阿西替尼用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者。 用法用量：阿西替尼推荐的起始口服剂量为5mg（每日两次）。阿西替尼可与食物同服或在空腹条件下给药，每日两次给药的时间间隔约为12 小时。应用一杯水送服阿西替尼。 只要观察到了临床获益，就应继续治疗，或直至发生不能接受的毒性，该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。 如果患者呕吐或漏服一次剂量，不应另外服用一次剂量。应按常规服用下一次处方剂量。 不良反应：最常见(≥20%)不良反应是腹泻，高血压，疲乏，食欲减低，恶心，发音障碍，手掌-足底erythrodysesthesia (手-足)综合征，体重减轻，呕吐，乏力，和便秘。 注意事项： (1)曾观察到高血压包括高血压危象。开始阿西替尼前应充分控制血压。需要监视和治疗高血压。尽管使用抗高血压药物，对持续高血压减低阿西替尼剂量。 (2)曾观察到动脉和静脉血栓事件和可能致死。对这些事件风险增加患者慎用。 (3)曾报道出血事件, 包括致命性事件。尚未在未治疗脑转移或最近活动性胃肠道出血证据患者中研究过阿西替尼和在这些患者中不应使用。 (4)曾发生胃肠道穿孔和瘘管，包括死亡。对胃肠道穿孔或瘘管风险患者慎用。 (5)曾报道甲状腺低下症需要甲状腺激素替代。用阿西替尼治疗开始前监视甲状腺功能，和自始至终定期。 (6)计划手术前至少24小时停止阿西替尼。(7)曾观察到可逆性后部白质脑病综合征(RPLS)。如发生RPLS体征或症状永久终止阿西替尼。 (8)用阿西替尼治疗开始前，和自始至终定期监视蛋白尿。对中度至严重蛋白尿，减低剂量或暂时中断用阿西替尼治疗。 (9)用阿西替尼治疗时曾观察到肝酶升高。用阿西替尼治疗开始前和自始至终定期监视ALT，AST和胆红素。 (10)中度肝受损患者如使用阿西替尼开始剂量应减低。严重肝受损患者中未曾研究过阿西替尼。 (11)当给予妊娠妇女根据其作用机制阿西替尼可能致胎儿危害。应忠告生育能力妇女对胎儿潜在危害和当接受阿西替尼避免成为妊娠。

阿西替尼由美国辉瑞公司开发，于2012年在美国获批上市，是一种口服药，临床上用于既往治疗失败的进展期肾细胞癌患者。阿西替尼可以抑制酪氨酸激酶受体，包括血管内皮生长因子受体（VEGFR-1、VEGFR-2 和VEGFR-3）。这些受体与病理性血管生成、肿瘤生长和癌症进展相关。阿西替尼效果好吗？ 近日，在新英格兰医学杂志上同时发表了两篇文章，报道了PD-L1抗体Avelumab和PD-1抗体Pembrolizumab分别联合阿西替尼，与舒尼替尼单药比较，一线治疗晚期肾癌的III期临床试验。 在Avelumab联合阿西替尼与舒尼替尼单药比较的III期临床结果中，若不考虑PD-L1的表达与否，其中位无进展生存期（PFS）联合给药和单药治疗分别为13.8个月和8.4个月。客观缓解率（ObjectiveResponse Rate，ORR）分别为51.4%和25.7%。而在Pembrolizumab联合阿西替尼与舒尼替尼单药比较的III期临床结果中，其中位无进展生存期（PFS）联合给药和单药治疗分别为15.1个月和11.1个月。客观缓解率（ORR）分别为59.3%和35.7%。 试验结果显示，PD-L1和PD-1抗体联合阿西替尼治疗晚期肾癌都要显著优于舒尼替尼单药治疗。 阿西替尼于2015年4月已获中国食药监局（CFDA）批准上市，阿西替尼在我国的价格较高，因此国内患者纷纷选择价格便宜的仿制版，详情可以咨询医伴旅客服。

阿西替尼上市日期：阿西替尼最初于2012年1月在美国获得FDA上市批准，目前已在包括欧盟、日本、韩国在内的81个国家或地区获得了批准。阿西替尼于2015年4月获中国食药监局(CFDA)批准上市，用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者。 阿西替尼的主要作用于降低血管内皮生长因子受体1-3，c-KIT和血小板衍生的生长因子受体的表达，所以能够抑制肿瘤血管生成在血药浓度，阿西替尼可以抑制受体酪氨酸激酶VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3的活性。这些受体与病理性血管生成 、肿瘤生长以及癌症的发展有关。在体外和小鼠模型中，阿西替尼抑制VEGF介导的内皮细胞增殖和生存。在肿瘤异种移植的小鼠模型中，阿西替尼显示具有抑制肿瘤生长和VEGFR-2的磷酸化的作用。 阿西替尼是美国辉瑞公司研制的一种小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI），阿西替尼的剂量和用法推荐：（1）阿西替尼推荐的起始口服剂量为5mg（每日两次）。（2）阿西替尼可与食物同服或在空腹条件下给药，每日两次给药的时间间隔约为12 小时。（3）应用一杯水送服阿西替尼。（4）如需要强 CYP3A4/5 抑制剂，减低 阿西替尼 剂量约半量。（5）对中度肝受损患者，减低开始剂量约半量。 临床试验对阿西替尼的有效性和安全性进行了研究，结果显示，接受阿西替尼治疗的肾癌患者中位无进展生存期明显延长。

