卡博替尼（XL184）目前主要获批用于治疗进展性、转移性甲状腺髓样癌、 晚期肾癌以及之前接受过索拉菲尼治疗的肝癌患者。任何药都会有一定的不良反应。卡博替尼（XL184）常见的不良反应是什么？ 临床试验中，卡博替尼所致常见不良反应包括腹泻、口腔炎、掌足红肿综合征(PPES)、体质量减轻、食欲不振、恶心、疲乏、口腔痛、发色变化、味觉障碍、高血压、腹痛及便秘。 最常见实验室指标异常(＞25%)为天冬氨酸Chemicalbook氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶增加，淋巴细胞减少，碱性磷酸酶增加、低钙血症、中性粒细胞减少、血小板减少、低磷血症及高胆红素血症。接受卡博替尼治疗的患者，首次剂量后57%患者促甲状腺激素(TSH)水平升高，与接受安慰药的患者比较，升高19%。 患者给予强CYP3A4抑制药酮康唑，增加单剂量该药暴露量38%，服用卡博替尼（XL184）时，应避免同服强CYP3A4抑制药(如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。 患给予强CYP3A4诱导药利福平，降低单剂量该药暴露量77%，应避免同服CYP3A4诱导药(如地塞米松、苯妥英钠、卡马西平、利福平、利福布丁、利福喷汀、苯巴比妥、贯叶连翘制剂)。 在培养的人肝细胞中，卡博替尼（XL184）为CYP1A1mRNA诱导药，但对CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19或CYP3A4mRNA或其同工酶系无影响。

卡博替尼（XL184）是能抑制多靶点的抗癌药，能抑制的靶点包括：MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等至少9个，以上激酶受体在肿瘤细胞生长过程中起着重要作用，包括抑制肿瘤细胞凋亡，参与肿瘤血管生成及侵袭等病理过程。目前，卡博替尼已经在肾癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中，证实了较好的治疗效果，对于骨转移的控制效果尤其突出。 卡博替尼（XL184）的副作用有哪些？ 卡博替尼（XL184）副作用包括腹泻、口腔炎、手足综合征、食欲不振和恶心；有的患者也会出现高血压。 腹泻：患者要注意腹部的保暖，可用暖水袋热敷腹部。腹泻症状较轻时，可采用止泻药等对症治疗，若腹泻严重，或伴呕吐、消化道出血等，为了维持水和电解质平衡，可立即静脉滴注大量液体（如维生素）。乳制品、辛辣食物等食物或饮料可加速肠蠕动，患者请勿食用。 口腔炎：刷牙用软毛刷，餐后不要忘记用漱口水，保持口腔清洁；避免进刺激性食物，必要时予用药物进行抗炎治疗。 手足综合征：经卡博替尼（XL184）治疗的患者中，发生手足皮肤反应的可能比较大，也有的患者会发生的严重程度为重度（≥3度）。应加强皮肤护理，保持皮肤清洁，避免出现感染；避免压力或摩擦；使用润肤霜或润滑剂。对于3级无法耐受的2级手足综合征患者应暂停服用XL184，直至其恢复至1级；后续恢复治疗时降低剂量。 恶心：进清淡易消化食物，少量多餐，少吃甜食和易产气的食物，按医嘱予胃复安类药物口服。 高血压：为防止血压过高，开始服用卡博替尼（XL184）之前以及治疗期间应有规律的检查血压。对于临床干预仍控制不住的血压升高，应立即暂停卡博替尼（XL184）的治疗。

卡博替尼是一种口服的多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂，能抑制的靶点包括：MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等至少9个，卡博替尼通过抑制上述激酶活性而发挥抗肿瘤作用，杀死肿瘤细胞，减少转移并抑制肿瘤血管新生。卡博替尼已经在肾癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中，证实了较好的治疗效果。 卡博替尼最常见不良反应有哪些？ 经卡博替尼治疗，超过25%患者发生，且高于对照组5%的不良反应排列如下：腹泻、口腔炎、手足皮肤综合征（PPES）、体重下降、食欲不振、恶心、乏力、口腔疼痛、头发变色、味觉障碍、高血压、腹痛、便秘。 卡博替尼最常见的实验室指标异常（＞25%）包括：AST升高，ALT升高，淋巴细胞减少，ALP升高，低钙血症，中性粒细胞减少，血小板减少，低磷血症，高胆红素血症。 超过5%患者发生的3~4度不良反应和实验室指标异常，且与对照组相比高于2%，排列如下：腹泻，手足皮肤综合征（PPES），淋巴细胞减少，低血钙症，疲劳，高血压，乏力，ALT升高，体重下降，口腔炎，食欲不振。 经卡博替尼治疗的患者有6%发生致死性不良反应，包括出血、肺炎、败血症、瘘管、心脏骤停以及具体不详的死亡。安慰剂组有5%患者发生致命性不良反应，包括败血症，肺炎和疾病进展。 患者接受卡博替尼治疗如出现严重不良反应，需要及时咨询医生。

