靶向药舒尼替尼说明书： 舒尼替尼由辉瑞公司生产，是一种口服的小分子多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂。舒尼替尼具有抑制肿瘤血管生成和抗肿瘤细胞生长的多重作用。 舒尼替尼的适应症： 1)甲磺酸伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠间质瘤(GIST) 2)不能手术的晚期肾细胞癌(RCC) 3) 不可切除的，转移性高分化进展期胰腺神经内分泌瘤(pNET)成年患者。 舒尼替尼服用剂量： 1、舒尼替尼治疗胃肠间质瘤和晚期肾细胞癌的推荐剂量是50mg，每日一次，口服;服药4周，停药2周(4/2 给药方案)。与食物同服或不同服均可。 2、对于胰腺神经内分泌瘤，舒尼替尼的推荐剂量为37.5mg，口服，每日一次，连续服药，无停药期。 舒尼替尼最常见的不良反应：服用舒尼替尼最常见的不良反应表现为疲劳、乏力、发热、腹泻、恶心、粘膜炎/口腔炎、呕吐、消化不良、腹痛、便秘、高血压、外周水肿、皮疹、手足综合征、皮肤褪色、皮肤干燥、毛发颜色改变、味觉改变、头痛、背痛、关节疼痛、肢端疼痛、咳嗽、呼吸困难、厌食和出血等。 舒尼替尼注意事项： 1.在开始治疗之前和治疗期间，需要进行血液检查，检查血液中的血细胞和其他物质的水平，以及肝脏和肾脏的工作情况。 2.了解舒尼替尼可能产生的副作用以及如何处理这些副作用。 3.癌症药物可以与其他一些药物和草药产品相互作用。告诉医生你正在服用的药物。这包括维生素，草药补充剂和其他补药 -这种治疗可能会损害胎儿，需要合理避孕。 4.治疗过程中不要母乳喂养，因为舒尼替尼可能会通过母乳进入小孩体内。 以上就是舒尼替尼说明书的内容，希望可以帮助到您！

舒尼替尼怎么服用呢？舒尼替尼治疗不同患者的用法用量不同，且有多个剂量，患者在服用之前要向主治医师询问清楚服用的剂量。（1）胃肠间质瘤及肾细胞癌：推荐剂量为每日一次口服50mg，治疗4周，接着停药2周，连同食物或者单独使用。（2）胰腺神经内分泌肿瘤(pNET):推荐剂量是37.5mg，每日一次口服，连续每日一次，没有停药周期。根据患者的情况和耐受性，建议剂量中断和/或剂量改变以12.5 mg为单位进行增量或减量。胰腺神经内分泌肿瘤患者最大剂量为每天50mg。 舒尼替尼的剂量调整： 对于胃肠间质瘤和转移性肾细胞癌，根据患者个体的安全性和耐受性，以 12.5mg 为梯度单位逐步调整剂量。每日最高剂量不超过 75mg，最低剂量为 25mg。 对于胰腺神经内分泌瘤，根据患者个体的安全性和耐受性，以 12.5mg 为梯度单位逐步调整剂量。在 3 期临床试验中使用的最大剂量为每日 50mg。 CYP3A4 强抑制剂（如酮康唑）可增加舒尼替尼的血浆浓度。建议合并用药时选择对此类酶没有或只有最小抑制作用的药物。CYP3A4 诱导剂（如利福平）可降低本品的血浆浓度。建议合并用药时选择对此类酶没有或只有最小诱导作用的药物。如果必须与CYP3A4 诱导剂合并使用，应考虑增加舒尼替尼的剂量，最大剂量不应超过87.5mg，每日一次(胃肠间质瘤和肾细胞癌)，62.5 mg，每日一次 （胰腺神经内分泌瘤） 。如果增加本品剂量，应仔细监测患者的毒性反应。

