导读：塞尔帕替尼（Selpercatinib）是一种用于治疗特定类型的甲状腺癌和非小细胞肺癌（NSCLC）的靶向治疗药物。病症不同，病情不同，患者的用法用量可能会有差别。这篇文章主要讲了塞尔帕替尼的用法用量、特殊人群用药等内容。用法用量1、非小细胞肺癌（NSCLC）和甲状腺癌的成人患者：体重小于50kg：每日口服120mg（每日两次，每次60mg，大约每12小时一次），直至疾病进展或出现不可接受的毒性。体重50kg或更大：每日口服160mg（每日两次，每次80mg，大约每12小时一次），直至疾病进展或出现不可接受的毒性。2、甲状腺癌的儿科患者（12岁及以上）：体重小于50kg：每日口服120mg（每日两次，每次60mg，大约每12小时一次），直至疾病进展或出现不可接受的毒性。体重50kg或更大：每日口服160mg（每日两次，每次80mg，大约每12小时一次），直至疾病进展或出现不可接受的毒性。3、实体瘤的成人患者：体重小于50kg：每日口服120mg（每日两次，每次60mg，大约每12小时一次），直至疾病进展或出现不可接受的毒性。体重50kg或更大：每日口服160mg（每日两次，每次80mg，大约每12小时一次），直至疾病进展或出现不可接受的毒性。患者应整颗吞服胶囊，不得压碎或咀嚼。如果漏服剂量，且距离下一次服药时间超过6小时，则应补服错过的剂量。特殊人群用药1、肝功能不全患者：由于塞尔帕替尼在体内主要通过肝脏代谢，因此肝功能不全的患者可能需要调整剂量。严重肝损害患者应相应减少RETEVMO剂量。2、哺乳期妇女：目前尚不清楚塞尔帕替尼是否通过乳汁传递。因此，哺乳期妇女应咨询医生是否可以继续喂养，或选择停止哺乳。3、孕期妇女：对于怀孕或计划怀孕的妇女，应在使用塞尔帕替尼之前与医生讨论相关风险和利益。妇女在治疗期间应使用有效的避孕方法，以避免可能对胎儿造成的不良影响。4、伤口愈合受损的风险：在择期手术前至少7天不要使用塞尔帕替尼。在大手术后至少2周内，在伤口愈合之前，不要给药。伤口愈合并发症缓解后继续使用塞尔帕替尼的安全性尚未确定。塞尔帕替尼在特殊人群中的用药需要根据患者的具体情况进行调整。在用药前，患者应向医生详细说明自己的健康状况和用药史，以便医生能够制定合适的用药方案。同时，患者应严格按照医生的指导进行用药，并定期接受医生的检查，以确保治疗的安全和有效。

赛普替尼的治疗优势在于可有效缩小肿瘤大小、安全性更高、对脑转移有效、在肺癌治疗中优于化疗等。可有效缩小肿瘤大小在一项针对RET基因异常引起的癌症患者的主要研究中，赛普替尼可有效缩小肿瘤大小。在这项研究中，赛普替尼没有与其他药物或安慰剂进行比较。1、晚期非小细胞肺癌：在之前接受过铂类化疗的成人非小细胞肺癌患者中，接受赛普替尼治疗的患者中，癌症缩小了64%。在之前未经治疗的患者中，84%对赛普替尼治疗有完全或部分反应。2、晚期甲状腺癌：在19名曾接受索拉非尼或乐伐替尼或两者联合治疗的成人甲状腺癌患者中，79%的患者的癌症缩小了。在24名患有甲状腺癌的成人中，除了放射性碘外，未接受其他治疗，其中约96%的癌症缩小了。在一项针对12至21岁、之前接受过治疗或无法接受现有治疗的患者的研究中，60%的患者的癌症缩小了。根据这些数据，并且由于药物在这些患者体内的分布和排出方式与成人相同，因此赛普替尼预计对青少年有效。3、晚期甲状腺髓样癌：在患有甲状腺髓样癌的成人和15岁以上青少年中，先前接受过卡博替尼或凡德他尼治疗的患者中有73.5%的癌症缩小了，81%的癌症缩小了之前未接受过卡博替尼或凡德他尼治疗的患者。赛普替尼预计对12岁以上患有甲状腺髓样癌的青少年也有效，因为该药物在这些患者体内的分布和排出方式与成人相同。涉及RET的改变很少见，在大多数癌症中发生率不到1%。大约2%的NSCLC患者患有RET 融合肿瘤。肺癌试验旨在为晚期RET融合阳性NSCLC患者确定最有效的一线治疗方法。安全性更高由于与其他酪氨酸激酶相比，赛普替尼对RET的特异性更高，因此与其他多激酶抑制剂相比，赛普替尼被认为具有更高的安全性。赛普替尼在靶向RET方面具有更大的“选择性”，这可能解释了为什么该药物的副作用比卡博替尼和凡德他尼更少。对脑转移有效赛普替尼旨在穿过血脑屏障并到达大脑中的肿瘤。先前的研究表明，该药物可能对已经扩散到大脑的肿瘤特别有效。新的临床研究显示赛普替尼能够减少非小细胞肺癌病人的脑内肿瘤。实验中29位受试者脑部有明显的转移。研究期间，赛普替尼组有82%的转移病灶缩小，与之相比，化疗组只有58%。在接受赛普替尼治疗的患者中，肿瘤向脑部的转移时间要长于化学治疗的患者，因此，赛普替尼能够防止或者延迟脑内新生肿瘤的生成。在肺癌治疗中优于化疗涉及RET的改变很少见，在大多数癌症中发生率不到1%。大约2%的NSCLC患者患有RET 融合肿瘤（RET融合阳性NSCLC）。肺癌试验旨在为晚期RET融合阳性NSCLC患者确定最有效的一线治疗方法。试验由赛普替尼制造商礼来公司赞助。261例患者被随机分为两组，一组为赛普替尼，另一组为最初的标准治疗方案。在平均19个月的随访期中，赛普替尼组中位无疾病进展存活期达到了24.8个月，与之相比，化学疗法是11.2个月。研究者报道，接受赛普替尼治疗的病人中，有84%的病人肿瘤缩小，相比之下，在化学治疗的病人中，这个数字是65%。总结由此看来，赛普替尼的治疗效果显著，可有效治疗由RET基因改变引起的非小细胞肺癌和某些甲状腺癌，并减少大多数患者的癌症大小。相关热文推荐：赛普替尼的功效作用及副作用？

赛普替尼是一种靶向RET抑制剂，由LoxoOncology公司研发，临床适用于特定类型的肺癌、甲状腺癌等实体肿瘤。常见副作用为便秘、高血压、疲劳、水肿等。赛普替尼的适应症赛普替尼于2020年5月在美国获批上市，用于治疗RET融合阳性非小细胞肺癌、RET融合阳性甲状腺癌和RET突变甲状腺髓样癌。赛普替尼的功效及作用某些癌症的RET基因发生变化，这会导致身体产生异常的RET蛋白。这种蛋白质会导致细胞生长失控并导致癌症。赛普替尼可通过抑制RET酪氨酸激酶的突变形式，在特定癌症中发挥抗肿瘤活性，进而阻断这种蛋白质，因此可能会减缓癌症的生长或有助于缩小癌症。 赛普替尼可有效治疗由RET基因改变引起的非小细胞肺癌和某些甲状腺癌，减少大多数患者的癌症大小。进而能够延长患者的无进展生存期，提高客观缓解率，改善患者的生活质量。赛普替尼的治疗效果多年来，靶向药物赛普替尼一直是一些肺癌或甲状腺癌患者的治疗选择，这些患者的肿瘤含有RET基因的特定变化。但对于RET变化的肿瘤，将赛普替尼与其他标准治疗方法进行比较的研究有限。两项新的临床试验现在已经做到了这一点。一项试验包括肺癌患者，另一项试验包括甲状腺髓样癌患者。在这两项试验中，与其他治疗相比，赛普替尼治疗延长了人们在癌症恶化之前的生存时间，称为无进展生存期。赛普替尼被批准用于治疗一些具有RET改变的肺、甲状腺和其他实体瘤 ，例如基因本身的突变以及部分基因与另一个基因融合的重排。这些突变和融合会导致异常蛋白质的产生，从而刺激细胞生长并导致肿瘤形成。赛普替尼是一种患者口服的药丸，可以阻断异常RET蛋白和涉及RET部分的融合蛋白的活性。在肺癌试验LIBRETTO-431中， 与接受或不接受化疗的患者相比，使用赛普替尼治疗的含有RET融合的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者的中位无进展生存期延长了一倍多。在甲状腺髓样癌试验LIBRETTO-531中，根据多项指标（包括无进展生存期），在患有RET突变的晚期甲状腺髓样癌患者中，赛普替尼优于其他两种靶向治疗。赛普替尼的副作用1、水肿：手臂、腿、手和脚肿胀。2、胃肠不适：如腹泻、胃部疼痛、恶心、便秘等。3、全身反应：如疲倦、口干、高血压、皮疹、头痛等。4、过敏反应：赛普替尼可引起发烧、皮疹或肌肉或关节疼痛，尤其是在治疗的第一个月。副作用处理方式1、高血压：如果患者在治疗期间出现高血压的情况，应及时咨询医生，并定期监测血压，必要时使用降压药物治疗。2、便秘：患者可每天增加饮水量，并且适量活动，有助于促进肠道蠕动，缓解便秘。饮食方面可多吃香蕉、地瓜等富含纤维素丰富的食物。3、皮疹：起皮疹的患者可使用苯海拉明、西替利嗪等抗组胺药物治疗，也可涂抹炉甘石洗剂等药物缓解不适。总结赛普替尼的治疗效果明显，有药物适应症的患者可提前咨询医生，并在专业医生的指导下使用药物治疗。治疗期间应定期复查，保持良好的心情，积极配合治疗。相关热文推荐：西罗莫司白蛋白的抗肿瘤作用机制是什么？