多靶点的广谱抗癌药卡博替尼一经上市就受到了患者的关注，已经获得美国FDA批准用于甲状腺髓样癌(MTC)、晚期肾细胞癌(RCC)、晚期肝细胞癌等。卡博替尼是由美国Exelixis生物制药公司研发，被称为靶向药中的“万金油”。那么，卡博替尼江苏怎么买,医保能报销多少? 卡博替尼江苏怎么买 卡博替尼目前在国内还没有上市，江苏包括国内其他地区的患者在当地医院药房都是买不到卡博替尼的，需要出国购买，这样一来，路途远，风险也大，很多患者也是不方便出国的。这时候患者也可以通过国内专业的海外医疗服务机构来获取海外上市的卡博替尼，可以直邮到家，价格实惠，性价比也高，具体费用和流程可以咨询机构的客服人员。不建议患者采用代购，容易上当受骗。 卡博替尼医保能报销多少 卡博替尼在国内没有上市，自然也就没有纳入国家医保，更无法使用医保报销。建议患者从正规途径获取，避免上当受骗。 卡博替尼通过阻止（抑制）癌细胞内使其生长和分裂的信号而起作用，推荐剂量是140mg每天，不与食物同服，饭前一个小时或者饭后两个小时之后服用。持续用药，直至出现疾病进展或出现无法耐受的不良反应。 卡博替尼可作为抑制MET、血管内皮生长因子受体2(VEGFR2)和RET的酪氨酸激酶抑制剂，对肿瘤细胞的发生发展具有阻断作用。但患者也不可盲目用药，需遵医嘱用使用，以免产生影响病情的反应。以上就是卡博替尼江苏怎么买,医保能报销多少的内容，希望可以帮助到您！ 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：副作用大能停用卡博替尼吗,有什么注意事项?

卡博替尼通过抑制酪氨酸激酶受体(TRKB) 、FMS样酪氨酸激酶3(FLT-3) 等等激酶活性而发挥抗肿瘤作用，杀死肿瘤细胞，减少转移并抑制肿瘤血管新生。卡博替尼是一个多靶点抗肿瘤药物，是由美国Exelixis生物制药公司研发的。那么，卡博替尼一天吃几颗,什么时间吃比较好? 卡博替尼一天吃几颗 美国FDA已经批准卡博替尼适应症包括：用于复发难治的晚期甲状腺髓样癌和索坦治疗失败的晚期肾癌。由于卡博替尼靶点多，可以用于治疗的肿瘤较多，用量也会有所不同。用于甲状腺癌时卡博替尼剂量是每日140 mg，用于晚期非小细胞肺癌、肝癌、肾癌的推荐剂量为每日60mg。卡博替尼的规格有20mg/粒或者60mg/片，可以根据规格计算需要服用的数量。 卡博替尼什么时间吃比较好 卡博替尼建议每天在同一时间每天一次服用卡博替尼，该药需空腹服用，也就是应在饭前一小时或饭后两小时用一杯水服用。需要注意的是卡博替尼不要咀嚼或压碎片剂或打开胶囊，否则可能会增加药物的副作用，忘记服用时如果距离下次服药超过12小时需立即服用，否则可不必服用错过的剂量。建议患者遵医嘱用药，对症治疗。 卡博替尼通过阻止（抑制）癌细胞内使其生长和分裂的信号而起作用。这可能有助于阻止或减缓癌症的生长，还可以阻止新的血管在癌症区域生长。服用卡博替尼时不要摄取含有呋喃香豆素的食物，即：柚子、柠檬、橘子类水果或果汁，以及含有营养添加剂的食物。不要用卡博替尼胶囊替代卡博替尼片剂。以上就是卡博替尼一天吃几颗,什么时间吃比较好的内容。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：卡博替尼吃多久能有效,平均耐药时间是多久?

美国Exelixis生物制药公司研发的卡博替尼，是一个多靶点的广谱抗癌药，肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌等都可以用卡博替尼来治疗，疗效显著。美国FDA已经批准卡博替尼的适应症包括：用于复发难治的晚期甲状腺髓样癌和索坦治疗失败的晚期肾癌。那么，卡博替尼吃多久能有效,平均耐药时间是多久? 卡博替尼吃多久能有效 一般的患者吃卡博替尼一个月左右就可以见到效果，也有的几个星期就有明显的效果，每个人的体质和个人情况都不同，用药后见效时间也是不一样的。卡博替尼可能大概有8-9个靶点，通常在服用卡博替尼有效果时，患者的体感和精神状态都会有明显改善，肿瘤停止生长或者有缩小的迹象。卡博替尼是一种口服生物可利用的小分子受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。建议患者遵医嘱用药。 卡博替尼平均耐药时间是多久 卡博替尼是一种靶向药物，作为靶向药物长期的服用都会出现耐药性。卡博替尼平均耐药期5-6个月，如果患者服用后出现明显感觉症状加重，则考虑是否耐药。具体耐药时间与患者自身情况与疾病的轻重有关，不能一概而论。如果出现了耐药，需在医生的指导下调整用药，不可盲目使用药物。 卡博替尼通过抑制激酶活性而发挥抗肿瘤作用，杀死肿瘤细胞，减少转移并抑制肿瘤血管新生。在使用卡博替尼期间要监测血压，并让患者注意观察手脚有无变化，口腔有无疼痛，有无腹泻。如果出现相关症状，及时告诉医生，医生给予对症及早处理。以上就是卡博替尼吃多久能有效,平均耐药时间是多久的内容。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：索拉非尼副作用有哪些,多长时间消失?

