英利达用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者。 英利达 使用说明 英利达用法用量：有肿瘤治疗经验的医生才可使用英利达治疗。 英利达的起始口服剂量为5mg（每日两次），英利达可与食物同服或在空腹条件下给药，每日两次给药的时间间隔约为12 小时，应用一杯水送服英利达，只要观察到了临床获益，就应继续治疗或直至发生不能接受的毒性，该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制，如果患者呕吐或漏服一次剂量，不应另外服用一次剂量，应按常规服用下一次处方剂量。 英利达特殊人群 老人用药：老年患者无需调整剂量。 肾损害：目前尚未进行英利达在肾损害患者中的试验。根据群体药代动力学分析结果，观察到英利达在轻度至重度肾损害患者中的清除率无显著差异（15 mL/min≤肌酐清除率[CLcr] <89 mL/min），轻度至重度肾损害患者无需调整英利达起始剂量，终末期肾病患者（CLcr <15 mL/min）应慎用英利达。 肝损害：当轻度肝损害患者服用英利达时，无需调整起始剂量（Child-Pugh 分级：A 级）。根据药代动力学数据，当基线肝功能中度肝损害患者服用英利达时，起始剂量应减半（Child-Pugh 分级：B 级）。可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。目前尚未在重度肝损害（Child-Pugh 分级：C 级）患者中进行过英利达研究，不应在该人群中使用英利达。 儿童人群：尚未在儿童患者中研究英利达的安全性和有效性。

英利达由辉瑞公司开发在2012年1月被FDA批准上市，英利达是多靶点酪氨酸激酶抑制剂，可以抑制血管内皮细胞生长因子受体，因此英利达被用于治疗用其他系统治疗无效的晚期肾癌的药物，被获批为二线治疗晚期肾癌，不仅能缓解肾癌患者的痛苦症状，还可以延长患者的生存期。 英利达推荐的起始口服剂量为5mg，每日两次。建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量；在治疗过程中，满足下述标准的患者可增加剂量：能耐受英利达至少两周连续治疗、未出现2 级以上不良反应、血压正常、未接受降压药物治疗。当推荐从5mg Bid 开始增加剂量时，可将英利达剂量增加至7mg Bid，然后采用相同标准，进一步将剂量增加至10mg Bid；在治疗过程中，一些药物不良反应需要暂停或永久中止英利达给药或降低阿昔替尼剂量。如果需要从5mg Bid 开始减量，则推荐剂量为3mg Bid。如果需要再次减量，则推荐剂量为2mg Bid。老年患者无需调整剂量。 英利达治疗肾癌效果怎样？ 英利达获批用于治疗晚期肾癌，是基于一个723人的头对头三期临床试验：试验纳入索坦治疗失败的晚期肾癌，1:1分为两组，英利达组和多吉美组；结果显示，英利达组的无疾病进展生存时间明显延长，8.3个月对比5.7个月，疾病进展风险降低了35%，差异达到了统计学意义。两组中位总生存时间类似，20.1个月对比19.2个月，两组差异尚未达到统计学意义。

英利达是美国辉瑞公司研制的癌症靶向药物，用于进展期肾细胞癌的成人患者。作为第一个针对既往治疗失败的进展期肾细胞癌患者的靶向药物，英利达2012年通过美国食品药品局（FDA）批准作为治疗晚期肾癌的药物上市，在2015年，英利达获得中国国家食品药品监督管理局（CFDA）批准。 英利达是辉瑞研发的另一款分子靶向药，辉瑞2月12日宣布，FDA已经接受PD-L1（Bavencio)+Inlyta(英利达）治疗晚期肾细胞癌的上市申请（sBLA），并授予优先审评资格。 此次获批基于一项3期临床试验，试验评估Bavencio和英利达组合疗法与舒尼替尼单药疗法相比，作为一线疗法治疗晚期RCC的有效性和安全性，研究招募了866名肾癌患者，患中随机接受Bavencio和英利达或舒尼替尼单药。主要目的是证明Bavencio与英利达组合疗法是否优于Sutent单药疗法，可延长PD-L1+肿瘤患者的PFS或总生存期（OS），此次试验是第一项将免疫检查点抑制剂与TKI相结合，并获得了积极结果。该试验支持了Bavencio和英利达组合治疗晚期肾癌。 英利达注意事项 1、曾观察到高血压包括高血压危象。开始英利达前应充分控制血压。需要监视和治疗高血压。尽管使用抗高血压药物，对持续高血压减低英利达剂量。 2、曾发生胃肠道穿孔和瘘管，对胃肠道穿孔或瘘管风险患者慎用。 3、曾报道出血事件, 包括致命性事件。尚未在未治疗脑转移或最近活动性胃肠道出血证据患者中研究过英利达和在这些患者中不应使用。 4、中度肝受损患者如使用英利达开始剂量应减低。严重肝受损患者中未曾研究过英利达。 5、用英利达治疗开始前，和自始至终定期监视蛋白尿。对中度至严重蛋白尿，减低剂量或暂时中断用英利达治疗。

