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卡博替尼有耐药性没?

郭药师
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2025-01-21 13:47:03
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卡博替尼是一种小分子靶向药物。作为多靶点酪氨酸激酶抑制剂,通过抑制MET、VEGFR-1、VEGFR -2、VEGFR -3、AXL、RET、ROS1、TYRO3、MER、KIT、TRKB、FLT-3和TIE-2的活性,影响肿瘤的发生、转移、血管生成、耐药及微环境维持等病理过程而起到抗肿瘤作用,那么,卡博替尼有耐药性没?

卡博替尼是一种靶向药物,靶向药物都具有一定的耐药性,但是个体差异不同,耐药时间也会不同,有数据显示,卡博替尼较少出现耐药,当患者连续服药卡博替尼后,如出现明显感觉症状加重,应考虑是否耐药。

卡博替尼在不同靶点间的协作可能比单一靶向药物疗效更好。此外,正因为靶点多,卡博替尼不容易耐药。卡博替尼+特异性好的靶向药,可以很好解决单一药物的耐药问题,比如卡博替尼+特罗凯,比单用特罗凯治疗野生型EGRF肺癌效果好,卡博替尼+索拉菲尼,可以解决索拉菲尼治疗晚期肝癌的耐药问题。

结果显示,卡博替尼中位总生存时间10.2个月,安慰剂组为8.0个月。中位无进展生存期(mPFS)方面,卡博替尼组为5.2个月,安慰剂组为1.9个月,增加了一倍以上。两组客观缓解率分别为卡博替尼组4%和安慰剂组0.4%,因此,患者没有必要归于担心卡博替尼耐药。

就算耐药了,可以采取以下方法治疗:

对分化性甲状腺癌,当其出现耐药后,可根据患者的情况选择其余的临床实验用药方案,如乐伐替尼、索拉非尼等。

对肾癌患者使用卡博替尼耐药后,根据患者的情况,进行换药治疗,如阿昔替尼、依维莫司、帕唑帕尼、索拉非尼、舒尼替尼。

参考资料: FDA说明书更新于2025年03月26日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208692

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