美国Exelixis生物制药公司专注于肿瘤学的生物技术公司，致力于加速难治性癌症新药的发现、开发和商业化。近期公司官网宣布，在一项III期COSMIC-313关键实验当中，卡博替尼联合纳武单抗（Nivolumab）和易普利姆玛（Ipilimumab）组合显著改善了先前未治疗的晚期肾癌（RCC）患者的无进展生存期（PFS），达到了其主要终点，卡博替尼(Cabometyx)是由该公司开发的重点肿瘤靶向药物。 卡博替尼联合疗法对比实验进行中 此次一项正在进行的III期关键试验COSMIC-313，评估了两项组合用药分析，一是评估卡博替尼联合纳武单抗和易普利姆玛的组合，二是评估纳武单抗和易普利姆玛组合在先前未经治疗的晚期中危或低危肾细胞癌(RCC)患者中的疗效。在对实验研究药物总生存期(OS)次要终点进行的中期分析中得出，卡博替尼联合纳武单抗和易普利姆玛的组合与纳武单抗和易普利姆玛组合相比显著益处还不够明显。因此，试验将继续进行总生存期（OS）的分析。 肾细胞癌（RCC）处于晚期生存率更低 肾细胞癌是泌尿系统常见的恶性肿瘤之一,其发病率和死亡率逐年增高。局限期肾癌,手术仍是最主要的治疗手段,而转移性或不可切除性肾癌则采用以内科为主的多学科综合治疗。随着对肿瘤发生发展机制的不断研究,肾癌的内科治疗从细胞因子时代发展到分子靶向时代,虽然抗血管靶向药物极大改善了晚期肾癌患者的生存率,但大部分患者最终会对其产生耐药。 近年来,免疫检查点抑制剂,特别是PD-1/PD-L1抑制剂的应用,给患者带来了新的希望,进一步延长了患者的生存期。[1]肾细胞癌（RCC）是成人中最常见的肾癌类型。如果早期发现，RCC的5年生存率很高；然而对于晚期或晚期转移性RCC患者，五年生存率仅为14%，早期发现早治疗生存期更长。 卡博替尼成为癌症领域的佼佼者 卡博替尼片在肾癌、肝癌、甲状腺等领域先后获FDA批准，①可用于治疗晚期肾细胞癌（RCC）患者；用于治疗既往接受过索拉非尼治疗的肝癌患者；②用于一线治疗并与纳武利尤单抗联合使用治疗晚期晚期肾细胞癌（RCC）；③用于治疗12岁或以上患有局部晚期或转移性分化型甲状腺癌(DTC)的成人和儿童患者，这些患者在接受VEGFR靶向治疗后出现疾病进展，并且其疾病对放射性碘不敏感。不过，卡博替尼联合纳武单抗和易普利姆玛组合联用并未用于治疗先前未治疗的晚期肾细胞癌（RCC）。 参考内容 [1]夏琳,宋媛媛,郝瑞敏,杨志敏.晚期肾细胞癌治疗现状和新药研发考虑[J].中国临床药理学杂志,2020,36(16):2571-2577.DOI:10.13699/j.cnki.1001-6821.2020.16.051. [2]ExelixisAnnouncesCabozantinibinCombinationwithNivolumabandIpilimumabSignificantlyImprovedProgression-FreeSurvivalinPhase3COSMIC-313PivotalTrialinPatientswithPreviouslyUntreatedAdvancedKidneyCancer

甲状腺癌、肝癌以及肺癌都是目前为止比较常见的癌症疾病，这三种癌症的死亡率以及确诊率都是非常高的，尤其是肺癌，死亡率以及确诊率高居癌症疾病的榜首，卡博替尼是一款治疗多种癌症的靶向药物，能够对肾癌、甲状腺癌、肺癌等疾病带来显著的疗效，同时卡博替尼对骨转移患者的控制效果也是非常显著的，随着卡博替尼在多种癌症的临床治疗中表现良好，多个国家陆续上市了卡博替尼，下面就让我们一起来了解一下卡博替尼治疗肾癌的效果究竟如何吧

卡博替尼是一款治疗多种疾病的药物，对甲状腺癌、肝癌以及肺癌都有着不错的疗效，而且目前越来越多的研究显示，卡博替尼能够很好的调节肿瘤患者的免疫功能，增强癌症患者对PD-1抗体的疗效，随着卡博替尼不断的被研发出更多的适应症，卡博替尼的治疗范围也越来越广泛，下面根据一项研究数据，让我们进一步的了解一下这款卡博替尼吧

癌症是目前人类最大的敌人，近几年个各种癌症的确诊率以及死亡率都在持续增长，像甲状腺癌、肝癌以及肺癌都是目前死亡率以及确诊率非常高的癌症疾病，随着多年来的发展，医疗行业也有很多疗效显著的药物被研发出来，这些药物能够显著的延长晚期癌症患者的生存周期，患者长期服用的话能够保证长期的存活，像卡博替尼就是一款疗效显著的药物，对甲状腺癌、肺癌以及肝癌都有着不错的疗效，是近几年深受患者密切关注的一款癌症治疗药物

卡博替尼是一种胶囊药物，是一种能够抑制多种靶点的抗癌药物，卡博替尼对多种癌症都有着不错的治疗效果，目前FDA批准卡博替尼的适应症主要有治疗进展性、转移甲状腺髓样癌患者，同时卡博替尼对晚期肾细胞癌以及晚期肝细胞癌患者也有着不错的疗效，是近几年备受关注的一款药物，下面就让我们一起来了解一下卡博替尼的正确服用方法以及常见的副作用吧