阿昔替尼的适应症是什么？阿昔替尼由辉瑞公司开发在2012年1月被FDA批准上市，阿昔替尼是多靶点酪氨酸激酶抑制剂，可以抑制血管内皮细胞生长因子受体，因此阿昔替尼被用于治疗用其他系统治疗无效的晚期肾癌的药物，被获批为二线治疗晚期肾癌，不仅能缓解肾癌患者的痛苦症状，还可以延长患者的生存期。 群体药代动力学分析汇总了在健康受试者和癌症患者中完成的17 项试验的数据。采用有一级吸收和滞后时间的双室模型可充分描述阿昔替尼的浓度-时间曲线。 吸收和分布：以5mg 剂量单次口服给药后，中位Tmax 范围为2.5~4.1 小时。根据血浆半衰期，预计在给药后2~3 天内达到稳态。与单次给药相比，阿昔替尼以5mg 每日给药两次，导致药物约1.4 倍蓄积。稳态时，阿昔替尼在1mg~20mg 剂量范围内表现出线性药代动力学。口服5mg 剂量后，阿昔替尼的平均绝对生物利用度为58%。 与空腹过夜服用相比，阿昔替尼与中等脂肪膳食同服，结果导致AUC 下降10%，与高脂肪、高热量膳食一同给药，结果导致AUC 升高19%。阿昔替尼可与食物同服或空腹给药。 阿昔替尼与人血浆蛋白高度结合（>99%），优先与白蛋白结合，与α1-酸性球蛋白的结合率适中。在晚期RCC 患者（n=20）中，在进食状态下每日给予两次5mg 剂量，Cmax 和AUC0-24 的几何平均值（CV%）分别为27.8（79%）ng/mL、265（77%）ng.h/mL。清除率和表观分布容积的几何平均值（CV%）分别为38（80%）L/h、160（105%）L。 代谢和排泄：阿昔替尼的血浆半衰期范围为2.5~6.1 小时。阿昔替尼主要经肝脏CYP3A4/5 代谢，少量经CYP1A2、CYP2C19、UGT1A1 代谢。当阿昔替尼以5mg 放射活性剂量口服给药后，约41%放射活性从粪便中回收，有23%放射活性从尿液中回收。 阿昔替尼原形药物（占给药剂量的12%）是粪便中确认的主要成分；羧酸代谢产物和亚砜代谢产物占尿液中放射活性的绝大多数。在血浆中，N-葡萄糖醛酸代谢产物代表主要放射活性成分（占循环放射活性的50%），阿昔替尼原形药物和亚砜代谢产物各占循环放射活性的20%。 与阿昔替尼相比，亚砜代谢产物和N-葡萄糖醛酸代谢产物作用于VEGFR-2 的体外效价降低400 倍或400 倍以上。

有患者提问：肾癌患者用可瑞达联合阿昔替尼治疗的效果好不好? 晚期肾癌该怎么治疗?舒尼替尼是过去10年来一线治疗RCC的标准护理药物，该项随机、多中心、开放标签试验共招募861例既往未接受系统疗法的晚期RCC患者(无论肿瘤PD-L1表达状态如何)，按1:1的比例随机将患者分为两组：(1)可瑞达+阿昔替尼治疗组;(2)舒尼替尼治疗组。 结果显示，与舒尼替尼(sutent)相比，可瑞达+阿昔替尼可显著提高晚期肾癌患者的总体应答率(ORRs)、无进展生存期(PFS)和总生存期(OS)，使患者死亡风险降低了47%。 阿昔替尼获批用于治疗晚期肾癌，是基于一个723人的头对头三期临床试验：试验纳入索坦治疗失败的晚期肾癌，1:1分为两组，阿昔替尼组和多吉美组。 结果显示，阿昔替尼组的无疾病进展生存时间明显延长，8.3个月对比5.7个月，疾病进展风险降低了35%，差异达到了统计学意义。两组中位总生存时间类似，20.1个月对比19.2个月，两组差异尚未达到统计学意义。 联合治疗方案治疗肾癌效果不错，但是价格昂贵，很多人因为价格昂贵而耽误了最佳治疗时间，那价格太贵怎么办? 别担心，阿昔替尼（英立达）于2015年4月已获中国食药监局（CFDA）批准上市，阿昔替尼在我国的价格较高，国内阿西替尼价格5mg /60片价格要20000左右，一般家庭患者都负担不起。为了保证患者能购用上药，国家医疗保障局发文，将阿昔替尼纳入医保支付范围，5mg*28规格的阿昔替尼医保后价格5796元。尽管降幅已经很大，但相比仿制药的价格还是较高。 孟加拉有阿昔替尼（阿西替尼）仿制药，且已经获批上市。碧康制药生产的Axinix是阿昔替尼在全球的首仿药，孟加拉碧康生产的阿昔替尼有两种规格。一种5mg*60片，售价约2500元 ；一种1mg*80片售价约2000元 。

