sunitinib适应于多种肿瘤包括胃肠道间质瘤、晚期肾细胞癌、胰腺神经内分泌瘤等。sunitinib治疗效果如何？ 下面通过临床试验一起来看一下： 1、胃肠道间质瘤：临床试验纳入经伊马替尼治疗失败后应用sunitinib治疗的24例胃肠道间质瘤患者资料，口服sunitinib 50mg／日，连续4周，停药2周，6周为1周期。结果显示：中位无进展生存时间（PFS）为336天，中位总生存时间（OS）为655天。其中未接受sunitinib后续治疗组的中位总生存期为392天，接受后续治疗组的中位总生存期为1303天。结论：经伊马替尼治疗失败的胃肠道间质瘤患者再次经sunitinib二线治疗有效，不良反应轻微，安全可控。 2. 晚期肾细胞癌：在一项Ⅲ期多中心随机对照试验中，750例初治的晚期肾细胞癌患者随机接受sunitinib或IFN-α一线治疗。结果为sunitinib的无进展生存期为11.5个月，对照组为6.2个月。sunitinib的总体疗效为24.8%，而对照组为4.9%。评估表明sunitinib治疗效果明显优于IFN-α。 3. 胰腺神经内分泌瘤：一项随机、双盲、安慰剂对照、Ⅲ期临床研究中，结果显示，对于进展期高分化 胰腺神经内分泌瘤，sunitinib 37.5mg/ 天给药方案可显著延长无进展生存期 一倍，sunitinib和安慰剂组的中位无进展生存期分别为11.4个月和5.5个月。

sunitinib治疗胰腺神经内分泌瘤疗效怎样？sunitinib治疗胰腺神经内分泌瘤的安全性和有效性是立足于一个171例患者的单项研究。纳入研究的患者患转移性（晚期）或局部晚期（不能进行手术切除）的胰腺神经内分泌癌，他们接受胰腺神经内分泌瘤或安慰剂治疗。此项研究旨在评测定患者在疾病扩散或恶化前的生存时间，即无进展生存期。 研究结果表明，胰腺神经内分泌瘤治疗组将疾病扩散或恶化前的生存时间均值延长了10.2个月，而安慰剂组延长了5.4个月。使用sunitinib治疗胰腺神经内分泌癌的患者中，最常见的副作用包括腹泻、恶心、呕吐、乏力、厌食、血压升高、无力、胃/腹痛，头发变色，口腔炎症（口腔炎）和抗感染的白细胞减少（中性粒细胞减少）。 sunitinib是一种能抑制多个受体酪氨酸激酶(RTK)的小分子物质，sunitinib可抑制血小板衍生成长因子受体(PDGFα和PDGFRβ)、血管内皮成长因子受体(VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3)、干细胞因子受体(KIT)、Fms样酪氨酸激酶-3(FLT3)、1型集落刺激因子受体(CSF-1R)和神经胶质细胞系衍生的神经养分因子受体(RET)。在表达受体酪氨酸激酶靶点的肿瘤模型的体内实验中，sunitinib能抑制多个受体酪氨酸激酶(PDGFRβ、VEGFR2、KIT)的磷酸化进程；体外实验结果表明，sunitinib能抑制靶向受体酪氨酸激酶(PDGFR、RET或KIT)表达失调的肿瘤细胞成长，体内实验结果表明其能抑制PDGFRβ和VEGFR2依赖的肿瘤血管构成。

胰腺神经内分泌肿瘤(PNET)发病率较低，但由于肿瘤局部进展或远处转移而无法手术的患者预后不佳。sunitinib是一类能够选择性地靶向多种受体酪氨酸激酶的新型药物中的第一个药物。抑制受体酪氨酸激酶被认为可经阻断肿瘤生长所需的血液和营养物质供给而“饿死”肿瘤并具同时杀死肿瘤细胞活性，即sunitinib结合了中止向肿瘤细胞供应血液的抗血管形成和直接攻击肿瘤细胞的抗肿瘤这两种作用机制。sunitinib获批用于胰腺神经内分泌肿瘤患者的治疗，sunitinib治疗胰腺神经内分泌瘤的效果如何？ 在一项sunitinib单药治疗不可切除的胰腺神经内分泌瘤受试者的国际多中心、随机、双盲、安慰剂对照的 3 期临床研究中，受试者须在之前 12 个月内发生有记录的、按照实体瘤疗效评价标准（RECIST）定义的疾病进展，受试者随机（1：1）分配至安慰剂组（85 例）或者sunitinib组（86 例）接受每天 37.5mg 药物治疗，连续给药，无停药期。 主要研究目的为对比sunitinib组受试者和安慰剂组受试者的无进展生存期（PFS）。 结果显示， sunitinib较安慰剂在研究终点无进展生存期具有显著的有临床意义的优势。 在所评估的所有基线水平特征亚组中均观察到sunitinib的风险比更佳。至分析时，总生存期数据尚不成熟。sunitinib组有 9 例受试者死亡，而安慰剂组有 21 例受试者死亡。