如果在使用塞尔帕替尼治疗甲状腺癌时出现超敏反应，应立即采取以下措施：1、停止药物使用：首先，应立即停止使用塞尔帕替尼，以避免进一步的过敏反应。2、就医咨询：尽快就医，并向医生详细描述您的症状。医生会根据您的具体情况，可能会建议您进行进一步的检查，如皮肤点刺试验、血液检查等，以确诊是否为超敏反应。3、使用抗过敏药物：在医生的指导下，可以使用抗过敏药物，如抗组胺药物（如扑尔敏、西替利嗪等）或皮质类固醇（如泼尼松、地塞米松等），以缓解症状。4、观察病情变化：在停止药物和接受治疗后，要密切观察病情的变化。如果症状逐渐减轻，说明治疗有效；如果症状持续加重或出现其他不适，应及时就医。5、调整治疗方案：在过敏反应得到控制后，医生可能会考虑调整治疗方案，如更换其他药物或采用其他治疗方式。对于塞尔帕替尼引起的超敏反应，关键在于及时发现并停药，然后尽快就医接受专业的治疗。同时，患者在使用任何药物时都应遵循医生的指导和建议，确保用药的安全性和有效性。更多关于塞尔帕替尼注意事项的内容可以点击：塞尔帕替尼治疗甲状腺癌需要注意什么，这篇文章详细讲了该药的注意事项。塞尔帕替尼的副作用塞尔帕替尼的副作用常见的包括白细胞减少、白蛋白降低、钙减少、口干、腹泻、肌酐升高、碱性磷酸酶升高、高血压、疲劳、水肿、血小板减少、总胆固醇升高、皮疹、钠减少、便秘等。患者的体质和病情不同，用药后的副作用表现和程度也是不一样的。塞尔帕替尼的副作用处理措施1、白细胞减少、白蛋白降低、钙减少：建议定期监测血常规和生化指标，及时发现并处理这些异常。如果指标下降严重，可能需要在医生的指导下使用相应的药物进行干预。2、口干：可以尝试多喝水、咀嚼无糖口香糖或吸吮冰块等方法来缓解口干。同时，避免摄入过多的咖啡因和糖分，以免加重口干症状。3、腹泻：建议保持饮食清淡，避免油腻和刺激性食物。如果腹泻严重，可以在医生指导下使用止泻药或进行补液治疗。4、肌酐升高、碱性磷酸酶升高：建议定期监测肾功能和骨密度，及时发现并处理可能的异常。5、高血压：建议定期监测血压，并在医生指导下使用降压药物控制血压在正常范围内。6、疲劳：建议保持充足的睡眠和休息，避免过度劳累。同时，可以尝试进行适度的运动来提高身体的耐受力。7、水肿：建议避免长时间站立或久坐，定期活动身体以促进血液循环。如果水肿严重，可以在医生指导下使用利尿剂或其他药物进行干预。8、血小板减少、总胆固醇升高：建议定期监测血常规和血脂指标，及时发现并处理可能的异常。如果指标异常严重，可能需要在医生指导下使用相应的药物进行干预。9、皮疹：皮疹可能是药物过敏的表现。如果出现皮疹，建议立即停止药物并就医咨询。同时，避免搔抓皮疹部位以免加重症状。相关热文推荐：恩西地平仿制药2024年在国内哪里能买到?

塞尔帕替尼的医保如果塞尔帕替尼纳入医保，对于患者来说是一个好消息，它有助于减轻患者的经济负担，提高药物的可及性，进一步推动医疗保障体系的完善和发展。但截止到目前了解到，塞尔帕替尼还没有正式纳入医保之中，患者在国内的医院药房购买时还不能使用医保报销，需要自费。塞尔帕替尼医保政策的实施可能因地区而异，因此建议患者在申请医保报销前，详细了解当地的医保政策和报销流程。同时，也需要关注医保目录的更新和变化，以便及时调整自己的治疗方案和用药计划。塞尔帕替尼的购买1、医院药房：一些大型医院或癌症治疗中心可能会存有塞尔帕替尼，并提供给患者购买。您可以向您的医生咨询哪家医院的药房可能存有这种药物。2、药品采购公司：有些专门从国外采购进口药品的公司可能会有塞尔帕替尼的库存，并提供给患者购买。您可以通过互联网搜索当地的药品采购公司，并与他们联系，询问是否有塞尔帕替尼的存货。3、互联网药店：一些合法的在线药店也提供塞尔帕替尼的销售服务。在购买之前，请确保选择信誉良好且合法的药店，并遵循医生的用药建议。4、海外医疗服务机构：海外医疗服务机构可以帮助患者获取药物，能直邮到家，而且保证是正品，但患者需要在线查找国内专业的有资质的正规海外医疗服务机构，以免上当受骗。无论选择哪种购买途径，都需要注意以下几点：1、确保您已经获得了医生的处方，并且医生确认您适合使用该药物。2、确保所购买的药物是正规注册并获得批准的，避免购买来路不明的药物。3、在购买前，查询相关的医药监管机构网站或通过电话咨询以确认药物的真实性。4、了解药物的使用方法、副作用和注意事项等重要信息，确保您能够合理正确地使用塞尔帕替尼。更多塞尔帕替尼的副作用的内容可以点击：塞尔帕替尼的不良反应都有哪些，这篇文章详细讲了该药的副作用的内容。塞尔帕替尼的治疗效果LIBRETTO-001是一项针对以下患者的塞尔帕替尼 I/II期、单组、开放标签研究对象为RET改变的癌症患者。结果在首次接受治疗的患者中，ORR（客观缓解率）为84%；6%的患者获得了完全应答。中位DoR（缓解持续时间）为20.2个月；在数据截止时，40%的反应正在进行中（中位随访时间为20.3个月）。中位PFS（无进展生存期）为22.0个月；35%的患者在数据截止时存活且无进展（中位随访时间为21.9个月）。在经铂类化疗预处理的患者中，ORR为61%；7%达到了CRs。中位DoR为28.6个月；49%的反应正在进行中（中位随访时间为21.2个月）。中位PFS为24.9个月；38%的患者存活且无进展（中位随访时间为24.7个月）。在独立审查委员会评估的26例基线CNS转移患者中，颅内ORR为85%；27%为慢性肾衰竭。在完全安全人群（n = 796）中，中位治疗持续时间为36.1个月。结论在随访时间较长的大样本人群中，对于既往接受过治疗或未接受过治疗的RET融合阳性NSCLC患者，赛乐替尼继续显示出持久而稳健的应答，包括颅内活性。相关热文推荐：司帕生坦出现肝脏毒性怎么处理?参考文献Drilon A, Subbiah V, Gautschi O, Tomasini P, de Braud F, Solomon BJ, Shao-Weng Tan D, Alonso G, Wolf J, Park K, Goto K, Soldatenkova V, Szymczak S, Barker SS, Puri T, Bence Lin A, Loong H, Besse B. Selpercatinib in Patients With RET Fusion-Positive Non-Small-Cell Lung Cancer: Updated Safety and Efficacy From the Registrational LIBRETTO-001 Phase I/II Trial. J Clin Oncol. 2023 Jan 10;41(2):385-394. doi: 10.1200/JCO.22.00393. Epub 2022 Sep 19. Erratum in: J Clin Oncol. 2023 Nov 1;41(31):4941. PMID: 36122315; PMCID: PMC9839260.

