ALK阳性非小细胞肺癌用药-艾乐替尼是一种具有高度选择性的间变性淋巴瘤激酶（ALK）抑制剂，在治疗ALK阳性非小细胞肺癌(NSCLC)中表现出全身和中枢神经系统(CNS)疗效。 艾乐替尼于2015年被美国FDA批准上市，用于既往接受过克唑替尼治疗的ALK阳性晚期NSCLC成人患者的二线治疗。艾乐替尼获批上市为克唑替尼耐药的ALK阳性转移性NSCLC患者提供了一种新的治疗方案。 艾乐替尼在晚期ALK阳性非小细胞肺癌患者中进行的临床研究——ALEX研究，该研究结果表明，艾乐替尼治疗组的中位无进展生存期为34.8个月，克唑替尼组只有10.9个月。专家表示，艾乐替尼34.8个月PFS时间，足以让患者生存长达4-5年以上，真正使得“让肺癌成为慢性病”变为现实。

为了全方位评估阿来替尼在亚洲人群中一线治疗ALK阳性晚期非小细胞肺癌的疗效，一项名为ALESIA的试验悄然展开。 2018年11月，欧洲肿瘤内科学会亚洲年会 (ESMO ASIA)报道了亚裔ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者III期ALESIA研究的主要结果。 这是一项随机、III期、开放标签研究，来自中国、韩国和泰国3个国家21个中心的专家参与了研究。 在2016年8月3日至2017年5月16日期间，共纳入187名初治晚期或转移性NSCLC患者，其中125名接受阿来替尼治疗，62名接受克唑替尼治疗。阿来替尼组和克唑替尼组的中位随访时间分别为16.2个月和15个月。 主要研究终点为研究者评估的无进展生存（PFS），次要终点包括独立评估委员会评估（IRC评估）的PFS、至中枢神经系统（CNS）进展时间（IRC评估）、研究者评估的客观缓解率（ORR）、中位反应持续时间（DOR）、总生存期（OS）、安全性和耐受性。 最终研究结果显示，接受克唑替尼治疗的患者的PFS为11.1个月；接受阿来替尼治疗的患者的PFS数据远未成熟，约有80%的患者未出现疾病进展，仍在接受阿来替尼的治疗。 阿来替尼组患者的客观缓解率可以达到92%，克唑替尼组为77%，提高了15%。阿来替尼组脑转移患者的客观缓解率可以达到94%，克唑替尼组只有21.7%，差距非常悬殊。12个月时累计脑转移的发生率克唑替尼组为35.5%，阿来替尼组只有7.3%，相差达5倍。

2018年8月15日，国家药品监督管理局正式批准了新一代 ALK 抑制剂阿来替尼的进口注册申请。此次在中国审批上市的阿来替尼，用于治疗间变性淋巴瘤激酶（Anaplastic Lymphoma Kinase，简称 ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。 作为新一代 ALK 抑制剂，阿来替尼的上市，将为 ALK 阳性非小细胞肺癌患者带来全新的治疗选择。阿来替尼使肺癌患者生存期延长近3倍。

艾乐替尼能治疗ALK阳性肺癌。艾乐替尼目获批用于一线治疗ALK阳性晚期非小细胞肺癌。相比于克唑替尼，艾乐替尼最突出的优势在于可减少84％患者的脑转移瘤，同时可降低死亡风险降57%，并且能有效控制疾病进展。　 一项3期临床试验ALEX，试验评估艾乐替尼Alecensa与克唑替尼相比，治疗ALK阳性NSCLC患者的疗效和安全性。 试验显示，艾乐替尼组的有效率是82.9%，包括4%的患者肿瘤完全消失；克唑替尼组的有效率75.5%，1%的患者肿瘤完全消失。艾乐替尼组的无进展生存期是25.7个月，克唑替尼组只有10.4个月。艾乐替尼治疗ALK阳性NSCLC患者的疗效明显优于克唑替尼。

2018年8月15日，新一代间变性淋巴瘤激酶（ALK）抑制剂阿来替尼（商品名：安圣莎）在中国获批上市，获批的适应症为ALK（间变性淋巴瘤激酶）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。 截止目前，阿来替尼已在美国、欧盟、中国大陆、中国香港获批上市，适用于接受克唑替尼治疗后出现疾病进展或对克唑替尼不耐受的ALK阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。FDA根据临床试验的肿瘤缓解率和缓解持续时间数据加速批准阿来替尼用于治疗上述适应症。对阿来替尼用于治疗该适应症的进一步批准可能取决于验证性试验对临床获益的验证与描述。