英利达是辉瑞公司研发生产的一款抗癌靶向药，2012年在美国上市，获批二线治疗晚期肾癌。英利达的上市对于很多肾癌患者无疑是一个非常好的消息，研究表明英利达在对肾癌的治疗效果上要优于其它肾癌靶向药，不仅能缓解肾癌患者的痛苦症状，还可以延长患者的生存期。 英利达等17个抗癌药纳入医保支付范围，5mg*28规格的英利达价格也从约20000元降至6000元。英利达医保报销条件：限既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者。也就是说病理需要查处是肾细胞癌的患者，而且还需要在之前接受过其他靶向药的治疗比他索拉非尼等，直接服用英利达是不在报销范围内的（儿童禁止）；一个723人的头对头三期临床试验：试验纳入索坦治疗失败的晚期肾癌，1:1分为两组，英利达组和多吉美组。结果显示，英利达组的无疾病进展生存时间明显延长，8.3个月对比5.7个月，疾病进展风险降低了35%，差异达到了统计学意义。两组中位总生存时间类似，20.1个月对比19.2个月，两组差异尚未达到统计学意义。 英利达组最常见的3-4级副作用主要是：高血压、腹泻、乏力；而多吉美组最常见的3-4级副作用主要是：手足综合征、高血压、腹泻。此外，后期研究发现，服用英利达3个月的时候，那些舒张压(也就是血压里的下压，数字较小的那个)高于90mmHg的病人，也就是说服药3个月以后出现高血压这个副作用的病人，生存期明显更长。

英利达临床上主要用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者。 英利达剂量和服用方式 1、开始剂量为口服5mg/2次/每日。可根据自身安全性和耐受性进行调整剂量。 2、约间隔12小时给予阿昔替尼剂量有或无食物。 3、英利达应与一杯水整片吞服。 4、如需要强CYP3A4/5拟制剂，减低英利达剂量，约半量。 5、对中度肝受损的患者，减低开始剂量约一半。 英利达注意事项 1、曾经观察到高血压包括高血压危象。开始服用英利达前应充分控制血压。需要进行监视和治疗高血压，尽管使用抗高血压药物，对持续高血压减低英利达剂量。 2、曾观察到动脉和静脉血栓事件和可能致死，对于这些时间风险增加患者慎用。 3、曾报道出血事件，包括致命性事件。尚未在未治疗脑转移或最近活动性胃肠道出血证据患者中研究过英利达和这些患者不应使用。 4、曾发生胃肠道穿孔话瘘管，包括死亡。对胃肠道穿孔或瘘管风险的患者慎用。 5、曾报道甲状腺低下症需要甲状腺激素替代，服用英利达开始治疗前需要监视甲状腺功能和自始至终需要定期检测。 6、计划手术前至少24小时停止英利达。 7、曾观察到可逆性后部白质脑病综合症。如发生这种情况，需永久停止英利达。 8、用英利达治疗前，需要自始至终定期监视蛋白尿。对中度至严重蛋白脑，需减低剂量或暂时停止英利达摄入。 9、用英利达治疗时需要注意肝酶升高。

英利达用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者。 英利达用法用量：有肿瘤治疗经验的医生才可使用英利达治疗。 英利达推荐的起始口服剂量为5mg（每日两次），英利达可与食物同服或在空腹条件下给药，每日两次给药的时间间隔约为12 小时，应用一杯水送服英利达，只要观察到了临床获益，就应继续治疗或直至发生不能接受的毒性，该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制，如果患者呕吐或漏服一次剂量，不应另外服用一次剂量，应按常规服用下一次处方剂量。 英利达患者可增加剂量：能耐受英利达至少两周连续治疗、未出现2 级以上不良反应（根据美国国立癌症研究所（NCI）不良事件常见术语标准[CTCAE]）、血压正常、未接受降压药物治疗。当推荐从5mg BID 开始增加剂量时，可将英利达剂量增加至7mg BID，然后采用相同标准，进一步将剂量增加至10mg BID；在治疗过程中，一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止英利达给药或降低阿昔替尼剂量。如果需要从5mg BID 开始减量，则推荐剂量为3mg BID。如果需要再次减量，则推荐剂量为2mg BID。 英利达特殊人群 1、老人用药：老年患者无需调整剂量。 2、肾损害：目前尚未进行英利达在肾损害患者中的试验。根据群体药代动力学分析结果，观察到英利达在轻度至重度肾损害患者中的清除率无显著差异（15 mL/min≤肌酐清除率[CLcr] <89 mL/min）。轻度至重度肾损害患者无需调整英利达起始剂量，终末期肾病患者（CLcr <15 mL/min）应慎用英利达。 3、肝损害：当轻度肝损害患者服用英利达时，无需调整起始剂量（Child-Pugh 分级：A 级）。根据药代动力学数据，当基线肝功能中度肝损害患者服用英利达时，起始剂量应减半（Child-Pugh 分级：B 级）。可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。目前尚未在重度肝损害（Child-Pugh 分级：C 级）患者中进行过英利达研究，不应在该人群中使用英利达。 4、儿童人群：尚未在儿童患者中研究英利达的安全性和有效性。

