【中文名】阿西替尼 axitinib 【英文名】Inlyta 【适应证】INLYTA是一种激酶抑制剂适用于一种既往全身治疗失败后晚期肾细胞癌的治疗 【药物靶点】 阿西替尼是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，对多个靶点有效，包括VEGF受体1,2和3。 【剂量和给药方法】 (1)开始剂量为5 mg口服每天2次。可根据个体安全性和耐受性调整剂量。 (2)约间隔12小时给予INLYTA剂量有或无食物。 (3)INLYTA应与一杯水整片吞服。 (4)如需要强CYP3A4/5抑制剂，减低INLYTA 剂量约半量. (5)对中度肝受损患者，减低开始剂量约半量。 【性状】 1 mg片是红色膜衣，椭圆片一侧凹有“Pfizer”和另一侧“1 XNB”；80片/瓶 5 mg片是红色膜衣，三角形一侧凹有“Pfizer”和另一侧“5 XNB”；60片/瓶 【警告和注意事项】 (1)曾观察到高血压包括高血压危象。开始INLYTA前应充分控制血压。需要监视和治疗高血压。尽管使用抗高血压药物，对持续高血压减低INLYTA剂量。 (2)曾观察到动脉和静脉血栓事件和可能致死。对这些事件风险增加患者慎用。 (3)曾报道出血事件, 包括致命性事件。尚未在未治疗脑转移或最近活动性胃肠道出血证据患者中研究过INLYTA和在这些患者中不应使用。 (4)曾发生胃肠道穿孔和瘘管，包括死亡。对胃肠道穿孔或瘘管风险患者慎用。 (5)曾报道甲状腺低下症需要甲状腺激素替代。用NLYTA治疗开始前监视甲状腺功能，和自始至终定期。 (6)计划手术前至少24小时停止INLYTA。 (7)曾观察到可逆性后部白质脑病综合征(RPLS)。如发生RPLS体征或症状永久终止INLYTA。 (8)用INLYTA治疗开始前，和自始至终定期监视蛋白尿。对中度至严重蛋白尿，减低剂量或暂时中断用INLYTA治疗。 (9)用INLYTA治疗时曾观察到肝酶升高。用INLYTA治疗开始前和自始至终定期监视ALT，AST和胆红素。 (10)中度肝受损患者如使用INLYTA开始剂量应减低。严重肝受损患者中未曾研究过INLYTA。 (11)当给予妊娠妇女根据其作用机制INLYTA可能致胎儿危害。应忠告生育能力妇女对胎儿潜在危害和当接受INLYTA避免成为妊娠。 【副作用】 高血压：有研究表明高血压是阿西替尼的主要副作用之一。但是值得注意的是这种副作用的发生几率很低，而且大多发生在老年人身上。在这里要特别强调的是高血压患者在服用阿西替尼前要先控制好血压。 疲倦：阿西替尼的另一个副作用是疲倦。在这种情况下人们可能会感觉没精神，不停打呵欠，甚至会有缺氧的可能。但是医生指出这些副作用的高发人群仍然是老年人和体质较差的人群。因此专家也建议老年人和体质较差的人在服用阿西替尼时应该注意这些可能发生的副作用。 其他副作用：丧失食欲、嘶哑或嗓音改变、四肢、关节、肌肉、背部和胸部的疼痛、头疼。 此外，服用阿西替尼的患者可能还会发生出血，手足综合征、体质量减轻、呕吐等副作用和不良反应。医生建议一旦在服用阿西替尼后发生以上这些副作用或在服用阿西替尼后感到非常不适，应该及时就医，避免产生不良的后果。 【贮存和处置】贮存在20°C-25°C；使用温度15°C-30°C

阿昔替尼是由美国辉瑞公司研发的一款口服的，多靶点的小分子抑制剂，主要可抑制肿瘤生长、血管新生和肿瘤进，目前主要用于肾癌的治疗。 需要注意的是，当一些不良反应发生时，需要停止服用阿昔替尼，具体是哪些情况呢？下面就为大家介绍一下。 1、如果同时给予抗高血压药物并降低阿昔替尼剂量仍出现严重且持续性高血压，应停用阿昔替尼，一旦患者血压正常即重新开始给予较低剂量的阿昔替尼。如果出现高血压危象证据，应考虑停药。2、如果出现出血事件且需要药物干预，应暂停阿昔替尼给药。3、如果出现不可控制的心力衰竭，可能需要通过永久停用阿昔替尼。4、出现中度至重度蛋白尿的患者应降低阿昔替尼剂量或暂停使用阿昔替尼。5、出现可逆性后部白质脑病综合征的患者应停用阿昔替尼。