阿昔替尼治疗效果好不好？阿昔替尼是肾癌的靶向药，不过，网路都说肝肾同源，所以，对部分肝癌患者也有效，虽然不是对所有肝癌患者都能有效，但是，对于VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3靶点系列的患者来说，效果还是不错的。这是一个标准的抗血管生成药物，它没有其它靶点，不像仑伐替尼那样很多靶点。 根据过去部分患者反馈，阿昔替尼可以让中位生存期（PFS）较大幅度延长，据说二线治疗最长能达到20.1个月，很惊人的数据，尤其是对于晚期肝癌患者；阿昔替尼原研药标准剂量：1mg/5mg，建议口服标准量：5 - 10mg。不过，考虑到阿昔替尼不算剂量敏感型药品，所以其实5mg与10mg对于很多患者而言，差别不算大。另外，阿昔替尼由于它本身的强大，不建议与其它药物联合使用。 阿昔替尼的副作用主要体现在：腹痛 - 持续腹泻伴随腹部阴疼是很痛苦的事情，常见的腹泻处理方案都不一定能够缓解；腹泻 - 思密达 + 易蒙停，都不一定能止住；心律不齐 - 它最大的问题就是心脏毒性；变声 - 与瑞戈非尼一样，也会导致声音沙哑；胃疼 - 概率略低出现；耳鸣 - 也会出现耳鸣问题，持续时间约2小时左右，可不予理会；常规的副作用处理参考肝癌靶向治疗过程中的常见副作用与用药方案参考即可。 孟加拉有阿昔替尼仿制药，且已经获批上市。碧康制药生产的Axinix是阿昔替尼在全球的首仿药，孟加拉碧康生产的阿昔替尼有两种规格。一种5mg*60片，售价约2500元 ；一种1mg*80片售价约2000元 。

阿昔替尼的效果怎样？阿昔替尼在治疗剂量下可以抑制酪氨酸激酶受体，包括血管内皮生长因子受体（VEGFR-1、VEGFR-2 和VEGFR-3）。这些受体与病理性血管生成、肿瘤生长和癌症进展相关。体外试验与小鼠体内模型试验显示阿昔替尼可抑制VEGF 介导的内皮细胞增殖与存活；在荷瘤小鼠模型中，阿昔替尼可抑制肿瘤生长及VEGFR-2 的磷酸化。 遗传毒性：阿昔替尼Ames 试验和人淋巴细胞染色体畸变试验结果为阴性，小鼠骨髓微核试验结果阳性。 生殖毒性：阿昔替尼可能损害人的生殖功能和生育力。在重复给药毒性试验中，小鼠经口给药2 次/天，≥15 mg/kg/剂量（约为人推荐起始剂量时系统暴露（AUC）的7倍），或犬经口给药2 次/天，≥1.5 mg/kg/剂量（约为人推荐起始剂量时系统暴露的0.1倍），可引起雄性动物睾丸/附睾重量降低、萎缩或退化、生发细胞数量减少、精子减少或异常精子形成，精子密度或计数减少；在≥5 mg/kg/剂量（大鼠与犬分别是人推荐起始剂量时系统暴露的1.5 倍或0.3 倍）下可见雌性小鼠和雌性犬生殖道异常，包括性成熟延迟、黄体数减少或缺失、子宫重量降低和子宫萎缩。 小鼠生育力试验中，雄性小鼠经口给药2 次/天，至少70 天，阿昔替尼50mg/kg/剂量（约为人推荐起始剂量时系统暴露的57 倍）对雄性小鼠交配率与生育率未见影响。雌性小鼠经口给药2 次/天，至少15 天，≥15mg/kg/剂量（约为人推荐起始剂量时系统暴露的10 倍）可引起雌性小鼠生育力及胚胎存活率降低。 在胚胎-胎仔毒性研究中，妊娠小鼠在脏器形成期间经口给予阿昔替尼，剂量为0.15、0.5、1.5mg/kg，2 次/天。1.5mg/kg 剂量（约为人推荐起始剂量时系统暴露量的0.5 倍）时可见胚胎-胎仔毒性，包括畸形（腭裂）；在≥0.5mg/kg 剂量（约为人体推荐起始剂量的系统暴露量的0.15 倍）时可见骨骼钙化异常。 阿昔替尼获批用于治疗晚期肾癌，是基于一个723人的头对头三期临床试验：试验纳入索坦治疗失败的晚期肾癌，1:1分为两组，阿昔替尼组和多吉美组。 结果显示，阿昔替尼组的无疾病进展生存时间明显延长，8.3个月对比5.7个月，疾病进展风险降低了35%，差异达到了统计学意义。两组中位总生存时间类似，20.1个月对比19.2个月，两组差异尚未达到统计学意义。 阿昔替尼组最常见的3-4级副作用主要是：高血压、腹泻、乏力；而多吉美组最常见的3-4级副作用主要是：手足综合征、高血压、腹泻。此外，后期研究发现，服用阿昔替尼3个月的时候，那些舒张压(也就是血压里的下压，数字较小的那个)高于90mmHg的病人，生存期明显更长一些。