英利达最新版的说明书 【英利达适应症】 英利达用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者。 【英利达治疗效果】 英利达获批用于治疗晚期肾癌，是基于一个723人的头对头三期临床试验：试验纳入索坦治疗失败的晚期肾癌，1:1分为两组，英利达组和多吉美组；结果显示，英利达组的无疾病进展生存时间明显延长，8.3个月对比5.7个月，疾病进展风险降低了35%，差异达到了统计学意义。两组中位总生存时间类似，20.1个月对比19.2个月，两组差异尚未达到统计学意义。 英利达服药指南 英利达推荐的起始口服剂量为5mg（每日两次）。英利达可与食物同服或在空腹条件下给药，每日两次给药的时间间隔约为12 小时。应用一杯水送服英利达。 只要观察到了临床获益，就应继续治疗或直至发生不能接受的毒性，该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制；如果患者呕吐或漏服一次剂量，不应另外服用一次剂量。应按常规服用下一次处方剂量。如需要强CYP3A4/5抑制剂，减低英利达剂量约半量，对中度肝受损患者，减低开始剂量约半量；英利达治疗晚期肾癌效果不错，但是它仅适用于成人患者，18岁以下的儿童患者不宜使用。 英利达副作用 1.血压升高（血糖、血脂升高）：一般一周后发生，可以服用药降压。降压药在服用时最好不要于靶向药物同服，错开时间。至少间隔1-2小时。 2.皮疹：皮肤干燥可涂用润肤剂；皮肤瘙痒可口服抗组胺药物。轻度皮疹可以局部涂搽百多邦(莫匹罗星软膏)或比亚芬（三乙醇胺乳膏）或者维生素B6软膏，或美宝烧伤膏试一下，嘴唇四周可用蜂蜜涂抹。 中度皮疹可以口服多西环素（强力霉素）或美满（米诺环素），100mg每日二次，这两种四环素类药物副作用较大，请谨慎使用。 3.口腔溃疡：保持口腔清洁，早、晚用软毛刷刷牙，餐后用漱口水；口服VC+VB2，避免进刺激性食物，必要时予复达欣、甲硝唑抗炎治疗。 4.肌肉痉挛：需在转动身体和伸张四肢时特别注意减速和缩小幅度；脚板时常抽筋，需特别注意足部保温。 5.腹泻：避免食用会加速肠蠕动的食物或饮料，不吃冷的任何东西，注意腹部的保暖。或者在饭前吃止泻药。 6、手足疼痛：手和脚痛也较为常见，主要表现在关节处发红指节肿胀疼痛，后起硬皮，曲屈困难，足跟起硬皮并疼痛。用百多邦预防发炎等。 英利达注意事项 1、曾观察到高血压包括高血压危象。开始英利达前应充分控制血压。需要监视和治疗高血压。尽管使用抗高血压药物，对持续高血压减低英利达剂量。 2、曾发生胃肠道穿孔和瘘管，对胃肠道穿孔或瘘管风险患者慎用。 3、曾报道出血事件, 包括致命性事件。尚未在未治疗脑转移或最近活动性胃肠道出血证据患者中研究过英利达和在这些患者中不应使用。 4、中度肝受损患者如使用英利达开始剂量应减低。严重肝受损患者中未曾研究过英利达。 5、用英利达治疗开始前和自始至终定期监视蛋白尿。对中度至严重蛋白尿，减低剂量或暂时中断用英利达治疗。 6、曾观察到动脉和静脉血栓事件和可能致死。对这些事件风险增加患者慎用。 7、用英利达治疗时曾观察到肝酶升高。用英利达治疗开始前和自始至终定期监视ALT，AST和胆红素。 8、当给予妊娠妇女根据其作用机制英利达可能致胎儿危害。应忠告生育能力妇女对胎儿潜在危害和当接受英利达避免成为妊娠。

阿西替尼于2015年4月已获中国食药监局（CFDA）批准上市，目前孟加拉版阿西替尼的全球性价比最高的一款。患者购买孟加拉版阿西替尼有以下购买渠道，患者可以自己出国就医凭处方买药，也可以寻找国内的海外医疗服务机构（如：医伴旅）联系海外医疗机构通过直邮的方式购买。 阿西替尼由美国辉瑞公司开发，于2012年在美国获批上市，是一种口服药，临床上用于既往治疗失败的进展期肾细胞癌患者。阿西替尼可以抑制酪氨酸激酶受体，包括血管内皮生长因子受体（VEGFR-1、VEGFR-2 和VEGFR-3）。这些受体与病理性血管生成、肿瘤生长和癌症进展相关；近日，在新英格兰医学杂志上同时发表了两篇文章，报道了PD-L1抗体Avelumab和PD-1抗体Pembrolizumab分别联合阿西替尼，与舒尼替尼单药比较，一线治疗晚期肾癌的III期临床试验。 在Avelumab联合阿西替尼与舒尼替尼单药比较的III期临床结果中，若不考虑PD-L1的表达与否，其中位无进展生存期（PFS）联合给药和单药治疗分别为13.8个月和8.4个月。客观缓解率（ObjectiveResponse Rate，ORR）分别为51.4%和25.7%。而在Pembrolizumab联合阿西替尼与舒尼替尼单药比较的III期临床结果中，其中位无进展生存期（PFS）联合给药和单药治疗分别为15.1个月和11.1个月。客观缓解率（ORR）分别为59.3%和35.7%；试验结果显示，PD-L1和PD-1抗体联合阿西替尼治疗晚期肾癌都要显著优于舒尼替尼单药治疗。