赛普替尼治疗非小细胞肺癌的疗效显著，可显著延缓病情进展，延长患者的生存时间，改善生活质量。赛普替尼的适应症赛普替尼(Retevmo)用于治疗由异常RET基因引起的某些癌症：1、患有局部晚期非小细胞肺癌(NSCLC) 或已扩散的NSCLC的成人患者。2、患有晚期甲状腺髓样癌(MTC)或已扩散的 MTC，需要口服或注射药物 (全身治疗)的成人和 12 岁及以上儿童。3、患有晚期甲状腺癌或已扩散的甲状腺癌的成人和 12 岁及以上儿童，需要口服或注射药物 (全身治疗)，以及已接受放射性碘但无效或不再有效的人患有局部晚期实体瘤(症)，或实体瘤已扩散且在其他治疗期间或之后病情恶化(进展)或没有令人满意的治疗选择的成人患者。赛普替尼在肺癌治疗中效果优于化疗在一项肺癌试验中为晚期RET融合阳性 NSCLC 患者确定最有效的一线治疗方法，该研究中的261名参与者被随机分配接受赛普替尼或化疗的初始治疗，这是初始标准治疗选择。如果医生推荐，化疗组的参与者可以接受派姆单抗治疗。该试验的设计目的是让化疗组中至少 80% 的参与者接受派姆单抗治疗。中位随访时间约为19个月，接受赛普替尼治疗的患者中位无进展生存期为24.8个月，而化疗组的中位无进展生存期为11.2个月。研究人员报告称，赛普替尼组有84%的患者肿瘤缩小，而化疗组患者的比例为65%。赛普替尼治疗非小细胞肺癌的疗效在一项多中心、开放标签、多队列临床试验中，纳入RET融合阳性的晚期NSCLC患者，评价赛普替尼的疗效。患者口服赛普替尼160mg，每日2次，直至发生无法耐受的毒性或疾病进展。研究显示，患者的客观缓解率为64%，完全缓解率为1.9%，部分缓解率为62%，患者缓解的中位持续时间为17.5个月。在后续更新的有效性数据中显示，对于247名既往接受含铂化疗的患者，由IRC评估的ORR为61%，中位DOR为28.6个月，中位PFS为24.9个月。赛普替尼的客观缓解率在不同的患者群体中均显示出较高的水平，表明其对RET融合阳性的非小细胞肺癌具有显著的治疗效果。赛普替尼可以缩小脑部肿瘤赛普替尼旨在穿过血脑屏障并到达大脑中的肿瘤。,先前的研究表明，该药物可能对已经扩散到大脑的肿瘤，如非小细胞肺癌特别有效。新试验提供的证据表明，赛普替尼可以缩小非小细胞肺癌患者脑部肿瘤。试验中的29 名参与者患有可测量的脑转移。在研究期间，接受赛普替尼治疗的患者中，82%的患病转移灶缩小，而接受化疗的患者为58%。 赛普替尼组中肿瘤扩散到大脑的时间比化疗组更长，这些发现表明 赛普替尼可以预防或延缓大脑中新肿瘤的形成。与该药物之前的试验一样，赛普替尼最常见的副作用包括高血压、口干和腹泻。医生能够通过调整赛普替尼的剂量来控制大部分副作用，这使得大多数参与者能够继续接受治疗。赛普替尼的用药指南1、体重小于50kg：推荐剂量是120mg，每日服用两次2、体重在50kg以上（包括50kg）：推荐剂量是160mg，每日服用两次。(注：以上用量和给药参考来源于美国FDA药品说明书，用法用量仅供参考，具体需要以医嘱为准)总结根据现有的临床试验数据，赛普替尼治疗非小细胞肺癌的疗效是显著的，为RET融合阳性非小细胞肺癌患者提供了一种新的治疗选择。相关热文推荐：塞利尼索在香港能买到吗？

适应症1、转移性RET融合阳性非小细胞肺癌2、Ret突变甲状腺髓样癌3、RET阳性甲状腺癌功效与作用1、抑制RET基因突变：塞尔帕替尼(赛普替尼)能够特异性地结合RET蛋白，抑制其活性，从而阻止肿瘤细胞的增殖和扩散。2、替代治疗：对于患有RET基因融合的晚期或转移性甲状腺癌的成人和12岁及以上儿童，如果是放射性碘难治性的，或者之前的全身治疗没有令人满意的疗效，塞尔帕替尼(赛普替尼)可以作为一种替代治疗方案。副作用1、胃肠系统疾病：口干、腹泻、便秘、恶心、呕吐、腹痛。2、血管及淋巴管类疾病：高血压。3、全身性疾病：疲乏、水肿。4、皮肤及皮下组织类疾病：皮疹。5、神经系统疾病：头痛。6、血液及淋巴系统疾病：出血。副作用处理措施1、口干：少量多次饮水有助于缓解口干，使用鼻子呼吸，不要用口腔呼吸，使用室内加湿器增加空气湿度，保持空气湿润。2、腹泻：建议饮用热水，避免进食生冷的食物或饮料，比如雪糕、冷饮等，必要时可遵医嘱服用止泻药物。3、便秘：多吃新鲜的水果和蔬菜，能够补充纤维素，纤维素有利于促进肠道蠕动，还要多喝水补充肠道水分。4、恶心、呕吐：暂时禁食禁水，恢复正常饮食后以清淡、易消化为主，避免进食辛辣刺激性的食物，必要时遵医嘱使用止吐药物。5、腹痛：可在医生的指导下服用止痛药物，比如萘普生、布洛芬等。6、疲乏：注意休息，避免劳累，避免进行重体力劳动。塞尔帕替尼(赛普替尼)的疗效在selpercatinib的1-2期试验中纳入55例RET突变甲状腺髓样癌患者，既往接受过凡德他尼、卡波扎替尼的患者有69%有反应，1年无进展生存率为82%。在88例RET突变甲状腺髓样癌患者中，先前未接受过凡德他尼或卡波扎替尼治疗，有反应的百分比为73%，1年无进展生存率为92%。在19名先前接受RET融合阳性甲状腺癌治疗的患者中，有反应的百分比为79% ，1年无进展生存率为64%。在这项1-2期试验中，无论既往是否接受过凡德他尼或卡波扎替尼治疗，塞尔帕替尼在甲状腺髓样癌患者中均表现出持久的疗效。用法用量1、体重小于50kg：推荐剂量是120mg，每日服用两次。2、体重50kg及以上：推荐剂量是160mg，每日服用两次。剂量调整发生不良反应时推荐的剂量降低1、首次：患者体重低于50kg：80mg，每日2次；体重50kg或以上：120mg，每日2次。2、第二次：患者体重低于50kg：40mg，每日2次；体重50kg或以上：80mg，每日2次。3、第三次：患者体重低于50kg：40mg，每日1次；体重50kg或以上：40mg，每日2次。参考文献：Wirth LJ, Sherman E, Robinson B, Solomon B, Kang H, Lorch J, Worden F, Brose M, Patel J, Leboulleux S, Godbert Y, Barlesi F, Morris JC, Owonikoko TK, Tan DSW, Gautschi O, Weiss J, de la Fouchardière C, Burkard ME, Laskin J, Taylor MH, Kroiss M, Medioni J, Goldman JW, Bauer TM, Levy B, Zhu VW, Lakhani N, Moreno V, Ebata K, Nguyen M, Heirich D, Zhu EY, Huang X, Yang L, Kherani J, Rothenberg SM, Drilon A, Subbiah V, Shah MH, Cabanillas ME. Efficacy of Selpercatinib in RET-Altered Thyroid Cancers. N Engl J Med. 2020 Aug 27;383(9):825-835. doi: 10.1056/NEJMoa2005651. PMID: 32846061.相关热文推荐：赛普替尼(Selpercatinib)治疗肺癌一个月费用？

赛普替尼(Selpercatinib)治疗肺癌一个月费用大约是7200‬元、9600‬元、13200元、17600‬元、32833.5‬-45966.9元、49250.25-68950.35元不等。服用不同版本的赛普替尼(Selpercatinib)胶囊治疗肺癌，患者的体重不同，一个月的费用也不一样，需要根据服用的药物版本以及体重进行分析。赛普替尼通用名：赛普替尼、塞尔帕替尼商品名：Retevmo英文名：Selpercatinib、LOXO-292剂型和规格胶囊剂：40mg或80mg。赛普替尼(Retevmo)的用法用量1、体重小于50kg：口服120mg，每天服用两次，一天的总量为240mg。2、体重50kg及以上：口服160mg，每天服用两次，一天的总量为320‬mg。赛普替尼(Retevmo)治疗肺癌一个月的剂量按照一个月30天计算一个月的服用剂量。1、体重小于50kg：240mg*30=7200mg‬。2、体重50kg及以上：320‬mg*30=9600mg‬‬。赛普替尼的价格1、卢修斯版：40mg*120粒的参考价格是4800元左右一盒，平均一粒的价格是40元。2、孟加拉珠峰版：40mg*30粒的参考价格是2200元左右一盒，平均一粒的价格是73.33元。3、医保版：80mg*56粒的药品中标价格是32833.5元，平均一粒的价格是586.31元，医保报销后的价格会更便宜一些。赛普替尼治疗一个月费用服用不同版本的赛普替尼，一个月所需要购买得盒数不一样，花费的费用也不一样。一、卢修斯版1、体重小于50kg：一个月需要服用7200mg‬，相当于服用180粒卢修斯版的赛普替尼，一个月需要花费具体的费用为：180*40=7200‬元，但是一盒药物只有120粒，需要整盒购买，因此一个月需要购买2盒，需要花费2*4800=9600‬元。2、体重50kg及以上：一个月需要服用9600mg‬‬，相当于服用240‬粒卢修斯版的赛普替尼，一个月需要花费具体的费用为：240‬*40=9600‬元。二、孟加拉珠峰版1、体重小于50kg：一个月相当于服用180粒孟加拉珠峰版的赛普替尼，需要购买6整盒药物，一个月的费用为：6*2200=13200元。2、体重50kg及以上：一个月相当于服用240‬粒孟加拉珠峰版的赛普替尼，需要购买8整盒药物，一个月的费用为：8*2200=17600‬元。三、医保版1、体重小于50kg：一个月相当于服用90‬粒医保版的赛普替尼，一个月需要花费具体的费用为：90*586.31=52767.9‬‬元，但是一盒药物只有56粒，需要整盒购买，因此一个月需要购买2盒，需要花费2*32833.5=65667‬元。医保报销的比例为50%-70%，不同地区的相关报销政策不同，报销的比例也不同，可能是32833.5‬-45966.9元。2、体重50kg及以上：一个月相当于服用120粒医保版的赛普替尼，一个月需要花费具体的费用为：120*586.31=70357.2‬元，但是一盒药物只有56粒，需要整盒购买，因此一个月需要购买3盒，需要花费3*32833.5=98500.5‬‬元。医保报销的比例为50%-70%，报销后的价格是49250.25-68950.35元不等。相关热文推荐：那他霉素滴眼液的功效与作用及副作用？