阿昔替尼（英利达）别名阿西替尼，临床上主要用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者。那么阿西替尼的效果怎样呢？ 阿西替尼获批用于治疗晚期肾癌，是基于一个723人的头对头三期临床试验：试验纳入索坦治疗失败的晚期肾癌，1:1分为两组，阿西替尼组和多吉美组。 结果显示，阿西替尼组的无疾病进展生存时间明显延长，8.3个月对比5.7个月，疾病进展风险降低了35%，差异达到了统计学意义。两组中位总生存时间类似，20.1个月对比19.2个月，两组差异尚未达到统计学意义。 阿西替尼组最常见的3-4级副作用主要是：高血压、腹泻、乏力；而多吉美组最常见的3-4级副作用主要是：手足综合征、高血压、腹泻。此外，后期研究发现，服用阿西替尼3个月的时候，那些舒张压(也就是血压里的下压，数字较小的那个)高于90mmHg的病人，也就是说服药3个月以后出现高血压这个副作用的病人，生存期明显更长。 阿西替尼于2015年4月已获中国食药监局（CFDA）批准上市，阿西替尼在我国的价格较高，国内阿西替尼价格5mg /60片价格要20000左右，一般家庭患者都负担不起。为了保证患者能购用上药，国家医疗保障局发文，将阿西替尼纳入医保支付范围，5mg*28规格的阿西替尼医保后价格5796元。尽管降幅已经很大，但相比仿制药的价格还是较高。 孟加拉有阿西替尼仿制药，且已经获批上市。孟加拉制药生产的Axinix是阿西替尼在全球的首仿药，孟加拉生产的阿西替尼有两种规格。一种5mg*60片，售价约2500元 ；一种1mg*80片售价约2000元。患者可以根据自身情况选择。

阿西替尼的疗效好不好？阿西替尼由辉瑞公司开发在2012年1月被FDA批准上市，阿西替尼是多靶点酪氨酸激酶抑制剂，可以抑制血管内皮细胞生长因子受体，因此阿西替尼被用于治疗用其他系统治疗无效的晚期肾癌的药物，被获批为二线治疗晚期肾癌，不仅能缓解肾癌患者的痛苦症状，还可以延长患者的生存期。 阿西替尼推荐的起始口服剂量为5mg（每日两次）。阿西替尼可与食物同服或在空腹条件下给药，每日两次给药的时间间隔约为12 小时。应用一杯水送服阿西替尼。只要观察到了临床获益，就应继续治疗，或直至发生不能接受的毒性，该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。 如果患者呕吐或漏服一次剂量，不应另外服用一次剂量。应按常规服用下一次处方剂量。如需要强CYP3A4/5抑制剂，减低阿西替尼剂量约半量，对中度肝受损患者，减低开始剂量约半量。阿西替尼治疗晚期肾癌效果不错，但是它仅适用于成人患者，18岁以下的儿童患者不宜使用。 阿西替尼获批用于治疗晚期肾癌，是基于一个723人的头对头三期临床试验：试验纳入索坦治疗失败的晚期肾癌，1:1分为两组，阿西替尼组和多吉美组。 结果显示，阿西替尼组的无疾病进展生存时间明显延长，8.3个月对比5.7个月，疾病进展风险降低了35%，差异达到了统计学意义。两组中位总生存时间类似，20.1个月对比19.2个月，两组差异尚未达到统计学意义。 阿西替尼组最常见的3-4级副作用主要是：高血压、腹泻、乏力；而多吉美组最常见的3-4级副作用主要是：手足综合症、高血压、腹泻。此外，后期研究发现，服用阿西替尼3个月的时候，那些舒张压(也就是血压里的下压，数字较小的那个)高于90mmHg的病人，也就是说服药3个月以后出现高血压这个副作用的病人，生存期明显更长。