阿西替尼由美国辉瑞公司开发，于2012年在美国获批上市，是一种口服药，作用于血管内皮生长因子受体的激酶靶向药物，临床上用于既往治疗失败的进展期肾细胞癌患者。阿西替尼于2015年4月获中国食药监局(CFDA)批准上市，用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者。 阿西替尼是辉瑞研发的另一款肾癌分子靶向药，在肾癌靶向领域辉瑞算是在前列，公司之前推出的索坦目前已广泛应用于临床，也被医生用于多种肿瘤疾病。阿西替尼与索坦类似，也是一款多靶点的TKI靶向药，主要作用的靶点是VEGFR1,2，3, PDGFR,c-KIT，目前已被FDA，EMA(欧洲)，澳大利亚，CFDA(中国)等多国批准用于肾细胞癌，特别是化疗和其它靶向药失败的患者。对VEGFR1 2 3的抑制强度，都是大大超越多吉美、索坦、帕唑帕尼的（IC50的数值越低代表抑制的强度越大）,说明阿西替尼对血管生成的抑制强度是很大的。 阿西替尼副作用：血压升高（血糖、血脂升高）、皮疹、口腔溃疡、肌肉痉挛、腹泻、手足疼痛。 患者可以凭处方在国内的药房药店购买，但国内的阿西替尼原研药，售价较高，因此很多患者购买孟加拉上市的阿西替尼的仿制药。孟加拉已经生产了阿西替尼仿制药，且已经获批上市。碧康制药生产的Axinix是阿西替尼在全球的首仿药，患者可以自己出国就医凭处方买药或者是联系海外医疗机构通过直邮的方式购买。医伴旅是一家海外医疗服务公司，购药流程可以咨询医伴旅客服。

2012年1月27日获FDA批准上市，2015年4月29日获得CFDA批准，2018年阿西替尼成功纳入医保报销范围，用于其它系统治疗无效的晚期肾癌( RCC)。 阿西替尼作为二线的标准治疗方案，可用于既往抗血管生成治疗药物（多靶点酪氨酸激酶抑制剂）失败（进展、无法耐受、肿瘤抑制程度弱等）的晚期肾癌患者。 阿西替尼获批用于治疗晚期肾癌，是基于一个723人的头对头三期临床试验：试验纳入索坦治疗失败的晚期肾癌，1:1分为两组，阿西替尼组和多吉美组；结果显示，阿西替尼组的无疾病进展生存时间明显延长，8.3个月对比5.7个月，疾病进展风险降低了35%，差异达到了统计学意义。两组中位总生存时间类似，20.1个月对比19.2个月，两组差异尚未达到统计学意义。 阿西替尼特殊人群 1、儿童使用：尚未在18 岁以下患者中研究阿西替尼。 2、肝损害：肝损害对阿西替尼药代动力学的影响。 3、肾损害：在590 例健康志愿者和患者中完成了群体药代动力学分析（根据事先存在的肾功能情况分析），其中包括5 例重度肾损害患者（15 mL/min ≤CLcr <29 mL/min）、64 例中度肾损害（30 mL/min ≤CLcr <59 mL/min）患者和139 例轻度肾损害（60 mL/min≤CLcr <89 mL/min）患者。轻度至重度肾损害对阿西替尼药代动力学无有意义的影响。仅获得一例终末期肾病患者的数据。 4、其他内在因素：人群药代动力学分析结果显示，患者年龄、种族、体重、体表面积、UGT1A1 基因型或CYP2C19 基因型对阿西替尼的清除率无临床相关性影响。 阿西替尼组最常见的3-4级副作用主要是：高血压、腹泻、乏力；而多吉美组最常见的3-4级副作用主要是：手足综合症、高血压、腹泻。此外，后期研究发现，服用阿西替尼3个月的时候，那些舒张压(也就是血压里的下压，数字较小的那个)高于90mmHg的病人，也就是说服药3个月以后出现高血压这个副作用的病人，生存期明显更长。