治疗肾癌的药物，除了依维莫司、索拉菲尼还有阿昔替尼。阿西替尼是一种多靶点受体络氨酸激酶抑制剂，该药在2012年在美国上市，获批二线治疗晚期肾癌。虽然阿西替尼的上市时间比较晚，但是阿西替尼在对肾癌的治疗效果上要优于其它肾癌靶向药，不仅能缓解肾癌患者的痛苦症状，还可以延长患者的生存期。 大家都知道靶向药物疗效好，也都知道靶向药物价格高。国家医疗保障局发文，将阿昔替尼等17个抗癌药纳入医保支付范围，5mg*28规格的阿昔替尼价格也从19712元降至5796元。尽管降幅已经很大，但是对比相同规格的仿制药物，还是有一定差距。患者朋友可以根据自己的经济实力选择。

阿西替尼是一种激酶抑制剂，适用于一种既往全身治疗失败后晚期肾细胞癌的治疗。 （1）开始剂量为5 mg口服每天2次。可根据个体安全性和耐受性调整剂量。（2）约间隔12小时给予阿西替尼剂量，有或无食物。（3）阿西替尼应与一杯水整片吞服。（4）如需要强CYP3A4/5抑制剂，减低阿西替尼剂量约半量。（5）对中度肝受损患者，减低开始剂量约半量。 注意事项：注意事项：（1）曾观察到高血压包括高血压危象。开始INLYTA（阿西替尼）前应充分控制血压。需要监视和治疗高血压。尽管使用抗高血压药物，对持续高血压减低INLYTA（阿西替尼）剂量。（2）曾观察到动脉和静脉血栓事件和可能致死。对这些事件风险增加患者慎用。（3）曾报道出血事件,包括致命性事件。尚未在未治疗脑转移或最近活动性胃肠道出血证据患者中研究过INLYTA（阿西替尼）和在这些患者中不应使用。（4）曾发生胃肠道穿孔和瘘管，包括死亡。对胃肠道穿孔或瘘管风险患者慎用。（5）曾报道甲状腺低下症需要甲状腺激素替代。用NLYTA治疗开始前监视甲状腺功能，和自始至终定期。（6）计划手术前至少24小时停止INLYTA（阿西替尼）。（7）曾观察到可逆性后部白质脑病综合征(RPLS)。如发生RPLS体征或症状永久终止（阿西替尼）。（8）用INLYTA（阿西替尼）治疗开始前，和自始至终定期监视蛋白尿。对中度至严重蛋白尿，减低剂量或暂时中断用INLYTA（阿西替尼）治疗。（9）用INLYTA（阿西替尼）治疗时曾观察到肝酶升高。用INLYTA（阿西替尼）治疗开始前和自始至终定期监视ALT，AST和胆红素。（10）中度肝受损患者如使用INLYTA（阿西替尼）开始剂量应减低。严重肝受损患者中未曾研究过INLYTA（阿西替尼）。（11）当给予妊娠妇女根据其作用机制INLYTA（阿西替尼）可能致胎儿危害。应忠告生育能力妇女对胎儿潜在危害和当接受INLYTA（阿西替尼）避免成为妊娠。

阿昔替尼是一个多靶点的小分子抑制剂，美国食品和药物管理局FDA批准Pembrolizumab (Keytruda)联合Inlyta(axitinib，阿昔替尼)用于晚期肾细胞癌(RCC)患者的一线治疗。 临床研究对比了阿昔替尼联合Keytruda与 舒尼替尼的临床效果。研究入组了861位肾癌患者，其中432例接受联合疗法，429例接受舒尼替尼治疗。在经过12.8个月的中位随访。 结果显示，在客观缓解率方面，舒尼替尼组为35.7%，K药和阿西替尼联合方案治疗组达到了59.3%，整整高出20%。总生存期方面，K药和阿西替尼联合方案组89.9%的患者生存期超过一年，而使用舒尼替尼组为78.3%。K药和阿西替尼联合治疗组的中位无进展生存期为15.1个月，而舒尼替尼组为11.1个月。

