英利达是由辉瑞公司研发的，那英利达作用及功效是什么呢？ 英利达的作用功效是适用于一种既往全身治疗失败后晚期肾细胞病的治疗。 英利达专门根据VEGFR的结构所设计，抑制VEGFR酪氨酸激酶的活性。临床前研究表明：英利达对细胞中VEGFR-1,2,3磷酸化抑制的IC50值在0.1-0.3nM，是上一代TKI药物的50-450倍，这是英利达具有良好临床疗效的基础；并且，其对VEGFR-1,2,3以外的靶点抑制较弱，因此，相关不良反应的发生率更低。 英利达往往在二线肾癌治疗中所展现的效果非常好，但是也有着一些毒副作用的发生。在治疗期间一定要引起重视，如果副作用比较轻微的话可以自己进行治疗处理，但是如果副作用比较大的话最好是去医院就医，与医生进行联系，选择最适合患者的治疗方案。 另外，在2010年，英利达与索拉非尼相比，之前治疗的转移性肾细胞癌（mRCC）的III期试验显示出显着延长的无进展生存期。 2011年12月，肿瘤药物咨询委员会（ODAC）一致投票建议美国FDA批准英利达用于治疗晚期肾细胞癌（RCC）患者的二线治疗，基于III期临床试验的结果比较英利达和索拉非尼。 发表于2015年的研究表明，英利达有效抑制的突变基因（BCR-ABL1 [T315I]），其是在常见的慢性髓细胞性白血病和成人急性淋巴细胞性白血病，其已成为其它耐酪氨酸激酶抑制剂像伊马替尼。这是通过使用患者自身细胞筛选已知药物而发现的现有药物的新适应症的第一个例子之一。

英利达为抗肿瘤药，临床上主要用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者。 英利达在动物（异种移植）模型中显着抑制乳腺癌的生长，并且在肾细胞癌（RCC）和其他几种肿瘤类型的临床试验中显示出部分反应。 那么，英利达推荐的用量是多少？ 英利达推荐剂量为5mg（每日两次）。英利达可与食物同服或在空腹条件下给药，每日两次给药的时间间隔约为12 小时。应用一杯水送服英利达。 建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。 在治疗过程中，满足下述标准的患者可增加剂量：能耐受英利达至少两周连续治疗、未出现2 级以上不良反应、血压正常、未接受降压药物治疗。当推荐从5mg Bid 开始增加剂量时，可将英利达剂量增加至7mg Bid，然后采用相同标准，进一步将剂量增加至10mg Bid。 在治疗过程中，一些药物不良反应需要暂停或永久中止英利达给药，或降低英利达剂量。如果需要从5mg Bid 开始减量，则推荐剂量为3mg Bid。如果需要再次减量，则推荐剂量为2mg Bid。老年患者无需调整剂量。轻度至重度肾损害患者无需调整英利达起始剂量。终末期肾病患者（CLcr <15 mL/min）应慎用英利达。 当轻度肝损害患者服用英利达时，无需调整起始剂量（Child-Pugh 分级：A 级）。当基线肝功能中度肝损害患者服用英利达时，起始剂量应减半（Child-Pugh 分级：B 级）。可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。目前尚未在重度肝损害（Child-Pugh 分级：C 级）患者中进行过英利达研究，不应在该人群中使用英利达。

英利达在治疗血浆浓度对多种酪氨酸激酶受体（WEGFR1\2\3）具有抑制作用。这些受体在肿瘤病理性血管生成、肿瘤生长及肿瘤进展中发挥重要作用。 那儿，英利达是用来治什么的？ 英利达的适应症：用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者！ 服用英利达片要注意什么？ 用英利达治疗开始前，和自始至终定期监视蛋白尿。对中度至严重蛋白尿，减低剂量或暂时中断用英利达治疗。用英利达治疗时曾观察到肝酶升高。用英利达治疗开始前和自始至终定期监视ALT，AST和胆红素。 中度肝受损患者如使用英利达开始剂量应减低。严重肝受损患者中未曾研究过英利达。当给予妊娠妇女根据其作用机制英利达可能致胎儿危害。应忠告生育能力妇女对胎儿潜在危害和当接受英利达避免成为妊娠。 研究英利达片是在全球开展的一项支持该产品在国外上市的关键III期研究，采用随机、对照、开放设计，在既往接受过一种全身一线治疗方案治疗失败的mRCC患者中比较英利达和索拉非尼的疗效和安全性。共入组723例患者，主要终点为无进展生存期(PFS)，与对照药索拉非尼相比，英利达组疾病进展或死亡的风险下降33.5%，具有统计学意义和临床意义。 英利达用法用量为5mg每次，口服，每日两次。孟加拉碧康制药生产的英利达已经在孟加拉上市，孟加拉版英利达片疗效确切，效果显著，需要的患者朋友们可以通过国内的正规医疗机构（医伴旅）购买使用。

