舒尼替尼于2010年和2011年5月先后在欧洲和美国获批用于治疗胰腺神经内分泌肿瘤。舒尼替尼对于胰腺神经内分泌瘤，舒尼替尼推荐剂量为37.5mg，口服，每日一次，连续服药，无停药期。与食物同服或不同服均可。对于胰腺神经内分泌瘤，根据患者个体的安全性和耐受性，以 12.5mg 为梯度单位逐步调整剂量。在 3 期临床试验中使用的最大剂量为每日 50mg。 舒尼替尼治疗胰腺神经内分泌瘤疗效如何呢？ 回顾性分析2008年11月至2009年12月经伊马替尼治疗失败后应用舒尼替尼治疗的24例胃肠道间质瘤患者资料，口服舒尼替尼50mg／日，连续4周，停药2周，6周为1周期。结果显示：中位无进展生存时间（PFS）为336天，中位总生存时间（OS）为655天。其中未接受舒尼替尼后续治疗组的中位总生存期为392天，接受后续治疗组的中位总生存期为1303天。结论：经伊马替尼治疗失败的胃肠道间质瘤患者再次经舒尼替尼二线治疗有效，不良反应轻微，安全可控；对于二线治疗失败的患者采取后续治疗有生存获益。 据了解舒尼替尼已经在国外上市，售价较便宜。孟加拉碧康版规格：12.5*28胶囊/盒，售价为1200元 人民币；25mg*28胶囊/盒，售价为1500元 人民币；50mg*28胶囊/盒，售价为2500元人民币。医伴旅是一家海外医疗服务公司，可以协助国内患者不出国就能购买到正品有保障的孟加拉碧康药厂生产的舒尼替尼。

舒尼替尼是由辉瑞公司生产，一种口服的小分子多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，靶点包括：PDGFR(PDGFRα和PDGFRβ),VEGFR(VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3),FLT-3, CSF-1R,kit和ret.。它具有抑制肿瘤血管生成和抗肿瘤细胞生长的多重作用。 舒尼替尼治疗胃肠道间质瘤效果怎样呢？为了讨论舒尼替尼医治胃肠道间质瘤(GIST)患者的安全性和效果，研讨人员完成了一项大规模人群研讨。共有1124名患者被归入研讨，研讨人员选取伊马替尼反抗或不耐受的发展期GIST患者为研讨目标，接受舒尼替尼医治，初始剂量为每天50mg,6周为一疗程(医治4周，距离2周)。惯例点评总生存期(OS)和安全性。采用事后剖析来点评不同类型医治方案的效果。 试验显示，舒尼替尼治疗伊马替尼反抗或不耐受的胃肠道间质瘤的长期安全性和效果是牢靠的。患者医治的中位时刻为7.0个月，中位肿瘤发展时刻为8.3个月(95%CI,8.0～9.4个月)，中位OS时刻为16.6个月(95%CI,14.9～18.0个月)，直到剖析数据时，有36%的患者依然存活。初始医治剂量更改的患者OS更长些(23.5个月比11.1个月)。 试验中舒尼替尼最常见的3～4级副作用包含手足综合征(11%)、乏力(9%)、中性粒细胞削减(8%)、高血压(7%)和血小板削减(6%)。心脏副作用(如充血性心力衰竭和心肌梗死)的发生率均不超过1%。