阿西替尼的使用量是多少呢？合理服用阿西替尼的概念是指根据疾病种类、患者状况和药理学理论选择最佳的药物及其制剂，制定或调整给药方案，以期有效、安全、经济地防治和治愈疾病的措施。剂量，按合理的时间间隔完成正确的疗程，达到预期的治疗目标。 阿西替尼推荐的起始口服剂量为5mg（每日两次）。阿西替尼可与食物同服或在空腹条件下给药，每日两次给药的时间间隔约为12 小时。应用一杯水送服阿西替尼。只要观察到了临床获益，就应继续治疗，或直至发生不能接受的毒性，该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。 如果患者呕吐或漏服一次剂量，不应另外服用一次剂量。应按常规服用下一次处方剂量。如需要强CYP3A4/5抑制剂，减低阿西替尼剂量约半量，对中度肝受损患者，减低开始剂量约半量，阿西替尼治疗晚期肾癌效果不错，但是它仅适用于成人患者，18岁以下的儿童患者不宜使用。 因为临床试验在各种不同条件下实施，因此一种药物在临床试验中观察到的不良反应发生率不能与另一种药物在临床试验中观察到的不良反应发生率进行直接比较，并且可能不能反映在临床实践中观察到的不良反应发生率。 在单药治疗研究的715 例患者中评价了阿西替尼的安全性，其中包括537 例晚期RCC 患者。所述数据反映了参加一项与索拉非尼相比的随机临床研究的359 例晚期RCC患者服用阿西替尼的安全性。 阿西替尼包括应采取的相应措施注意事项：高血压、动脉血栓栓塞事件、静脉血栓栓塞事件、出血、心力衰竭、胃肠穿孔和瘘管形成、甲状腺功能不全、伤口愈合并发症、RPLS、蛋白尿、肝酶升高、肝损害和胎儿发育。

阿西替尼由辉瑞公司开发在2012年1月被FDA批准上市，阿西替尼是一种新的作用于血管内皮生长因子受体（VEGFR），包括VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3高选择性酪氨酸激酶抑制剂，可以抑制血管内皮细胞生长因子受体，因此阿西替尼被获批为二线治疗晚期肾癌，用于治疗其他系统治疗无效的晚期肾癌患者。 阿西替尼推荐的起始口服剂量为5mg（每日两次），阿西替尼可与食物同服或在空腹条件下给药，每日两次给药的时间间隔约为12 小时。应用一杯水送服阿西替尼。只要观察到了临床获益，就应继续治疗，或直至发生不能接受的毒性，该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。服用阿西替尼需要注意哪些事项呢？ 如果患者呕吐或漏服一次剂量，不应另外服用一次剂量。应按常规服用下一次处方剂量。如需要强CYP3A4/5抑制剂，减低阿西替尼剂量约半量，对中度肝受损患者，减低开始剂量约半量。阿西替尼治疗晚期肾癌效果不错，但是它仅适用于成人患者，18岁以下的儿童患者不宜使用。 阿西替尼的注意事项：曾观察到高血压包括高血压危象。开始阿西替尼前应充分控制血压。需要监视和治疗高血压。尽管使用抗高血压药物，对持续高血压减低英利达剂量；曾发生胃肠道穿孔和瘘管，对胃肠道穿孔或瘘管风险患者慎用；曾报道出血事件, 包括致命性事件。尚未在未治疗脑转移或最近活动性胃肠道出血证据患者中研究过阿西替尼和在这些患者中不应使用；中度肝受损患者如使用阿西替尼开始剂量应减低。严重肝受损患者中未曾研究过阿西替尼。

阿昔替尼中文说明书 通用名称：阿昔替尼 商品名称：英利达 全部名称：阿昔替尼,英利达,阿西替尼,axitinib,Inlyta,Axitix 【阿昔替尼适应症 】 阿昔替尼用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者。 【阿昔替尼用法用量】 有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。 【推荐剂量】 阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg（每日两次）。阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药，每日两次给药的时间间隔约为12 小时。应用一杯水送服阿昔替尼。 只要观察到了临床获益，就应继续治疗，或直至发生不能接受的毒性，该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。 如果患者呕吐或漏服一次剂量，不应另外服用一次剂量。应按常规服用下一次处方剂量。 【阿昔替尼剂量调整指南】 建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。 在治疗过程中，满足下述标准的患者可增加剂量：能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2 级以上不良反应（根据美国国立癌症研究所（NCI）不良事件常见术语标准[CTCAE]）、血压正常、未接受降压药物治疗。当推荐从5mg BID 开始增加剂量时，可将阿昔替尼剂量增加至7mg BID，然后采用相同标准，进一步将剂量增加至10mg BID。 在治疗过程中，一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼给药，或降低阿昔替尼剂量。如果需要从5mg BID 开始减量，则推荐剂量为3mg BID。如果需要再次减量，则推荐剂量为2mg BID。 合用CYP3A4/5 强效抑制剂：应避免合用CYP3A4/5 强效抑制剂（比如：酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑）。建议选择无CYP3A4/5 抑制潜能或有CYP3A4/5 微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。尽管尚未在接受CYP3A4/5 强效抑制剂的患者中进行阿昔替尼剂量调整的研究，但如果必须与CYP3A4/5 强效抑制剂合用，建议将阿昔替尼的剂量减半，因为预计降低剂量后，阿昔替尼血浆浓度-时间曲线下面积（AUC）将调整至不与抑制剂合用的AUC 范围内。可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。如果停止与强效抑制剂合用，应将阿昔替尼剂量恢复至（当经过3-5 个抑制剂半衰期后）开始CYP3A4/5 强效抑制剂给药前使用的剂量。 合用强效CYP3A4/5 诱导剂阿昔替尼与强效CYP3A4/5 诱导剂合用可能降低阿昔替尼的血浆浓度。建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5 诱导可能性的药物作为替代的合用药物。 尽管尚未在接受强效CYP3A4/5 诱导剂的患者中研究阿昔替尼剂量调整，但如果必须与强效CYP3A4/5 诱导剂合用，建议逐渐增加阿昔替尼的剂量。据报道，大剂量强效CYP3A4/5 诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。如果阿昔替尼的剂量增加，应仔细监测患者的毒性。一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼治疗，和/或降低阿昔替尼的剂量。如果停止与强效诱导剂合用，应立即将阿昔替尼的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5 诱导剂给药前使用的剂量。 【阿昔替尼禁忌】 对阿昔替尼或任何辅料过敏。