舒尼替尼是一种能抑制多个受体酪氨酸激酶的小分子，其中某些受体酪氨酸激酶参与肿瘤生长、病理性血管形成和肿瘤转移的过程。通过对舒尼替尼抑制各种激酶（80多种激酶）的活性进行评价，证明舒尼替尼可抑制血小板衍生生长因子受体(PDGFR α和 PDGFRβ)、血管内皮生长因子受体（VEGFR1、VEGFR2 和VEGFR3）、干细胞因子受体、Fms 样酪氨酸激酶-3、1型集落刺激因子受体（CSF-1R）和神经胶质细胞系衍生的神经营养因子受体（RET）。生化和细胞测定证实舒尼替尼能抑制这些受体酪氨酸激酶（RTK）的活性，并在细胞增殖测定中证明了舒尼替尼的抑制作用。生化和细胞测定表明主要代谢物与舒尼替尼活性相似。 舒尼替尼的适应症：（1）甲磺酸伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠间质瘤（GIST）；（2）不能手术的晚期肾细胞癌（RCC）患者；（3）不可切除的，转移性高分化进展期胰腺神经内分泌瘤（pNET）的成年患者。 目前舒尼替尼的仿制药已经上市销售，印度仿制版，规格12.5mg*28胶囊 /盒，售价为1500元人民币；规格25mg*28胶囊/盒，售价为2000元人民币；规格50mg*28胶囊/盒，售价为2500元人民币。孟加拉碧康仿制版，规格12.5*28胶囊/盒，售价为1200元 人民币；规格25mg*28胶囊/盒，售价为1500元 人民币；规格50mg*28胶囊/盒，售价为2500元人民币。

中国国家食品药品监督管理局（SFDA）于2007年批准舒尼替尼上市，用于肾癌患者的治疗。舒尼替尼治疗肾癌效果好吗？ 2008年启动了舒尼替尼一线治疗中国晚期RCC患者的单臂、开放、多中心、Ⅳ期临床研究，以探索舒尼替尼用于中国晚期RCC一线治疗的疗效及安全性。中国证据表明舒尼替尼是适合中国晚期RCC患者的一线治疗药物 该项中国Ⅳ期临床研究在全国11家肿瘤中心和泌尿外科共入组了105例不能手术的晚期RCC患者，采用舒尼替尼50 mg/d，口服4周，停药2周方案（4/2方案），治疗直至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。主要终点是无进展生存（PFS）期，次要终点是客观缓解率（ORR）、总生存（OS）期，1年OS率和安全性。 结果显示，59.2%的患者（58/105）可完成50 mg剂量的4/2标准治疗方案。中位完成疗程8（1~27）个周期。患者中位PFS期14.2个月，中位OS期30.7个月，ORR为31.1%，疾病控制率（DCR）为76.7%，1年OS率为72%。服用舒尼替尼的不良反应主要为1~2级，3级及以上的主要不良反应包括手足综合征（23.8%）、白细胞减少（8.6%）、疲乏（6.7%）、血小板减少（21.9%）、腹泻（6.7%）、食欲减退（4.8%）、中性粒细胞减少（14.3%）、高血压（7.6%）、血红蛋白减少（10.5%）和皮疹（4.8%）等。 目前舒尼替尼已经在多个国家上市，其他印度和孟加拉上市的舒尼替尼性价比较高，详情可以咨询医伴旅。

索坦售价多少一盒？舒尼替尼是国外进口靶向药，舒尼替尼国内有3种规格，每种规格价格都不一样，而2018年舒尼替尼被纳入医保后，医保后最新价格为：索坦医保支付标准价格为：50mg：448元一粒，25mg：263.5元一粒，12.5mg：155元一粒。 印度版舒尼替尼包括3种规格，不同规格的价格不同，其中12.5mg*28胶囊售价约1500元 ； 25mg*28胶囊售价约2000元； 50mg*28胶囊售价约2500元。 孟加拉碧康生产的舒尼替尼价格具有优势，规格：12.5*28胶囊/盒，售价为1200元 人民币；25mg*28胶囊/盒，售价为1500元 人民币；50mg*28胶囊/盒，售价为2500元人民币。 索坦是一种小分子的酪氨酸激酶抑制剂，通过抑制血小板衍生生长因子受体（(PDGFRα和 PDGFRβ)、血管内皮生长因子受体（VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3）、干细胞因子受体（KIT）、Fms样酪氨酸激酶-3（FLT3）、集落刺激因子受体（CSF-1R）和神经胶质细胞系衍生的神经营养因子受体（RET）等多个靶点而产生抗肿瘤作用和抗血管生成作用。 索坦适用于甲磺酸伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠间质瘤（GIST），不能手术的晚期肾细胞癌（RCC），不可切除的，转移性高分化进展期胰腺神经内分泌瘤（pNET）成年患者。 医伴旅是一家海外医疗服务公司，具体索坦的药品信息，患者可以咨询医伴旅。