阿西替尼治疗期间要注意什么？ 高血压和高血压危象：在接受阿西替尼治疗的RCC 患者对照临床研究中，接受阿西替尼治疗的145/359例患者（40%）和接受索拉非尼治疗的103/355 例患者（29%）报告高血压。在接受阿西替尼治疗的56/359 例患者（16%）和接受索拉非尼治疗的39/355 例患者（11%）中观察到3/4 级高血压。接受阿西替尼治疗的2/359 例患者（<1%）报告高血压危象，接受索拉非尼治疗的患者未报告高血压危象。高血压（收缩压>150mmHg或舒张压>100mmHg）的中位发生时间在开始阿西替尼治疗后1 个月内，并且在开始阿西替尼治疗后4 天就观察到血压升高。可采用标准抗高血压药物治疗高血压。接受阿西替尼治疗的1/359 例患者（<1%）因高血压停止阿西替尼治疗，接受索拉非尼治疗的患者无因高血压停止治疗。在开始阿西替尼治疗前，应控制好血压。应监测患者高血压出现情况，同时按需给予标准抗高血压药物治疗。如给予抗高血压药物治疗后仍存在持续性高血压，应降低阿西替尼剂量。如果同时给予抗高血压药物并降低阿西替尼剂量仍出现严重且持续性高血压，应停用阿西替尼，一旦患者血压正常即重新开始给予较低剂量的阿西替尼。如果出现高血压危象证据，应考虑停药。如果中断阿西替尼给药，应监测接受抗高血压药物治疗的患者是否出现低血压；如果怀疑存在可能与轻至重度高血压有关的可逆性后部脑白质病综合症（RPLS），则应考虑进行诊断性脑部磁共振成像。 动脉血栓栓塞事件：在临床试验中，已报告包括死亡在内的动脉血栓栓塞事件。在接受阿西替尼治疗的RCC 患者对照临床试验中，接受阿西替尼治疗的4/359 例患者（1%）和接受索拉非尼治疗的4/355 例患者（1%）报告3/4 级动脉血栓栓塞事件。在接受阿西替尼治疗的359例患者中，有1 例患者（<1%）报告致死性脑血管意外。在接受索拉非尼治疗的患者中未报告致死性脑血管意外；在阿西替尼临床试验中，有17/715 例患者（2%）报告动脉血栓栓塞事件（包括一过性脑缺血发作、脑血管意外、心肌梗死、视网膜动脉闭塞），有2 例死亡继发于脑血管意外；有发生此类事件风险或此类事件病史的患者应慎用阿西替尼。目前尚未在之前12个月内发生动脉血栓栓塞事件的患者中研究阿西替尼 。 出血：在接受阿西替尼治疗的RCC 患者对照临床研究中，接受阿西替尼治疗的58/359 例患者（16%）和接受索拉非尼治疗的64/355 例患者（18%）报告出血事件。接受阿西替尼治疗的5/359（1%）例患者和接受索拉非尼治疗的11/355（3%）例患者报告3/4 级出血事件（包括脑出血、咯血、血尿、下消化道出血和黑便）。接受阿西替尼治疗的1/359（<1%）例患者（胃出血）和接受索拉非尼治疗的3/355（1%）例患者报告致死性出血；目前尚未在未经治疗的脑转移患者或近期内出现活动性胃肠道出血患者中研究阿西替尼，不应在这些患者中使用阿西替尼。如果出血事件需要药物干预，应暂停阿西替尼给药。 胃肠穿孔和瘘管形成：在接受阿西替尼治疗的RCC 患者对照临床研究中，接受阿西替尼治疗的1/359 例患者（<1%）报告胃肠穿孔，接受索拉非尼治疗的患者未报告胃肠穿孔。在阿西替尼临床试验中，5/715 例患者（1%）报告胃肠穿孔，包括1 例患者死亡。除胃肠穿孔患者外，还有4/715 例患者（1%）报告形成瘘管；在阿西替尼治疗期间，应定期监测胃肠穿孔或瘘管形成的症状 。 肝损害：在阿西替尼临床研究中，中度肝损害（Child-Pugh B 级）受试者中阿西替尼的全身暴露量大约比正常肝功能受试者高2 倍。中度肝损害患者（Child-Pugh B 级）接受阿西替尼治疗时，建议降低剂量。尚未在重度肝损害（Child-Pugh C 级）的患者中研究，不应在这类患者中使用阿西替尼 。

阿西替尼临床上主要用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者。 阿西替尼治疗肾癌效果如何？ 阿西替尼获批用于治疗晚期肾癌，是基于一个723人的头对头三期临床试验：试验纳入索坦治疗失败的晚期肾癌，1:1分为两组，阿西替尼组和多吉美组；结果显示，阿西替尼组的无疾病进展生存时间明显延长，8.3个月对比5.7个月，疾病进展风险降低了35%，差异达到了统计学意义。两组中位总生存时间类似，20.1个月对比19.2个月，两组差异尚未达到统计学意义。 哺乳妇女用药：目前尚不明确阿西替尼是否经人乳汁排泄。由于大多数药物经乳汁排泄，且哺乳婴儿存在发生阿西替尼严重不良反应的可能，因此应考虑药物对母体的重要性，决定是否终止哺乳或停用药物。 儿童用药：尚未在儿童患者中研究阿西替尼的安全性和有效性，在阿西替尼BID 经口给药1 个月或更长时间的未成熟小鼠及犬中观察到骨和牙齿的毒性。在≥15 mg/kg/剂量（约为推荐起始剂量给予患者所得系统暴露量[AUC]的6 倍、15 倍），观察到小鼠和犬的包括生长板增厚的骨骼影响。在以≥5 mg/kg/剂量（约为推荐起始剂量给予患者所得AUC 的1.5 倍）每日两次给药的小鼠中，观察到生长中的门牙出现异常（包括龋齿、牙齿咬合不正、破损和/或缺失）。尚未在年幼动物中进行有关儿科患者的其他潜在毒性的评估。 老年用药：在接受阿西替尼治疗的RCC 患者对照临床研究中，接受阿西替尼治疗的123/359例患者（34%）≥65 岁。尽管不能排除某些年长患者的敏感性较高，但在≥65 岁与65 岁以下患者间，总体上未观察到阿西替尼的安全性和有效性存在差异。