2006年美国FDA批准sunitinib治疗格列卫治疗失败或不能耐受的胃肠道间质瘤(GIST)。胃肠道间质瘤（GIST）是一种影响腹部消化道及其周边结构的肿瘤，多发于胃及小肠。GIST是胃肠道最常见的肉瘤，其中最常见原发突变的为KIT激酶，约占病例中的75%-80%，和PDGFRα激酶，约占病例中的5%-10%。sunitinib治疗胃肠道间质瘤疗效怎么样呢？ 临床研究对56例2周内出现不可耐受伊马替尼副作用而应用sunitinib治疗的GISTs患者临床资料进行回顾性分析对比，以评估sunitinib一线用药的临床疗效及安全性。 临床试验统计2012年1月至2015年1月间我校附属医院收治的GISTs患者病历资料，并全程随访2年。采用Choi标准对入组患者进行客观疗效评价，对生存情况用1年OS、PFS，2年OS、PFS以及中位OS、PFS进行比较，并分别记录各组治疗相关不良事件的发生情况，对所获得的临床资料依材料类别，分别行卡方检验、非参数检验以及Kaplan-Meier法绘制生存曲线等。结果显示：sunitinib一线应用于胃肠道间质瘤的客观控制率与伊马替尼相近,2年生存率低于伊马替尼。sunitinib一线治疗胃肠道间质瘤，期客观控制率高于Ⅳ期,低危组高于中、高危组。sunitinib一线应用于胃肠道间质瘤不良事件较伊马替尼发生率高，主要表现为疲劳、高血压、腹泻、手足综合征等。

肾细胞癌（RCC）是最常见类型的肾癌，约占所有肾癌病例的90%。早期肾癌往往有更好的预后，而晚期肾癌预后较差。在确诊时，大约30%肾癌患者表现出晚期疾病迹象，15-20%患者发生癌症转移。2006年获美国FDA批准治疗晚期肾细胞癌。sunitinib治疗肾癌患者的效果如何？ 一项随机、双盲III期临床研究，在超过670例伴随复发高风险的肾细胞癌患者中开展，调查了sunitinib相对于安慰剂用于辅助治疗的疗效和安全性。索坦/舒尼替尼(Sunitinib)组的中位无病生存期（DFS）为6.8年，相较之下接受安慰剂组的中位无病生存期为5.6年。证明索坦/舒尼替尼(Sunitinib)对肾细胞癌术后疗效显著。 sunitinib是一种能抑制多个受体酪氨酸激酶(RTK)的小分子物质，其中某些受体酪氨酸激酶参与肿瘤生长、病理性血管形成和肿瘤转移的过程。通过对舒尼替尼抑制各种激酶(80多种激酶)的活性进行评价，证明舒尼替尼可抑制血小板衍生生长因子受体(PDGFα和PDGFRβ)、血管内皮生长因子受体(VEGFR1、VChemicalbookEGFR2和VEGFR3)、干细胞因子受体(KIT)、Fms样酪氨酸激酶-3(FLT3)、1型集落刺激因子受体(CSF-1R)和神经胶质细胞系衍生的神经营养因子受体(RET)。生化和细胞测定证实舒尼替尼能抑制这些受体酪氨酸激酶(RTK)的活性，并在细胞增殖测定中证明了舒尼替尼的抑制作用。

