雷帕鸣(sirolimus)是一种大环内酯类化合物,具有免疫抑制、抗肿瘤以及抗真菌等多种生物学效应。在肾移植领域,雷帕鸣(sirolimus)通过抑制T淋巴细胞的活化和增殖,减少白介素-2(IL-2)等细胞因子的释放,抑制机体的免疫反应,降低肾移植后器官排斥反应的风险。
药品名称
中文名称:雷帕鸣、西罗莫司片
英文名称:sirolimus
商品名称:Rapamune
全部名称:雷帕鸣、西罗莫司片、sirolimus、Rapamune
禁忌
对雷帕鸣(西罗莫司片)或制剂的任何成分过敏者禁用。
贮藏
遮光,密闭。
作用机制
雷帕鸣(西罗莫司片)抑制由抗原和细胞因子(白介素IL-2、IL-4和IL-15)激发的T淋巴细胞的活化和增殖,它亦抑制抗体的产生。在细胞中,雷帕鸣(西罗莫司片)与免疫嗜素,即FK结合蛋白-12(FKBP-12)结合,生成FKBP-12免疫抑制复合物。此复合物与哺乳动物的雷帕鸣(西罗莫司片)BA分子(mTOR,一种关键的调节激酶)结合并抑制其活性,从而抑制细胞周期中G1期向S期的发展。
完整说明书详见:https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/3275b824-3f82-4151-2ab2-0036a9ba0acc/spl-doc?hl=sirolimus