卡博替尼(Cabozantinib)是一种小分子、多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，可以强效抑制血管内皮生长因子受体和肝细胞生长因子受体。卡博替尼是一种多靶点分子靶向药物，目前，已经在肠癌、软组织肉瘤、前列腺癌、肾癌、卵巢癌、甲状腺癌、肝癌、乳腺癌、非小细胞肺癌等多种实体瘤中，证实了较好的治疗效果，对于骨转移的控制效果尤其突出。因其对于多种癌症的广泛有效性，卡博替尼被称为靶向药中的“万金油”，具有广谱抗癌能力。 在研究中发现,卡博替尼通过抑制肿瘤细胞内PI3K/AKT/mTOR信号通路的活性以及肿瘤细胞内TCA循环关键酶的活性,抑制细胞的有氧氧化过程,减少细胞功能,进而在诱导促凋亡蛋白表达的同时抑制抗凋亡蛋白的表达,最终诱导肿瘤细胞的凋亡,发挥抗肿瘤作用。 卡博替尼相关实验： TAPPENDEN等比了凡德他尼与卡博替尼对晚期甲状腺髓样癌(MTC)患者的疗效，结果显示,卡博替尼对患者无进展生存期的影响与凡德他尼相当。但SCHLUMBERGER等比较了卡博替尼与安慰剂的治疗疗效,结果显示,卡博替尼治疗组可将患者的中位生存期提高5.5个月(26.6个月vs21.1个月)。而进一步亚组分析中,卡博替尼对RETM918T突变阳性肿瘤患者的治疗效果比不携带该突变的患者更大:RET M918T阳性患者中,卡博替尼治疗组的中位生存期为44.3个月,而安慰剂为18.9个月(P=0.03);在RET M918T阴性亚组分析中,两组的中位生存期分别为20.2个月和21.5个月(P=0.63)。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 热文推荐：在嘉兴如何购买更合适的多吉美呢？

卡博替尼（Cometriq）是Exelixis公司开发的口服小分子酪氨酸激酶抑制剂，它可以抑制c-Met、VEGFR2、以及AXL和RET等多种激酶的活性。阿替利珠单抗是针对蛋白质程序性细胞死亡配体1（PD-L1）的IgG1 同种型的完全人源化的工程化单克隆抗体。那卡博替尼联合阿替利珠单抗治疗晚期肝细胞癌（HCC）效果如何？ COSMIC-312试验参与者被随机以2:1:1分为三个治疗组：卡博替尼+阿替利珠单抗；索拉非尼单药；卡博替尼单药。432例被纳入卡博替尼+阿替利珠单抗组；217例纳入索拉非尼单药组；188例被纳入卡博替尼单药组。双药联合组的mOS为15.4个月，索拉非尼单药组的mOS为15.5个月。 在ITT人群的HBV亚组：卡博替尼（Cometriq）+阿替利珠单抗组和索拉非尼单药组的mOS分别为18.2个月和14.9个月；在HCV亚组：卡博替尼（Cometriq）+阿替利珠单抗组的总生存期（OS）为13.6个月，索拉非尼单药组为14.0个月；在非病毒组：卡博替尼（Cometriq）+阿替利珠单抗组的总生存期（OS）为15.2个月，而另一组未达到。 通过以上试验数据可知，卡博替尼联合阿替利珠单抗治疗能延长患者的生存期，改善患者的生活质量及疾病进展状况，效果还是不错的。 以上就是关于卡博替尼联合阿替利珠单抗治疗效果的介绍，患者如果想要了解到更多关于该药品的最新药物资讯（如卡博替尼的价格、购买方式、注意事项、使用方法等等），可随时联系医伴旅客服。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 热文推荐：BRAF V600突变的治疗方案—维莫非尼Zelboraf

卡博替尼是一个新型的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，通过抑制上述激酶活性而发挥抗肿瘤作用，杀死肿瘤细胞，减少转移并抑制肿瘤血管新生。卡博替尼是能抑制多靶点的广谱抗癌药，肝癌、肺癌、甲状腺癌等肿瘤都可以用卡博替尼来治疗。 卡博替尼吃几天有效果？ 一般在服用卡博替尼有效果时，患者的体感和精神状态都会有明显改善，肿瘤停止生长或者有缩小的迹象。事实上，每个人的体质和个人情况都不同，一般的患者吃卡博替尼一个月左右就可以见到效果，也有的几个星期就有明显的效果。卡博替尼用于肝癌的治疗是一天吃一粒就可以了，服用剂量是60mg，可以空腹整粒吞服。而卡博替尼的见效时间具体与个人的体质和病情密切相关，建议患者遵医嘱用药。 卡博替尼效果怎么样？ 一项Ⅱ期临床研究，在RET融合非小细胞肺癌（NSCLC）中评价卡博替尼的临床疗效。该试验共纳入26例RET融合肺腺癌患者，每天口服60mg卡博替尼，直至疾病进展或不可接受的毒性。 试验结果显示：客观有效率（ORR）28%，中位无进展生存期（PFS）5.5个月，中位缓解持续时间（DOR）7个月，中位总生存期（OS）9.9个月。12名患者使用卡博替尼生存期超过半年，其中4名超过一年，有效时间最长的一名已经超过3年。有效的RET融合类型有KIF5B-RET、TRIM33-RET和CLIP1-RET。CCDC6-RET和ERC1-RET没有发现响应。5名未经放疗的无症状脑转移患者经卡博替尼治疗后，4名MRI影像显示有缩小。由此可见，肺腺癌吃卡博替尼可以显著延长生存期。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：多吉美可以用医保购买吗？多吉美的治疗效果好吗？

