赛普替尼的功效作用及副作用？

赛普替尼是一种靶向RET抑制剂，由LoxoOncology公司研发，临床适用于特定类型的肺癌、甲状腺癌等实体肿瘤。常见副作用为便秘、高血压、疲劳、水肿等。

赛普替尼的适应症

赛普替尼于2020年5月在美国获批上市，用于治疗RET融合阳性非小细胞肺癌、RET融合阳性甲状腺癌和RET突变甲状腺髓样癌。

赛普替尼的功效及作用

某些癌症的RET基因发生变化，这会导致身体产生异常的RET蛋白。这种蛋白质会导致细胞生长失控并导致癌症。赛普替尼可通过抑制RET酪氨酸激酶的突变形式，在特定癌症中发挥抗肿瘤活性，进而阻断这种蛋白质，因此可能会减缓癌症的生长或有助于缩小癌症。 

赛普替尼可有效治疗由RET基因改变引起的非小细胞肺癌和某些甲状腺癌，减少大多数患者的癌症大小。进而能够延长患者的无进展生存期，提高客观缓解率，改善患者的生活质量。

赛普替尼的治疗效果

多年来，靶向药物赛普替尼一直是一些肺癌或甲状腺癌患者的治疗选择，这些患者的肿瘤含有RET基因的特定变化。

但对于RET变化的肿瘤，将赛普替尼与其他标准治疗方法进行比较的研究有限。两项新的临床试验现在已经做到了这一点。一项试验包括肺癌患者，另一项试验包括甲状腺髓样癌患者。

在这两项试验中，与其他治疗相比，赛普替尼治疗延长了人们在癌症恶化之前的生存时间，称为无进展生存期。

赛普替尼被批准用于治疗一些具有RET改变的肺、甲状腺和其他实体瘤 ，例如基因本身的突变以及部分基因与另一个基因融合的重排。

这些突变和融合会导致异常蛋白质的产生，从而刺激细胞生长并导致肿瘤形成。赛普替尼是一种患者口服的药丸，可以阻断异常RET蛋白和涉及RET部分的融合蛋白的活性。

在肺癌试验LIBRETTO-431中， 与接受或不接受化疗的患者相比，使用赛普替尼治疗的含有RET融合的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者的中位无进展生存期延长了一倍多。

在甲状腺髓样癌试验LIBRETTO-531中，根据多项指标（包括无进展生存期），在患有RET突变的晚期甲状腺髓样癌患者中，赛普替尼优于其他两种靶向治疗。

赛普替尼的副作用

1、水肿：手臂、腿、手和脚肿胀。

2、胃肠不适：如腹泻、胃部疼痛、恶心、便秘等。

3、全身反应：如疲倦、口干、高血压、皮疹、头痛等。

4、过敏反应：赛普替尼可引起发烧、皮疹或肌肉或关节疼痛，尤其是在治疗的第一个月。

副作用处理方式

1、高血压：如果患者在治疗期间出现高血压的情况，应及时咨询医生，并定期监测血压，必要时使用降压药物治疗。

2、便秘：患者可每天增加饮水量，并且适量活动，有助于促进肠道蠕动，缓解便秘。饮食方面可多吃香蕉、地瓜等富含纤维素丰富的食物。

3、皮疹：起皮疹的患者可使用苯海拉明、西替利嗪等抗组胺药物治疗，也可涂抹炉甘石洗剂等药物缓解不适。

总结

赛普替尼的治疗效果明显，有药物适应症的患者可提前咨询医生，并在专业医生的指导下使用药物治疗。治疗期间应定期复查，保持良好的心情，积极配合治疗。

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