英利达的最新版说明书 【英利达药品名称】阿昔替尼，阿西替尼，axitinib，Inlyta，Axitix 【英利达适应症】是一种激酶抑制剂，适用于一种既往全身治疗失败后晚期肾细胞癌的治疗。 【英利达用法用量】 （1）英利达开始剂量为5mg，口服，每天2次，。可根据个体安全性和耐受性调整英利达剂量。 （2）约间隔12小时给予英利达剂量有或无食物。 （3）英利达应与一杯水整片吞服。 （4）如需要强CYP3A4/5抑制剂，减低英利达剂量约半量。 （5）对中度肝受损患者，减低开始英利达剂量约半量。 【英利达副作用】最常见的副作用是腹泻，高血压，疲乏，食欲减低，恶心，发音障碍，手-足综合征，体重减轻，呕吐，乏力，和便秘。 【英利达注意事项】 1、曾观察到高血压包括高血压危象。开始英利达前应充分控制血压。需要监视和治疗高血压。尽管使用抗高血压药物，对持续高血压减低英利达剂量。 2、曾发生胃肠道穿孔和瘘管，对胃肠道穿孔或瘘管风险患者慎用。 3、曾报道出血事件, 包括致命性事件。尚未在未治疗脑转移或最近活动性胃肠道出血证据患者中研究过英利达和在这些患者中不应使用。 4、中度肝受损患者如使用英利达开始剂量应减低。严重肝受损患者中未曾研究过英利达。 5、用英利达治疗开始前，和自始至终定期监视蛋白尿。对中度至严重蛋白尿，减低剂量或暂时中断用英利达治疗。 6、曾观察到动脉和静脉血栓事件和可能致死。对这些事件风险增加患者慎用。 7、用英利达治疗时曾观察到肝酶升高。用英利达治疗开始前和自始至终定期监视ALT，AST和胆红素。 8、当给予妊娠妇女根据其作用机制英利达可能致胎儿危害。应忠告生育能力妇女对胎儿潜在危害和当接受英利达避免成为妊娠。

阿西替尼于2015年4月已获中国食药监局（CFDA）批准上市，用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者。 阿西替尼上市之初在我国的价格较高，国内阿西替尼价格5mg /60片，要20000左右，一般家庭患者都负担不起。 后来，阿西替尼纳入医保支付范围，5mg*28规格的阿西替尼医保后价格5796$。尽管降幅已经很大，但相比仿制药的价格还是较高。 那么，阿西替尼仿制药的价格是多少呢？ 孟加拉有阿西替尼仿制药，且已经获批上市。孟加拉碧康生产的阿西替尼有两种规格。一种5mg*60片，售价约2500$；一种1mg*80片售价约2000$左右。 碧康制药生产的Axinix是阿西替尼在全球的首仿药，也是迄今为止唯一获得政府监管机构批准合法生产的仿制药。 碧康制药是南亚地区唯一执行欧盟技术规范，并且在孟加拉两大证券交易所主板上市的大型制药企业，产品符合欧洲药典和美国药典标准。 相比其他来源不清晰的所谓同一种仿制药，即使其主要成份含量与碧康产品相接近，但由于不具备严格规范的GMP标准生产场所和政府部门的严格监管，其产品中影响药物吸收率的溶出度和生物利用度也与碧康产品具有很大差异。 阿西替尼目前主要用于既往细胞因子相关治疗方案（白介素-2、干扰素-α、肾癌疫苗、自体免疫细胞治疗DC-CIK等）失败的成人进展期肾癌患者；也可用于既往抗血管生成治疗药物（多靶点酪氨酸激酶抑制剂）失败（进展、无法耐受、肿瘤抑制程度弱等）的晚期肾癌患者。