阿昔替尼是一个多靶点的小分子抑制剂,主要的靶点是VEGFR、Kit、PDGFR、RET，获批适应于肾癌患者的治疗。 阿昔替尼最初于2012年1月在美国获得FDA上市批准，阿昔替尼作为新一代的酪氨酸激酶抑制剂（TKI），不仅对一种TKI治疗进展的患者显着提高无进展生存期。临床试验显示，对于既往使用过细胞因子治疗的进展期肾细胞癌患者，疗效更为卓越，相比既往靶向药物，使中位PFS显着延长86%。 阿昔替尼常见的不良反应，最常见(≥20%)不良反应是腹泻，高血压，疲乏，食欲减低，恶心，发音障碍，手掌-足底 (手-足)综合征，体重减轻，呕吐，乏力，和便秘。目前已在包括欧盟、日本、韩国在内的81个国家或地区获得了批准。咨询更多阿昔替尼的药物信息，可以联系医伴旅。

阿昔替尼(英利达,阿西替尼,axitinib,Inlyta,Axitix)是一种激酶拟制剂，适用于以往接受治疗而发生失败的晚期肾癌患者。 临床试验评估了在既往没有接受过治疗的转移性肾细胞癌患者中进行阿西替尼剂量调整的有效性和安全性。 研究纳入了213名患者，其中112名接受了随机化分组，56名受试者分入了阿西替尼剂量调整组，另有56名受试者被分入了安慰剂剂量调整组。患者每日2次接受5mg阿西替尼治疗。 试验显示，在阿西替尼剂量调整组中有30名受试者对治疗出现了客观反应，在安慰剂剂量调整组中有19人，所占的比例分别为54%和34%。阿西替尼在既往没有接受过治疗的转移性肾细胞癌患者中显示出有效性和安全性。　　

阿昔替尼是一种激酶拟制剂，主要的靶点是VEGFR、Kit、PDGFR、RET，适用于以往接受治疗而发生失败的晚期肾癌患者。 阿昔替尼用于晚期肾癌的主要适应症是二线治疗，但也可以作为一线治疗选择。临床试验分析了阿昔替尼一线治疗晚期肾细胞癌的亚洲人群的安全性。 试验纳入来自中国的亚洲晚期肾细胞癌患者进行分析。结果显示，阿昔替尼治疗一线PFS时间达到10.1个月，相较于总体研究人群，亚洲人群总生存获益明显，中位OS可达31.5个月。 基于试验数据的优异性，NCCN指南仍将阿昔替尼作为晚期肾癌一线治疗选择推荐，咨询更多阿昔替尼的药物信息，可以联系医伴旅。

阿昔替尼是一种激酶抑制剂，临床上主要用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者。美国默沙东制药公布称，KEYTRUDA（pembrolizumab）联合辉瑞Inlyta（axitinib，阿昔替尼）用于晚期或转移性肾细胞癌（RCC）治疗显著统计学意义 临床3期试验，与舒尼替尼相对照，对Keytruda与Inlyta联合疗法作为晚期或转移性RCC一线治疗方法的安全性和有效性进行了评估。 试验纳入861例患者随机分为两组，一组患者每三周静脉滴注Keytruda 200mg加每日两次Inlyta 5mg，治疗周期24个月；另组患者接受一天一次的舒尼替尼50mg口服治疗，连续4周外加之后的不给予治疗的2周。 结果显示，与舒尼替尼单药治疗相比，Keytruda和Inlyta联合治疗使晚期或转移性肾细胞癌同样具有显著改善。

阿昔替尼（英利达,阿西替尼,axitinib,Inlyta,Axitix）在很早之前就被批准治疗晚期肾细胞癌，是目前临床治疗上经常用到的一款药物，但是在治疗肾癌的时候往往阿昔替尼会有较多的毒副作用，最终出现一些问题。那么对于有肝损伤的患者我们该如何进行剂量的调整呢？ 通常阿昔替尼的参考剂量为： 1、开始计量5mg口服每天2词，可以根据安全性和耐受性调整 2、约间隔12小时给与阿昔替尼计量有或无食物 3、阿昔替尼应与一本温水正片吞服 4、如果需要CYP3A4/5拟制剂，可将阿昔替尼服用计量减至一半 5、对中度肝受损的患者，需将剂量减少至开始计量的一半。 除了阿昔替尼用药剂量以外，我们还有许多常见的不良反应会在我们用药之后出现。阿昔替尼（英利达）最常见(≥20%)不良反应是腹泻，高血压，疲乏，食欲减低，恶心，发音障碍，手掌-足底综合征，体重减轻，呕吐，乏力，和便秘。特别对于一些肝功能损伤的患者，副作用出现的概率更大，所以在我们治疗前一定要做好准备工作。