舒尼替尼是由辉瑞公司生产，一种口服的小分子多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，它具有抑制肿瘤血管生成和抗肿瘤细胞生长的多重作用。该药发挥抗癌作用的靶点包括：PDGFR(PDGFRα和PDGFRβ),VEGFR(VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3),FLT-3, CSF-1R,kit和ret。2016年FDA批准Sutent用于治疗不能手术切除肿瘤或肿瘤已扩散至身体的其他部位（转移性）的进展性胰腺神经内分泌癌（pNET）患者。 之后，中国食品药品监督管理局（SFDA）也批准舒尼替尼用于治疗不可切除的、转移性高分化进展期胰腺神经内分泌瘤（pNET）。 舒尼替尼对胰腺神经内分泌瘤有多大疗效？ 一项针对晚期胰腺胰岛细胞肿瘤(胰腺神经内分泌肿瘤)患者的Ⅲ期临床试验结果显示，多靶标抗癌药舒尼替尼(sunitinib)能改善患者的无病情进展生存时间(PFS)。由于它的PFS利益比安慰剂加支持性医护更大，所以被建议可停止临床试验。 这项临床试验是舒尼替尼用于胰腺神经内分泌肿瘤的Ⅲ期临床试验。参与临床试验的患者可以接受过一些治疗，但如果他们现在正接受化疗、免疫治疗或任何生长抑素(somatostatin)类似物以外的开发中抗癌药的治疗，则将被排除。研究结果显示，66名晚期胰腺内分泌肿瘤患者治疗后的应答率为16.7%，达到预定目标；肿瘤出现恶化的平均时间为7.7个月；81.1%的患者生存期能达到1年。

肾癌的发病率在全世界范围内都呈逐渐上升的趋势，舒尼替尼治疗肾癌患者疗效怎么样呢？ 临床Ⅳ期研究在全国11家肿瘤中心和泌尿外科共入组了105例不能手术的晚期RCC患者，分析舒尼替尼治疗疗效。Ⅳ期研究采用舒尼替尼50 mg/d，口服4周，停药2周方案（4/2方案），治疗直至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。主要终点是无进展生存（PFS）期，次要终点是客观缓解率（ORR）、总生存（OS）期，1年OS率和安全性。 结果显示，59.2%的患者（58/105）可完成50 mg剂量的4/2标准治疗方案。中位完成疗程8（1~27）个周期。患者中位PFS期14.2个月，中位OS期30.7个月，ORR为31.1%，疾病控制率（DCR）为76.7%，1年OS率为72%。服用舒尼替尼的不良反应主要为1~2级，3级及以上的主要不良反应包括手足综合征（23.8%）、白细胞减少（8.6%）、疲乏（6.7%）、血小板减少（21.9%）、腹泻（6.7%）、食欲减退（4.8%）、中性粒细胞减少（14.3%）、高血压（7.6%）、血红蛋白减少（10.5%）和皮疹（4.8%）等。 Ⅳ期研究显示舒尼替尼治疗肾癌的疗效及安全性较好，此项临床试验表明，舒尼替尼适用于中国晚期RCC患者的一线治疗药物，舒尼替尼50 mg/d的4/2一线方案适合中国晚期RCC患者，为中国患者提供了安全、有效的治疗方案。患者咨询更多舒尼替尼的药品信息，可以联系医伴旅。

舒尼替尼能抑制多个受体酪氨酸激酶（RTK），其中某些受体酪氨酸激酶参与肿瘤生长、病理性血管形成和肿瘤转移的过程。舒尼替尼的注意事项有什么呢？ 以下是医伴旅为大家整理的舒尼替尼的注意事项： 如果您是可以怀孕的女性，您的医生可能会在开始舒尼替尼治疗前进行检查，以确保您没有怀孕。怀孕期间使用该药可能会伤害未出生的婴儿。使用有效的避孕措施避免怀孕。如果您认为您在使用药物时怀孕了，请立即告诉您的医生。 如果您的上腹部疼痛或压痛，大便苍白，尿色深，食欲不振，恶心，异常疲倦或虚弱，或眼睛或皮肤发黄，请立即与您的医生联系。这些可能是严重肝脏问题的症状。 如果您正在迅速增加体重或胸痛或不适，极度疲倦或虚弱，呼吸不规则，心跳不均或手，腕，脚或脚过度肿胀，请立即咨询医生。这些可能是心脏问题的症状。 如果您的心律有任何变化，请立即联系您的医生。您可能会感到头晕或晕眩，或者您可能有快速，砰砰或不均匀的心跳。确保您的医生知道您或您家中的任何人是否有过心律问题，例如QT延长。 若出现充血性心力衰竭的临床表现，建议停用舒尼替尼。无充血性心力衰竭临床证据但射血分数<50％以及射血分数低于基线20％的患者也应停药和/或减量。 除非与您的医生讨论过，否则不要服用其他药物。这包括处方药或非处方药（非处方药[OTC]）和草药（如圣约翰草）或维生素补充剂。 使用舒尼替尼期间如果发生严重高血压，应暂停使用，直至高血压得到控制。