阿西替尼在2012年，通过美国食品药品局（FDA）批准作为治疗晚期肾癌的药物上市，在2015年，阿西替尼（商品名称：英立达）获得中国国家食品药品监督管理局（CFDA）批准。 那么，阿西替尼医保能给报销吗？ 阿西替尼上市之初在我国的价格较高，国内阿西替尼价格5mg /60片，要20000左右，一般家庭患者都负担不起。 为了保证患者能用上药，国家医疗保障局发文，将阿西替尼纳入医保支付范围，使用医保报销后，规格5mg*28的阿西替尼，价格5796元。尽管降幅已经很大，但相比仿制药的价格还是较高。 孟加拉有阿西替尼仿制药，且已经获批上市。碧康制药生产的Axinix是阿西替尼在全球的首仿药，孟加拉碧康生产的阿西替尼有两种规格。一种5mg*60片，售价约2500元人人民币左右；一种1mg*80片，售价约2000元人民币左右，由于汇率浮动，价格有所不同，具体详细价格请咨询医伴旅！ 阿西替尼是一种口服的、作用于血管内皮生长因子受体（VEGFR）1，2和3的强效和高选择性酪氨酸激酶抑制剂，抑制肿瘤生长、血管新生和肿瘤进展。 阿西替尼作为新一代的酪氨酸激酶抑制剂（TKI），不仅对一种TKI治疗进展的患者显著提高无进展生存期，对于既往使用过细胞因子治疗的进展期肾细胞癌患者，疗效更为卓越，相比既往靶向药物，使中位PFS显著延长86%。 阿西替尼最初于2012年1月在美国获得FDA上市批准，目前已在包括欧盟、日本、韩国在内的81个国家或地区获得了批准。

阿西替尼于2012年1月27日被FDA批准上市，英利达用于其它系统治疗无效的晚期肾癌（RCC）。 英利达在一项723例用一种既往全身治疗或治疗后疾病有进展患者中进行的单个随机化，开放，多中心临床研究评价英利达的安全性和有效性。研究被设计成测量无进展生存，患者生存无癌症进展的时间。结果显示中位无进展生存时间6.3个月与之比较用标准治疗（索拉非尼）为4.6个月。 2015年，阿西替尼进入中国，那么，阿西替尼国内的价格是多少呢？ 阿西替尼国内的价格：目前，5mg*28规格的阿西替尼医保后价格5796元。尽管降幅已经很大，但相比仿制药的价格还是较高。 阿西替尼国外的价格：孟加拉有阿西替尼仿制药，且已经获批上市。碧康制药生产的Axinix是阿西替尼在全球的首仿药，孟加拉碧康生产的阿西替尼有两种规格。一种5mg*60片，售价约2500元；一种1mg*80片售价约2000元人民币，由于汇率浮动，价格有所不同，具体相关内容请咨询医伴旅！ 阿西替尼临床用于转移性肾细胞癌（mRCC）成人患者，也可用于转移性黑色素瘤成人患者。 阿西替尼的作用机制： 在血药浓度，阿西替尼（Axitinib）可以抑制受体酪氨酸激酶VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3的活性。这些受体与病理性血管生成 、肿瘤生长以及癌症的发展有关。在体外和小鼠模型中，阿西替尼抑制VEGF介导的内皮细胞增殖和生存。在肿瘤异种移植的小鼠模型中，阿西替尼显示具有抑制肿瘤生长和VEGFR-2的磷酸化的作用。

阿西替尼（Axitinib）是美国辉瑞公司研制的一种小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI），用于进展期肾细胞癌的成人患者，那么，阿西替尼国内该如何购买？ 阿西替尼国内的购买渠道：阿西替尼在国内已经上市了，患者可以凭借医生开具的处方在国内的各大医院或者各大药房购买！ 说到买药，首先想到的就是价格问题，5mg*28规格的阿西替尼医保后价格5796元。尽管降幅已经很大，但相比仿制药的价格还是较高。 孟加拉有阿西替尼仿制药，且已经获批上市。碧康制药生产的Axinix是阿西替尼在全球的首仿药，孟加拉碧康生产的阿西替尼有两种规格。一种5mg*60片，售价约2500元；一种1mg*80片售价约2000元。 如您有仿制版阿西替尼的需要，可以自己出国购买，对于出国不方便的患者最可靠的途径就是通过国内的正规海外医疗服务机构购买，为您签订保障合同，不经手药品以及药品款项，以直邮的方式邮寄到患者手中，保证100%正品！ 阿西替尼是抗肿瘤药，临床上主要用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌的成人患者，需要在医生指导下用药。 另外，服用阿西替尼最常见不良反应是腹泻、高血压、疲乏、食欲减低、恶心、发音障碍、（手-足）综合征、体重减轻、呕吐、便秘、动脉脉血栓、出血、心力衰竭、胃肠穿孔、甲状腺功能不全、伤口愈合延迟、蛋白尿、肝酶升高、肝损害和胎儿发育等。孕妇及儿童禁用。有严重肝肾功能损害患者慎用。