sunitinib是由辉瑞公司生产，一种口服的小分子多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，它具有抑制肿瘤血管生成和抗肿瘤细胞生长的多重作用。能够抑制VEGF-R1、VEGF-R2和VEGF-R3以及PDGFR-β、KIT、FLT-3和RET的酪氨酸激酶活性，通过特异性阻断这些信号传 导途径达到抗肿瘤效应。sunitinib与索拉非尼作用机制相似，但与sunitinib相比，索拉非尼对RAF通道有明显的抑制作用。 sunitinib哪里能买？ sunitinib目前已经在我国获批上市了，患者可以凭借处方到国内的药房药店购买，但sunitinib国内的售价较高，医保后的价格约1万2左右一盒。 除此之外印度和孟加拉已经上市销售了sunitinib的仿制药，印度版规格：12.5mg*28胶囊 /盒，售价为1500元人民币；25mg*28胶囊/盒，售价为2000元人民币；50mg*28胶囊/盒，售价为2500元人民币。孟加拉碧康版舒尼替尼规格：12.5*28胶囊/盒，售价为1200元左右；25mg*28胶囊/盒，售价为1500元左右；50mg*28胶囊/盒，售价为2500元人民币。 sunitinib是处方药，患者购买印度和孟加拉版的sunitinib可以自己出国就医凭处方买药或者是联系国内的海外医疗服务机构（如：医伴旅）通过直邮的方式购买，有需要sunitinib的患者可以咨询医伴旅客服进行详细的了解。

sunitinib是一种血管内皮生长因子酪氨酸激酶抑制剂，目前被批准用于治疗转移性肾细胞癌,胃肠道间质瘤和胰腺神经内分泌肿瘤。sunitinib效果如何？ 有临床试验显示sunitinib出来以上治疗效果外，sunitinib治疗肺癌的效果也较为显著。 CALGB30504是一项随机II期研究，比较入组的ES-SCLC患者对初始铂类为基础化疗反应后，舒尼替尼（Sunitinib）或安慰剂进行维持治疗的疗效。共85名患者接受维持治疗（41名安慰剂，44名sunitinib）。这项研究要求患者入组前行中枢神经系统（CNS）影像学检查，必要时行PCI。第16届世界肺癌大会报道了研究中二次分析PCI对ES-SCLC患者作用的结果。 CALGB 20504II期试验，比较未经治疗的ES-SCLC患者，6周期标准含铂方案化疗后，sunitinib对比安慰剂维持治疗。试验结果显示，接受PCI和非PCI组患者特征平衡。接受PCI和sunitinib的患者的PFS延长2.7个月，但无统计学意义，OS具有改善趋势（8.9个月vs 5.4个月，P=0.053，HR=0.47，95%CI：0.22-1.03）。由于研究允许安慰剂组患者进展后交换至sunitinib治疗，故可能对OS结果造成干扰。排除交换治疗的患者后，OS的改善趋势进一步放大，接近统计学意义（8.9个月vs 5.4个月，P=0.053）。　

sunitinib中文说明书全部名称：舒尼替尼,sunitinib,sunitinib,Sutent,Sunitix 适应症： 1)甲磺酸伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠间质瘤(GIST)；2)不能手术的晚期肾细胞癌(RCC)；3) 不可切除的，转移性高分化进展期胰腺神经内分泌瘤(pNET)成年患者。 用法用量： 1、sunitinib治疗胃肠间质瘤和晚期肾细胞癌的推荐剂量是50mg，每日一次，口服;服药4周，停药2周(4/2 给药方案)。与食物同服或不同服均可。2、对于胰腺神经内分泌瘤，sunitinib的推荐剂量为37.5mg，口服，每日一次，连续服药，无停药期。 不良反应： 服用sunitinib最常见的不良反应表现为疲劳、乏力、发热、腹泻、恶心、粘膜炎/口腔炎、呕吐、消化不良、腹痛、便秘、高血压、外周水肿、皮疹、手足综合征、皮肤褪色、皮肤干燥、毛发颜色改变、味觉改变、头痛、背痛、关节疼痛、肢端疼痛、咳嗽、呼吸困难、厌食和出血等。 注意事项： 若出现充血性心力衰竭的临床表现，建议停药。 无充血性心力衰竭临床证据但射血分数<50％以及射血分数低于基线20％的患者也应停药和/或减量。sunitinib可延长QT间期，且呈剂量依赖性。应慎用于已知有QT间期延长病史的患者、服用抗心律失常药物的患者或有相应基础心脏疾病、心动过缓和电解质紊乱的患者。使用sunitinib期间如果发生严重高血压，应暂停使用，直至高血压得到控制。 育龄妇女接受本品治疗时应避孕。 哺乳妇女接受sunitinib治疗时，应权衡决定是否停止哺乳或停止治疗。 未发现年轻患者与老年患者在安全性或有效性方面。 禁忌：对sunitinib或药物的非活性成份严重过敏者禁用。