索坦治疗胰腺神经内分泌瘤效果好吗？临床试验是目前惟一一项索坦用于胰腺神经内分泌肿瘤的Ⅲ期临床试验。参与临床试验的患者可以接受过一些治疗，但如果他们现在正接受化疗、免疫治疗或任何生长抑素类似物以外的开发中抗癌药的治疗，则将被排除。研究结果显示，66名晚期胰腺内分泌肿瘤患者治疗后的应答率为16.7%，达到预定目标；肿瘤出现恶化的平均时间为7.7个月；81.1%的患者生存期能达到1年。 在索坦的临床试验和上市后应用中均观察到了肝毒性的表现,有时为重度肝毒性,甚至导致死亡。在开始治疗前、每个周期的治疗期间以及根据临床情况进行肝功能检查。在发生3级或4级药物相关的肝脏不良事件时,应该中断索坦治疗,若仍无缓解迹象则应终止索坦用药。对于随后肝功能检查出现严重改变或表现出其他肝衰竭体征或症状的患者,不应重新开始索坦治疗。 索坦（舒尼替尼）是多靶点靶向药，除了胰腺神经内分泌瘤，索坦(舒尼替尼)还可用于治疗胃肠间质瘤和晚期肾细胞癌患者。在治疗这几种癌症的时候，索坦(舒尼替尼)的服用剂量是不一样的，索坦治疗胃肠间质瘤和晚期肾细胞癌的推荐剂量是50mg，每日一次，口服，服药4周，停药2周(4/2给药方案)。索坦对于胰腺神经内分泌瘤，推荐剂量为37.5mg，口服，每日一次，连续服药，无停药期。与食物同服或不同服均可。 据了解索坦的仿制药已经获批上市，具体的药品信息以及购买渠道可以咨询医伴旅客服进行了解。

2006年，美国食品药品监督管理局（FDA）批准索坦用于治疗胃肠道间质肿瘤，也可用于肾细胞癌肾切除术后存在高复发风险的成人患者的辅助治疗。 2007年2月，索坦正式获批在国内上市，用于胃肠间质瘤、神经内分泌瘤以及肾细胞癌的治疗。之后，中国食品药品监督管理局（SFDA）批准索坦用于治疗不可切除的、转移性高分化进展期胰腺神经内分泌瘤（pNET）。 2016年FDA批准索坦用于治疗不能手术切除肿瘤或肿瘤已扩散至身体的其他部位（转移性）的进展性胰腺神经内分泌癌患者。 索坦在多个地区上市，不同地区的售价不同，索坦在美国的售价，规格（1）：片剂-37.5mg/片-28片/瓶（盒），药房价：$14570.39/单位：美元；规格（2）：片剂-50mg/片-28片/瓶（盒），药房价：$16205.40/单位：美元。 索坦在中国的售价，规格是12.5mg*28胶囊/盒，售价为5万元左右，不过 2018年索坦(舒尼替尼)进入国家新医保，舒尼替尼医保后的价格约1万2左右一盒。 印度仿制版索坦规格：12.5mg*28胶囊 /盒，售价为1500元人民币；25mg*28胶囊/盒，售价为2000元人民币；50mg*28胶囊/盒，售价为2500元人民币。 孟加拉仿制版索坦规格：12.5*28胶囊/盒，售价为1200元 人民币；25mg*28胶囊/盒，售价为1500元 人民币；50mg*28胶囊/盒，售价为2500元人民币。

索坦是由美国瑞辉公司研发生产的，靶点非常多，包括PDGFR、VEGFR、FLT-3、CSF-1R、KIT和RET。索坦获批治疗晚期肾细胞癌，索坦治疗肾癌的推荐剂量是50mg，每日一次，口服；服药4周，停药2周(4/2 给药方案)。与食物同服或不同服均可，如果需要调整剂量，可以根据患者个体的安全性和耐受性，以12.5mg 为梯度单位逐步调整剂量。每日最高剂量不超过75mg，最低剂量为 25mg。 索坦治疗肾癌效果好吗？ 一项多中心，随机2期试验，对一线治疗中依维莫司和舒尼替尼的疗效和安全性，同时在进展期依维莫司序贯舒尼替尼的序列方案与标准舒尼替尼序贯依维莫司的序列方案进行了比较。共有471例患者参加此次试验，其中238例随机分配接受一线依维莫司序贯舒尼替尼，233例随机分派接受一线舒尼替尼序贯依维莫司。 试验结果，一线依维莫司的中位无进展生存期是7.9个月，一线索坦是10.7个月。研究人员指出，之于依维莫司序贯舒尼替尼，中位联合无进展生存期是21.1个月，与索坦序贯依维莫司的25.8个月进行比较。对于依维莫司序贯舒尼替尼，中位总生存期是22.4个月，索坦序贯依维莫司是32.0个月然而，比起一线依维莫司，一线舒尼替尼会导致治疗过程中较高的不良反应事件率，包括口腔炎（57%vs53%），乏力（51%vs45%），腹泻（57%vs38%）。 结论：在一线方案试验中，针对转移性肾细胞癌患者人群，索坦序贯依维莫司治疗有较高的疗效。