阿西替尼于2012年1月27日被FDA批准上市，阿西替尼用于其它系统治疗无效的晚期肾（RenalCellCarcinoma,RCC），那么，阿西替尼在国内是什么时候上市的？ 阿西替尼国内的上市时间： 阿西替尼（中文商品名“英立达”）于2015年4月已获中国食药监局（CFDA）批准上市，用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者。 在国内，阿西替尼目前主要用于既往细胞因子相关治疗方案（白介素-2、干扰素-α、肾癌疫苗、自体免疫细胞治疗DC-CIK等）失败的成人进展期肾癌患者；也可用于既往抗血管生成治疗药物（多靶点酪氨酸激酶抑制剂）失败（进展、无法耐受、肿瘤抑制程度弱等）的晚期肾癌患者。 阿西替尼能抑制酪氨酸激酶受体包括血管内皮生长因子受体（VEGFR）-1，VEGFR-2和VEGFR-3。阿西替尼通过同这些受体结合，从而抑制肿瘤血管生成，减缓肿瘤生长和病情进展。 另外，患者需要注意的是，服用阿西替尼可能产生高血压和高血压危象： 在开始阿西替尼治疗前，应控制好血压。应监测患者高血压出现情况，同时按需给予标准抗高血压药物治疗。如给予抗高血压药物治疗后仍存在持续性高血压，应降低阿西替尼剂量。如果同时给予抗高血压药物并降低阿西替尼剂量仍出现严重且持续性高血压，应停用阿西替尼，一旦患者血压正常即重新开始给予较低剂量的阿西替尼。 如果出现高血压危象证据，应考虑停药。如果中断阿西替尼给药，应监测接受抗高血压药物治疗的患者是否出现低血压。

阿西替尼于2012年1月27日被FDA批准上市，2015年进入中国，阿西替尼为抗肿瘤药，临床上主要用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者。 那么，阿西替尼是哪里生产的？ 阿西替尼的生产厂家：①原研版本是由辉瑞公司研发生产的 辉瑞公司创建于1849年，迄今已有170年的历史，总部位于美国纽约，是全球最大的以研发为基础的生物制药公司。 辉瑞公司的产品覆盖了包括化学药物、生物制剂、疫苗、健康药物等诸多广泛而极具潜力的治疗及健康领域，同时其卓越的研发和生产能力处于全球领先地位。 原版阿西替尼目前在我国已经上市，上市以来造福了许多我国患者，不过在上市之初阿西替尼价格还是比较贵的，也正是因为这个原因让很多患者没有办法选择，不过目前阿西替尼已经被纳入医保范围价格有所下降。 5mg*28规格的阿西替尼（英利达）医保后价格5796元。 ②仿制版本是由碧康制药生产的 碧康制药股份有限公司（简称碧康制药）创建设于2001年，是孟加拉目前规模最大、技术最先进的抗肿瘤类和抗病毒类药物生产企业，也是该国成长最快的大型制药龙头企业。 Axinix是阿西替尼在全球的首仿药，孟加拉碧康生产的阿西替尼（Axinix）有两种规格：一种5mg*60片，售价约2500元人民币左右；一种1mg*80片，售价约2000元人民币左右，由于汇率浮动，价格有所不同，具体详细价格请咨询医伴旅！