晚期胃肠道间质瘤(GIST)患者如果一线药物伊马替尼治疗失败病情进展，而此时基因检测结果提示KIT Exon17突变。舒尼替尼由辉瑞公司生产，是一种口服的小分子多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂(rTKI)。舒尼替尼获批用于治疗胃肠道间质瘤，舒尼替尼治疗胃肠道间质瘤的效果如何呢？ 为了探讨舒尼替尼治疗胃肠道间质瘤（GIST）患者的安全性和疗效，研究人员完成了一项大规模人群研究。共有1124名患者被纳入研究，研究人员选取伊马替尼抵抗或不耐受的进展期GIST患者为研究对象，接受舒尼替尼治疗，初始剂量为每天50mg，6周为一疗程（治疗4周，间隔2周）。参考实体瘤疗效评价标准1.0版内容对治疗效果进行评估。常规评价总生存期（OS）和安全性。采用事后分析来评价不同类型治疗方案的疗效。 结果显示，舒尼替尼治疗伊马替尼抵抗或不耐受的胃肠道间质瘤的长期安全性和疗效是可靠的。患者治疗的中位时间为7.0个月，中位肿瘤进展时间为8.3个月（95%CI，8.0～9.4个月），中位OS时间为16.6个月（95%CI，14.9～18.0个月），直到分析数据时，有36%的患者仍然存活。初始治疗剂量更改的患者OS更长些（23.5个月比11.1个月）。最常见的3～4级不良反应包括手足综合征（11%）、乏力（9%）、中性粒细胞减少（8%）、高血压（7%）和血小板减少（6%）。心脏不良反应（如充血性心力衰竭和心肌梗死）的发生率均不超过1%。

Sunitix由美国辉瑞公司研发，是一种口服的小分子多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，具有抑制肿瘤血管生成和抗肿瘤细胞生长的多重作用。Sunitix发挥抗癌作用的靶点包括：PDGFR(PDGFRα和PDGFRβ), VEGFR(VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3), FLT-3, CSF-1R,KIT和RET。 Sunitix上市十几年来，已有大量临床研究证据，被多个国家和地区的医学指南推荐作为晚期肾细胞癌的一线治疗药物（如美国、加拿大、欧洲、中国等）。Sunitix（中文商品名索坦）于2007年2月已获中国药管局（SFDA）批准进口。 Sunitix治疗效果如何？ 临床研究对比了Sunitix与干扰素治疗肾癌的效果。研究表明，Sunitix与干扰素相比，显著延长患者的无疾病进展时间，从12%提升至47%，使晚期肾细胞癌患者生存期从14个月延长至28个月以上，并显著改善患者生活质量。 从Sunitix用于肾细胞癌的临床试验来看，服用Sunitix的患者的中位无进展生存期达到了14.2个月，中位总生存期达到了30.7个月，在患者体内的客观率达到了31.1%，疾病的控制率高达76.6%。并且，Sunitix(索坦)在治疗晚期转移性肾癌上取得了显著的效果，能够明显控制病情，并且有效延长患者的总生存期，可以算的上治疗肾癌的特效药。 目前Sunitix的仿制药已经获批上市，具体的药品信息，可以咨询医伴旅客服。