索坦能抑制多个受体酪氨酸激酶（RTK），索坦是治疗肾癌最常用的靶向药之一，是由美国辉瑞公司研制的一种口服多靶点小分子抑制剂，索坦能通过阻断肿瘤生长所需的血液和营养物质供给和直接攻击肿瘤细胞这两种作用机制来发挥抗肿瘤效果。2017年11月FDA批准舒尼替尼（索坦）用于肾细胞癌肾切除术后且复发风险高的肾细胞癌（RCC）患者的辅助治疗。2007年2月，舒尼替尼正式获批在国内上市，用于胃肠间质瘤、神经内分泌瘤以及肾细胞癌的治疗。 索坦治疗肾癌疗效怎样？ 研究者在转移性肾细胞癌患者中开展了一项多中心，随机2期试验，对比一线治疗中依维莫司和索坦的疗效和安全性，同时在进展期依维莫司序贯舒尼替尼的序列方案与标准舒尼替尼序贯依维莫司的序列方案进行了比较。 临床试验共有471例患者参加，其中238例随机接受一线依维莫司序贯舒尼替尼，233例随机接受一线索坦序贯依维莫司。治疗后，一线依维莫司的中位无进展生存期是7.9个月，一线索坦是10.7个月（风险比[HR] 1.4；95% CI 1.2～1.8）。研究人员指出，之于依维莫司序贯舒尼替尼，中位联合无进展生存期是21.1个月，与舒尼替尼序贯依维莫司的25.8个月进行比较（HR 1.3；95% CI 0.9～1.7）。对于依维莫司序贯舒尼替尼，中位总生存期是22.4个月，索坦（舒尼替尼）序贯依维莫司是32.0个月（HR 1.2；95% CI 0.9～1.6）。

舒尼替尼（sunitinib、索坦、Sutent）由美国制药巨头辉瑞（Pfizer）研制的一种口服多激酶抑制剂，2006年，美国食品药品监督管理局（FDA）批准舒尼替尼用于治疗胃肠道间质肿瘤，也可用于肾细胞癌肾切除术后存在高复发风险的成人患者的辅助治疗。 胃肠道间质瘤(GIST)是一类起源于胃肠道间叶组织的肿瘤，胃肠道间质瘤占胃肠道恶性肿瘤的1～3%，索坦治疗胃肠道间质瘤效果怎么样呢？ 一项由56个国家地区参与实施对格列卫抵抗或者不能耐受的胃肠间质瘤患者，对比了舒尼替尼与安慰剂治疗效果。结果显示，舒尼替尼显著延长胃肠间质瘤患者疾病无进展生存期（PFS）和延长总生存期。格列卫治疗失败后，用舒尼替尼组疾病无进展生存期为5.6个月，而安慰剂组为1.4个月。 在2007年ASCO会议上报告了索坦在许多其他类型肿瘤的治疗上所显现出的令人鼓舞的结果。在伊马替尼抵抗或无法耐受的胃肠道间质瘤(GIST)患者中，初步研究显示：循环中KIT水平可能是TTP的一个标记，可溶性KIT(sKIT)水平的降低可能预示着伊马替尼和索坦治疗有效。研究中期分析显示，索坦组与安慰剂组相比TTP显著延长，中位TTP为27.3周对6.4周(HR=0.33，P<0.0001)。索坦持续每日给药似乎是伊马替尼抵抗或无法耐受的GIST患者的一个安全且有效的给药策略。 试验表明，索坦治疗胃肠道间质瘤(GIST)的效果显著。