针对肾癌的靶向药阿西替尼算是疗效显著的一款。阿西替尼（Axitinib），也叫做阿昔替尼，在临床上主要用于因细胞因子治疗失败后而进展的肾细胞癌患者。在2012年国际多中心AXIS研究中证实阿西替尼对于晚期肾癌的效果药优于索拉非尼。 那么，阿西替尼推荐的使用量是多少？ （1）阿西替尼的推荐剂量为5mg，口服每天2次。可根据个体安全性和耐受性调整阿西替尼剂量。 （2）约间隔12小时给予阿西替尼剂量有或无食物。 （3）阿西替尼应与一杯水整片吞服。 （4）如需要强CYP3A4/5抑制剂，减低阿西替尼剂量约半量。 （5）对中度肝受损患者，减低开始阿西替尼剂量约半量。 （6）如果患者呕吐或漏服一次剂量，不应另外服用一次剂量。应按常规服用下一次处方剂量。如需要强CYP3A4/5抑制剂，减低阿西替尼剂量约半量，对中度肝受损患者，减低开始剂量约半量。 阿西替尼（Axitinib）的注意事项： （1）阿西替尼治疗晚期肾癌效果不错，但是它仅适用于成人患者，18岁以下的儿童患者不宜使用。 （2）用阿西替尼治疗时曾观察到肝酶升高。用阿西替尼治疗开始前和自始至终定期监视ALT，AST和胆红素。 （3）中度肝受损患者如使用阿西替尼开始剂量应减低阿西替尼。严重肝受损患者中未曾研究过阿西替尼。 （4）当给予妊娠妇女根据其作用机制阿西替尼可能致胎儿危害。应忠告生育能力妇女阿西替尼对胎儿潜在危害和当接受阿西替尼避免成为妊娠。

阿西替尼（英立达）于2015年4月已获中国食药监局（CFDA）批准上市，用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者。 那么，阿西替尼售价多少一盒？ 阿西替尼上市之初在我国的价格较高，国内阿西替尼价格5mg /60片一盒，价格要20000左右，一般家庭患者都负担不起。 后来，阿西替尼纳入医保支付范围，5mg*28规格一盒的阿西替尼，医保后价格5796元。尽管降幅已经很大，但相比仿制药的价格还是较高。 孟加拉有阿西替尼仿制药，且已经获批上市。碧康制药生产的Axinix是阿西替尼在全球的首仿药，有两种规格：一种5mg*60片一盒，售价约2500元；一种1mg*80片一盒，售价约2000元人民币左右，由于汇率浮动，价格有所不同，具体详细价格请咨询医伴旅！ 阿西替尼，是一个多靶点的小分子抑制剂，主要的靶点是VEGFR、Kit、PDGFR（多靶点的、抗血管生成为主的小分子抑制剂，靶点上基本也就是这些，有的还同时能抑制MET，比如卡博替尼）。 目前批准上市的适应症是晚期肾癌的二线治疗，也就是说晚期肾癌在索坦治疗失败后，可以选择阿西替尼治疗。除了肾癌，这个药还被病友尝试用于肝癌、肉瘤、神经内分泌肿瘤等公认的对抗血管生成药物比较敏感的、肿瘤血供丰富的实体瘤中，也有一定的疗效。 阿西替尼主要不良反应：（≥20%）有腹泻、高血压，疲劳、食欲下降、恶心、发音困难、手掌、足底红肿（手足综合征、体重下降、呕吐），乏力便秘。

阿西替尼可用来治疗什么病症呢？ 阿西替尼的适应症：用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者。 其主要作用机制被认为是血管内皮生长因子受体 1-3，c-KIT和PDGFR抑制，这反过来使其能够抑制血管生成（肿瘤形成新血管）。 阿西替尼的治疗效果： 一、对神经内分泌肿瘤的治疗效果： 阿西替尼治疗神经内分泌肿瘤，也有II期临床试验数据。入组了30名晚期神经内分泌肿瘤患者，中位随访29个月，其中22名患者疗效可评价，中位无疾病进展生存时间为26.7个月，中位总生存时间为45.3个月，总的疾病控制率为73%，大部分患者肿瘤有所缩小，1名患者达到了客观缓解。 二、对恶性黑色素瘤的治疗效果： 阿西替尼联合化疗用于治疗BRAF野生型的恶性黑色素瘤，也有II期临床试验数据。其他治疗失败的BRAF野生型的恶性黑色素瘤，接受阿西替尼联合卡铂+紫杉醇治疗，36名患者疗效可评价：8名患者肿瘤明显缩小，有效率为22.2%，20名患者肿瘤稳定，总的控制率为77.8%，中位总生存时间为14.0个月。 三、对鼻咽癌的治疗效果： 阿西替尼治疗晚期鼻咽癌的二期临床试验数据。40名晚期鼻咽癌患者，平均已接受了3种不同方案治疗，复发难治的患者。给予阿西替尼单药治疗，中位随访了28.3个月。37名患者疗效可评价，3个月的时候临床获益率为78.4%，6个月的时候依然还有43.2%，1年生存率为43%。