Sunitix用法和用量：Sunitix医治胃肠间质瘤和晚期肾细胞癌的推荐剂量是50mg，每日一次，口服，服药4周，停药2周(4/2给药方案)。 关于胰腺神经内分泌瘤，Sunitix推荐剂量为37.5mg，口服，每日一次，连续服药，无停药期。与食物同服或不同服均可。 将Sunitix整个吞下；不要掰开，咀嚼或破坏。不要翻开胶囊。服用Sunitix时不要吃葡萄柚或喝葡萄柚汁。如果错失一小时的舒尼替尼剂量，请在记忆后当即服用错失的剂量，然后在预定的时刻服用下一剂。但如果错失的剂量超越12小时，要越过错失的剂量并持续惯例依照下个时刻给药。不要服用双倍剂量来弥补漏服剂量。请依照医师的建议或说明书进行服用。不要多服用或少服用。添加或减少Sunitix的用量，是医师依照药物对患者的作用和发生的副作用决定的。 一般在口服给药后6-12小时达最大血浆浓度。进食对其生物利用度无影响。Sunitix及其首要代谢物的血浆蛋白结合率分别为95%和90%。Sunitix和首要活性代谢物的终末半衰期分别为40-60小时和80-110小时。每日重复给药后，Sunitix积蓄3-4倍，而其首要代谢物积蓄7-10倍，在10-14天内达稳态浓度。剂量的百分之61经过粪便分泌，肾脏分泌的药物和代谢物约占剂量的百分之16。体重、肌酐清除 率、人种、性别或其他评分对Sunitix或其活性代谢物的药代动力学没有临床相关性影响。

Sunitix作用及功效：Sunitix能抑制多个受体酪氨酸激酶（RTK），其中某些受体酪氨酸激酶参与肿瘤生长、病理性血管形成和肿瘤转移的过程。 舒尼替尼对血小板源生长因子受体(PDGFRα和PDGFRβ)、血管内皮细胞生长因子(VEGFR1、VEGFR2和ⅦGFR3)、干细胞因子受体(KIT)、Fms样酪氨酸激酶3(FLT3)、1型集落刺激因子受体(CSF-1R)和胶质细胞衍生的神经营养因子受体(RET)等活性均具有抑制作用，其主要代谢产物与舒尼替尼活性相似。 在一项Ⅲ期多中心随机对照试验中，750例初治的晚期肾细胞癌患者随机接受Sunitix或IFN-α一线治疗。结果为Sunitix的无进展生存期为11.5个月，对照组为6.2个月。Sunitix的总体疗效为24.8%，而对照组为4.9%。评估表明Sunitix治疗效果明显优于IFN-α。 Sunitix是一种口服的小分子多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，在表达受体酪氨酸激酶靶点的肿瘤模型的体内试验中，Sunitix能抑制多个受体酪氨酸激酶(PDGFRβ、VEGFR2、KIT)的磷酸化进程;在某些动物肿瘤模型中显示出抑制肿瘤生长或导致肿瘤消退，和(或)抑Chemicalbook制肿瘤转移的作用。体外试验结果表明，Sunitix能抑制靶向受体酪氨酸激酶(PDGFR、RET或KIT)表达失调的肿瘤细胞生长，体内试验结果表明其能抑制PDGFRβ和VEGFR2依赖的肿瘤血管形成。

Sutent是由辉瑞公司生产，一种口服的小分子多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，它具有抑制肿瘤血管生成和抗肿瘤细胞生长的多重作用。大量临床研究证据，Sutent已被多个国家和地区的医学指南推荐作为晚期肾细胞癌的一线治疗药物。 Sutent的价格是多少？ 2007年2月，Sutent在国内上市，主要用于胃肠间质瘤、神经内分泌瘤以及肾细胞癌的治疗。Sutent在刚进入中国市场时，规格12.5mg*28胶囊/盒，售价为50000元左右。这对于很多患者来说是无法长期负担的，不过随着医保政策的不断优化，2018年Sutent被纳入国家医保，医保后一盒的价格在12000左右。 目前Sutent的仿制药也已经获批上市，仿制药因为忽视专利而得以用非常低廉的价格在市场上销售。Sutent的仿制药分为两种，一种是印度仿制版，规格12.5mg*28胶囊 /盒，售价为1500元人民币；规格25mg*28胶囊/盒，售价为2000元人民币；规格50mg*28胶囊/盒，售价为2500元人民币。另外一种是孟加拉碧康仿制版，规格12.5*28胶囊/盒，售价为1200元 人民币；规格25mg*28胶囊/盒，售价为1500元 人民币；规格50mg*28胶囊/盒，售价为2500元人民币。 以上就是Sutent的价格的介绍，由于汇率不同，Sutent的仿制药的价格也会有所波动，具体的价格信息以及购药流程建议患者朋友们咨询医伴旅客服。