索坦是一个能够治疗多种症状的靶向药物，其靶点非常多，能抑制多个受体酪氨酸激酶（RTK），其中某些受体酪氨酸激酶参与肿瘤生长、病理性血管形成和肿瘤转移的过程。 索坦对血小板源生长因子受体(PDGFRα和PDGFRβ)、血管内皮细胞生长因子(VEGFR1、VEGFR2和ⅦGFR3)、干细胞因子受体(KIT)、Fms样酪氨酸激酶3(FLT3)、1型集落刺激因子受体(CSF-1R)和胶质细胞衍生的神经营养因子受体(RET)等活性均具有抑制作用，其主要代谢产物与索坦活性相似。 相信对于患者们来说，索坦的治疗效果是最令人关注的，我们来一起看看索坦治疗效果怎样呢？ 胃肠间质瘤是因为c-kit癌基因突变导致KIT 酪氨酸激酶持续活化，细胞增殖分化失控形成的癌细胞。早在2006年，美国就已经批准苹果酸舒尼替尼（索坦）胶囊用于之前服用伊马替尼耐药后的胃肠间质瘤患者。 关于索坦的临床研究实验：伊马替尼治疗失败后，改用索坦进行治疗，索坦组疾病无进展生存期为5.6个月，而安慰剂组为1.4个月。得出结论：索坦明显改善了胃肠间质瘤患者疾病无进展生存期和总生存期。 从索坦用于肾细胞癌的临床试验来看，服用索坦的患者的中位无进展生存期达到了14.2个月，中位总生存期达到了30.7个月，在患者体内的客观率达到了31.1%，疾病的控制率高达76.6%。并且，索坦在治疗晚期转移性肾癌上取得了显著的效果，能够明显控制病情，并且有效延长患者的总生存期。 索坦的治疗效果我们有目共睹，更令人激动的是2017年索坦也已经在我国获批上市，并且于2018年进入我国医保目录。

2007年2月，索坦(舒尼替尼)正式获批在国内上市，主要用于胃肠间质瘤、神经内分泌瘤以及肾细胞癌的治疗。 索坦是由美国瑞辉公司研发生产的，靶点非常多，包括PDGFR、VEGFR、FLT-3、CSF-1R、KIT和RET。索坦治疗晚期肾细胞癌的推荐剂量是50mg，每日一次，口服；服药4周，停药2周(4/2 给药方案)。与食物同服或不同服均可。 如果需要调整剂量，可以根据患者个体的安全性和耐受性，以 12.5mg 为梯度单位逐步调整剂量。每日最高剂量不超过 75mg，最低剂量为 25mg。 索坦治疗肾癌疗效怎样呢？ 一项国际多中心、随机临床研究比较了单药索坦和IFN-α对既往未经治疗的晚期/转移性肾细胞癌（MRCC）患者的疗效和安全性。主要研究目的是比较索坦组和IFN-α组治疗患者的无进展生存期（PFS）。其他研究终点包括客观缓解率（ORR），总生存期（OS）和安全性。750 例患者按照1：1 比例随机接受索坦50mg，每日一次，4/2方案治疗，或者是IFN-α，皮下注射 9MIU 每周三次的治疗，直到疾病进展或其他原因退出研究。 结果显示索坦比IFN-α治疗延长了研究终点PFS，且具有显著的统计学意义。在每个预先规定的分层因素包括LDH（＞1.5 ULV 与 ≤1.5 ULV ），ECOG体力状态评分（0与1分），和既往肾切除术（有与无）的分析中，风险比均有利于索坦组。 由此可见，索坦在治疗肾癌方面的效果十分显著。