2015年，阿西替尼在国内上市，那么，阿西替尼治疗肾癌的治疗效果怎么样呢？ 美国食品药物管理局（FDA）火速批准PD-L1抗体Avelumab（A药）和阿西替尼的联合疗法上市，临床数据显示： 针对晚期肾癌患者：使用A药+阿西替尼的联合疗法，有效率高达51.4%，无进展生存期13.8个月；而使用传统疗法舒尼替尼，有效率只有25.7%,无进展生存期8.4个月。 在该研究中，研究人员招募了861名晚期肾癌患者，按照1:1的方式随机分配患者，联合治疗组有442名患者，他们会接受每两周一次的PD-L1（10mg/kg）+每天2次的阿西替尼（5mg）联合治疗，对比组则有444人，会使用舒尼替尼进行治疗。 有效率方面：舒尼替尼客观缓解率（ORR）只有25.7%，而经过PD-L1+阿西替尼联合疗法治疗后的患者，有3例出现了完全反应（CRs），还有48例出现了部分反应（PRs），30例为稳定病（SD），12例为进展病（PD），客观缓解率（ORR）也提升了一半，高达51.4%，效果远高于舒尼替尼。 无进展生存期方面：舒尼替尼无进展生存期（PFS）中位数为8.4个月，PD-L1+阿西替尼联合疗法的（PFS）中位数则高达13.8个月。经过19个月的随访，接受PD-L1+阿西替尼联合治疗的患者，PD-L1表达为阳性的人群客观缓解率（ORR）翻了1倍多，从25.5%提高到了55.2%，疾病进展/死亡风险降低了39%。 抗癌药PD-1/PD-L1抗体找到了一个搭档，阿西替尼，可以大幅度提高有效率。不仅如此，该联合疗法的获批，也会激励药厂进行更多的免疫联合疗法的尝试，给更多癌症患者带来更有效的治疗策略。

阿西替尼（商品名Inlyta）是辉瑞公司开发的一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，那么，阿西替尼适用于治疗哪些病症？ 阿西替尼的适应症：用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者的患者！ 已经表明，阿西替尼在动物（异种移植）模型中显著抑制乳腺癌的生长，并且在肾细胞癌（RCC）和几种其他肿瘤类型的临床试验中显示出部分反应。 阿西替尼的注意事项： （1）阿西替尼曾观察到高血压包括高血压危象。开始阿西替尼前应充分控制血压。需要监视和治疗高血压。尽管使用抗高血压药物，对持续高血压减低阿西替尼剂量。 （2）阿西替尼曾观察到动脉和静脉血栓事件和阿西替尼可能致死。对这些事件风险增加患者慎用阿西替尼。 （3）阿西替尼曾报道出血事件,包括致命性事件。阿西替尼尚未在未治疗脑转移或最近活动性胃肠道出血证据患者中研究过阿西替尼和在这些患者中不应使用阿西替尼。 （4）阿西替尼曾发生胃肠道穿孔和瘘管，包括死亡。对胃肠道穿孔或瘘管风险患者慎用阿西替尼。 （5）阿西替尼曾报道甲状腺低下症需要甲状腺激素替代。用阿西替尼治疗开始前监视甲状腺功能，和自始至终定期。 （6）计划手术前至少24小时停止阿西替尼。 （7）曾观察到可逆性后部白质脑病综合征（RPLS）。如发生RPLS体征或症状永久终止阿西替尼。 （8）用阿西替尼治疗开始前，和自始至终定期监视蛋白尿。对中度至严重蛋白尿，减低阿西替尼剂量或暂时中断用阿西替尼治疗。