赛普替尼的临床试验70%的甲状腺髓样癌存在RET突变，而其他甲状腺癌很少发生RET融合。对于RET改变的甲状腺癌患者，选择性RET抑制剂的疗效和安全性尚不清楚。试验招募了既往接受过凡德他尼或卡博替尼治疗或未接受过凡德他尼或卡博替尼治疗的RET突变甲状腺髓样癌患者，以及既往接受过RET融合阳性甲状腺癌治疗的患者，参加赛普替尼的1-2期试验。主要终点是由独立审查委员会确定的客观反应（完全或部分反应）。次要终点包括应答持续时间、无进展生存期和安全性。试验结果在首批连续入组的55例RET突变甲状腺髓样癌患者中，既往接受过凡德他尼、卡博赞替尼治疗或同时接受这两种药物治疗的患者的应答率为69%，1年无进展生存率为82%。在88例既往未接受过凡德他尼或卡博替尼治疗的RET突变甲状腺髓样癌患者中，有应答的比例为73%，1年无进展生存率为92%。在19名曾接受过治疗的RET融合阳性甲状腺癌患者中，有反应的比例为79%，1年无进展生存期为64%。最常见的3级或以上不良反应是高血压（21%的患者）、丙氨酸氨基转移酶水平升高（11%）、天冬氨酸氨基转移酶水平升高（9%）、低钠血症（8%）和腹泻（6%）。在所有531名接受治疗的患者中，有12人（2%）因药物相关不良事件而停止服用赛普替尼。研究结论在这项1-2期试验（NCT03157128）中，对于既往接受过凡德他尼或卡博替尼治疗或未接受过凡德他尼或卡博替尼治疗的甲状腺髓样癌患者，赛普替尼显示出持久的疗效，且主要存在低度毒性反应。赛普替尼的肺癌试验招募了既往接受过铂类化疗的晚期RET融合阳性NSCLC（非小细胞肺癌）患者和既往未接受过铂类化疗的患者，分别进行了赛普替尼的1-2期试验。试验结果在首批连续入组的105例RET融合阳性NSCLC患者中，既往至少接受过铂类化疗的患者获得客观应答的比例为64%。反应的中位持续时间为17.5个月，63%的反应在中位随访12.1个月时仍在持续。在39名既往未接受过治疗的患者中，客观反应的比例为85%，90%的反应在6个月后仍在持续。在入组时有可测量的中枢神经系统转移的11名患者中，颅内客观反应的比例为91%。最常见的3级或以上不良反应是高血压（占患者总数的14%）、丙氨酸氨基转移酶水平升高（占患者总数的12%）、天冬氨酸氨基转移酶水平升高（占患者总数的10%）、低钠血症（占患者总数的6%）和淋巴细胞减少症（占患者总数的6%）。在531名患者中，共有12名患者（2%）因药物相关不良事件而停药。研究结论对于既往接受过铂类化疗的RET融合阳性NSCLC患者和既往未接受过治疗的患者，赛普替尼具有持久的疗效，包括颅内活性，主要是低度毒性反应。总结赛普替尼是一种多靶点的靶向治疗药物，可用于RET基因重排的非小细胞肺癌(NSCLC)、RET基因突变的甲状腺髓样癌、RET阳性甲状腺癌，可以延长患者的生存期，提高患者的生活质量。赛普替尼是第二个在国内获批上市在RET靶向药，早在2022年3月，普拉替尼（普吉华）就已经在国内获批上市，建议患者在医生的指导下用药，对症治疗，不可盲目用药。相关热文推荐：西米普利单抗的临床试验疗效数据?参考文献[1.]WirthLJ,ShermanE,RobinsonB,SolomonB,KangH,LorchJ,WordenF,BroseM,PatelJ,LeboulleuxS,GodbertY,BarlesiF,MorrisJC,OwonikokoTK,TanDSW,GautschiO,WeissJ,delaFouchardièreC,BurkardME,LaskinJ,TaylorMH,KroissM,MedioniJ,GoldmanJW,BauerTM,LevyB,ZhuVW,LakhaniN,MorenoV,EbataK,NguyenM,HeirichD,ZhuEY,HuangX,YangL,KheraniJ,RothenbergSM,DrilonA,SubbiahV,ShahMH,CabanillasME.EfficacyofSelpercatinibinRET-AlteredThyroidCancers.NEnglJMed.2020Aug27;383(9):825-835.doi:10.1056/NEJMoa2005651.PMID:32846061.[2.]DrilonA,OxnardGR,TanDSW,LoongHHF,JohnsonM,GainorJ,McCoachCE,GautschiO,BesseB,ChoBC,PeledN,WeissJ,KimYJ,OheY,NishioM,ParkK,PatelJ,SetoT,SakamotoT,RosenE,ShahMH,BarlesiF,CassierPA,BazhenovaL,DeBraudF,GarraldaE,VelchetiV,SatouchiM,OhashiK,PennellNA,ReckampKL,DyGK,WolfJ,SolomonB,FalchookG,EbataK,NguyenM,NairB,ZhuEY,YangL,HuangX,OlekE,RothenbergSM,GotoK,SubbiahV.EfficacyofSelpercatinibinRETFusion-PositiveNon-Small-CellLungCancer.NEnglJMed.2020Aug27;383(9):813-824.doi:10.1056/NEJMoa2005653.PMID:32846060;PMCID:PMC7506467.

塞尔帕替尼和普拉替尼都属于靶向治疗药物，可以用于治疗一种特定类型的癌症，即患有RET 基因突变的晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）和甲状腺癌。但塞尔帕替尼和普拉替尼两者在药物结构、用法用量、不良反应、药物价格等方面存在差异。 药物结构 塞尔帕替尼和普拉替尼是两种不同的药物，它们的化学结构也存在一些差异。塞尔帕替尼的化学名称是N-[5-fluoro-2-[[4-(6-methoxy-3-pyridazinyl)-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]-4-[4-fluoro-2-(1-methylethyl)-1H-1,2,3-triazol-1-yl]benzamide。它是一种具有芳香胺和三唑官能团的化合物。 普拉替尼的化学名称是(2S)-1-[2-(4,4-difluoro-1H-1,2,3-triazol-1-yl)ethyl]-2-[[2-(pyridin-2-yl)-1H-benzo[d]imidazol-5-yl]oxy]-3-(pyridin-4-yl)propan-2-amine。它是一种具有三唑和苯并咪唑官能团的化合物。 从化学结构上来看，塞尔帕替尼和普拉替尼在它们的官能团和侧链上存在差异，这也是导致它们在药理学和药效学上的差异的原因。这些差异可能会影响两种药物的药代动力学、靶向选择性和药效等性质。 用法用量 1、用法：塞尔帕替尼以口服药物形式给药，通常建议空腹服用，避免与饭后食物一起服用。普拉替尼以口服药物形式给药，可以空腹或与饭后食物一起服用。 2、用量：塞尔帕替尼小于50kg的患者推荐剂量为每天2次120mg毫克，50kg及以上的患者推荐剂量为160毫克，每天两次。根据患者的耐受性和体重，剂量可能会有调整。普拉替尼食物推荐剂量为每天1次400毫克，以口服药物形式给药。 不良反应 塞尔帕替尼的实验室异常为天冬氨酸转氨酶升高、丙氨酸转氨酶升高、葡萄糖升高、肌酐升高、碱性磷酸酶升高、总胆固醇升高、白细胞减少、白蛋白降低等。常见不良反应有口干、腹泻、高血压、水肿、便秘等。 普拉替尼常见的不良反应是疲劳、高血压、便秘、肌肉骨骼疼痛。最常见的3-4级实验室异常（≥2%）为磷酸盐降低、血红蛋白降低、钠减少、淋巴细胞减少、中性粒细胞减少、钙减少和丙氨酸转氨酶。 药物价格 1、巴拉圭塞尔帕替尼40mg*60粒的参考价约为2750元一盒，孟加拉珠峰版本的塞尔帕替尼（塞普替尼）40mgx30粒的参考价约为2200元一盒，德国版塞尔帕替尼Retsevmo （塞普替尼）80mg*112粒的参考价约为29635元一盒，日本版的塞尔帕替尼​40mgx56粒的参考价约为18200rmb，​80mgx56粒的参考价约为34650rmb。 2、卢修斯普拉替尼100mg×120参考价约为4500元一盒，普拉替尼gavreto，pralsetinib新包装带盒价格参考价约为14000元一盒。 塞尔帕替尼和普拉替尼疗效相似 塞尔帕替尼和普拉替尼都可用于治疗转移性RET融合基因阳性非小细胞肺癌（NSCLC）成年患者，以及甲状腺癌患者。 根据临床研究数据，塞尔帕替尼和普拉替尼在治疗RET基因突变相关的癌症中表现出相似的疗效。对于非小细胞肺癌（NSCLC）患者来说，塞尔帕替尼和普拉替尼都显示出对具有RET基因突变的NSCLC患者的活性。一项临床试验（LIBRETTO-001）显示，两种药物对RET基因突变的NSCLC患者的整体有效率均超过了60%。 对于甲状腺癌患者来说，塞尔帕替尼和普拉替尼也显示出相似的治疗效果。研究显示，两种药物对于具有RET基因突变的甲状腺癌患者的整体有效率均超过了70%。 总结 塞尔帕替尼和普拉替尼在药物结构、不良反应、用法用量等方面存在差异，但两者疗效相似。因此，患者在使用塞尔帕替尼或者普拉替尼之前，应咨询医生以获取个体化的治疗建议，并根据患者的情况进行选择。