索坦不仅可以用来治疗肾细胞癌和胃肠道基质肿瘤，在治疗胰腺神经内分泌瘤的治疗上也有不错的效果，下面医伴旅来带大家详细了解一下吧。 索坦是一种能抑制多个受体酪氨酸激酶（RTK）的小分子，其中某些受体酪氨酸激酶参与肿瘤生长、病理性血管形成和肿瘤转移的过程。在表达受体酪氨酸激酶靶点的肿瘤模型的体内试验中，索坦能抑制多个受体酪氨酸激酶（PDGFR β、VEGFR2 、KIT） 的磷酸化进程；在某些动物肿瘤模型中显示出抑制肿瘤生长或导致肿瘤消退，和/或抑制肿瘤转移的作用。 在一项索坦单药治疗不可切除的胰腺神经内分泌瘤受试者的国际多中心、随机、双盲、安慰剂对照的 3 期临床研究中，受试者须在之前 12 个月内发生有记录的、按照实体瘤疗效评价标准（RECIST）定义的疾病进展，受试者随机（1：1）分配至安慰剂组（85 例）或者索坦组（86 例）接受每天 37.5mg 药物治疗，连续给药，无停药期。 主要研究目的为对比索坦组受试者和安慰剂组受试者的无进展生存期（PFS）。其他研究终点包括总生存期（OS），客观缓解率(ORR)，受试者报告的结果(PRO)以及安全性。此研究中允许使用生长抑素类似物。 研究员和独立评估均发现， 索坦较安慰剂在研究终点无进展生存期具有显著的有临床意义的优势。 在所评估的所有基线水平特征亚组中均观察到舒尼替尼的风险比更佳。至分析时，总生存期数据尚不成熟。索坦组有 9 例受试者死亡，而安慰剂组有 21 例受试者死亡。索坦的客观缓解率也显著优于安慰剂，且具有统计学意义。

索坦2017年在我国获批上市，用于治疗胃肠间质瘤、神经内分泌瘤以及肾细胞癌，索坦是一种口服的酪氨酸激酶抑制剂。体外实验证实，它主要通过血小板源性生长因子受体(PDGFR)和血管内皮生长因子受体2(VEGFR2)来干扰脑膜瘤的增殖，这两个受体在所有脑膜瘤中表达量均上调，而且在复发脑膜瘤中上调更明显。 下面来看看索坦治疗肾细胞癌疗效如何。 中国晚期/转移性肾细胞癌（RCC）A6181132 临床研究疗效数据（临床研究报告日期 2012 年4 月 28 日）： 该研究的主要疗效终点为无进展生存期（PFS）。至数据分析时，分析了 105 例受试者，其中 54 例受试者（安全性分析集中的 51.4%）出现客观进展（51 例受试者[48.6%]）或者无进展的死亡（3例受试者，[2.9%]）。中位 PFS 时间为 61.7 周(95%CI: 45.1, 106.3）。 次要疗效终点包括 ORR、临床获益率、总体生存期和生存率。 中位OS时间为133.4周 （95%CI: 94.1, NC） 。 1年生存率为72.0%（ 95%CI: 62.3, 79.7 ） 。 总体客观缓解率（ORR）由研究者判定。103 例受试者包括在 PP 人群中。其中 31 例受试者 （30.1%）获得 PR， 1 例受试者 （<1%）获得 CR。因此，ORR 为 31.1% （95% CI: 22.3,40.9）。 临床获益率（CBR)在符合方案分析集中分析。CBR （确认的 CR，确认的 PR 或最佳的疗效为疾病稳定，从治疗开始稳定时间持续≥24 周)为 60.2% （95% CI: 50.1, 69.7)。 以上就是对索坦治疗肾细胞癌的效果介绍，希望对您有所帮助。

索坦也叫舒尼替尼（Sunitix），是由美国瑞辉公司研发生产的一种多靶向受体酪氨酸激酶抑制剂，其靶点包括PDGFR、VEGFR、FLT-3、CSF-1R、KIT和RET。目前索坦的主要适应症有三个：1）甲磺酸伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠间质瘤（GIST），2）不能手术的晚期肾细胞癌（RCC），3) 不可切除的，转移性高分化进展期胰腺神经内分泌瘤（pNET）成年患者。 知道了索坦的适应症状，下面再来看看索坦要如何使用吧。 1. 治疗胃肠道间质瘤和肾细胞癌的推荐剂量： 索坦对胃肠道间质瘤(GIST)和晚期肾细胞癌(RCC)的推荐剂量为每日一次口服50毫克，治疗4周，然后停药2周。饭前饭后均可。 2. 胰腺神经内分泌肿瘤(pNET)的推荐剂量： 索坦用于胰腺神经内分泌肿瘤(pNET)的推荐剂量是37.5毫克，每日一次口服，连续每日一次，没有定时停药的治疗期。饭前饭后均可。 如果需要调整剂量的话，可参考以下信息： 对于胃肠间质瘤和转移性肾细胞癌，根据患者个体的安全性和耐受性，以 12.5mg 为梯度单位逐步调整剂量。每日最高剂量不超过 75mg，最低剂量为 25mg。 对于胰腺神经内分泌瘤，根据患者个体的安全性和耐受性，以 12.5mg 为梯度单位逐步调整剂量。在 3 期临床试验中使用的最大剂量为每日 50mg。 注意：索坦剂量的调整应在有治疗经验的医生的指导下进行，患者不可盲目用药。