索坦在国内上市了没？2007年2月，索坦正式获批在国内上市，用于胃肠间质瘤、神经内分泌瘤以及肾细胞癌的治疗。之后，中国食品药品监督管理局（SFDA）批准舒尼替尼用于治疗不可切除的、转移性高分化进展期胰腺神经内分泌瘤（pNET）。 索坦能抑制多个受体酪氨酸激酶（RTK），其中某些受体酪氨酸激酶参与肿瘤生长、病理性血管形成和肿瘤转移的过程。 舒尼替尼对血小板源生长因子受体(PDGFRα和PDGFRβ)、血管内皮细胞生长因子(VEGFR1、VEGFR2和ⅦGFR3)、干细胞因子受体(KIT)、Fms样酪氨酸激酶3(FLT3)、1型集落刺激因子受体(CSF-1R)和胶质细胞衍生的神经营养因子受体(RET)等活性均具有抑制作用，其主要代谢产物与舒尼替尼活性相似。 索坦治疗胃肠间质瘤和晚期肾细胞癌的推荐剂量是50mg，每日一次，口服；服药4周，停药2周（4/2给药方案）。与食物同服或不同服均可。一般在口服给药后6-12小时达最大血浆浓度。进食对其生物利用度无影响。 舒尼替尼及其主要代谢物的血浆蛋白结合率分别为95％和90％。 索坦和主要活性代谢物的终末半衰期分别为40-60小时和80-110小时。每日重复给药后，索坦蓄积3-4倍，而其主要代谢物蓄积7-10倍，在10-14天内达稳态浓度。体重、肌酐清除率、人种、性别或ECOG体力状态评分对舒尼替尼或其活性代谢物的药代动力学没有临床相关性影响。

索坦是一种口服多激酶抑制剂，具有双重抗肿瘤作用。能控制癌细胞的生长和扩增，能够阻断癌细胞血管的供应，索坦舒尼替尼能够抑制的靶点有很多，例如VEGFR-1、-2、和-3，PDGFR-α和-β、KIT、CSF-1R，FLT-3和RET。索坦主要用在中晚期转移性肾癌的一线治疗；另外对伊马替尼耐药的胃肠间质瘤和晚期胰腺神经内分泌瘤、胸腺癌、M5型白血病等多种疾病的治疗效果都非常好。 胃肠间质瘤及肾细胞癌：索坦推荐剂量为每日一次口服50mg，治疗4周，接着停药2周，连同食物或者单独使用。胰腺神经内分泌肿瘤(pNET)：索坦推荐剂量是37.5mg，每日一次口服，连续每日一次，没有停药周期。根据患者的情况和耐受性，建议剂量中断和/或剂量改变以12.5 mg为单位进行增量或减量。胰腺神经内分泌肿瘤患者推荐索坦的最大剂量为每天50mg。 索坦哪里有卖？ 据了解，索坦已经在多个国家上市，患者可以到其上市的地区进行购买。医伴旅了解到印度和孟加拉上市售卖的索坦售价较便宜。印度版索坦规格：12.5mg*28胶囊 /盒，售价为1500元人民币；25mg*28胶囊/盒，售价为2000元人民币；50mg*28胶囊/盒，售价为2500元人民币。孟加拉碧康版索坦规格：12.5*28胶囊/盒，售价为1200元 人民币；25mg*28胶囊/盒，售价为1500元 人民币；50mg*28胶囊/盒，售价为2500元人民币。更多信息可以咨询医伴旅。

舒尼替尼医保能给报销吗？2018年国家医保局印发《关于发布2018年抗癌药医保准入专项谈判药品范围的通告》，明确将17种抗癌药纳入医保报销目录，其他就包括舒尼替尼。刚进入中国市场时，舒尼替尼规格是12.5mg*28胶囊/盒，售价为5万元左右，不过随着医保政策的完善，舒尼替尼医保后的价格约1万2左右一盒。 舒尼替尼是一种小分子多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗①甲磺酸伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠间质瘤（GIST）；②不能手术的晚期肾细胞癌（RCC）③不可切除的，转移性高分化进展期胰腺神经内分泌瘤（pNET）成年患者。索坦舒尼替尼的主要作用机制有两种：抑制肿瘤新生血管的生成和直接攻击肿瘤细胞，疗效非常显著。 舒尼替尼治疗胃肠间质瘤和晚期肾细胞癌的推荐剂量是50mg，每日一次，口服，服药4周，停药2周(4/2给药方案)。对于胰腺神经内分泌瘤，推荐剂量为37.5mg，口服，每日一次，连续服药，无停药期。如果服用索坦副作用呕吐严重则在饭前30分钟左右服用，每天在同一时间服用。剂量调整：对于胃肠间质瘤和转移性肾细胞癌，根据患者个体的安全性和耐受性，以 12.5mg 为梯度单位逐步调整剂量。每日最高剂量不超过 75mg，最低剂量为 25mg。对于胰腺神经内分泌瘤，根据患者个体的安全性和耐受性，以 12.5mg 为梯度单位逐步调整剂量。在 3 期临床试验中使用的最大剂量为每日 50mg。