阿昔替尼,是一个多靶点的小分子抑制剂,适应于肾癌患者的治疗。试验分析了比较阿昔替尼与索拉非尼一线治疗晚期肾癌的临床疗效。 试验选取了60例晚期肾癌患者，1：1随机分为阿昔替尼组和索拉非尼组每组30例。比较两组患者的疾病控制率(DCR)、客观缓解率(ORR) 、无进展生存期(PFS)、OS 总生存期的差异。 结果显示：两组患者均能完成试验并进行结果评价。阿昔替尼组和索拉非尼组组的DCR分别为83.33%和80.00%；中位PFS分别为12.8个月和10.1个月；中位OS分别为22.2个月和22.8个月。不良反应主要表现在高血压、全身反应、手足皮肤综合征、消化道反应、肝功能损害等 阿昔替尼能显著延长晚期肾癌患者中位无进展生存期。咨询更多阿昔替尼的信息，可以联系医伴旅。

阿西替尼（Axitinib,Inlyta）是由辉瑞开发的一个血管内皮生长因子受体（VEGFR）抑制剂，2012年1月27日FDA批准上市，适用于一种既往全身治疗失败后晚期肾细胞癌的治疗。 一项III期临床试验，比较了PD-L1抗体Avelumab联合阿西替尼VS舒尼替尼治疗晚期肾癌的效果。 在Avelumab联合阿西替尼与舒尼替尼单药比较的临床结果中，若不考虑PD-L1的表达与否，其中位无进展生存期（PFS）联合给药和单药治疗分别为13.8个月和8.4个月。客观缓解率（ORR）分别为51.4%和25.7%。 结果显示，PD-1抗体联合阿西替尼治疗晚期肾癌显著优于舒尼替尼单药治疗。

阿昔替尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，用于一种既往全身治疗失败后晚期肾细胞癌的治疗。 临床试验显示了阿昔替尼一线治疗晚期肾细胞癌的亚洲人群的数据结果，结果显示，阿昔替尼一线治疗晚期肾细胞癌无进展生存期达到10.1个月，相较于总体研究人群，亚洲人群总生存获益明显，中位总生存期OS达到31.5个月。 阿昔替尼用于治疗亚洲肾癌人群，特别是中国肾癌患者一线治疗，使患者显著获益。目前，NCCN指南将阿昔替尼作为晚期肾癌一线治疗选择推荐。咨询更多阿昔替尼的药物信息，可以联系医伴旅。

阿昔替尼是一个多靶点的小分子抑制剂，适应于肾癌患者的治疗。阿昔替尼能否与CYP3A4/5 抑制剂一起服用？ 资料显示，阿昔替尼与强效CYP3A4/5 抑制剂（例如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、红霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、那非那韦、利托那韦、沙奎那韦及泰利霉素）合用可能升高阿昔替尼血浆浓度。 医伴旅建议患者服用阿昔替尼时，选择无或有最低程度CYP3A4/5 抑制可能性的药物合用。如果必须与强效CYP3A4/5 抑制剂合用，建议调整阿昔替尼的剂量。 阿昔替尼用于肝癌、肉瘤、神经内分泌肿瘤等实体瘤中，也有一定的疗效。咨询更多阿昔替尼的药物信息，可以咨询医伴旅。

阿昔替尼(英立达)是一个多靶点的小分子抑制剂，适应于晚期肾癌患者的二线治疗。一项临床1b期的试验，分析了阿昔替尼联合K药与舒尼替尼治疗肾癌的疗效。 试验随机选取861名先前未经治疗的晚期透明细胞肾细胞癌患者，432例患者接受K药(200mg，静脉注射，每3周一次）+ 阿昔替尼口服(5mg，每天两次）的治疗；429名患者接受舒尼替尼(50mg)的治疗，前4周（每6周为一周期）每日口服一次。 试验结果显示：　在中位随访12.8个月后，阿昔替尼联合K药组12个月时存活的患者百分比为89.9％，舒尼替尼组为78.3％。阿昔替尼联合K药组的中位无进展生存期为15.1个月，舒尼替尼组为11.1个月。阿昔替尼联合K药一线治疗晚期肾细胞癌患者的疗效显著。