阿西替尼为抗肿瘤药，主要应用在晚期肾癌治疗上，也是多靶点酪氨酸激酶抑制剂。 其主要作用机制被认为是血管内皮生长因子受体 1-3，c-KIT和PDGFR抑制，这反过来使其能够抑制血管生成（肿瘤形成新血管）。它可能通过诱导自噬起作用，如其他一些酪氨酸激酶抑制剂，如索拉非尼。 那么，阿西替尼是在什么时候上市的？ 阿西替尼的上市时间： 2012年1月27日 阿西替尼已获得美国FDA批准用于治疗肾细胞癌。 2012年9月13日 EMA批准用于治疗肾细胞癌。 2012年9月3日 英国MHRA批准用于治疗肾细胞癌。 2012年7月26日 澳大利亚TGA批准用于治疗肾细胞癌。 2015年 中国临床研究显示，阿西替尼优于索拉非尼。 阿西替尼长期服用要注意什么？ 腹泻是最严重的现象。还会导致患者出现恶心，高血压，食欲减退的副作用。所以才会让患者慎重服用。 病情不同，阿西替尼片的服用疗程也不同，然而，是药就有副作用，任何药品都不适宜长期服用，不良反映包括副作用和毒性反应。副作用是药物固有的，不可避免的，但是危害不大。而毒性作用危害很大，是可以避免的，长期服用会有毒性作用，所以建议您不要长期服用某种药物，包括阿西替尼片。 阿西替尼用于“既往接受过一种全身治疗失败的晚期肾癌”。在我国申请的适应症为“既往接受一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌的成人患者”，用法用量为5mg/天，口服，每日两次。阿西替尼疗效确切，效果显著。

阿西替尼由辉瑞公司生产，2012年，美国FDA批准上市，那么，阿西替尼作用及功效是怎样的呢？ 阿西替尼适用于既往全身治疗失败后晚期肾细胞癌患者，是一种包括血管内皮生长因子受体在内的多种酪氨酸激酶受体抑制剂。阿西替尼可与或不与食物同时服用，用一杯水整片吞服。在服用阿西替尼期间，要定期进行血压监测，定期行血液检查，肝肾功能及心功能检查等。 阿西替尼片开始剂量为5mg口服每天2次。阿西替尼说明书可根据个体安全性和耐受性调整剂量。约间隔12小时给予阿西替尼剂量有或无食物。阿西替尼应与一杯水整片吞服。 阿西替尼，是一个多靶点的小分子抑制剂，主要的靶点是VEGFR、Kit、PDGFR（多靶点的、抗血管生成为主的小分子抑制剂，靶点上基本也就是这些，有的还同时能抑制MET，比如卡博替尼）。目前批准上市的适应症是晚期肾癌的二线治疗，也就是说晚期肾癌在索坦治疗失败后，可以选择阿西替尼治疗。除了肾癌，这个药还被病友尝试用于肝癌、肉瘤、神经内分泌肿瘤等公认的对抗血管生成药物比较敏感的、肿瘤血供丰富的实体瘤中，也有一定的疗效。 阿西替尼的用法以及用量： 有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿西替尼治疗。 （1）开始剂量为5mg口服每天2次。阿西替尼说明书可根据个体安全性和耐受性调整剂量。 （2）约间隔12小时给予阿西替尼剂量有或无食物。 （3）阿西替尼应与一杯水整片吞服。 （4）如需要强CYP3A4/5抑制剂，阿西替尼价格减低阿西替尼剂量约半量。 （5）对中度肝受损患者，阿西替尼价格减低开始剂量约半量。