舒尼替尼适应于1.甲磺酸伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠道间质瘤(GIST)。2.不能手术的晚期肾细胞癌(RCC)。舒尼替尼注意事项有什么呢？ 服用舒尼替尼需要注意的是：1，若出现充血性心力衰竭的临床表现，建议停药。2，无充血性心力衰竭临床证据但射血分数<50%以及射血分数低于基线20%的患者也应停药和/或减量。3，舒尼替尼可延长QT间期，且呈剂量依赖性。应慎用于已知有QT间期延长病史的患者、服用抗心律失常药物的患者或有相应基础心脏疾病、心动过缓和电解质紊乱的患者。 4，使用期间如果发生严重高血压，应暂停使用，直至高血压得到控制。5，育龄妇女接受舒尼替尼治疗时应避孕。6，哺乳妇女接受舒尼替尼治疗时，应权衡决定是否停止哺乳或停止治疗。 7，舒尼替尼服用期间最常见的副作用有：疲乏、食欲减退、恶心、腹泻、疲劳、乏力；腹泻、腹痛、便秘、味觉改变、厌食、恶心、呕吐、黏膜炎/口腔炎、消化不良；高血压；皮疹、手足综合症、皮肤变色、出血。若出现充血性心力衰竭的临床表现，建议停药。 8，使用舒尼替尼的饮食注意事项：1.患者在用药期间，忌食发霉、腥辣食品、煎炸、香菜、狗肉及一切发物。少食烫食、盐渍食物，不要酗酒、吸烟，养成良好的生活习惯。2.患者可以多吃新鲜蔬菜和水果，多吃淀粉类食物，包括优质蛋白质和维生素A、B1、B2、C等的供给。做到合理搭配。也可以食用具有分解致癌物的食物，如豌豆、胡萝卜等，或者食用些具有增强机体抗癌作用的食物，如蘑菇、香菇等。温馨提醒：常饮绿茶，也有良好的防癌效果。

肾细胞癌（RCC）是最常见类型的肾癌，约占所有肾癌病例的90%。早期肾癌往往有更好的预后，而晚期肾癌预后较差。索坦(舒尼替尼)属于新型的帮助患者延长生命的口服多靶点抑制剂，索坦又名为舒尼替尼获批用于肾癌患者的治疗。舒尼替尼治疗肾癌患者疗效如何？ 舒尼替尼是一种能抑制多个受体酪氨酸激酶(RTK)的小分子物质，其中某些受体酪氨酸激酶参与肿瘤生长、病理性血管形成和肿瘤转移的过程。通过对舒尼替尼抑制各种激酶(80多种激酶)的活性进行评价，证明舒尼替尼可抑制血小板衍生生长因子受体(PDGFα和PDGFRβ)、血管内皮生长因子受体(VEGFR1、VChemicalbookEGFR2和VEGFR3)、干细胞因子受体(KIT)、Fms样酪氨酸激酶-3(FLT3)、1型集落刺激因子受体(CSF-1R)和神经胶质细胞系衍生的神经营养因子受体(RET)。生化和细胞测定证实舒尼替尼能抑制这些受体酪氨酸激酶(RTK)的活性，并在细胞增殖测定中证明了舒尼替尼的抑制作用。 临床试验对比了培唑帕尼与舒尼替尼一线治疗晚期肾细胞癌的疗效与安全性。研究共纳入1110例既往未经全身治疗的局部晚期肾透明细胞癌患者，随机分入培唑帕尼800 mg/d持续给药方案组，或舒尼替尼50 mg/d给药4周、停药2周的6周治疗方案组。结果显示，培唑帕尼和索坦治疗组的中位持续治疗时间相当（8.0个月对7.6 个月），与培唑帕尼相比，舒尼替尼治疗晚期肾细胞癌安全性和生活质量更具优势。