索坦也叫舒尼替尼，因为索坦可以靶向作用于多个靶点，所以也被称为“多才多艺”的药，目前索坦已经获批的适应症有治疗甲磺酸伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠间质瘤，还用于治疗不可切除的，转移性高分化进展期胰腺神经内分泌瘤（pNET）成年患者。 2008年11月至2009年12月经伊马替尼治疗失败后应用索坦治疗的24例胃肠道间质瘤患者资料，口服索坦50mg/日，连续4周，停药2周，6周为1周期。结果显示：中位无进展生存时间（PFS）为336天，中位总生存时间（OS）为655天。其中未接受索坦后续治疗组的中位总生存期为392天，接受后续治疗组的中位总生存期为1303天。结论：经伊马替尼治疗失败的胃肠道间质瘤患者再次经索坦二线治疗有效，不良反应轻微，安全可控；对于二线治疗失败的患者采取后续治疗有生存获益。 很多患者会问索坦去哪里购买的到呢？ 索坦目前已经在我国获批上市了，也就是说，患者在国内便可以买到索坦，而且随着医保政策的完善, 2018年索坦(舒尼替尼)进入国家新医保，舒尼替尼医保后的价格约1万2左右一盒。 对于国内一部分患者来说，即使是舒尼替尼进入医保，价格仍旧很高，长期用药根本无力负担，那有没有更便宜的索坦可以购买呢？ 印度和孟加拉的索坦仿制药最大程度的减轻了患者的用药压力，而且，仿制药的药效是与原研药相同的，只是因为前期投入的成本没有原研药那么多，所以定价相对较低，孟加拉碧康版舒尼替尼规格：12.5*28胶囊/盒，售价为1200元左右；25mg*28胶囊/盒，售价为1500元左右；50mg*28胶囊/盒，售价为2500元人民币。 患者有需要的话可以咨询医伴旅客服进行购买。

索坦治疗期间要注意什么事项呢？ 1、若出现充血性心力衰竭的临床表现，建议停药。 2、无充血性心力衰竭临床证据但射血分数<50%以及射血分数低于基线20%的患者也应停药和/或减量。 3、索坦可延长QT间期，且呈剂量依赖性。应慎用于已知有QT间期延长病史的患者、服用抗心律失常药物的患者或有相应基础心脏疾病、心动过缓和电解质紊乱的患者。 4、使用期间如果发生严重高血压，应暂停使用，直至高血压得到控制。 5、育龄妇女接受索坦治疗时应避孕。 6、哺乳妇女接受索坦治疗时，应权衡决定是否停止哺乳或停止治疗。 7、肝毒性：索坦使用期间可能导致肝脏衰竭或死亡。 8、药物相互作用：CYP3A4 强抑制剂（如酮康唑）可增加索坦的血浆浓度。建议合并用药时选择对此类酶没有或只有最小抑制作用的药物。如果必须与CYP3A 4强抑制剂合并使用，应考虑降低索坦的剂量，最小可至37.5mg 每日一次(胃肠间质瘤和肾细胞癌)，25 mg，每日一次 （胰腺神经内分泌瘤）。 CYP3A4 诱导剂（如利福平）可降低索坦的血浆浓度。建议合并用药时选择对此类酶没有或只有最小诱导作用的药物。如果必须与CYP3A4 诱导剂合并使用，应考虑增加索坦的剂量，最大剂量不应超过87.5mg，每日一次(胃肠间质瘤和肾细胞癌)，62.5 mg，每日一次 （胰腺神经内分泌瘤） 。如果增加索坦剂量，应仔细监测患者的毒性反应。 9、需要警惕那些可导致死亡的罕见严重皮肤反应，已报道病例包括多形性红斑（EM）、疑似 Stevens-Johnson 综合征（SJS）和中毒性表皮坏死松解症 （TEN）。若出现疑似 SJS，TEN，或 EM 的症状或体征（如渐进性加重的皮疹，常合并出现水泡或黏膜损伤），应暂停索坦治疗。