研究方法 一项试验（NCT03157128）招募了既往接受过铂类化疗的晚期RET融合阳性NSCLC患者和既往未接受过铂类化疗的患者，分别进行了赛帕替尼的1-2期试验。主要终点是由独立审查委员会确定的客观反应（完全或部分反应）。次要终点包括应答持续时间、无进展生存期和安全性。 试验结果 在首批连续入组的105例RET融合阳性NSCLC患者中，既往至少接受过铂类化疗的患者获得客观应答的比例为64%。反应的中位持续时间为 17.5 个月（95% 置信区间为 12.0 到无法评估），63% 的反应在中位随访 12.1 个月时仍在持续。 在39名既往未接受过治疗的患者中，客观反应的比例为85%（95% CI，70-94），90%的反应在6个月后仍在持续。在入组时有可测量的中枢神经系统转移的11名患者中，颅内客观反应的比例为91%（95% CI，59-100）。 塞尔帕替尼安全性 塞尔帕替尼最常见的3级或以上不良反应是高血压（14%的患者）、丙氨酸氨基转移酶水平升高（12%）、天冬氨酸氨基转移酶水平升高（10%）、低钠血症（6%）和淋巴细胞减少症（6%）。在531名患者中，共有12名患者（2%）因药物相关不良事件而停药。 研究结论 对于既往接受过铂类化疗的RET融合阳性NSCLC患者和既往未接受过治疗的患者，赛乐替尼具有持久的疗效，包括颅内活性，主要是低度毒性反应。 塞尔帕替尼的作用功效 塞尔帕替尼是一种高效的靶向药物,主要用于肺癌和甲状腺癌的治疗，是一种有效的、口服的、高选择性的转染 (RET) 激酶重排抑制剂，通过抑制特定的癌基因突变，有效地抑制了癌细胞的生长和扩散。临床试验结果显示，塞尔帕替尼能够引起持久的肿瘤缩小，既有助于缓解癌症症状，又能够改善患者的生活质量。 塞尔帕替尼的价格 礼来制药Eli Lilly研发的塞尔帕替尼已经于2021年8月获得了国家药品监督管理局NMPA批准上市。由于上市时间较短，塞尔帕替尼还没有纳入医保，不能使用医保报销。 有需要的患者可以凭借医生处方在医院药房或者零售药店购买，但各地区条件不同，价格会有差异，患者可以咨询当地药房人员。 患者也可以通过网络渠道购买塞尔帕替尼。可以通过国内专业的海外医疗服务机构（如医伴旅）获取，可以将药物邮寄到家，省去出门购药的麻烦，而且保证是正品，性价比更高。目前了解到塞尔帕替尼的价格如下： 1、卢修斯版塞尔帕替尼规格40mg*120粒价格大概是4350元左右一盒； 2、孟加拉珠峰版塞尔帕替尼（塞普替尼）规格40mgx30粒，价格大概是2200元左右一盒。 由于通过国内专业的海外医疗服务机构获取药物的价格受多种因素制约不固定，具体费用和获取流程建议咨询客服人员，获取药物有保障。 相关热文推荐：舒沃替尼的适应症及效果是怎样的 参考文献 Drilon A, Oxnard GR, Tan DSW, Loong HHF, Johnson M, Gainor J, McCoach CE, Gautschi O, Besse B, Cho BC, Peled N, Weiss J, Kim YJ, Ohe Y, Nishio M, Park K, Patel J, Seto T, Sakamoto T, Rosen E, Shah MH, Barlesi F, Cassier PA, Bazhenova L, De Braud F, Garralda E, Velcheti V, Satouchi M, Ohashi K, Pennell NA, Reckamp KL, Dy GK, Wolf J, Solomon B, Falchook G, Ebata K, Nguyen M, Nair B, Zhu EY, Yang L, Huang X, Olek E, Rothenberg SM, Goto K, Subbiah V. Efficacy of Selpercatinib in RET Fusion-Positive Non-Small-Cell Lung Cancer. N Engl J Med. 2020 Aug 27;383(9):813-824. doi: 10.1056/NEJMoa2005653. PMID: 32846060; PMCID: PMC7506467.

赛普替尼胶囊（Retevmo）是一种靶向治疗药物，主要用于治疗RET融合阳性非小细胞肺癌和甲状腺癌等恶性肿瘤，服用该药物期间可能会引起一些副作用，比如口干、腹泻、疲劳、水肿、皮疹、便秘等，需要根据不同的副作用进行针对性的处理。 赛普替尼胶囊 赛普替尼胶囊(Selpercatinib/RETEVMO)是一种受体酪氨酸激酶RET(转染期间重排)抑制剂，由Loxo Oncology开发，用于治疗含有RET改变的癌症。 基于I/II期LIBRETTO-001试验的结果，赛普替尼胶囊被美国FDA批准用于治疗RET融合阳性的非小细胞肺癌、RET融合阳性的甲状腺癌和RET突变的甲状腺髓样癌。 赛普替尼胶囊的副作用 1、胃肠道疾病：口干、腹泻、便秘、恶心、呕吐、腹痛。 2、血管及淋巴管类疾病：高血压。 3、全身性疾病：疲乏、水肿。 4、皮肤及皮下组织类疾病：皮疹。 5、神经系统疾病：头痛。 6、呼吸系统、胸及纵隔疾病：咳嗽、呼吸困难。 7、血液及淋巴系统疾病：出血。 赛普替尼胶囊还可能导致其他副作用，如AST和ALT增加、葡萄糖增加、白细胞减少、白蛋白减少、钙减少、肌酐升高、碱性磷酸酶增加、血小板减少、总胆固醇增加、皮疹、钠减少、镁减少、钾增加、胆红素增加等。 赛普替尼胶囊的副作用处理方法 1、恶心和呕吐：饮食清淡，少食多餐，避免暴饮暴食，避免食用辛辣、油腻或刺激性的食物。如果持续恶心或呕吐，可以咨询医生使用抗恶心的药物。 2、腹泻：如果出现轻度腹泻，可以尝试增加饮水量以保持水分平衡，避免摄入过多的咖啡因、酒精和刺激性食物。如果腹泻严重或持续，可遵医嘱使用蒙脱石散等止泻药物治疗。 3、疲劳和乏力：赛普替尼可能会引起疲劳和乏力感。在进行日常活动时，要注意休息和合理安排活动，避免长时间熬夜。 4、食欲不振：赛普替尼可能会导致食欲减退，建议采取小而频繁的餐食，选择富含营养的食物。如果食欲不振持续且明显影响营养摄入，可以咨询医生或营养师。 5、高血压：赛普替尼胶囊还可能导致高血压。在治疗期间，应定期监测血压，如果发现任何高血压的症状，如头痛、呼吸急促、头晕等，应及时告知医生。 6、出血：赛普替尼胶囊可能会引起出血，这可能很严重，甚至可能导致死亡。如果发现任何出血迹象，应立即告知医生，包括咳血、呕血、皮肤出血等。 赛普替尼胶囊的用药注意事项 1、遵循医生的指示：请按照医生的指示和处方正确使用药物，不要改变剂量或停止使用药物，除非经过医生的指导。 2、注意用药时间：赛普替尼胶囊通常每天两次口服。请在规定的时间内按时服用药物。如果忘记服药，请尽快补充，但不要在接近下一次剂量的时间内服用双倍剂量。 3、饭前或饭后服用：赛普替尼胶囊可以与或不与食物一起服用，请按照医生的建议确定最佳的服用方式。 4、咀嚼和打开胶囊：赛普替尼胶囊应该整颗吞服，不要咀嚼、打开或破碎胶囊。如果很难吞咽，请告知医生，他们可能会提供其他适合您的剂型。 5、孕妇和哺乳期妇女：赛普替尼可能对胎儿有害。如果您怀孕、计划怀孕或正在哺乳，请告知医生。他们将评估潜在的风险和益处，并根据个人情况决定是否使用该药物。 6、告知医生其他药物：在使用赛普替尼之前，请告知医生您正在使用的其他药物，包括处方药、非处方药和补充剂。一些药物可能与赛普替尼相互作用，影响药物的安全性和疗效。 7、监测和定期复诊：在使用赛普替尼期间，医生可能会要求进行定期的检查、血液检测和影像学检查，以评估治疗效果和检测潜在副作用。 总结 上述副作用的处理仅是一般指导，具体的处理方法和调整剂量应由医生根据患者的具体情况决定。在使用Retevmo期间，务必密切关注自身的身体反应，并及时与专业医生进行沟通和咨询。 相关热文推荐：赛普替尼(塞尔帕替尼)治疗RET阳性甲状腺癌和肺癌的临床疗效？