胰腺神经内分泌肿瘤占所有胰腺癌发病的1%，2016年FDA批准舒尼替尼用于治疗不能手术切除肿瘤或肿瘤已扩散至身体的其他部位（转移性）的进展性胰腺神经内分泌癌患者。舒尼替尼治疗胰腺神经内分泌瘤效果好吗？ 一项随机、安慰剂对照Ⅲ期临床试验，临床试验纳入171例患者，并将其随机分成口服37.5 mg/日的舒尼替尼治疗组和安慰剂对照组。该研究随即中止。共计44例舒尼替尼组患者和59例安慰剂组患者被纳入本研究分析中。舒尼替尼治疗的中位时间为4.6个月，安慰剂为3.7个月。接受舒尼替尼治疗超过1年的患者有19例 (22%)，安慰剂组为4例(5%)。 结果显示，舒尼替尼可使进展期胰腺神经内分泌瘤(PNET)患者的中位无进展生存时间从5.5个月延长至11.4个月。舒尼替尼组的疾病进展风险比为0.42，舒尼替尼组和安慰剂组的6个月无进展生存率分别为71.3%和43.2%，患者死亡人数分别为9例(10%)和21例(25%)，舒尼替尼死亡风险比为0.41。舒尼替尼组8例患者证实有肿瘤应答(2例为完全应答，6例为部分应答)，客观应答率为9.3%。安慰剂组未见客观应答。此外，旨在确定可能对疗效产生影响的患者及肿瘤特征的探索性分析表明，所有舒尼替尼治疗亚组的进展或死亡风险比均优于安慰剂组。 临床试验中，舒尼替尼组多数不良事件为1或2级，其中各种常见不良事件(腹泻、恶心、乏力、呕吐以及疲乏)的发生率均超过30%。

舒尼替尼治疗胃肠道间质瘤疗效如何呢？一项国际、随机、双盲、安慰剂对照试验，研究对象为既往在格列卫治疗期间病情进展的胃肠道间质瘤（GIST）患者，或对格列卫不耐受的患者。本次试验主要观察终点为肿瘤进展时间（TTP），次要观察终点为无进展生存期（PFS）、客观反应率（ORR）和总生存期（OS）。患者随机分为两组，分别接受舒尼替尼（每次50mg，每日一次）或安慰剂治疗，直到患者出现疾病进展或因其他原因退出研究。 入组患者（舒尼替尼 VS 安慰剂）的人群特征为：年龄 (< 65岁，69%VS72%）；性别(男性64%VS61%)；种族(白人均为88%，亚洲人均为5%，黑人均为4%)；先前的治疗包括手术(94%VS93%)和放疗(8%VS15%)。先前格列卫治疗不耐受的患者分别为4%VS4%。开始治疗后6个月内进展的患者为17%VS16%，6个月后进展的患者为78%VS80%。试验结果表明，两组患者（舒尼替尼VS安慰剂）的中位TTP为27.3周VS6.4周，中位PFS为24.1周VS6周。ORR为6.8%VS0%。两组患者的中位OS为72.7周VS64.9周。 舒尼替尼治疗胃肠道间质瘤（GIST）的效果较好。据了解孟加拉已经上市了舒尼替尼的仿制药，由孟加拉碧康药厂生产：12.5*28胶囊/盒，售价为1200元 人民币；25mg*28胶囊/盒，售价为1500元 人民币；50mg*28胶囊/盒，售价为2500元人民币。