导语：2022年泌尿系统肿瘤学研讨会议上发布的数据显示，与舒尼替尼（sunitinib）相比，纳武单抗（nivolumab ）和卡博替尼（cabozantinib）针对肾细胞癌的联合治疗可提供持续的总生存期获益。 根据2022年泌尿生殖系统肿瘤研讨会上发布的CheckMate 9ER试验(NCT03141177)的最新分析显示，就总生存期（OS）而言，纳武单抗（nivolumab，Opdivo）联合卡博替尼（cabozantinib，Cabometyx）在肾细胞癌的前线治疗中效果持续优于舒尼替尼（sunitinib，Sutent）。 此外，在至少2年的随访中，该组合显示出了在无进展生存期(PFS)和客观缓解率(ORR)两方面的持续优势。根据该试验评估的4类器官的情况，纳武单抗/卡博替尼组的患者比舒尼替尼组的患者在肿瘤缩小方面获益更多。 医学博士、泌尿生殖肿瘤学教授、St. Bartholomew's医院Barts癌症中心主任Thomas Powles在他的报告中说：“中位随访33个月（延长后），纳武单抗/卡博替尼组在最终的OS分析中显示出了比舒尼替尼组更高的生存率，除此以外，纳武单抗/卡博替尼组的中位无进展生存期(PFS)、ORR（客观缓解率）和完全缓解率几乎都是舒尼替尼组的两倍。” 开放标签、随机3期CheckMate 9ER试验的原始结果显示，在最短随访时间为10.6个月的情况下，纳武单抗/卡博替尼的一线治疗疗效优于舒尼替尼。纳武单抗/卡博替尼（n = 323）在先前未接受过治疗的透明细胞RCC患者中使用的比例为1:1，两者的剂量分别为每2周240 mg和每日一次，每次40 mg；舒尼替尼(n = 328)的使用剂量为每日一次，每次50 mg，每服药4周后停药2周，6周为一个周期。 主要终点是通过盲法独立中心评价(BICR)得出的ITT（意向性分析）群体的PFS，次要终点包括OS（总生存期）、ORR（客观缓解率）和安全性。当观察到254个事件时，就会启动预先计划好的最终的总生存期分析。事后探索性分析是根据BICR评估病灶的最大减少量，目标器官包括肺、淋巴结、肾脏和肝脏。 32.9个月的中位随访时间（范围25.4-45.4）过后，纳武单抗/卡博替尼与舒尼替尼的风险比为0.70（95%CI，0.55-0.90）。纳武单抗/卡博替尼的中位OS为37.7个月（95%CI，35.5-不可评估[NE]），而舒尼替尼为34.3个月（95%CI，29.0-NE）。 与舒尼替尼相比，接受纳武单抗和卡博替尼联合治疗的患者的中位PFS(HR, 0.56; 95% CI, 0.46-0.68)也有所改善，分别为16.6个月（95%CI，12.8-19.8）和8.3个月（95%CI，7.0-9.7）。 此外，关于客观缓解率（ORR），纳武单抗/卡博替尼组为55.7% (95% CI, 50.1%-61.2%)，舒尼替尼组为28.4% (95% CI, 23.5%-33.6%)。而在完全缓解率方面，纳武单抗/卡博替尼几乎是舒尼替尼的两倍，分别为12.4%和5.2%。与93名舒尼替尼组患者相比，180名接受纳武单抗/卡博替尼治疗的患者的中位显效时间更短（2.8个月vs 4.2个月），中位缓解持续时间更长（23.1个月vs 15.1个月）。 尽管纳武单抗/卡博替尼和舒尼替尼的靶病灶具有相似的中位直径，但事后探索性分析显示，接受纳武单抗/卡博替尼治疗的患者靶病灶减少的比例较高。在骨骼（分别为55.6%和20.0%）、淋巴结（分别为74.4%和47.8%）、肺（分别为75.9%和46.4%）、肝（分别为47.7%和33.3%）和肾（分别为45.2%和29.7%）靶病灶中，观察到的减少比例为30%或更多。 纳武单抗/卡博替尼组有92名患者（28.8%）仍在接受治疗，舒尼替尼组仍在接受治疗的患者数为46名（14.4%）。两组治疗的中位持续时间分别为21.8个月（范围0.2-42.0）和8.9个月（范围0.5-41.4）。 在更长时间的随访中，未观察到新的安全信号。纳武单抗/卡博替尼组和舒尼替尼组分别有65.0%和54.1%的患者出现3级或更高级别的治疗相关不良事件（TRAEs）。在所有接受治疗的患者中，20%或更多患者发生的最常见的3级治疗相关不良事件包括高血压、八手足综合征和腹泻。由于这些不良事件，27.2%的患者停用了纳武单抗/卡博替尼其中一种或者两者同时停用，10.3%的患者停用了舒尼替尼。自原始数据截止以来，仅观察到1例与舒尼替尼治疗相关的额外死亡，而无一例与纳武单抗/卡博替尼治疗相关的死亡。 Powles总结道：“这些结果持续证明了纳武单抗/卡博替尼可作为晚期肾细胞癌患者的一线治疗选择。” 卡博替尼(Cabozantinib)是由美国Exelixis生物制药公司研发的一款广谱、多靶点抗肿瘤药物。一般的抗肿瘤药物的靶点有1-3个，而卡博替尼靶点多达9个以上，因此也被称为靶向药中的“万金油”。2012年卡博替尼(Cabozantinib)获得FDA批准用于治疗不可手术切除的恶性局部晚期或转移性甲状腺髓样癌的治疗，2016年获FDA批准用于晚期肾癌的治疗。2017年FDA批准卡博替尼用于中危和高危的晚期肾癌患者的一线治疗；2018年批准卡博替尼片剂(60mg/天)用于治疗接受过索拉非尼或其他标准全身治疗后进展的晚期肝细胞癌患者。 参考资料： https://www.cancernetwork.com/view/checkmate-9er-update-demonstrates-continuous-survival-benefit-in-rcc-with-nivolumab-plus-cabozantinib