英利达是什么时候上市的？英利达，又名Axitinib，由辉瑞公司开发在2012年1月被FDA批准上市，英利达是多靶点酪氨酸激酶抑制剂，可以抑制血管内皮细胞生长因子受体，因此英利达被用于治疗用其他系统治疗无效的晚期肾癌的药物，被获批为二线治疗晚期肾癌，不仅能缓解肾癌患者的痛苦症状，还可以延长患者的生存期。 英利达推荐的起始口服剂量为5mg（每日两次）。英利达可与食物同服或在空腹条件下给药，每日两次给药的时间间隔约为12 小时。应用一杯水送服英利达。只要观察到了临床获益，就应继续治疗，或直至发生不能接受的毒性，该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。如果患者呕吐或漏服一次剂量，不应另外服用一次剂量。应按常规服用下一次处方剂量。 目前尚未进行英利达在肾损害患者中的试验。根据群体药代动力学分析结果，观察到英利达在轻度至重度肾损害患者中的清除率无显著差异（15 mL/min≤肌酐清除率[CLcr] <89 mL/min）。轻度至重度肾损害患者无需调整英利达起始剂量。终末期肾病患者（CLcr <15 mL/min）应慎用本品。 当轻度肝损害患者服用英利达时，无需调整起始剂量（Child-Pugh 分级：A 级）。根据药代动力学数据，当基线肝功能中度肝损害患者服用英利达时，起始剂量应减半（Child-Pugh 分级：B 级）。可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。目前尚未在重度肝损害（Child-Pugh 分级：C 级）患者中进行过英利达研究，不应在该人群中使用英利达。

英利达，又名Axitinib，由辉瑞公司开发在2012年1月被FDA批准上市，英利达是多靶点酪氨酸激酶抑制剂，可以抑制血管内皮细胞生长因子受体，因此英利达被用于治疗用其他系统治疗无效的晚期肾癌的药物，被获批为二线治疗晚期肾癌，不仅能缓解肾癌患者的痛苦症状，还可以延长患者的生存期。那么英利达在国内上市了吗？ 英利达于2015年4月已获中国食药监局（CFDA）批准上市，阿昔替尼在我国的价格较高，国内英利达价格5mg /60片价格要20000左右，一般家庭患者都负担不起。为了保证患者能购用上药，国家医疗保障局发文，将英利达纳入医保支付范围，5mg*28规格的阿昔替尼医保后价格5796元。尽管降幅已经很大，但相比仿制药的价格还是较高。 孟加拉有英利达仿制药，且已经获批上市。碧康制药生产的Axinix是英利达在全球的首仿药，孟加拉碧康生产的英利达有两种规格。一种5mg*60片，售价约2500元 ；一种1mg*80片售价约2000元 。 英利达推荐的起始口服剂量为5mg（每日两次）。英利达可与食物同服或在空腹条件下给药，每日两次给药的时间间隔约为12 小时。应用一杯水送服英利达。 只要观察到了临床获益，就应继续治疗，或直至发生不能接受的毒性，该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。 如果患者呕吐或漏服一次剂量，不应另外服用一次剂量。应按常规服用下一次处方剂量。如需要强CYP3A4/5抑制剂，减低英利达剂量约半量，对中度肝受损患者，减低开始剂量约半量，英利达治疗晚期肾癌效果不错，但是它仅适用于成人患者，18岁以下的儿童患者不宜使用。

英利达，又名Axitinib，由辉瑞公司开发在2012年1月被FDA批准上市，英利达是多靶点酪氨酸激酶抑制剂，可以抑制血管内皮细胞生长因子受体，因此英利达被用于治疗用其他系统治疗无效的晚期肾癌的药物，被获批为二线治疗晚期肾癌，不仅能缓解肾癌患者的痛苦症状，还可以延长患者的生存期。 英利达推荐的起始口服剂量为5mg（每日两次）。英利达可与食物同服或在空腹条件下给药，每日两次给药的时间间隔约为12 小时。应用一杯水送服英利达。只要观察到了临床获益，就应继续治疗，或直至发生不能接受的毒性，该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。如果患者呕吐或漏服一次剂量，不应另外服用一次剂量。应按常规服用下一次处方剂量。那么英利达国内是什么时候上市的？ 英利达于2015年4月已获中国食药监局（CFDA）批准上市，英利达在我国的价格较高，国内英利达价格5mg /60片价格要20000左右，一般家庭患者都负担不起。为了保证患者能购用上药，国家医疗保障局发文，将英利达纳入医保支付范围，5mg*28规格的英利达医保后价格5796元。尽管降幅已经很大，但相比仿制药的价格还是较高。 孟加拉有英利达仿制药，且已经获批上市。碧康制药生产的Axinix是英利达在全球的首仿药，孟加拉碧康生产的英利达有两种规格。一种5mg*60片，售价约2500元 ；一种1mg*80片售价约2000元。 在接受英利达治疗的RCC 患者的一项对照临床研究中，有1 例患者意外接受20mg 剂量，每日两次持续治疗4 天，出现头晕（1 级）。 英利达临床剂量探索研究中，接受10mg BID 或20mg BID 起始剂量的受试者发生的不良反应包括高血压、与高血压相关的癫痫发作及致死性咯血，在怀疑过量情况下，应停用英利达，同时给予支持性治疗。

