鸣(Rapamune) 5mg的患者。 为使雷帕鸣(Rapamune)的吸收差异减至最小，本药应恒定地与或不与食物同服。西柚汁可减缓由CYP3A4调节的雷帕鸣(Rapamune)的代谢，因而不可用于送服或稀释雷帕鸣 (Rapamune)。 西罗莫司在胃肠道吸收很少，口服生物利用度约为15%，药物在体内吸收迅速瓜四为1.42±1.20h。西罗莫司广泛分布于各组织中，在稳定的肾移牛A者体内，其表观分布容积大且个体差异明显，范围为5.6L/kg- I6.7L/kg，口月及后的平均分布容积为12±4.6L/kg。在全血与血浆的分配比率大且存在个体差异，在稳定的肾移植者中，平均血浆侄血的比率为36±17.9%。印度上市售卖的西罗莫司深受患者的喜爱，详情可以自行医伴旅客服。

雷帕鸣(西罗莫司片,sirolimus)与FK506 是结构上的同系物，虽作用于相同的受体，但它们的免疫作用机制不同。西罗莫司作为几烯大环内醋类化合物，是迄今为止发现的毒性较小的有潜力的新型强效免疫抑制剂，可延长移植术后的生存期，减少急性排斥反应的发生，为移植者提供了一种新的治疗替代方法。 雷帕鸣（sirolimus）适应症是什么？ 雷帕鸣（sirolimus）适应症：雷帕鸣适用于接受肾移植的患者，预防器官排斥。建议雷帕鸣( Rapamune)制剂与环孢素和皮质类固醇类联合使用。 雷帕鸣虽然与TRL（Tacmlimus，FK506）是结构上的同系物，并且与相同的免疫结合蛋白结合，但它们的作用机制不同。SRL抑制T细胞的活性和增殖作用，亦抑制抗体的产生，在细胞中SRL与免疫抑制蛋白FKBP 12结合产生免疫抑制复合物。SLR：FKBP 12复合物对钙调蛋白无作用，它结合到哺乳动物细胞的Rapamycin靶位并抑制其活化作用。这种抑制作用抑制了淋巴因子驱动的T细胞增殖，抑制T细胞演变分化中G1期到S期的进展。 由于雷帕鸣抑制免疫系统，任何服用这种药物的人都有感染增加的风险。这种药物会减缓伤口愈合时间，增加血液胆固醇水平和血压。此外，服用这种药物还会增加患淋巴瘤，皮肤癌和其他类型癌症的风险。如果发现皮肤雀斑或痣的颜色改变，淋巴结肿胀，或不明原因的体重降低，发烧和夜间盗汗都应该及时告诉医生。