阿昔替尼是一个多靶点的小分子抑制剂，要用于既往细胞因子相关治疗方案失败的成人进展期肾癌患者。 一项临床试验分析了阿昔替尼一线治疗晚期肾细胞癌的亚洲人群的临床研究，试验共招募了1051名严重肾癌患者进行阿昔替尼的治疗。 结果显示，阿西替尼（阿昔替尼）治疗一线无进展生存期时间达到10.1个月，相较于总体研究人群（即西方国家的研究数据），亚洲人群总生存获益明显，中位总生存期达到31.5个月。 指南推荐阿昔替尼作为亚洲人群，特别是中国晚期肾癌患者的一线靶向药物选择。咨询更多阿昔替尼的药物信息，患者可以咨询医伴旅。

恶性肿瘤严重危害人类健康，其发病率和死亡率不断上升。目前，临床上治疗恶性肿瘤主要以手术、化疗和放疗为主，但是都很难达到满意的疗效，而且传统的放化疗对人体有明显的毒副作用，如骨髓拟制、胃肠道反应、皮疹和脱发等。 阿西替尼是 FDA 于 2012 年批准用于临床治疗的 1 种小分子酪氨酸激酶抑制剂，能有效抑制 VEG- FＲ1、VEGFＲ2、VEGFＲ3，临床上主要用于其他治疗无效的晚期 ＲCC 患者。 在 3 项Ⅱ期临床试验结果中，第 1 项试验客观有效率( ＲＲ) 为 44. 2% ，TTP 为 15. 7 月，总生存时间为29. 9 月; 第 2 项试验 ＲCC 患者应用索拉菲尼无效后用阿西替尼ＲＲ 为 22. 6% ，PFS 为 7. 4 月，总生存时间为 13. 6 月; 第 3 项研究发现，ＲＲ 为 55% ，PFS 为 12. 9 月，均有明显疗效［23］。它的主要不良反应为腹泻、高血压和恶心等。 靶向药物治疗恶性肿瘤其效果明显，而且与化疗药物或放疗联合应用不仅可以提高疗效，还可以解决耐药性的问题。 虽然抗肿瘤靶向药物的疗效优于传统化疗药物，但是仍存在不能完全杀死肿瘤细胞和治疗后容易复发等缺点。

阿昔替尼是一个多靶点的、抗血管生成为主的小分子抑制剂适用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者。 阿昔替尼如何服用，有患者咨询阿昔替尼能否空腹给药？ 阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg（每日两次）。阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药，每日两次给药的时间间隔约为12 小时。应用一杯水送服阿昔替尼。直至发生不能接受的毒性。如果患者呕吐或漏服一次剂量，不应另外服用一次剂量。应按常规服用下一次处方剂量。 依照阿昔替尼的说明书显示，阿昔替尼可以空腹服药。咨询更多阿昔替尼的药物信息，患者可以咨询医伴旅。

阿西替尼(Axitinib)为抗肿瘤药，临床上主要用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者。 一项临床试验比较阿昔替尼与索拉非尼治疗肾癌的疗效。 AXIS临床试验，比较阿昔替尼与索拉非尼(多吉美)作为二线治疗晚期肾癌的研究。研究对象包括723例一线治疗失败的晚期肾细胞癌患者，随机分配接受阿西替尼5 mg 或者索拉非尼400毫克，主要研究终点是无进展生存期。　　 结果表明，阿西替尼比索拉非尼显着延长肾癌患者的无进展生存期。阿西替尼的中位无进展生存期为6.8个月，索拉非尼为4.7个月。

舒尼替尼（sunitinib、索坦、Sutent）由美国制药巨头辉瑞（Pfizer）研制，是一种口服多激酶抑制剂，临床试验显示，舒尼替尼治疗肾癌，显著延长患者的无疾病进展时间，且肿瘤缓解明显，使晚期肾细胞癌患者生存期显著提高，但舒尼替尼作为一线肾癌药物在临床上也会不可避免的出现耐药的情况。 阿昔替尼是一种激酶抑制剂，2012年被美国FDA批准上是的,用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者。 阿昔替尼可用于舒尼替尼治疗失败的肾癌患者。一项全国多中心的III 期研究的临床数据证明，阿昔替尼使肾癌患者中位无进展生存期(PFS)显著延长。