赛立替尼获批的适应症有什么呢？

2014年4月29日赛立替尼被FDA批准用于此前接受过克唑替尼治疗后进展或对克唑替尼不耐受的ALK阳性非小细胞肺癌患者。2017年5月26日，赛立替尼被FDA批准用于ALK阳性非小细胞肺癌的一线用药。2018年5月31日，赛立替尼被CFDA批准用于克唑替尼耐药的ALK阳性的晚期非小细胞肺癌患者，其商品名为赞可达。此外，赛立替尼对ALK激酶的抑制活性约为克唑替尼的20倍。而且spexib还可用于MET、ROS1、IGF1R、INSR、RET等基因突变的非小细胞肺癌患者。

赛立替尼是一种激酶抑制剂，在或生化或细胞学分析鉴定在临床相关浓度spexib抑制的靶点 是包括ALK，胰岛素-样生长因子受体(IGF-1R)，胰岛素受体(InsR)，和ROS1。赛立替尼抑制ALK的自身磷酸化，ALK-介导下游信号蛋白的磷酸化和在体外和体内分析中ALK-依赖癌细胞的增殖。赛立替尼抑制表达EML4-ALK和NPM-ALK 融合蛋白细胞株在体外的增殖和在小鼠和大鼠中显示剂量依赖地抑制EML4-ALK-阳性NSCLC异种移植瘤的生长。在携带证实对克唑替尼耐药的EML4-ALK-阳性NSCLC异种移植瘤小鼠中赛立替尼在临床相关浓度范围时表现出剂量依赖抗肿瘤活性。

赛立替尼药物相互作用

（1）CYP3A抑制剂和诱导剂：避免赛立替尼与强CYP3A抑制剂或诱导剂的同时使用。如不可避免同时使用某种强CYP3A抑制剂，减低赛立替尼的剂量。

（2）CYP3A和CYP2C9底物：避免赛立替尼与有狭窄治疗指数的CYP3A或CYP2C9底物同时使用。