非小细胞肺癌治疗药艾乐替尼优于化疗。一项新的随机试验，晚期/转移性ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者克唑替尼治疗后进展或不耐受克唑替尼治疗，使用alectinib/Alecensa（艾乐替尼、阿雷替尼）较标准化疗效果显著改善。 该试验共招募107例患者，随机接受艾乐替尼（72例患者）或标准化疗（培美曲塞或多西他赛;35例患者）。艾乐替尼组中位无进展生存期（PFS）为9.6个月，而化疗为1.4个月，风险比（HR）为0.15（95％CI，0.08-0.29;P<0.001）。艾乐替尼的中枢神经系统缓解率显著优于化疗组（54.2％vs 0％，P<0.001）。艾乐替尼组无中枢神经系统进展的时间较长，原因特异性HR为0.14（95％CI，0.06-0.36）。 艾乐替尼(Alectinib、阿雷替尼、Alecensa)于2015年12月获美国FDA批准，作为一种单药疗法，用于既往接受过Xalkori（克唑替尼）治疗的ALK阳性晚期非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者的二线治疗。

盐酸阿来替尼片又名阿来替尼，安圣莎，阿雷替尼，2018年8月15号被CFDA批准在国内上市，作为二代ALK抑制剂，用于克唑替尼耐药后ALK阳性肺癌患者的治疗。 阿来替尼推荐服用剂量为每次4粒(600mg)，每日两次，随餐服用，整粒吞服，禁止打开、碾碎或咀嚼。服用阿来替尼后发生呕吐或漏服，不要补吃，第二天再正常吃。如果副作用严重难以忍受，可以尝试减少服用剂量,按照每次150mg每日递减，如果患者不能耐受300mg每日两次的给药剂量，应该永久停止阿来替尼治疗。 服用阿来替尼的注意事项：1、在怀孕期间服用阿来替尼是不安全的，可能会导致胎儿出生缺陷;如果您怀孕立即告知您的医生;女性患者在用药期间或停药的至少1周内注意有效的避孕;男性患者在用药期间或停药至少3个月内注意有效避孕; 2、如果正在哺乳期，或者有肝脏疾病，肺部或呼吸疾病，心动过缓疾病史时告知您的医生; 3、阿来替尼可导致下列疾病：肝脏疾病;间质性肺疾病或肺炎;肾脏疾病;心动过缓;肌痛;皮肤对光敏感性增加; 4、如果对阿来替尼过敏则不能使用本药； 5、如果已经怀孕不能使用本药； 6、服药期间应该避免的药物：在合用其他药物(包括非处方药、维生素、中草药)之前一定要先咨询医生。 服用阿来替尼可能的出现的副作用：服用阿来替尼替尼后有>30%的患者出现贫血、疲劳(虚弱)，肝功指标升高(氨基转移酶、胆红素)，高血糖症，便秘，低钙血症，肿胀(水肿)，低钾血症，肌肉骨骼痛，肌酐升高，淋巴细胞减少，低磷血症，低钠血症，恶心;有10-29%的患者出现咳嗽、皮疹、头痛、腹泻、呼吸急促、背痛、呕吐、体重增加、心率减慢; 如何预防阿来替尼副作用? 1、如医生没有告知少喝水，每天尽量多喝水，以预防药物对口腔和食管刺激。 2、少量多餐，用餐期间避免喝水，饭后尽量不要平躺，以预防恶心。避免进食辛辣、刺激性食物，糖尿病患者注意加强血糖监测。 3、为了预防口腔炎，请保持口腔清洁。早晚用软毛刷刷牙，餐后用漱口水，避免进刺激食物。 4、尽可能减少日晒时间，穿防晒衣，建议使用广谱防晒用品，阳光照射会加重皮疹。