阿西替尼由辉瑞公司开发在2012年1月被FDA批准上市，阿西替尼是一种新的作用于血管内皮生长因子受体（VEGFR），包括VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3高选择性酪氨酸激酶抑制剂，可以抑制血管内皮细胞生长因子受体，因此阿西替尼被获批为二线治疗晚期肾癌，用于治疗其他系统治疗无效的晚期肾癌患者。 结果显示，阿西替尼组的无疾病进展生存时间明显延长，8.3个月对比5.7个月，疾病进展风险降低了35%，差异达到了统计学意义。两组中位总生存时间类似，20.1个月对比19.2个月，两组差异尚未达到统计学意义；在接受阿西替尼治疗的RCC 患者对照临床研究中，接受阿西替尼治疗的58/359 例患者（16%）和接受索拉非尼治疗的64/355 例患者（18%）报告出血事件。接受阿西替尼治疗的5/359（1%）例患者和接受索拉非尼治疗的11/355（3%）例患者报告3/4 级出血事件（包括脑出血、咯血、血尿、下消化道出血和黑便）。接受阿西替尼治疗的1/359（<1%）例患者（胃出血）和接受索拉非尼治疗的3/355（1%）例患者报告致死性出血。 阿西替尼售价多少呢？ 阿西替尼于2015年4月已获中国食药监局（CFDA）批准上市，阿西替尼在我国的价格较高，国内阿西替尼价格5mg /60片价格要20000左右，一般家庭患者都负担不起。为了保证患者能购用上药，国家医疗保障局发文，将阿西替尼纳入医保支付范围，5mg*28规格的阿西替尼医保后价格5796元。尽管降幅已经很大，但相比仿制药的价格还是较高；孟加拉有阿西替尼仿制药，且已经获批上市。碧康制药生产的Axinix是阿西替尼在全球的首仿药，孟加拉碧康生产的阿西替尼有两种规格。一种5mg*60片，售价约2500元 ；一种1mg*80片售价约2000元。

阿西替尼由辉瑞公司开发在2012年1月被FDA批准上市，阿西替尼是一种新的作用于血管内皮生长因子受体（VEGFR），包括VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3高选择性酪氨酸激酶抑制剂，可以抑制血管内皮细胞生长因子受体，因此阿西替尼被获批为二线治疗晚期肾癌，用于治疗其他系统治疗无效的晚期肾癌患者。 阿西替尼治疗肾癌疗效怎么样呢？ 阿西替尼用于治疗晚期肾癌，是基于一个723人的头对头三期临床试验：索坦治疗失败的晚期肾癌，1:1分组，阿西替尼PK多吉美。阿西替尼组的无疾病进展生存时间明显延长，8.3个月对比5.7个月，疾病进展风险降低了35%，差异达到了统计学意义。而两组中位总生存时间类似，20.1个月对比19.2个月，两组差异尚未达到统计学意义。阿西替尼组最常见的3-4级副作用主要是：高血压、腹泻、乏力；而多吉美组最常见的3-4级副作用主要是：手足综合症、高血压、腹泻。 此外，后期研究发现，服用阿西替尼3个月的时候，那些舒张压（也就是血压里的下压，数字较小的那个）高于90mmHg的病人，也就是说服药3个月以后出现高血压这个副作用的病人，生存期明显更长。在阿西替尼组，是20.7个月对比12.9个月——出现高血压，代表着药物多多少少发挥了某种作用，因此总生存期是更长的。 如果患者呕吐或漏服一次剂量，不应另外服用一次剂量。应按常规服用下一次处方剂量。如需要强CYP3A4/5抑制剂，减低阿西替尼剂量约半量，对中度肝受损患者，减低开始剂量约半量；阿西替尼治疗晚期肾癌效果不错，但是它仅适用于成人患者，18岁以下的儿童患者不宜使用。

阿西替尼由辉瑞公司开发在2012年1月被FDA批准上市，阿西替尼是一种新的作用于血管内皮生长因子受体（VEGFR），包括VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3高选择性酪氨酸激酶抑制剂，可以抑制血管内皮细胞生长因子受体，因此阿西替尼被获批为二线治疗晚期肾癌，用于治疗其他系统治疗无效的晚期肾癌患者；目前孟加拉版阿西替尼的全球性价比最高的一款。患者购买孟加拉版阿西替尼有以下购买渠道，患者可以自己出国就医凭处方买药，也可以寻找国内的海外医疗服务机构（如：医伴旅）联系海外医疗机构通过直邮的方式购买。 阿西替尼片开始剂量为5mg口服每天2次，可根据个体安全性和耐受性调整剂量，约间隔12小时给予阿西替尼剂量有或无食物，应与一杯水整片吞服。在接受阿西替尼治疗的RCC 患者对照临床研究中，接受阿西替尼治疗的145/359例患者（40%）和接受索拉非尼治疗的103/355 例患者（29%）报告高血压。在接受阿西替尼治疗的56/359 例患者（16%）和接受索拉非尼治疗的39/355 例患者（11%）中观察到3/4 级高血压。接受阿西替尼治疗的2/359 例患者报告高血压危象，接受索拉非尼治疗的患者未报告高血压危象。高血压（收缩压>150mmHg，或舒张压>100mmHg）的中位发生时间在开始阿西替尼治疗后1个月内，并且在开始阿西替尼治疗后4天就观察到血压升高。可采用标准抗高血压药物治疗高血压。接受阿西替尼治疗的1/359例患者因高血压停止阿西替尼治疗，接受索拉非尼治疗的患者无因高血压停止治疗。 阿西替尼副作用：血压升高（血糖、血脂升高）、皮疹、口腔溃疡、肌肉痉挛、腹泻、手足疼痛。