英利达由辉瑞公司研发的受体酪氨酸激酶抑制剂，具有VEGF和FGFR抑制活性，适用于一种既往全身治疗失败后晚期肾细胞癌的治疗。该药是一种口服的，作用于血管内皮生长因子受体1、2和3的强效和高选择性酪氨酸激酶抑制剂，能通过抑制血管内皮生长因子受体信号系统，全面阻止肿瘤进展。 辉瑞公司针对肝细胞癌治疗开展了2项II临床试验。其一是英利达与TACE的联合治疗HCC的无对照试验，招募了50名病人，结果显示：中位生存期为15.9个月(索拉非尼l联合TACE为16.5个月)，疾病控制率为88.4%； 另一项针对HCC二线治疗开展，以疾病无进展为主要终点，肿瘤进展所需时间为次要终点，该试验已于2016年12结束但还没有公布结果。同上面的几个药物相比，英利达在HCC治疗方面缺乏竞争力。 1、如果患者对英利达，任何其他药物或英利达片剂中的任何成分过敏。请向药剂师索取成分清单。 2、如果患者有伤口尚未愈合，或者如果患者有或曾经有过出血问题; 血块; 高血压; 心脏病; 胃或肠道出血; 脑癌; 肺栓塞(肺部血栓); 中风或小型中风(TIA); 或心脏; 肝; 或甲状腺疾病。 3、如果患者怀孕或计划怀孕，或者如果患者计划生育一个孩子。在服用英利达期间，患者或患者的伴侣不应怀孕。在使用英利达治疗期间，患者应该使用避孕措施以避免患者或患者的伴侣怀孕;或者患者是哺乳阶段，建议不要母乳喂养。 4、如果患者正在进行手术(包括牙科手术)，请告诉医生或牙医正在服用英利达。主治医生会告诉患者在手术前至少24小时停止服用英利达。

英利达在对肾癌的治疗效果上要优于其它肾癌靶向药，不仅能缓解肾癌患者的痛苦症状，还可以延长患者的生存期。除了疗效之外，大家恐怕要考虑英利达价格问题了，接下来就英利达仿制药的售价是多少这个问题让小编给大家分析一下。 英利达片的主要成份是阿昔替尼。英利达推荐的起始口服剂量为5mg（每日两次）。英利达可与食物同服或在空腹条件下给药，每日两次给药的时间间隔约为12 小时。应用一杯水送服英利达。只要观察到了临床获益，就应继续治疗，或直至发生不能接受的毒性，该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。 如果患者呕吐或漏服一次剂量，不应另外服用一次剂量。应按常规服用下一次处方剂量。如需要强CYP3A4/5抑制剂，减低阿昔替尼剂量约半量，对中度肝受损患者，减低开始剂量约半量。英利达治疗晚期肾癌效果不错，但是它仅适用于成人患者，18岁以下的儿童患者不宜使用。 英利达于2015年4月已获中国食药监局（CFDA）批准上市，英利达在我国的价格较高，国内英利达价格5mg /60片价格要20000左右，一般经济的家庭患者都消费不起。为了保证患者能购用上药，国家医疗保障局发文，将英利达纳入医保支付范围，5mg*28规格的英利达医保后价格5796$。尽管降幅已经很大，但相比仿制药的价格还是较高。 孟加拉有英利达仿制药，且已经获批上市。碧康制药生产的Axinix是英利达在全球的首仿药，孟加拉碧康生产的英利达有两种规格。一种5mg*60片，售价约2500$ ；一种1mg*80片售价约2000$。患者可以根据自身情况选择购买。