阿来替尼是由瑞士罗氏公司生产研发的一种新型ALK抑制剂。 阿来替尼2017年通过欧盟的批准上市，适用于接受克唑替尼治疗后出现疾病进展或对克唑替尼不耐受的ALK阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。2018年8月15日，国家药监局正式批准了罗氏阿来替尼的进口注册申请，用于治疗间变性淋巴瘤激酶（Anaplastic Lymphoma Kinase，ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。 在国际临床研究中显示，阿来替尼用于一线治疗ALK阳性晚期非小细胞肺癌的中位无进展生存期(PFS)时间达到34.8个月，是现有治疗方案的近3倍，并且将患者脑转移的风险降低至84%，将疾病进展或死亡风险降低一半以上。 阿来替尼的剂量为每次600 mg ，口服，每天2次，随餐服用，以一杯温开水吞服。在治疗过程中，患者需长期服用此药品，直至阿来替尼药效降低或患者不能忍受阿来替尼的副作用。多数患者往往在1年-2年内出现对阿来替尼耐药，药品的耐药性一旦产生，药物的疗效作用就明显下降，这时患者再服用此药品就无效了，需停药采用新的治疗方案。

阿来替尼又名安圣莎、阿雷替尼，是一种ALK抑制剂，2015年12月，它被FDA批准作为克唑替尼后病情恶化或无法耐受克唑替尼的患者的新选择（克唑替尼是一种广泛批准的ALK阳性NSCLC药物）。 2017年11月，阿来替尼在美国获批一线治疗ALK阳性非小细胞肺癌。2017年2月16日该药在欧盟上市，同年12月获得欧盟一线治疗ALK阳性非小细胞肺癌。 2018年8月15日，国家药监局正式批准了罗氏阿来替尼的进口注册申请，用于治疗间变性淋巴瘤激酶（Anaplastic Lymphoma Kinase，ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。 阿来替尼的剂量为每次600 mg ，口服，每天2次，随餐服用，以一杯温开水吞服。在治疗过程中，患者需长期服用此药品，直至阿来替尼药效降低或患者不能忍受阿来替尼的副作用。多数患者往往在1年-2年内出现对阿来替尼耐药，药品的耐药性一旦产生，药物的疗效作用就明显下降，这时患者再服用此药品就无效了，需停药采用新的治疗方案。 阿来替尼警告和注意事项：⑴ 肝毒性：监视肝实验室测试每2周治疗的头2个月期间，和任何治疗期间定期。严重ALT，AST，或胆红素升高情况中，不给，然后减低剂量，或永久地终止ALECENSA。 ⑵间质性肺病(ILD)/肺炎：0.4%患者发生。被诊断ILD/肺炎患者立即不给ALECENSA和如已确定没有ILD/肺炎的其他潜在原因永久地终止。 ⑶心动过缓：常规地监视心率和血压。如症状性，不给ALECENSA然后减低剂量，或永久地终止。 ⑷严重肌痛和肌酸磷酸激酶(CPK)升高：发生分别在1.2%和4.6%患者。治疗的头一个月期间每2周评估CPK和在患者报告不解释肌痛，触痛，或乏力。在严重CPK升高情况中，不给予，然后恢复或减低剂量。 ⑸胚胎胎儿毒性：ALECENSA可能致胎儿危害。忠告有生殖潜能女性对胎儿潜在风险和使用有效避孕。

阿来替尼又名安圣莎、阿雷替尼，是一种ALK抑制剂，2015年12月，它被FDA批准作为克唑替尼后病情恶化或无法耐受克唑替尼的患者的新选择（克唑替尼是一种广泛批准的ALK阳性NSCLC药物）。2017年11月，批准已经扩展到包括治疗尚未治疗的ALK阳性转移性非小细胞肺癌患者的一线治疗。 一项名为ALESIA的试验为评估了阿来替尼在亚洲人群中用于一线治疗ALK阳性晚期非小细胞肺癌的疗效。试验共入组了187例患者。其中，125例进入了阿来替尼组，62例进入了克唑替尼组。 阿来替尼用于一线治疗ALK阳性晚期非小细胞肺癌的疗效超出专家预期，阿来替尼与克唑替尼相比，我们不但看到了疾病进展风险明显下降，还有主要研究终点PFS的明显改善。阿来替尼组的脑转移患者的客观缓解率可以达到94%，克唑替尼组只有22%。对比于克唑替尼，阿来替尼在缓解率方面也很突出。阿来替尼组的缓解率可以达到92%，克唑替尼是77%，提高了15%。