2012年7月FDA批准上市。辉瑞研发。阿西替尼为抗肿瘤药，研发出来主要应用在晚期肾癌治疗上，也是多靶点酪氨酸激酶抑制剂。其主要作用机制被认为是血管内皮生长因子受体 1-3，c-KIT和PDGFR抑制，这反过来使其能够抑制血管生成（肿瘤形成新血管）。还提出它可能通过诱导自噬起作用，如其他一些酪氨酸激酶抑制剂，如索拉非尼。还显示结合（以与VEGF结合不同的构象）与BCR-ABL融合蛋白结合，特异性地抑制耐药性T315I突变体同种型。 2012年1月27日阿西替尼已获得美国FDA批准用于治疗肾细胞癌。2012年9月13日 EMA批准用于治疗肾细胞癌。2012年9月3日 英国MHRA批准用于治疗肾细胞癌.2012年7月26日 澳大利亚TGA批准用于治疗肾细胞癌。2015年4月获中国食药监局(CFDA)批准上市，用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者。 阿西替尼怎么用？ 合理用药的概念是指根据疾病种类、患者状况和药理学理论选择最佳的药物及其制剂，制定或调整给药方案，以期有效、安全、经济地防治和治愈疾病的措施。剂量，按合理的时间间隔完成正确的疗程，达到预期的治疗目标。 阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg（每日两次）。阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药，每日两次给药的时间间隔约为12 小时。应用一杯水送服阿昔替尼。 只要观察到了临床获益，就应继续治疗，或直至发生不能接受的毒性，该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制；如果患者呕吐或漏服一次剂量，不应另外服用一次剂量。应按常规服用下一次处方剂量。如需要强CYP3A4/5抑制剂，减低阿昔替尼剂量约半量，对中度肝受损患者，减低开始剂量约半量；阿西替尼治疗晚期肾癌效果不错，但是它仅适用于成人患者，18岁以下的儿童患者不宜使用。

阿昔替尼早在2015年就获批在中国上市，阿昔替尼是一个多靶点的小分子抑制剂，主要的靶点是VEGFR、Kit、PDGFR、RET（多靶点的、抗血管生成为主的小分子抑制剂，靶点上基本也就是这些，有的还同时能一直MET，比如卡博替尼）。阿昔替尼2012年通过美国食品药品局（FDA）批准作为治疗晚期肾癌的药物上市。2015年4月获中国食药监局(CFDA)批准上市，用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者。 阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg（每日两次）。阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药，每日两次给药的时间间隔约为12 小时。应用一杯水送服阿昔替尼。只要观察到了临床获益，就应继续治疗或直至发生不能接受的毒性，该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。如果患者呕吐或漏服一次剂量，不应另外服用一次剂量。应按常规服用下一次处方剂量。 阿昔替尼组最常见的3-4级副作用主要是：高血压、腹泻、乏力；而多吉美组最常见的3-4级副作用主要是：手足综合征、高血压、腹泻。此外，后期研究发现，服用阿昔替尼3个月的时候，那些舒张压(也就是血压里的下压，数字较小的那个)高于90mmHg的病人，也就是说服药3个月以后出现高血压这个副作用的病人，生存期明显更长。 阿昔替尼获批用于治疗晚期肾癌，是基于一个723人的头对头三期临床试验：试验纳入索坦治疗失败的晚期肾癌，1:1分为两组，阿昔替尼组和多吉美组；结果显示，阿昔替尼组的无疾病进展生存时间明显延长，8.3个月对比5.7个月，疾病进展风险降低了35%，差异达到了统计学意义。两组中位总生存时间类似，20.1个月对比19.2个月，两组差异尚未达到统计学意义。