Sutent可抑制血小板衍生生长因子受体(PDGFα和PDGFRβ)、血管内皮生长因子受体(VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3)、干细胞因子受体(KIT)、Fms样酪氨酸激酶-3(FLT3)、1Chemicalbook型集落刺激因子受体(CSF-1R)和神经胶质细胞系衍生的神经营养因子受体(RET)。 2006年，美国食品药品监督管理局（FDA）批准Sutent用于治疗胃肠道间质肿瘤，也可用于肾细胞癌肾切除术后存在高复发风险的成人患者的辅助治疗。 2007年2月，舒尼替尼正式获批在国内上市，用于胃肠间质瘤、神经内分泌瘤以及肾细胞癌的治疗。之后，中国食品药品监督管理局（SFDA）批准舒尼替尼用于治疗不可切除的、转移性高分化进展期胰腺神经内分泌瘤（pNET）。 2016年FDA批准Sutent用于治疗不能手术切除肿瘤或肿瘤已扩散至身体的其他部位（转移性）的进展性胰腺神经内分泌癌患者。 Sutent用法用量： 胃肠间质瘤及肾细胞癌：Sutent推荐剂量为每日一次口服50mg，治疗4周，接着停药2周，连同食物或者单独使用。 胰腺神经内分泌肿瘤(pNET)：Sutent推荐剂量是37.5mg，每日一次口服，连续每日一次，没有停药周期。根据患者的情况和耐受性，建议剂量中断和/或剂量改变以12.5 mg为单位进行增量或减量。胰腺神经内分泌肿瘤患者推荐Sutent的最大剂量为每天50mg。

Sutent对肾癌有多大效果呢？下面通过两项Sutent的临床试验分析一下Sutent治疗晚期肾细胞癌的效果：（1）在一项Ⅲ期多中心随机对照试验中，750例初治的晚期肾细胞癌患者随机接受舒尼替尼或IFN-α一线治疗。结果为舒尼替尼的无进展生存期为11.5个月，对照组为6.2个月。舒尼替尼的总体疗效为24.8%，而对照组为4.9%。评估表明索坦治疗效果明显优于IFN-α。（2）S-TRAC试验纳入了615例肾细胞癌肾病切除术后存在高复发风险的患者。研究人员将患者分成两组，随机分配至接受舒尼替尼或安慰剂，舒尼替尼组的中位无病生存期（DFS）为6.8年，相较之下接受安慰剂组的中位无病生存期为5.6年。证明舒尼替尼对肾细胞癌术后疗效显著。 Sutent是一种能抑制多个受体酪氨酸激酶(RTK)的小分子物质，Sutent与CYP3A4系强抑制剂(例如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、印地那韦、萘法唑酮、那非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)同时应用时，可增加Sutent浓度。Sutent与CYP3A4诱导剂(例如地塞米松、苯妥英、卡马西平、利福平、利福布汀、利福喷汀、苯巴比妥、贯叶连翘)同时应用时，可降低Sutent浓度。贯叶连翘可能会突然降低舒尼替尼的血药浓度，患者在接受Sutent治疗时不能同时服用贯叶连翘。如果必须与CYP3A4诱导剂同时应用，需要考虑增加Sutent剂量。