舒尼替尼主要的适应于甲磺酸伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠间质瘤（GIST），不能手术的晚期肾细胞癌（RCC），不可切除的，转移性高分化进展期胰腺神经内分泌瘤（pNET）成年患者。同时还是一种口服的小分子多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，它具有抑制肿瘤血管生成和抗肿瘤细胞生长的多重作用。舒尼替尼治疗效果怎样呢？ 下面跟随医伴旅通过两项临床试验看一下舒尼替尼治疗肾癌的效果。 （1）在一项Ⅲ期多中心随机对照试验中，750例初治的晚期肾细胞癌患者随机接受舒尼替尼或IFN-α一线治疗。结果为舒尼替尼的无进展生存期为11.5个月，对照组为6.2个月。舒尼替尼的总体疗效为24.8%，而对照组为4.9%。评估表明舒尼替尼治疗效果明显优于IFN-α。 （2）S-TRAC试验纳入了615例肾细胞癌肾病切除术后存在高复发风险的患者。研究人员将患者分成两组，随机分配至接受舒尼替尼或安慰剂，舒尼替尼组的中位无病生存期（DFS）为6.8年，相较之下接受安慰剂组的中位无病生存期为5.6年。证明舒尼替尼对肾细胞癌术后疗效显著。 患者服用舒尼替尼后可能会导致大多数人发生恶心或呕吐，有时甚至在接受药物预防后也会引起恶心或呕吐。询问你的医生或护士是否有其他方法来控制这些影响。如果您的上腹部有疼痛或压痛，脸色苍白，尿液稀少，食欲不振，恶心，不寻常的疲倦或虚弱，或黄色的眼睛或皮肤，请立即与您的医生联系。这些可能是严重肝脏问题的症状。

索坦也叫舒尼替尼，是由辉瑞制药研发生产的的一种口服的小分子多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，它具有抑制肿瘤血管生成和抗肿瘤细胞生长的多重作用。2006年，美国食品药品监督管理局（FDA）批准Sutent用于治疗胃肠道间质肿瘤，也可用于肾细胞癌肾切除术后存在高复发风险的成人患者的辅助治疗。 由于舒尼替尼的靶点多，见效快且副作用小，患者易耐受，受到国内外医生和患者的一致好评。2007年2月，舒尼替尼正式获批在国内上市，用于胃肠间质瘤、神经内分泌瘤以及肾细胞癌的治疗。之后，中国食品药品监督管理局（SFDA）批准舒尼替尼用于治疗不可切除的、转移性高分化进展期胰腺神经内分泌瘤（pNET）。 2018年索坦(舒尼替尼)进入国家医保，舒尼替尼入医保后的价格是多少？ 舒尼替尼版本是12.5mg*28胶囊/盒，售价为5万元左右，不过随着医保政策的完善, 2018年索坦(舒尼替尼)进入国家新医保，舒尼替尼医保后的价格约1万2左右一盒。相比之下舒尼替尼仿制药的价格较便宜。 印度版舒尼替尼规格：12.5mg*28胶囊 /盒，售价为1500元人民币；25mg*28胶囊/盒，售价为2000元人民币；50mg*28胶囊/盒，售价为2500元人民币。 孟加拉碧康版舒尼替尼规格：12.5*28胶囊/盒，售价为1200元 人民币；25mg*28胶囊/盒，售价为1500元 人民币；50mg*28胶囊/盒，售价为2500元人民币。

舒尼替尼是一类能够选择性地靶向多种受体酪氨酸激酶的新型药物中的第一个药物。舒尼替尼结合了中止向肿瘤细胞供应血液的抗血管形成和直接攻击肿瘤细胞的抗肿瘤这两种作用机制。舒尼替尼的适应症有1、晚期肾癌：不能手术的晚期肾细胞癌（RCC）。2、胃肠道间质肿瘤：用于治疗甲磺酸伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠间质瘤（GIST）；3、晚期胰腺内分泌肿瘤：不可切除的，转移性高分化进展期胰腺神经内分泌瘤（pNET）成年患者。 2006年，美国食品药品监督管理局（FDA）批准舒尼替尼用于治疗胃肠道间质肿瘤，也可用于肾细胞癌肾切除术后存在高复发风险的成人患者的辅助治疗。 2007年2月，舒尼替尼正式获批在国内上市，用于胃肠间质瘤、神经内分泌瘤以及肾细胞癌的治疗。之后，中国食品药品监督管理局（SFDA）批准舒尼替尼用于治疗不可切除的、转移性高分化进展期胰腺神经内分泌瘤（pNET）。 靶向药舒尼替尼价格多少？ 舒尼替尼是国外进口靶向药，舒尼替尼药物有多种规格，每种规格价格都不一样，印度版规格：12.5mg*28胶囊 /盒，售价为1500元人民币；25mg*28胶囊/盒，售价为2000元人民币；50mg*28胶囊/盒，售价为2500元人民币。 孟加拉碧康版舒尼替尼规格：12.5*28胶囊/盒，售价为1200元 人民币；25mg*28胶囊/盒，售价为1500元 人民币；50mg*28胶囊/盒，售价为2500元人民币。