阿昔替尼由美国辉瑞公司开发，于2012年在美国获批上市，是一种口服药，临床上用于既往治疗失败的进展期肾细胞癌患者。阿昔替尼可以抑制酪氨酸激酶受体，包括血管内皮生长因子受体（VEGFR-1、VEGFR-2 和VEGFR-3）。这些受体与病理性血管生成、肿瘤生长和癌症进展相关。 阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg（每日两次）。可与食物同服或在空腹条件下给药，每日两次给药的时间间隔约为12 小时。应用一杯水送服阿昔替尼。只要观察到了临床获益，就应继续治疗或直至发生不能接受的毒性，该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。如果患者呕吐或漏服一次剂量，不应另外服用一次剂量。应按常规服用下一次处方剂量。 阿昔替尼注意事项有什么？ 1、曾观察到高血压包括高血压危象。开始阿昔替尼前应充分控制血压。需要监视和治疗高血压。尽管使用抗高血压药物，对持续高血压减低阿西替尼剂量。 2、曾观察到动脉和静脉血栓事件和可能致死。对这些事件风险增加患者慎用。 3、曾报道出血事件, 包括致命性事件。尚未在未治疗脑转移或最近活动性胃肠道出血证据患者中研究过阿昔替尼和在这些患者中不应使用。 4、曾发生胃肠道穿孔和瘘管，包括死亡。对胃肠道穿孔或瘘管风险患者慎用。 5、曾报道甲状腺低下症需要甲状腺激素替代。用NLYTA治疗开始前监视甲状腺功能和自始至终定期。 6、计划手术前至少24小时停止阿昔替尼。 7、曾观察到可逆性后部白质脑病综合症(RPLS)。如发生RPLS体征或症状永久终止阿昔替尼。 8、用阿昔替尼治疗开始前，和自始至终定期监视蛋白尿。对中度至严重蛋白尿，减低剂量或暂时中断用阿西替尼治疗。 9、用阿昔替尼治疗时曾观察到肝酶升高。用阿昔替尼治疗开始前和自始至终定期监视ALT，AST和胆红素。 10、中度肝受损患者如使用阿昔替尼开始剂量应减低。严重肝受损患者中未曾研究过阿昔替尼。 11、当给予妊娠妇女，阿昔替尼可能致胎儿危害。应忠告生育能力妇女对胎儿潜在危害和当接受阿昔替尼避免成为妊娠。

阿昔替尼治疗肾癌疗效如何？ 阿昔替尼治疗晚期肾癌患者的疗效及安全性。研究人员开展了一项研究，该研究回顾性分析2009年10月～2011年9月的15例接受二线阿昔替尼治疗的晚期肾癌患者。所有患者均接受肾根治性切除手术,病理均为透明细胞癌。11例患者一线舒尼替尼治疗后进展,4例患者一线免疫治疗后进展。 二线治疗方案:初始剂量5mg、2次/d,连续4周为一周期直至疾病再次进展或不可耐受的严重毒副反应。若患者对药物耐受好,剂量可增至7mg、2次/d,或10mg、2次/d,若毒副反应重则剂量减至3mg、2次/d。结果:Kaplan-Meier生存分析提示这15例患者中位总位生存期(OS)23.0(18.0～28.0)个月。 二线阿昔替尼治疗的中位无进展生存期(PFS)为7.0(1.5～47.0)个月；根据RECIST标准评价最佳疗效:完全缓解(CR)0例(0),部分缓解(PR)3例(20.0%),疾病稳定(SD)8例(53.3%),疾病进展(PD)4例(26.7%)。多数不良反应多为1～2级,3～4级不良反应有蛋白尿2例、腹泻1例、呕吐2例、乏力消瘦2例、高血压5例、手足皮肤反应1例、口腔黏膜炎1例、肝酶升高1例、脑梗死1例、上消化道出血1例。通过减量或暂停药,多数不良反应可以耐受。结论:二线阿昔替尼治疗晚期肾癌可取得较长的OS和PFS,二线治疗有较高疾病控制率,且不良反应多可耐受。 阿昔替尼禁忌：对阿昔替尼或任何辅料过敏。

阿昔替尼由辉瑞公司开发在2012年1月被FDA批准上市，阿昔替尼是多靶点酪氨酸激酶抑制剂，可以抑制血管内皮细胞生长因子受体，因此阿昔替尼被用于治疗用其他系统治疗无效的晚期肾癌的药物，被获批为二线治疗晚期肾癌，不仅能缓解肾癌患者的痛苦症状，还可以延长患者的生存期。 阿昔替尼服用量是多少呢？ 阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg，每日两次。建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量；在治疗过程中，满足下述标准的患者可增加剂量：能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2 级以上不良反应、血压正常、未接受降压药物治疗。当推荐从5mg Bid 开始增加剂量时，可将阿昔替尼剂量增加至7mg Bid，然后采用相同标准，进一步将剂量增加至10mg Bid；在治疗过程中，一些药物不良反应需要暂停或永久中止阿昔替尼给药或降低阿昔替尼剂量。如果需要从5mg Bid 开始减量，则推荐剂量为3mg Bid。如果需要再次减量，则推荐剂量为2mg Bid。老年患者无需调整剂量。轻度至重度肾损害患者无需调整阿昔替尼起始剂量。终末期肾病患者（CLcr <15 mL/min）应慎用阿昔替尼；当轻度肝损害患者服用阿昔替尼时，无需调整起始剂量（Child-Pugh 分级：A 级）。当基线肝功能中度肝损害患者服用阿昔替尼时，起始剂量应减半（Child-Pugh 分级：B 级）。可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。目前尚未在重度肝损害（Child-Pugh 分级：C 级）患者中进行过阿昔替尼研究，不应在该人群中使用阿昔替尼。