2015年，4月，阿西替尼在国内上市，那么，阿西替尼作用及效果是怎样的呢？ 阿西替尼的作用与功效是适用于一种既往全身治疗失败后晚期肾细胞病的治疗。 阿西替尼片开始剂量为5mg口服每天2次。阿西替尼说明书可根据个体安全性和耐受性调整剂量。约间隔12小时给予阿西替尼剂量有或无食物。阿西替尼应与一杯水整片吞服。 阿西替尼作为新一代的酪氨酸激酶抑制剂（TKI），不仅对一种TKI治疗进展的患者显著提高无进展生存期，对于既往使用过细胞因子治疗的进展期肾细胞癌患者，疗效更为卓越，相比既往靶向药物，使中位PFS显著延长86%。 基于阿西替尼III期研究（AXIS）的细胞因子亚组分析，既往细胞因子治疗失败的患者中，接受阿西替尼治疗的患者的中位PFS为12.1个月，而接受索拉非尼（多吉美）治疗的患者的PFS为6.5个月，与索拉非尼相比，阿西替尼使中位PFS延长86%（HR0.464，P<0.0001）。 对特殊人群使用阿西替尼： 肾损害：目前尚未进行阿西替尼在肾损害患者中的试验。根据群体药代动力学分析 结果，观察到阿西替尼在轻度至重度肾损害患者中的清除率无显著差异（15 mL/min≤ 肌酐清除率[CLcr] <89 mL/min）。轻度至重度肾损害患者无需调整阿西替尼起始剂量。终末期肾病患者（CLcr<15 mL/min）应慎用本品。 肝损害：当轻度肝损害患者服用阿西替尼时，无需调整起始剂量（Child-Pugh 分级： A 级）。根据药代动力学数据，当基线肝功能中度肝损害患者服用阿西替尼时，起始剂量应减半（Child-Pugh 分级：B 级）。可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。目前尚未在重度肝损害（Child-Pugh 分级：C 级）患者中进行过阿西替尼研究，不应在该人群中使用阿西替尼。

阿西替尼是一种口服的、作用于血管内皮生长因子受体(VEGFR)1，2和3的强效和高选择性酪氨酸激酶抑制剂，抑制肿瘤生长、血管新生和肿瘤进展。 那么，阿西替尼用法以及用量是怎样的呢？ 阿西替尼的使用方法以及使用剂量： 在有肿瘤治疗经验的医生指导下才可使用阿西替尼治疗。 阿西替尼推荐的起始口服剂量为 5mg（每日两次）。阿西替尼可与食物同服或在空腹条件下给药，每日两次给药的时间间隔约为 12 小时。应用一杯水送服阿西替尼。 只要观察到了临床获益，就应继续治疗，或直至发生不能接受的毒性，该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。 如果患者呕吐或漏服一次剂量，不应另外服用一次剂量。应按常规服用下一次处方剂量。 剂量调整： 建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。 在治疗过程中，满足下述标准的患者可增加剂量：能耐受阿西替尼至少两周连续治疗、未出现 2 级以上不良反应（根据美国国立癌症研究所（NCI）不良事件常见术语标准[CTCAE]）、血压正常、未接受降压药物治疗。当推荐从 5mg BID 开始增加剂量时，可将阿西替尼剂量增加至 7mg BID，然后采用相同标准，进一步将剂量增加至 10mg BID。 在治疗过程中，一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿西替尼给药，或降低阿西替尼剂量。如果需要从 5mg BID 开始减量，则推荐剂量为 3mg BID。如果需要再次减量，则推荐剂量为 2mg BID。

阿西替尼用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者。 那么，阿西替尼治疗肾癌效果怎么样呢？ 阿西替尼，用于治疗晚期肾癌，是基于一个723人的头对头三期临床试验：索坦治疗失败的晚期肾癌，1:1分组，阿西替尼PK多吉美。 阿西替尼组的无疾病进展生存时间明显延长，8.3个月对比5.7个月，疾病进展风险降低了35%，差异达到了统计学意义。而两组中位总生存时间类似，20.1个月对比19.2个月，两组差异尚未达到统计学意义。 阿西替尼组最常见的3-4级副作用主要是：高血压、腹泻、乏力；而多吉美组最常见的3-4级副作用主要是：手足综合征、高血压、腹泻。 此外，后期研究发现，服用阿西替尼3个月的时候，那些舒张压（也就是血压里的下压，数字较小的那个）高于90mmHg的病人，也就是说服药3个月以后出现高血压这个副作用的病人，生存期明显更长。 在阿西替尼组，是20.7个月对比12.9个月——出现高血压，代表着药物多多少少发挥了某种作用，因此总生存期是更长的。 阿西替尼（中文商品名“英立达”）于2015年4月已获中国食药监局（CFDA）批准上市。 在国内，阿西替尼目前主要用于既往细胞因子相关治疗方案（白介素-2、干扰素-α、肾癌疫苗、自体免疫细胞治疗DC-CIK等）失败的成人进展期肾癌患者；也可用于既往抗血管生成治疗药物（多靶点酪氨酸激酶抑制剂）失败（进展、无法耐受、肿瘤抑制程度弱等）的晚期肾癌患者。