Sutent是一种小分子的酪氨酸激酶抑制剂，通过抑制血小板衍生生长因子受体（(PDGFR)、血管内皮生长因子受体（VEGFR）等多个靶点而产生抗肿瘤作用和抗血管生成作用。本品已于2007年10月获准进口我国，适应证为用于甲磺酸伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠间质瘤（GIST）、不能手术的晚期肾细胞癌（RCC）和不可切除的、转移性高分化进展期胰腺神经内分泌瘤（pNET）。 Sutent治疗胰腺神经内分泌瘤效果如何？ 临床RTKC-0511-015入组了66例胰腺神经内分泌瘤患者疗效数据，在Ⅲ期临床A6181111中得到了重复。国外的一项随机、双盲、安慰剂对照、Ⅲ期临床研究A6181111。该研究原计划入组340例，在出现260例无进展生存期（PFS）事件时进行最终分析。因在出现73例PFS事件时（n=171），由于安慰剂组出现大量的进展及死亡事件，独立中央审查委员会（BICR）评估数据后认为该研究已经证明Sutent的优势，为了能将安慰剂组的患者尽快转至治疗组故提前终止研究。 其结果显示，对于进展期高分化pNET，Sutent37.5mg/天给药方案可显著延长PFS一倍，Sutent和安慰剂组的中位PFS分别为11.4个月和5.5个月（HR=0.418，P小于0.001）。PFS的获益表现为总生存获益，同样达到1倍以上（33 vs.16.4月）。安全性方面，与之前批准的适应症安全也一致。

Sutent是一种新型多靶向性的治疗肿瘤的口服药物。Sutent的首要开发目标为，用于治疗对标准疗法没有响应或不能耐受之胃肠道基质肿瘤和转移性肾细胞癌。Sutent能选择性地靶向某些蛋白的受体，后者被认为在肿瘤生长过程中起着一种分子开关样的作用。 Sutent既能直接攻击肿瘤、又无常规化疗的毒副反应，其临床优势是显而易见的。Sutent结合了中止向肿瘤细胞供应血液的抗血管形成和直接攻击肿瘤细胞的抗肿瘤这两种作用机制。Sutent于2006年获美国FDA批准治疗晚期肾细胞癌。Sutent治疗肾细胞癌疗效怎么样？ S-TRAC是一项随机、双盲III期临床研究，在超过670例伴随复发高风险的肾细胞癌患者中开展，调查了Sutent相对于安慰剂用于辅助治疗的疗效和安全性。该研究中，患者接受Sutent或安慰剂治疗1年，该研究分为2个队列：全球队列和中国队列。 全球队列的主要目的是证明Sutent相对于安慰剂用于术后复发高风险RCC辅助治疗时对无病生存期（DFS）的改善。DFS定义为从随机化开始至首次疾病复发或发生继发性恶性肿瘤或死亡的时间间隔。复发是指原发肿瘤在原发灶或转移灶的复发。 经独立中心审查评估的S-TRAC试验结果显示，在经过一年治疗后，经Sutent治疗的受试者至术后复发的中位时间为6.8年，而安慰剂组为5.6年，总体风险减低了24%。在进行分析时，总生存期（OS）数据尚未成熟。

Sutent治疗肾癌效果如何呢？一项随机、双臂III期研究，评估了Keytruda联合Inlyta作为一线疗法相对于Sutent的疗效和安全性； 研究在861新诊晚期RCC患者中开展，患者随机分配至2个治疗组；（1）432例患者接受Keytruda（200mg，每3周一次）联合Inlyta（5mg，每日口服2次）治疗至多24个月；（2）429例患者接受Sutent（50mg，每日口服1次，服药4周，停药2周[4/2给药方案]；连续治疗）。研究的2个主要终点是总生存期（OS）和无进展生存期（PFS），关键次要终点为总缓解率（ORR），其他次要终点包括疾病控制率（DCR）、缓解持续时间（DOR）、经历不良事件（AE）等。 结果显示，中位随访12.8个月，Keytruda+Inlyta治疗组、Sutent治疗组分别有59.0%、43.1%的患者仍在接受治疗。与Sutent治疗组相比，Keytruda+Inlyta治疗组OS（12个月OS率：89.9%vs78.3%）、PFS（中位PFS：15.1vs11.1个月）、ORR（59.3%vs35.7%）表现出显著改善、中位DOR延长（中位DOR：未达到 vs 15.2个月）。试验中3-5级治疗相关的不良事件在Keytruda+Inlyta治疗组和Sutent治疗组的发生率分别为62.9%和58.1%，因不良事件导致的停药率分别为6.3%和10.1%。