肾细胞癌（RCC）是泌尿系统最常见和最致命的肿瘤，占全球所有癌症诊断的5%，多累及男性。在未来几年中，RCC发病率和死亡率预计将上升，到2040年估计有超过30万人死亡。在全球范围内，被诊断为转移性或晚期肾癌的患者，5年生存率仅为13%。 肾细胞癌对放化疗极度不敏感已是公认的事实，但近年来研究发现肾细胞癌患者存在细胞免疫和体液免疫的异常，靶向药物的研发和应用为肾细胞癌患者带来了福音。既往研究表明，程序性死亡受体（PD-1）与程序性死亡受体配体（PD-L1）、血管内皮生长因子（VEGF）与血管内皮生长因子受体（VEGFR）、雷帕霉素靶蛋白（MTOR）等均与细胞免疫和体液免疫密切相关。阻断PD-1/PD-L1、VEGF/VEGFR、mTOR信号通路均可以逆转肿瘤的免疫抑制，增强内源性抗肿瘤免疫效应。 目前，临床常用的治疗晚期肾细胞癌的靶向治疗药物有抗VEGF/VEGFR 类药物（如索拉非尼、阿西替尼、舒尼替尼、贝伐珠单抗、帕唑帕尼）与 MTOR 信号通路阻断药（如替西罗莫司、依维莫司）等。 由于不同药物的治疗靶点不同，联合用药及序贯疗法理论上会提高抗肿瘤效果，但目前尚无成熟的联合治疗方案，并且药物相关不良反应、患者生活质量及经济负担均需考虑。个体化序贯或联合应用各种不同作用机制的靶向药物，以便使晚期肾细胞癌患者更多受益将是未来研究的重点方向。 百时美施贵宝与Exelixis公司宣布了为期两年的随访结果，这些结果来自3期CheckMate-9ER试验。数据表明，在晚期肾细胞癌（RCC）的一线治疗中，与标准护理药物Sutent（sunitinib，舒尼替尼）相比，“靶向+免疫”方案Cabometyx+Opdivo显示出持续的生存和缓解益处，并使健康相关生活质量得到了改善。 Dana Farber癌症研究所泌尿生殖肿瘤科主任Toni Choueiri和哈佛医学院的Nancy Kohlberg教授说：“来自于CheckMate-9ER试验的Cabometyx+Opdivo方案新数据对于一线RCC患者具有重要意义，因为这项试验进一步证明这种组合不仅疗效好，还提高了患者的生活质量。 美国FDA于2021年1月批准Cabometyx+Opdivo方案用于晚期RCC患者的一线治疗，为先前未接受治疗的晚期或转移性RCC患者提供了新的一线治疗选择。这项批准是基于关键3期CheckMate-9ER试验的研究结果。 研究结果表明：与标准护理药物Sutent相比，Cabometyx+Opdivo方案在全部疗效终点均表现出显著改善，包括总生存期（OS）、无进展生存期（PFS）、客观缓解率（ORR）、完全缓解率（CR）、缓解持续时间（DOR），并且没有出现新的安全性问题。 OS:Cabometyx+Opdivo与Sutent相比，OS中位数（37.7个月vs 34.3个月）显示出有意义的改善，死亡风险降低30%（HR=0.70；95%CI:0.55-0.90）。 PFS：PFS获益保持不变，Cabometyx+Opdivo组PFS比Sutent组增加一倍（中位PFS：16.6个月 vs 8.3个月；HR=0.56；95%CI:0.46-0.68）。 ORR和DOR：ORR获益得以维持，Cabometyx+Opdivo组是Sutent组的近2倍（55.7% vs 28.4%）、完全缓解率（CR）增加一倍（12.4% vs 5.2%）。与Sutent组的15.1个月相比，Cabometyx+Opdivo组的疗效更持久，中位数为23.1个月。 CR：CR率在联合治疗的患者中增加了一倍以上，其中12.4%的患者有CR，5.2%的患者使用苏尼替尼治疗。 安全性：Cabometyx+Opdivo组患者(n=320)有97.2%发生任何级别的治疗相关不良事件（TRAE），而Sutent组患者（n=320）为93.1%，≥3级TRAE发生率分别为65.0%和54.1%。 参考资料 https://mp.weixin.qq.com/s?src=11&timestamp=1645001963&ver=3623&signature=D6WtDwdCtN05grFDjiQL8FDbwbZ4YlQ*cft9RhbJEP6StF4WouaFar4tOZSGknNuD*prkvdhtQXjNOs1A-3*-1JUzXcu9F0Vnov6DfsgLb5Y3zJR8IEdiwWkMxFT9BZk&new=1 https://news.bms.com/news/corporate-financial/2022/Opdivo-nivolumab-in-Combination-with-CABOMETYX-cabozantinib-Demonstrates-Continued-Survival-Benefits-with-Over-Two-Years-of-Follow-Up-in-the-CheckMate--9ER-Trial-in-First-Line-Advanced-Renal-Cell-Carcinoma/default.aspx