赛普替尼(塞尔帕替尼)治疗RET阳性甲状腺癌和肺癌的临床疗效较好，可增加患者的生存时间，提高或改善原有的生活质量。 赛普替尼在治疗RET阳性甲状腺癌中显示出较高的整体临床响应率，表现出可观的抗肿瘤活性和较长的持续时间，赛普替尼也显示出在治疗RET阳性NSCLC患者中的临床疗效，能够引起肿瘤的缩小和疾病控制。 赛普替尼(塞尔帕替尼) 赛普替尼（塞尔帕替尼）是一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，在基因融合和突变（包括CCDC6-RET、KIF5B-RET、RET V804M和RET M918T）引起RET蛋白组成型激活的细胞中可见抗肿瘤活性。此外，塞普替尼在颅内植入患者来源的RET融合阳性肿瘤的小鼠中可见抗肿瘤活性。 塞普替尼(Retsevmo)主要用于治疗转移性RET融合阳性非小细胞肺癌、Ret突变甲状腺髓样癌、RET阳性甲状腺癌。 赛普替尼(塞尔帕替尼)治疗RET阳性甲状腺癌的疗效 在一项多中心、开放标签、多队列临床试验中对RET融合阳性的晚期甲状腺癌患者中，评价赛普替尼的有效性。研究一共纳入27名患者，包括既往曾接受治疗的患者(n=19)、既往未曾接受系统性治疗(n=8),。 研究发现，既往曾接受治疗的患者客观缓解率为94%，既往未曾接受系统性治疗组的患者为100%，既往曾接受治疗患者的完全缓解率为5.3%，既往未曾接受系统性治疗组的百分比为12.5%。既往曾接受治疗患者的中位缓解持续时间为18.4个月。 赛普替尼(塞尔帕替尼)治疗ET融合阳性非小细胞肺癌疗效 在一项多中心、开放标签、多队列临床试验中评估赛普替尼治疗RET融合阳性的晚期NSCLC有效性。试验一纳入了105名既往曾接受含铂化疗的RET融合阳性的转移性NSCLC。 患者的客观缓解率为64%，完全缓解率为1.9%，部分缓解率为62%，中位缓解持续时间为17.5个月。 赛普替尼(塞尔帕替尼)的用法用量 1、推荐剂量：(1)体重低于50kg：120mg。(2)50kg或以上：160mg。 2、用法：每天服用2次，服药时间大约间隔12小时，需要持续服药治疗，直至发生疾病进展或不可耐受的毒性。 总结 需要注意的是，赛普替尼(塞尔帕替尼)的具体疗效还取决于患者的病情、基因突变类型和个体差异等因素。治疗方案的选择应该由医生根据患者的情况来决定。此外，该药物并非对所有患者都有效，部分患者可能对该药物没有反应或出现耐药性。 相关热文推荐：阿达格拉西布治疗肺癌的临床效果好吗？

塞尔帕替尼和普拉替尼均可用于治疗肺癌、甲状腺癌，两者药效相似，临床不存在哪个好的说法，建议患者在医生的指导下选择合适的药物使用。 塞尔帕替尼 Selpercatinib（塞尔帕替尼）是一种结合在RET激酶活性位点的小分子。它抑制组成型二聚化RET融合蛋白和激活点突变体的活性，从而阻断增殖和存活的下游信号。 Selpercatinib是FDA批准的第一个RET选择性酪氨酸激酶抑制剂，具有纳摩尔级抗不同RET改变的能力，包括融合、激活点突变和获得性耐药突变。转染期间重排(RET)基因是非小细胞肺癌(NSCLC)的有效靶点。Selpercatinib目前被批准用于患有转移性RET融合阳性非小细胞肺癌的成年患者，在预处理和未接受治疗的晚期/转移性RET融合阳性非小细胞肺癌(NSCLC)中表现出具有临床意义的活性和可控制的毒性，对RET融合阳性的非小细胞肺癌患者具有稳定持久的颅内疗效。 此外还可用于RET-突变型甲状腺髓样癌、RET融合阳性甲状腺癌、其他RET融合阳性实体瘤患者。最常见的不良反应为水肿、乏力、腹痛、恶心、口干、腹泻、皮疹、高血压、便秘和头痛。 普拉替尼 Pralsetinib (普拉替尼)是一种口服给药的下一代小分子选择性RET抑制剂，被批准用于治疗RET融合阳性的转移性NSCLC。在关键的I/II期ARROW试验中，pralsetinib在晚期RET融合阳性非小细胞肺癌患者中表现出快速和持久的抗肿瘤活性，这些患者以前接受过以铂类为基础的化疗或未接受过治疗。 普拉替尼还显示出抗非小细胞肺癌颅内转移的临床活性。普拉替尼具有可管理的耐受性，最常见的3级治疗相关不良事件是中性粒细胞减少症、高血压、贫血和白细胞计数减少。 目前可用的数据表明，对于晚期RET融合阳性非小细胞肺癌患者，pralsetinib是一种有前途的新的靶向治疗选择。

塞尔帕替尼治疗甲状腺癌需要注意以下事项 1.塞尔帕替尼治疗患者发生严重的肝脏不良反应，在开始塞尔帕替尼之前监测 ALT 和 AST，在前 2 个月内每 3 周监测一次，之后每月一次，并根据临床指征进行一次。 2.重度、危及生命和致命的间质性肺疾病 （ILD）/肺炎可发生于塞尔帕替尼治疗的患者。监测提示 ILD/肺炎的肺部症状。 3.不要对未控制的高血压患者启动塞尔帕替尼。在开始塞尔帕替尼之前优化血压。1 周后监测血压，此后至少每月监测一次，并根据临床指征监测血压。 4.监测有发生 QTc 间期延长的显著风险的患者，包括已知有长 QT 综合征、临床上显著的缓慢性心律失常以及严重或不受控制的心力衰竭的患者。 5.塞尔帕替尼可发生严重包括致命性出血事件。在严重或危及生命的出血患者中永久停用塞尔帕替尼。 6.接受塞尔帕替尼的患者可能会发生超敏反应超敏反应的体征和症状包括发热、皮疹和关节痛或肌痛伴血小板减少或转氨酶升高。 7.塞尔帕替尼可引起甲状腺功能减退。用塞尔帕替尼治疗前和治疗期间定期监测甲状腺功能。根据临床指征使用甲状腺激素替代疗法进行治疗。 塞尔帕替尼用药期间出现以下变化需及时联系医生： 在使用塞尔帕替尼治疗之前和期间进行血液检查，如果出现以下症状请及时联系医生： 皮肤或眼睛白色发黄（黄疸），嗜睡，出血或瘀伤，深色“茶色”尿液，食欲不振，恶心或呕吐，胃部右上方疼痛等。 如果有任何新的或恶化的肺部症状，请及时联系医生：呼吸急促、咳嗽、发烧。 如果出现血压问题，请及时联系医生：思维混乱、头痛、呼吸急促、头晕、胸痛。 在使用塞尔帕替尼治疗之前和期间进行测试，以检查您的心脏活动以及血液中的体盐（电解质）和促甲状腺激素 （TSH） 水平，如果出现意识丧失、昏厥、头晕、心跳方式改变（心悸）等，请及时联系医生。 如果在使用塞尔帕替尼治疗期间有任何出血迹象，请及时联系医生：吐血或呕吐物看起来像咖啡渣，粉红色或棕色尿液，红色或黑色（看起来像焦油）粪便，咳血或血栓，皮肤异常出血或瘀伤，月经出血比正常情况严重，异常阴道出血，经常发生的流鼻血，嗜睡或难以被唤醒，头痛，言语变化。 相关热文推荐：Tezspire治疗严重哮喘的效果怎么样

