




卡博替尼是一种小分子靶向药物。作为多靶点酪氨酸激酶抑制剂,通过抑制MET、VEGFR-1、VEGFR -2、VEGFR -3、AXL、RET、ROS1、TYRO3、MER、KIT、TRKB、FLT-3和TIE-2的活性,影响肿瘤的发生、转移、血管生成、耐药及微环境维持等病理过程而起到抗肿瘤作用。目前包括多种适应症,对肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等都有良好效果,特别对于骨转移的控制效果尤其突出。
卡博替尼常见的不良反应是什么呢?
卡博替尼常见不良反应包括腹泻、口腔炎、掌跖红肿疼痛综合征、体重减轻、食欲缺乏、恶心、疲乏、口腔痛、发色变化、味觉障碍、高血压、可逆性后部白质脑病综合征、腹痛及便秘等。
卡博替尼严重不良反应有:出血、胃肠道穿孔和瘘管、血栓性事件、高血压和高血压危象。停药原则上,正在进行手术患者或择期手术,至少28天前应停止服用卡博替尼,包括牙科手术等。
以下任何情况永久地终止使用卡博替尼:发生不能处理的瘘管或胃肠道穿孔,严重出血,动脉血栓栓塞事件(如心肌梗死、脑梗死),高血压危象或严重高血压(尽管得到更佳医学处理),肾病综合征,颂骨坏死,可逆性后部白质脑病综合征等。
患者服用卡博替尼要定时定量,服用前不要咀嚼或压碎片剂或打开胶囊,因为这可能会增加药物不良反应的发生。在卡博替尼治疗期间避免吃葡萄柚和喝葡萄柚汁,因为它可能会增加卡博替尼的不良反应。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年03月26日的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208692