随着分子靶向药物的研究及临床应用，分子靶向治疗已成为肿瘤的研究热点。卡博替尼（XL184）是多靶点酪氨酸激酶抑制药，可抑制多种肿瘤相关的激酶受体，抑制肿瘤细胞生长和肿瘤血管新生。那卡博替尼可以治疗哪些疾病？卡博替尼治疗效果如何？ 卡博替尼适应症 卡博替尼（XL184）已经在肾癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中，证实了较好的治疗效果，对于骨转移的控制效果尤其突出。 卡博替尼治疗效果 COSMIC-021是一项多中心、临床Ib期研究，本研究的目的在于评估卡博替尼（XL184）联合阿替利珠单抗治疗非小细胞肺癌（NSCLC）免疫耐药的转移性非鳞状非小细胞肺癌（NSCLC）患者的疗效和安全性。 试验结果显示：患者治疗后的客观缓解率（ORR）为23％。中位疾病控制率（DOR）为83％。中位缓解持续时间（DOR）为5.6个月。 另一项试验结果显示：对于携带RET突变的甲状腺癌患者，经卡博替尼（XL184）治疗后，总生存期从18.9个月延长到了44.3个月。总人群中，总生存期也从21.1个月延长到了26.6个月。通过以上试验数据可知，卡博替尼（XL184）能延长患者的生存期，提高缓解率、疾病控制率，降低死亡风险，改善患者的生活质量，对患者的病情产生积极作用。卡博替尼（XL184）的上市为患者带来更多的治疗选择和希望。 以上就是关于卡博替尼（XL184）的介绍，患者如果对该药品还有其他疑问，可随时向医伴旅客服咨询。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 热文推荐：多吉美（索拉非尼）一天吃几次？用多久能看到效果

卡博替尼(Cabozantinib)是由美国Exelixis生物制药公司研发的一款广谱、多靶点抗肿瘤药物。一般的抗肿瘤药物的靶点有1-3个，而卡博替尼靶点多达9个以上，因此也被称为靶向药中的“万金油”。2012年卡博替尼(Cabozantinib)获得FDA批准用于治疗不可手术切除的恶性局部晚期或转移性甲状腺髓样癌的治疗，2016年获FDA批准用于晚期肾癌的治疗。卡博替尼在靶向药界的地位可见一斑，那么，这款靶向药的神奇之处到底在哪里呢? 1. 卡博替尼(Cabozantinib)对多种癌症治疗有效 卡博替尼(Cabozantinib)是一款具有多个靶点的的广谱抗癌药，它能抑制的靶点包括MET、VEGFR1/2/3、RET、KIT、FLT3、AXL、NTRK、ROS1等至少9个。因其对多个靶点起作用的特点，卡博替尼在肾癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多个癌症的治疗方面有着显著的效果，也正因为如此，卡博替尼被称为靶向药中的“万金油”。 (1)对肾癌的治疗 在卡博替尼批准用于治疗肾细胞癌之前，舒尼替尼(索坦)一直是肾癌治疗的一线用药。肾癌临床研究试验共招募157位晚期未接受过治疗的、初次接受治疗的肾癌患者，平均分为两组分别用药。一组接受卡博替尼治疗，另一组接受舒尼替尼治疗。用药4周后结果显示卡博替尼的治疗效果是舒尼替尼的数倍，二者的有效率分别是46%和18%，卡博替尼的生存期为30.3个月，明显多于舒尼替尼的生存期(21.8个月)。 目前，卡博替尼已经成为晚期肾癌治疗的一线药物。 (2)对非小细胞肺癌的治疗 在非小细胞肺癌患者中，2%左右的患者携带RET基因重排。这类患者可以接受卡博替尼治疗。2016年，权威医学杂志《柳叶刀-肿瘤学》发表了卡博替尼用于RET重排的肺癌患者的临床试验数据：26位患者，有效率是28%，肿瘤控制率接近100%。 (3)对肝癌的治疗 有临床实验研究显示，卡博替尼对肝癌患者的疾病及控制率高达66%，接受卡博替尼治疗的晚期肝癌患者生存期明显延长，最长可以达到10个月的生存期，死亡风险率下降了37%。 (4)对甲状腺癌的治疗 甲状腺髓样癌患者，不少携带RET基因突变。临床试验收录330名甲状腺髓样癌患者，2:1分组，分别接受卡博替尼和传统标准治疗。对于RET M918T突变的患者，卡博替尼明显延长了总生存期，从18.9个月延长到了44.3个月，翻了一倍都多。总人群中，总生存期也从21.1个月，延长到了26.6个月。 2. 卡博替尼(Cabozantinib)可以有效抑制骨转移 卡博替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，包括 MET、血管内皮生长因子受体和 AXL，可提高晚期肾细胞癌患者的无进展生存期 (PFS)、总生存期 (OS) 和客观缓解率 (ORR)。 RCC在 III 期 METEOR 试验中先前的血管内皮生长因子受体靶向治疗后。由于骨转移与 RCC 患者的发病率增加有关，因此在 METEOR 中分析了骨相关结果。共有658 名患者参加该试验，按 1:1 随机分配接受 60 mg 卡博替尼或 10 mg 依维莫司进行治疗。 根据独立放射学委员会 (IRC)，对按基线骨转移状态分组的患者进行了预设的 PFS、OS 和 ORR 亚组分析。其他终点包括每个 IRC 的骨扫描响应、骨骼相关事件和骨生物标志物的变化。结果显示，对于基线时发生骨转移的患者(卡博替尼 [n = 77];依维莫司 [n = 65])，卡博替尼的中位PFS为7.4个月，而依维莫司为2.7个月。卡博替尼的中位OS 也更长(20.1个月VS12.1个月，每个IRC的ORR更高(17% VS 0%)。 卡博替尼的骨骼相关事件发生率为 23%，依维莫司为 29%，每个IRC的骨扫描反应分别为 20% 和 10%。在没有骨转移的患者中，卡博替尼也改善了PFS、OS 和ORR。 卡博替尼的骨生物标志物变化大于依维莫司。卡博替尼和依维莫司在骨转移患者中的总体安全性与在无骨转移患者中观察到的一致。 最终得出结论：与依维莫司治疗相比，卡博替尼治疗与改善晚期 RCC和骨转移患者的PFS、OS 和ORR 相关，是这些患者更好的治疗选择。 3. 卡博替尼(Cabozantinib)与安罗替尼有何不同 安罗替尼是一个多靶点的受体酪氨酸激酶抑制剂，从分子结构上看，安罗替尼结合了舒尼替尼和卡博替尼，三种抗血管生成的靶点都有。与安慰剂的效果相比，它在晚期非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者的 III 期试验中改善了无进展生存期 (PFS) 和总生存期 (OS)，尽管癌症在两次治疗后出现了进展先前的治疗线。先前，中国食品药品监督管理总局(CFDA)批准单药安罗替尼作为晚期非小细胞肺癌患者的三线治疗。 卡博替尼是一种有效的多靶点酪氨酸酶抑制剂(TKIs),靶点包括MET,VEGFR和AXL,通过定位多个靶点﹐卡博替尼能有效阻断肿瘤的增殖和转移。 卡博替尼与安罗替尼相比，靶点更多一点，二者在临床效果方面还没有具体的试验数据可以对比。两种药物各有千秋，各有所长，而具体使用哪一种，仍旧需要患者前往医院进行一个详细的检查并咨询相关的医生来确定最终使用的药物，切忌自行购药服用。 4. 卡博替尼(Cabozantinib)获取渠道 目前，卡博替尼还没有在国内上市。除原研药以外，有印度、孟加拉仿制版供患者选择，且价格比原研药低廉，但效果与原研药相同。有需要的患者可以通过正规的海外医疗机构(如医伴旅)获取。 5. 结语 癌症一直是全球主要的公共卫生问题，尽管包括手术、化学疗法和放射疗法在内的多学科治疗方案不断取得进展，但癌症的预后仍然不佳。常规的细胞毒性化疗是抗肿瘤治疗的基石，特别是对于晚期癌症。对化疗的全身毒性和耐药性的发展强调迫切需要更好的治疗策略来延长患者的寿命。近年来，随着精准医学的快速发展，越来越多的科学家通过寻找新的分子靶向疗法来治疗各种类型的癌症，专注于开发精准的治疗方法。笔者也期望，未来有更多患者可以获得更好的治疗。