英利达，又名Axitinib，由辉瑞公司开发在2012年1月被FDA批准上市，英利达是多靶点酪氨酸激酶抑制剂，可以抑制血管内皮细胞生长因子受体，因此英利达被用于治疗用其他系统治疗无效的晚期肾癌的药物，被获批为二线治疗晚期肾癌，不仅能缓解肾癌患者的痛苦症状，还可以延长患者的生存期。那么英利达的适应症是什么？ 在治疗过程中，满足下述标准的患者可增加剂量：能耐受英利达至少两周连续治疗、未出现2 级以上不良反应（根据美国国立癌症研究所（NCI）不良事件常见术语标准[CTCAE]）、血压正常、未接受降压药物治疗。当推荐从5mg BID 开始增加剂量时，可将英利达剂量增加至7mg BID，然后采用相同标准，进一步将剂量增加至10mg BID。 在治疗过程中，一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止英利达给药，或降低英利达剂量。如果需要从5mg BID 开始减量，则推荐剂量为3mg BID。如果需要再次减量，则推荐剂量为2mg BID。 合用CYP3A4/5 强效抑制剂：应避免合用CYP3A4/5 强效抑制剂（比如：酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑）。建议选择无CYP3A4/5 抑制潜能或有CYP3A4/5 微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。尽管尚未在接受CYP3A4/5 强效抑制剂的患者中进行英利达剂量调整的研究，但如果必须与CYP3A4/5 强效抑制剂合用，建议将英利达的剂量减半，因为预计降低剂量后，英利达血浆浓度-时间曲线下面积（AUC）将调整至不与抑制剂合用的AUC 范围内。可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。如果停止与强效抑制剂合用，应将英利达剂量恢复至（当经过3-5 个抑制剂半衰期后）开始CYP3A4/5 强效抑制剂给药前使用的剂量。 合用强效CYP3A4/5 诱导剂英利达与强效CYP3A4/5 诱导剂合用可能降低英利达的血浆浓度。建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5 诱导可能性的药物作为替代的合用药物。 尽管尚未在接受强效CYP3A4/5 诱导剂的患者中研究英利达剂量调整，但如果必须与强效CYP3A4/5 诱导剂合用，建议逐渐增加英利达的剂量。据报道，大剂量强效CYP3A4/5 诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。如果英利达的剂量增加，应仔细监测患者的毒性。一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止英利达治疗，和/或降低英利达的剂量。如果停止与强效诱导剂合用，应立即将英利达的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5 诱导剂给药前使用的剂量。

英利达治疗肾癌效果怎么样呢？英利达，又名Axitinib，由辉瑞公司开发在2012年1月被FDA批准上市，英利达axitinib是多靶点酪氨酸激酶抑制剂，可以抑制血管内皮细胞生长因子受体，因此英利达axitinib被用于治疗用其他系统治疗无效的晚期肾癌的药物，被获批为二线治疗晚期肾癌，不仅能缓解肾癌患者的痛苦症状，还可以延长患者的生存期。 英利达在治疗剂量下可以抑制酪氨酸激酶受体，包括血管内皮生长因子受体（VEGFR-1、VEGFR-2 和VEGFR-3）。这些受体与病理性血管生成、肿瘤生长和癌症进展相关。体外试验与小鼠体内模型试验显示英利达可抑制VEGF 介导的内皮细胞增殖与存活；在荷瘤小鼠模型中，英利达可抑制肿瘤生长及VEGFR-2 的磷酸化。 遗传毒性：英利达Ames试验和人淋巴细胞染色体畸变试验结果为阴性，小鼠骨髓微核试验结果阳性。 试验比较英利达axitinib与索拉非尼用于转移性肾细胞癌（mRCC）一线治疗效果， 试验纳入288例未经治疗的肾细胞癌患者，以2：1的比例随机接受英利达5 mg每天两次或索拉非尼400 mg每天两次。 英利达与索拉非尼相比对mRCC患者中位无进展生存期的改善提高78%，相应的风险比（HR）为0.56。英利达组患者与索拉非尼组相比中位无进展生存期数据有所延长（10.1月对6.5月）。 英利达axitinib治疗肾癌可使无进展生存期延长3.6个月，应答率显著更高，且安全耐受。

英利达效果如何呢？英利达Axitix 用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者。 英利达Axitix 推荐的起始口服剂量为5mg（每日两次）。英利达Axitix 可与食物同服或在空腹条件下给药，每日两次给药的时间间隔约为12 小时。应用一杯水送服英利达Axitix 。只要观察到了临床获益，就应继续治疗，或直至发生不能接受的毒性，该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。 如果患者呕吐或漏服一次剂量，不应另外服用一次剂量。应按常规服用下一次处方剂量。如需要强CYP3A4/5抑制剂，减低英利达剂量约半量，对中度肝受损患者，减低开始剂量约半量，英利达治疗晚期肾癌效果不错，但是它仅适用于成人患者，18岁以下的儿童患者不宜使用。 在一项3期临床研究中，研究者们比较了英利达和索非拉尼二线治疗方案对转移性肾细胞癌患者的疗效。本研究的主要终点是受试者的疾病无进展生存期(PFS)。 试验纳入了723名透明细胞转移性肾细胞癌患者，研究者根据既往所接受过的治疗对其进行分层，并将其按照1:1的比例随机分为两组，361名受试者接受英利达治疗，方案为每日2次，每次5mg，另有362名受试者接受索菲替尼治疗，方案为每日2次，每次400mg。 研究结果提示，在英利达组和索非拉尼组中受试者的中位总体生存期分别为20.1月和19.2月，应用英利达Axitix 治疗的患者其无进展生存期更长。