Sutent已在多个国家获准用于治疗伊马替尼治疗失败/无法耐受的晚期胃肠间质瘤（GIST）患者。2006年1月，美国辉瑞制药有限公司生产的Sutent成功通过了美国FDA认证，2007年Sutent在中国上市，品牌名称为索坦。Sutent能够选择性地靶向多种受体酪氨酸激酶，抑制受体酪氨酸激酶被认为可经阻断肿瘤生长所需的血液和营养物质供给，同时具有杀死肿瘤细胞活性的作用，即Sutent结合了中止向肿瘤细胞供应血液的抗血管形成和直接攻击肿瘤细胞的抗肿瘤这两种作用机制。Sutent治疗胃肠道间质瘤疗效怎么样呢？ 在一项随机、双盲、安慰剂对照的国际临床试验中，312例使用甲磺酸伊马替尼后不耐受或病情恶化的胃肠道间质瘤患者，按照2：1的比例随机分配到治疗组和安慰剂组。治疗组每日一次口服Sutent50mg，一个疗程持续4周，停药2周后继续用药，直至病情出现进展或其他原因出组。 临床研究结果发现，Sutent治疗组患者的肿瘤进展中位时间为27.3周，而安慰剂组仅为6.4周；Sutent治疗组的无进展中位生存期为24.1周，安慰剂组为6.0周。 在另一项多中心、开放的Ⅱ期临床研究数据显示，纳入55名胃肠道间质瘤患者服用Sutent后，又9.1%的患者的肿瘤得到了部分的缓解。由此我们可以看出，Sutent在治疗胃肠道间质瘤中效果较好，对伊马替尼耐药后的患者，可以服用Sutent来延长患者的生存期。

Sutent是由美国辉瑞公司研发的一种新型多靶向性的的口服药物，Sutent的适应症包括：1、用于接受甲磺酸伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠间质瘤(GIST)。2、用于不能手术的晚期肾细胞癌(RCC)。3、用于不可切除的，转移性高分化进展期胰腺神经内分泌瘤(pNET)成年患者。针对不同患者Sutent的使用方法不同，我们一起来看一下Sutent的使用说明。 Sutent治疗胃肠道间质瘤：推荐剂量50毫克每天一次口服4周，然后2周无药物，重复周期。 Sutent治疗肾细胞癌：推荐剂量50毫克每天一次口服4周，然后2周无药物，重复周期。 Sutent治疗分化胰腺神经内分泌肿瘤(pNET)：推荐剂量37.5毫克口服 每天一次连续没有预定的关闭治疗期。 Sutent的调整剂量：对于胃肠间质瘤和转移性肾细胞癌，根据患者个体的安全性和耐受性，以 12.5mg 为梯度单位逐步调整剂量。每日最高剂量不超过 75mg，最低剂量为 25mg。 对于胰腺神经内分泌瘤，根据患者个体的安全性和耐受性，以 12.5mg 为梯度单位逐步调整剂量。在 3 期临床试验中使用的最大剂量为每日 50mg。 对于中晚期肾癌患者、胃间质瘤患者，如果Sutent副作用比较大的情况下可以调整，根据患者个体的安全性和耐受性，以12.5mg为梯度单位逐步调整剂量，每日最高剂量不超过75mg（胰腺神经内分泌瘤最高剂量不超过50mg）。

Sutent是一种能抑制多个受体酪氨酸激酶(RTK)，具有抑制肿瘤血管生成和抗肿瘤细胞生长的多重作用。体外试验结果表明，Sutent能抑制靶向受体酪氨酸激酶(PDGFR、RET 或KIT)表达失调的肿瘤细胞生长，体内试验结果表明Sutent能抑制PDGFRβ和VEGFR2依赖的肿瘤血管形成。 大多数患者购药前首先关注的就是药品的价格，对于注意事项却有所忽视，那么，Sutent的注意事项有什么呢？ （1）曾观察到肝毒性，包括肝衰竭。监视肝功能检验开始治疗前, 每个治疗疗程期间，和当有临床指示时。对3或4级药物-相关肝不良事件应中断Sutent和如未解决终止。如患者随后 经受肝功能检验中严重变化或有肝衰竭的其它征象和症状，不要再开始Sutent。（2）应建议有生育能力妇女对胎儿潜在危害和避免成为妊娠。（3）曾发生心脏毒性包括左室射血分数降低至低于正常低限和心衰包括死亡。监视患者充血性心衰征象和症状。 （4）曾观察到QT间期延长和尖端扭转型室性心动过速。对发生QT间期延长较高危患者中慎用。当使用Sutent时， 应考虑对治疗心电图和电解质监查。（5）使用Sutent可能发生高血压。监视血压和需要时治疗。（6）可能发生甲状腺功能不全。患者有征象和/或症状提示甲状腺机能低下或甲状腺机能亢进应进行实验性监视甲状腺功能和按标准医学实践治疗。 以上就是Sutent的注意事项，患者只有了解了注意事项，才能使更好的发挥药效。