卡博替尼是一种小分子多靶点酪氨酸梅抑制剂,广谱抗肿瘤药,用于治疗甲状腺髓样癌、肾细胞癌、前列腺癌、晚期肝癌等疾病，该药被称为抗癌多面手，今天医伴旅小编就一文带您读懂卡博替尼这个药物。 根据相关的实验研究分析可知，卡博替尼抑制肝细胞生长因子的受体、酪氨酸激酶的受体、血管内皮生成因子的受体、干细胞生长因子的受体、FMS 样酪氨酸激酶和上皮生长因子样域酪氨酸激酶受体的活性,上述激酶受体在癌细胞生长周期里均起着相当重要的作用，上述受体异常表达，在各种癌症的发生、发展过程中发挥重要作用,如抑制癌细胞凋亡,参与肿瘤血管生成及侵袭等病理过程。 卡博替尼通过抑制上述激酶活性而发挥抗肿瘤作用，杀死肿瘤细胞，减少转移并抑制肿瘤血管生成。卡博替尼为甲状腺髓样癌和晚期肾癌患者的一线治疗药，对肺肿瘤、肝肿瘤、前列腺肿瘤、卵巢肿瘤、白血病、膀胱肿瘤及胞内抗菌均有非常显著的疗效。 卡博替尼每日定点用药，出现漏服时立即补服，若发现漏服时、距下次定点用药时间在十二小时以内，则跳过该次用药，服用卡博替尼时不要摄取含有呋喃香豆素的食物。卡博替尼的副作用为手足综合症，腹泻，口腔炎，食欲不振，恶心，腹痛，便秘，疲乏，口腔炎，腹泻，体重减轻，味觉障碍，高血压等等。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：浅谈国外抗癌神药卡博替尼

卡博替尼(Cabozantinib)是一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。已有多项实验证实其主要抑制血管内皮生成因子受体1(VEGFR-1 )、VEGFR-2、VEGFR-3、肝细胞生长因子受体(MET)、干细胞生长因子受体(KIT)、FMS样酪氨酸激酶3( FLT-3)、AXL基因及上皮生长因子样域酪氨酸激酶2(TIE-2)的酪氨酸激酶活性等。 卡博替尼是通过抑制RET、VEGF2、C-met受体而发挥特异性作用,C-met 的抑制被认为可有效提高治疗疗效并降低耐药性的发生。TAPPENDEN等对比了凡德他尼与卡博替尼对晚期甲状腺髓样癌(MTC)患者的疗效,结果显示,卡博替尼对患者无进展生存期的影响与凡德他尼相当。但 SCHLUMBERGER等比较了卡博替尼与安慰剂的治疗疗效,结果显示,卡博替尼治疗组可将患者的中位生存期提高5.5个月(26.6个月vs21.1个月)。 而进一步亚组分析中,卡博替尼对RETM918T突变阳性肿瘤患者的治疗效果比不携带该突变的患者更大:RET M918T阳性患者中,卡博替尼治疗组的中位生存期为44.3个月,而安慰剂为18.9个月(P=0.03);在RET M918T阴性亚组分析中,两组的中位生存期分别为20.2个月和21.5个月(P=0.63)。表明卡博替尼对RET M918T阳性的MTC患者具有较好的临床治疗效果。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 热文推荐：肝癌首个靶向药物：多吉美