阿来替尼作为新一代ALK抑制剂可明显延长患者生存，将助力NSCLC进入“慢病时代”；随着18年阿来替尼的获批，我国迎来的肺癌“慢病管理”新时代。阿来替尼以其史无前例的34.8个月的PFS给患者带来了极大的生存获益，那阿来替尼在国内现在有没有被纳入医保？ 据了解，阿来替尼目前还没有进入医保，阿来替尼在国内的销售价格是49980元/盒，规格224粒/盒，150mg/粒。阿来替尼的用量是每天600mg，一天2次，每次4粒，1盒可以吃28天。因此每个月吃阿来替尼的费用在5万元左右，价格比较昂贵。 除了国内进口版阿来替尼患者还可以后买印度、孟加拉仿制版阿来替尼，这两个仿制版阿来替尼价格相对比较便宜，疗效也与原研药一样，印度版阿来替尼规格：150mg*56粒/盒，价格为6000元人民币；孟加拉版阿来替尼规格：150mg*56粒/盒，价格为3000元人民币。

阿来替尼又名安圣莎，是一种ALK抑制剂，2015年12月，它被FDA批准作为克唑替尼后病情恶化或无法耐受克唑替尼的患者的新选择（克唑替尼是一种广泛批准的ALK阳性NSCLC药物）。 2017年11月，阿来替尼在美国获批一线治疗ALK阳性非小细胞肺癌。2017年2月16日该药在欧盟上市，同年12月获得欧盟一线治疗ALK阳性非小细胞肺癌。 2018年8月15日，国家药监局正式批准了罗氏阿来替尼的进口注册申请，用于治疗间变性淋巴瘤激酶（Anaplastic Lymphoma Kinase，ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。 阿来替尼的剂量为每次600 mg ，口服，每天2次，随餐服用，以一杯温开水吞服。在治疗过程中，患者需长期服用此药品，直至阿来替尼药效降低或患者不能忍受阿来替尼的副作用。多数患者往往在1年-2年内出现对阿来替尼耐药，药品的耐药性一旦产生，药物的疗效作用就明显下降，这时患者再服用此药品就无效了，需停药采用新的治疗方案。

由于ALK患者极易发生脑转移，脑转移发生后，患者的生命质量会显著下降，预后更差，生存期也显著降低。那阿来替尼可以降低肺癌脑转移风险吗？ 在ALEX研究中，阿来替尼对治疗前不存在脑转移的ALK阳性肺癌患者，表现出了更强大的脑部保护作用，在接受阿来替尼治疗的一年中，患者发生脑转移的概率只有4.6%，而接受克唑替尼治疗的患者则超过了30%。换句话讲，也就是超95%的患者服用阿来替尼在1年内不会发生脑转移。

阿来替尼是一种ALK抑制剂，于2015年12月11日首次获美国FDA批准，用于克唑替尼耐药的ALK阳性非小细胞肺癌患者。阿来替尼治疗克唑替尼耐药肺癌的效果怎么样？ 阿来替尼治疗耐药的肺癌疗效非常不错，是目前推荐的ALK阳性肺癌的一线治疗药物。阿来替尼上市，对于一代ALK抑制剂克唑替尼发生耐药或者无进展的患者来说是一个好消息。 根据国际临床数据显示，阿来替尼相比于克唑替尼，将中位无进展生存期（PFS）时间延长到34.8个月，是克唑替尼治疗方案近 3 倍。其可减少84％患者的脑转移瘤，同时可降低死亡风险降57%，并且能有效控制疾病进展。

2018年阿来替尼获批用于间变性淋巴瘤激酶（Anaplastic Lymphoma Kinase，简称 ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌，是上市的最新一代 ALK 抑制剂。那阿来替尼治疗肺癌的效果好吗？ 在国际临床研究中显示安圣莎阿来替尼用于一线治疗ALK阳性晚期非小细胞肺癌的中位无进展生存期(PFS)时间达到34.8个月，是现有治疗方案的近3倍，并且将患者脑转移的风险降低至84%，将疾病进展或死亡风险降低一半以上，这意味着可以将肺癌转化为慢性病，极大的提高了肺癌患者的生存时间以及生活质量。 另外，阿来替尼客观缓解率也比现有标准治疗方案高（82.9% vs 75.5%），显著副作用比例则更低（44.7% vs 51.0%）。