sunitinib在国内上市没呢？2007年sunitinib经过国家的批准进入中国市场，获批用于胃肠间质瘤、神经内分泌瘤以及肾细胞癌的治疗。sunitinib国内一盒50mg平均价格在4.7万元左右，纳入医保后sunitinib 50mg一盒的价格为12544元左右，费用下降了63％左右。除此之外，sunitinib仿制药已经获批上市，详细的信息可以咨询医伴旅客服。 sunitinib是一种能抑制多个受体酪氨酸激酶(RTK)的小分子物质，sunitinib可抑制血小板衍生生长因子受体(PDGFαChemicalbook和PDGFRβ)、血管内皮生长因子受体(VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3)、干细胞因子受体(KIT)、Fms样酪氨酸激酶-3(FLT3)、1型集落刺激因子受体(CSF-1R)和神经胶质细胞系衍生的神经营养因子受体(RET)。 sunitinib用于晚期肾癌和胃肠间质瘤的推荐剂量为50mg，一天一次口服使用，采用4/2的给药方案，服药4周，停药2周，作为一个疗程。 sunitinib针对不可切除的局部晚期、转移性、进展性，高分化的胰腺神经内分泌肿瘤每日推荐剂量为37.5mg，一天一次，中间无停药期，患者需连续服用。 sunitinib剂量的调整以最低剂量12.5mg进行剂量增减。轻、中、重度肾损害患者，无需调整剂量，按照推荐剂量服用即可。轻中度肝损害患者，不建议调整剂量，若发生3-4级的肝不适，应中断治疗并及时就诊。

胰腺神经内分泌肿瘤（NET）是一种起源于神经内分泌细胞的恶性实体肿瘤。最近几年，胰腺神经内分泌瘤（PNETs）患者人数显著提高，这可能与诊断水平的上升有关，也与发病率提升密切相关。sunitinib是选择性靶向多种受体的酪氨酸激酶抑制剂，通过抑制受体酪氨酸激酶阻断为肿瘤生长供应血液和营养物质的血管生成，并杀死肿瘤细胞。sunitinib对胰腺神经内分泌瘤有多大效果？ 针对接受sunitinib或安慰剂治疗的171名转移性晚期或局部晚期（不能手术切除）患者的一项单盲试验，证明了sunitinib的安全性和有效性。试验终点指标为疾病扩散或恶化前的生存时限（无疾病进展存活期）。试验结果显示，sunitinib在延长患者无癌扩散或恶化的生存时限上获益明显，中位数可达10.2个月，安慰剂组则为5.4个月。 接受sunitinib治疗的胰腺神经内分泌瘤患者报告的最常见副作用包括腹泻、恶心、呕吐、疲乏、厌食、血压高，体能损耗（无力）、胃（腹）痛、发色改变、口腔发炎（口腔炎）、抵御感染的白细胞减少（嗜中性白细胞减少症）。 另外在国外的 1 项随机、双盲、安慰剂对照、Ⅲ期临床研究中，结果显示，对于进展期高分化胰腺神经内分泌瘤，sunitinib 37.5mg/ 天给药方案可显著延长无进展生存期 一倍，舒尼替尼和安慰剂组的中位无进展生存期分别为 11.4 个月和 5.5 个月。由此可见，舒尼替尼治疗效果显著。