塞尔帕替尼能治疗肺癌。塞尔帕替尼口服胶囊(规格40、80 mg)于2020年5月8日获美国FDA批准上市，成为全球首个获批上市的选择性RET抑制剂,临床用于治疗:(1)转移性RET融合阳性的NSCLC成人患者; (2)需要系统治疗的晚期或转移性RET突变MTC的成人和12岁及以上儿童患者;(3)需要系统治疗并且是放射性碘难治的晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌的成人和12岁及以上儿童患者。 塞尔帕替尼治疗肺癌的效果 研究背景：RET融合是1%至2%的非小细胞肺癌（NSCLCs）的致癌驱动因素。在RET融合阳性NSCLC患者中，选择性RET抑制的有效性和安全性尚不清楚[1]。 研究方法：在赛培卡替尼的1-2期试验中，我们招募了既往接受过铂类化疗的晚期RET融合阳性NSCLC患者和以前未单独治疗的患者。主要终点是由独立审查委员会确定的客观答复（全部或部分答复）。次要终点包括缓解持续时间、无进展生存期和安全性。 研究结果：在前105例连续入组的RET融合阳性NSCLC患者中，如果之前至少接受过铂类化疗，客观缓解的百分比为64%（95%置信区间[CI]，54至73）。中位缓解持续时间为17.5个月（95%CI，12.0至无法评估），63%的缓解持续进行，中位随访时间为12.1个月。在 39 例既往未经治疗的患者中，客观缓解的百分比为 85%（95% CI，70-94），90% 的缓解在 6 个月时持续存在。在入组时可测量的中枢神经系统转移的11例患者中，客观颅内反应的百分比为91%（95%CI，59至100）。3级或更高等级最常见的不良事件是高血压（14%的患者），丙氨酸氨基转移酶水平升高（12%），天冬氨酸氨基转移酶水平升高（10%），低钠血症（6%）和淋巴细胞减少（6%）。12例患者中共有531例（2%）因药物相关不良事件停用赛培卡替尼。 结论 Selpercatinib具有持久的疗效，包括颅内活性，对既往接受过铂类化疗的RET融合阳性NSCLC患者和以前未接受过治疗的患者主要具有低度毒性作用。 参考文献 [1]Drilon A, Oxnard GR, Tan DSW, Loong HHF, Johnson M, Gainor J, McCoach CE, Gautschi O, Besse B, Cho BC, Peled N, Weiss J, Kim YJ, Ohe Y, Nishio M, Park K, Patel J, Seto T, Sakamoto T, Rosen E, Shah MH, Barlesi F, Cassier PA, Bazhenova L, De Braud F, Garralda E, Velcheti V, Satouchi M, Ohashi K, Pennell NA, Reckamp KL, Dy GK, Wolf J, Solomon B, Falchook G, Ebata K, Nguyen M, Nair B, Zhu EY, Yang L, Huang X, Olek E, Rothenberg SM, Goto K, Subbiah V. Efficacy of Selpercatinib in RET Fusion-Positive Non-Small-Cell Lung Cancer. N Engl J Med. 2020 Aug 27;383(9):813-824. doi: 10.1056/NEJMoa2005653. PMID: 32846060; PMCID: PMC7506467. 相关热文推荐：特泊替尼一个月多少钱？ https://www.1blv.com/newsDetail/120496.html

塞尔帕替尼对骨转移有效果 塞尔帕替尼用于治疗转移性、RET融合阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者，是阿斯利康公司研发的口服小分子Src抑制剂，对恶性肿瘤骨转移有增加骨密度，减轻疼痛的疗效。 塞尔帕替尼试验效果 一项开放标签、多中心、II期研究（NCT04280081）中，晚期RET改变的实体瘤患者在28天的周期内接受塞尔帕替尼（160 mg，每日两次口服）。主要终点是独立评审委员会（IRC）评估的客观有效率（ORR；实体瘤反应评估标准v1.1）。次要终点包括反应持续时间、中枢神经系统（CNS）反应和安全性。在主要分析集（PAS；中央确认的RET状态）和所有入选的NSCLC患者中评估对NSCLC的疗效。 结果：77例入选患者中，47例RET融合阳性NSCLC。中位随访9.7个月后，IRC评估的PAS（n=26）的ORR为69.2%[95%置信区间（CI），48.2-85.7]，94.4%的应答正在进行中；治疗初期和治疗前患者的ORR分别为87.5%和61.1%。IRC评估的所有NSCLC患者（n=47）的ORR为66.0%（95%CI，50.7-79.1）。在基线时有可测量中枢神经系统转移的5名患者中，4名（80%）实现了IRC评估颅内反应。 在安全人群（n=77）中，大多数治疗突发不良事件（TEAE）为1级或2级。最常见的⩾3级TEAE是高血压（19.5%）。三名（3.9%）患者因治疗相关AE而停止治疗；没有因治疗相关AE而死亡。 结论：塞尔帕替尼具有强效和持久的抗肿瘤活性，包括颅内活性，在中国RET融合阳性NSCLC患者中具有良好的耐受性，与LIBRETTO-001（试验NCT04280081）一致。 塞尔帕替尼每天口服两次，与食物同服或不与食物一起服用；除了用于治疗携带RET基因融合阳性的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者，还可以用于携带RET突变的晚期或转移性甲状腺髓样癌（MTC）成人和≥12岁儿童患者。但每个患者的体质和病情不同，用药也会不一样，建议患者在医生的指导下用药，对症治疗。 相关热文推荐：凡德他尼和卡博替尼哪个好 参考文献 Lu S, Cheng Y, Huang D, Sun Y, Wu L, Zhou C, Guo Y, Shao J, Zhang W, Zhou J. Efficacy and safety of selpercatinib in Chinese patients with advanced RET fusion-positive non-small-cell lung cancer: a phase II clinical trial (LIBRETTO-321). Ther Adv Med Oncol. 2022 Jul 28;14:17588359221105020. doi: 10.1177/17588359221105020. PMID: 35923928; PMCID: PMC9340421.

塞尔帕替尼口服胶囊(规格40、80 mg)于2020年5月8日获美国FDA批准上市，成为全球首个获批上市的选择性RET抑制剂,临床用于治疗:(1)转移性RET融合阳性的NSCLC成人患者; (2)需要系统治疗的晚期或转移性RET突变MTC的成人和12岁及以上儿童患者;(3)需要系统治疗并且是放射性碘难治的晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌的成人和12岁及以上儿童患者，那么，塞尔帕替尼治疗甲状腺癌的效果如何？ 塞尔帕替尼治疗甲状腺癌的效果 研究背景：RET突变发生在70%的甲状腺髓样癌中，RET融合很少发生在其他甲状腺癌中。在RET改变的甲状腺癌患者中，选择性RET抑制的有效性和安全性尚不清楚[1]。 研究方法：我们招募了既往接受或未接受过凡德他尼或卡博替尼治疗的RET突变甲状腺髓样癌患者。主要终点是由独立审查委员会确定的客观答复（全部或部分答复）。次要终点包括缓解持续时间、无进展生存期和安全性。 研究结果： 在前 55 例连续入组的既往接受过凡德他尼、卡博替尼或两者治疗的 RET 突变甲状腺髓样癌患者中，有反应的百分比为 69%，1 年无进展生存率为 82%。在 88 例既往未接受过凡德他尼或卡博替尼治疗的 RET 突变甲状腺髓样癌患者中，有反应的百分比为 73%，1 年无进展生存率为 92%。在 19 例既往接受过治疗的 RET 融合阳性甲状腺癌患者中，有反应的百分比为 79%，1 年无进展生存率为 64%。 结论 在这项 1-2 期试验中，赛培替尼在既往接受和不接受凡德他尼或卡博替尼治疗的甲状腺髓样癌患者中显示出持久的疗效，主要是低度毒性作用。 参考文献 [1]Wirth LJ, Sherman E, Robinson B, Solomon B, Kang H, Lorch J, Worden F, Brose M, Patel J, Leboulleux S, Godbert Y, Barlesi F, Morris JC, Owonikoko TK, Tan DSW, Gautschi O, Weiss J, de la Fouchardière C, Burkard ME, Laskin J, Taylor MH, Kroiss M, Medioni J, Goldman JW, Bauer TM, Levy B, Zhu VW, Lakhani N, Moreno V, Ebata K, Nguyen M, Heirich D, Zhu EY, Huang X, Yang L, Kherani J, Rothenberg SM, Drilon A, Subbiah V, Shah MH, Cabanillas ME. Efficacy of Selpercatinib in RET-Altered Thyroid Cancers. N Engl J Med. 2020 Aug 27;383(9):825-835. doi: 10.1056/NEJMoa2005651. PMID: 32846061. 热文推荐：2023卢比替定多少钱？