阿来替尼是一种ALK抑制剂，通过抑制ALK蛋白的活性起作用，可以阻止ALK阳性的NSCLC细胞生长和扩散。2018年8月15日，国家药监局正式批准了罗氏阿来替尼的进口注册申请，用于治疗间变性淋巴瘤激酶（Anaplastic Lymphoma Kinase，ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。 在国内，阿来替尼价格十分高昂，患者基本负担不起，规格150mg *224粒/盒，价格在50000元左右。在印度和孟加拉上市的是仿制药阿来替尼，价格非常亲民，印度版阿来替尼规格：150mg*56粒/盒，价格为6000元人民币；孟加拉版阿来替尼规格：150mg*56粒/盒，价格为3000元人民币。患者可以自行前往当地正规医院购买，也可以通过国内专业的医疗服务机构获取购药渠道购买正品阿来替尼。

阿来替尼是一种ALK抑制剂，通过抑制ALK蛋白的活性起作用，可以阻止ALK阳性的NSCLC细胞生长和扩散。那阿来替尼有上市吗？ 2015年12月，它被FDA批准作为克唑替尼后病情恶化或无法耐受克唑替尼的患者的新选择（克唑替尼是一种广泛批准的ALK阳性NSCLC药物）。 2017年11月，阿来替尼在美国获批一线治疗ALK阳性非小细胞肺癌。2017年2月16日该药在欧盟上市，同年12月获得欧盟一线治疗ALK阳性非小细胞肺癌。 2018年8月15日，国家药监局正式批准了罗氏阿来替尼的进口注册申请，用于治疗间变性淋巴瘤激酶（Anaplastic Lymphoma Kinase，ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。

阿来替尼是一种ALK抑制剂，通过抑制ALK蛋白的活性起作用，因此可以阻止ALK阳性的NSCLC细胞生长和扩散。2015年12月，它被FDA批准作为克唑替尼后病情恶化或无法耐受克唑替尼的患者的新选择（克唑替尼是一种广泛批准的ALK阳性NSCLC药物）。那阿来替尼治疗肺癌效果怎么样？ 在和一代靶向药物克唑替尼的正面 PK 中，阿来替尼毫无悬念的碾压式获胜。临床数据显示，阿来替尼无进展生存达到惊人的 34.8 个月，远远超过了现有标准治疗药物的 10.9 个月。 值得注意的是，就无进展生存期而言，一线直接使用阿来替尼（34.8 个月），不仅好于一线用一代药物（10.9 个月），而且也好于先一线用一代药物，然后耐药后二线用阿来替尼（共 20 个月）。

肺癌大部分发现比较晚，一经发现便是晚期，更不幸的是，超过10%患者在确诊肺癌时存在脑转移，而ALK+患者初诊脑转移的比例更是高达35%。即使初诊时没有脑转移，约有30%的晚期患者在病程中也会发生脑转移。这一事实对于肺癌患者来说更是雪上加霜。 第一代ALK+抑制剂克唑替尼对ALK+患者的有效率高达60%-70%，效果非常优异，但肺癌脑转移成为了药物最大的短板。阿来替尼(阿来替尼)的出现实现了肺癌治疗史上的重大突破，阿来替尼具有天生强大的入脑能力，血脑屏障透过率最高超过90％。临床试验中，在诊断就已经发生脑转移的患者，一线使用阿来替尼后，无进展生存期依然长达 27.7 个月，而对照组只有 7.4 个月。

阿来替尼是一种用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性，转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的药物。2015年12月，它被FDA批准作为克唑替尼后病情恶化或无法耐受克唑替尼的患者的新选择（克唑替尼是一种广泛批准的ALK阳性NSCLC药物）。2018年8月15日，国家药监局正式批准了罗氏阿来替尼的进口注册申请，用于治疗间变性淋巴瘤激酶（Anaplastic Lymphoma Kinase，ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。 根据国际临床研究ALEX结果：与现有标准治疗方案相比，阿来替尼用于一线治疗ALK阳性晚期非小细胞肺癌的中位无进展生存期（PFS）时间达到34.8个月，是现有治疗方案近3倍，并可以将患者脑转移的风险降低84%，将疾病进展或死亡风险降低一半以上。