塞尔帕替尼和普拉替尼的区别 一、适应症不同： 1、塞尔帕替尼/赛普替尼：主要用于治疗转移性RET融合阳性非小细胞肺癌、ReT突变甲状腺髓样癌，以及RET阳性甲状腺癌。 2、普拉替尼：用于治疗晚期RET融合阳性非小细胞肺癌、晚期或转移性转染重排突变型甲状腺髓样癌成人和12岁及以上儿童患者。另外还能够治疗需要系统性治疗且放射性碘难治的晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌。 二、用法用量不同： 1、塞尔帕替尼：患者的使用剂量需要根据体重制定，如果患者的体重小于50kg，剂量是120mg，每日服用2次。50kg及以上的患者需要口服160mg，每日2次，严重肝损害患者应相应的减少剂量。 2、普拉替尼：推荐剂量是400mg，每天服用一次，需要在空腹的状态下服用，服用前至少2小时不进食，服用后至少1小时内不进食。 三、副作用不同： 1、塞尔帕替尼：常见的不良反应有天冬氨酸转氨酶升高、丙氨酸转氨酶升高、口干，腹泻、高血压、疲劳、水肿、皮疹、便秘等。 2、普拉替尼：最常见的不良反应是疲劳、便秘、肌肉骨骼疼痛和高血压、淋巴细胞减少、中性粒细胞减少、磷酸盐降低、血红蛋白降低等。 塞尔帕替尼和普拉替尼的疗效对比 塞尔帕替尼 在塞尔帕替尼（selpercatinib）的1-2期试验中招募了之前接受过铂类化疗和之前未单独治疗的晚期RET融合阳性非小细胞肺癌患者进行研究，研究结果显示患者的客观缓解的百分比为64%，中位反应持续时间为17.5个月，63%的反应在中位随访12.1个月时持续进行。在39名先前未接受治疗的患者中，客观缓解的百分比为85% ，并且90%的缓解在6个月时持续。 此项研究表明，塞尔帕替尼在RET融合阳性非小细胞肺癌中具有持久的疗效，包括颅内活性。 普拉替尼 一线研究中纳入若干年龄在18岁或以上的局部晚期或转移性实体肿瘤患者，患者每日口服400mg一次的普拉塞替尼，6%的患者完全缓解，19例(70%;50-86)，包括3例(11%)完全缓解。 塞尔帕替尼和普拉替尼各有疗效，患者的病情不同，对药物的敏感性不同，治疗效果也存在差异性，医生会根据患者的病情、身体状况等综合分析，并选择合适的药物治疗，能够延长生存时间，改善生活质量。 参考文献： [1]Drilon A, Oxnard GR, Tan DSW, Loong HHF, Johnson M, Gainor J, McCoach CE, Gautschi O, Besse B, Cho BC, Peled N, Weiss J, Kim YJ, Ohe Y, Nishio M, Park K, Patel J, Seto T, Sakamoto T, Rosen E, Shah MH, Barlesi F, Cassier PA, Bazhenova L, De Braud F, Garralda E, Velcheti V, Satouchi M, Ohashi K, Pennell NA, Reckamp KL, Dy GK, Wolf J, Solomon B, Falchook G, Ebata K, Nguyen M, Nair B, Zhu EY, Yang L, Huang X, Olek E, Rothenberg SM, Goto K, Subbiah V. Efficacy of Selpercatinib in RET Fusion-Positive Non-Small-Cell Lung Cancer. N Engl J Med. 2020 Aug 27;383(9):813-824. doi: 10.1056/NEJMoa2005653. PMID: 32846060; PMCID: PMC7506467. [2]Gainor JF, Curigliano G, Kim DW, Lee DH, Besse B, Baik CS, Doebele RC, Cassier PA, Lopes G, Tan DSW, Garralda E, Paz-Ares LG, Cho BC, Gadgeel SM, Thomas M, Liu SV, Taylor MH, Mansfield AS, Zhu VW, Clifford C, Zhang H, Palmer M, Green J, Turner CD, Subbiah V. Pralsetinib for RET fusion-positive non-small-cell lung cancer (ARROW): a multi-cohort, open-label, phase 1/2 study. Lancet Oncol. 2021 Jul;22(7):959-969. doi: 10.1016/S1470-2045(21)00247-3. Epub 2021 Jun 9. Erratum in: Lancet Oncol. 2021 Aug;22(8):e347. PMID: 34118197. 相关热文推荐：卢比替定与伊立替康的区别？

摘要：2022年9月22日，美国FDA加速批准塞尔帕替尼上市，用于全身治疗失败后的晚期或转移性RET融合实体瘤患者，成为了继帕姆单抗、拉罗替尼、恩曲替尼等之后的第六项基于分子标记却不限癌种的广谱抗癌药。 关于RET突变 RET基因是一个在转染过程中发生重排的原癌基因，因此获名转染重排基因。RET融合是一种泛癌种的致病因素，可能导致多类癌症，其中主要包括非小细胞肺癌、甲状腺癌，此外，结直肠癌、乳腺癌、卵巢癌、唾液腺癌等也能检出一定比例的RET融合突变。作为新兴靶点，RET基因在近两年打破了治疗僵局，为晚期癌症患者的生存带来了更多的选择和希望。 塞尔帕替尼 塞尔帕替尼是礼来公司开发的一种高选择性和有效的转染重排基因（RET）抑制剂，具有中枢系统活性，是第一个获得FDA加速批准的RET激酶抑制剂，也是全球唯一一个不限癌种用于治疗RET基因融合实体瘤的RET抑制剂。 2020年5月8日，FDA加速批准塞尔帕替尼上市，成为首个获批靶向RET的肿瘤疗法，用于治疗成人转移性RET融合阳性的非小细胞肺癌、成人及12岁以上儿童需要全身治疗的晚期或转移性RET突变髓样甲状腺癌和需要全身治疗且放射性碘耐受的晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌患者的疗法。 2021年8月，中国药监局受理了塞尔帕替尼用于上述适应症的新药上市申请，并授予优先评审资格。 2022年9月，美国FDA加速批准塞尔帕替尼上市，用于全身治疗失败后的晚期或转移性RET融合实体瘤患者，成为了第六项基于分子标记却不限癌种的获批适应症。这些患者携带RET基因融合，在之前的全身治疗期间或治疗后发生进展，或已经没有其他可以作为替代的治疗选择。 塞尔帕替尼优势 作为高选择性RET抑制剂，塞尔帕替尼和普拉替尼分别在2019年5月和9月获得FDA首次批准上市。两者并未进行过头对头研究，但是经过近年来披露的数据来看，两者的适应症有很大程度上的重叠，安全性方面，普拉替尼和塞尔帕替尼也展现了相似的不良反应，塞尔帕替尼略占优势（ALT/AST），在因不良反应导致的停药方面，塞尔帕替尼显著更优（1.5% vs 10.8%）。 塞尔帕替尼治疗RET实体瘤的临床试验 一项多中心、开放标签、多队列临床试验，评价在局部晚期或转移性RET融合阳性实体瘤患者中塞尔帕替尼的抗肿瘤活性。 研究入组了41名RET融合阳性的各类实体瘤患者，包括非小细胞肺癌、甲状腺癌、胰腺癌、结直肠癌、唾液腺癌和肉瘤等16类癌症。这些患者都是经过了二线及以上治疗方案失败的临床难治型患者。 实验结果 客观缓解率44% 缓解持续时间24.5个月 在11名胰腺癌患者中，该药的客观缓解率（ORR）为55%，缓解持续时间（DOR）为2.5-38.3个月以上； 在10名结直肠癌患者中，该药的ORR为20%，DOR为5.6-13.3个月； 在4名唾液腺癌患者中，该药的ORR为50%，DOR为5.7-28.8个月以上； 在3名原发性癌症未知的患者中，该药的ORR为33%，DOR为9.2个月。 塞尔帕替尼可能引起严重的副作用包括：肝毒性、血压升高、QT延长、出血和过敏反应，也可能会对发育中的胎儿或新生婴儿造成伤害。如果出现肝毒性，应减少塞尔帕替尼剂量或永久停用。服用塞尔帕替尼期间应采取有效的避孕措施，同时，母乳喂养时不应该服用该药。 药物相互作用 联用抗酸剂：在服用本药期间避免使用质子泵抑制剂（如奥美拉唑等）、组胺H2受体阻断剂（如法莫替丁）等和综合胃酸药（如碳酸氢钠和铝碳酸镁等），如不可避免，请详细参考说明书服用。 联用强和中度CYP3CA抑制剂：同时使用会增加塞尔帕替尼的血药浓度，可能会增加不良反应的风险，因此应避免强和中度的CYP3CA抑制剂和塞尔帕替尼同时使用。如果不能避免的话，应减少本药剂量并更频繁的用心电图监测QT间期。 联用强和中度CYP3CA诱导剂：同时使用会降低塞尔帕替尼的血药浓度，可能会降低药品的治疗作用，因此，避免与强和中度的CAP3CA诱导剂联用。 参考文献 1.美国国家药监局FDA官网 2.药智数据临床试验 3.美国FDA塞尔帕替尼说明书