索坦可以用来治疗胃肠间质瘤和晚期肾细胞癌以及胰腺神经内分泌瘤，治疗胃肠间质瘤和晚期肾细胞癌的推荐剂量是50mg，每日一次，口服；服药4周，停药2周(4/2 给药方案)。治疗胰腺神经内分泌瘤的推荐剂量为37.5mg，口服，每日一次，连续服药，无停药期。 索坦2007年就在我国获批上市了，但是对于一些新确诊的患者来说，对于索坦的疗效还不是非常清楚，下面我们来看看索坦治疗胃肠道间质瘤疗效是怎样的呢。 研究A是一项索坦治疗甲磺酸伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠间质瘤（GIST）患者的随机、双盲、安慰剂对照的国际多中心III 期临床研究。研究目的是比较索坦+最佳支持治疗组与安慰剂+最佳支持治疗组的疾病进展时间（TTP）。 其他目的包括无进展生存期（PFS）、客观缓解率（ORR）和总生存期（OS）。该研究中患者以2：1 比例随机分配到每日一次口服50mg 索坦组或安慰剂组，服药4周、停药2周，6周为一个治疗周期（4/2 给药方案），直至疾病进展或因其他原因退出研究为止。患者出现疾病进展时揭盲，安慰剂组的患者随后可进入开放的索坦组，而索坦组患者则根据研究者的判断继续接受治疗。 按计划已在149 例疾病进展事件发生后进行了中期疗效和安全性分析。索坦组的研究终点（TTP 和PFS）均明显优于安慰剂组，具有显著性统计学意义。在中期分析时总生存期的数据尚未成熟。 在该研究最初设定的OS最终分析中，索坦组受试者的中位OS为72.7周，安慰剂组的中位OS为64.9周[HR=0.876,95%CI（0.679，1.129）]。

舒尼替尼胶囊的又名是索坦，美国辉瑞公司研制，舒尼替尼胶囊可以使多种癌症受益，目前获批的适应症有：胃肠道基质肿瘤和晚期肾细胞癌的治疗以及胰腺进行性神经内分泌瘤。 舒尼替尼胶囊抑制VEGFR-1、-2、和-3，PDGFR-α和-β等多个靶点，在多项试验中都有不错的表现，今天我们主要来了解一下舒尼替尼治疗肾癌的效果。 在细胞因子治疗失败的晚期/转移性肾细胞癌（MRCC）患者中进行了舒尼替尼单药治疗的两项单组、多中心的临床研究。进入研究的患者均为细胞因子作为基础治疗失败的患者。研究1中对细胞因子治疗失败的定义是在一种细胞因子治疗方案治疗中或治疗完成后9个月内（干扰素-α、白介素-2或干扰素-α+白介素-2 ；干扰素-α单药治疗的患者至少治疗28天），依据RECIST或WHO标准，有疾病进展的影像学证据。研究2 中细胞因子治疗失败系指疾病进展或无法耐受治疗相关性毒性。两项研究的主要研究终点是客观缓解率（ORR），也评价了缓解持续时间（DR）。 研究1中，中心影像学实验室评价有36例受试者获得部分缓解， 客观缓解率 （ORR） 为34.0% （95%CI 25.0, 43.8） 。研究2中经研究者评价有23例受试者获得部分缓解， 客观缓解率 （ORR） 为36.5% （95%CI 24.7～49.6）。观察到大部分（>90%）客观疾病缓解出现在前4个治疗周期内，最晚出现在第10周期。研究1中截至到数据截止日，36例有效受试者中只有9例（25%）出现疾病进展或死亡，目前还无法准确地评价缓解持续时间（DR）。 总的来说舒尼替尼还是比较好的缓解了疾病的进展，延长了患者的生存时长。

舒尼替尼是一种能抑制多种受体酪氨酸激酶的小分子化合物，而一些酪氨酸激酶参与了恶性肿瘤的生成、病理性血管生成及肿瘤的转移扩散过程。舒尼替尼能抑制80多种酪氨酸激酶和多种生长因子受体，包括PDGFRα和PDGFRβ、VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3、KIT、FLT3、CSF-1R等，在多种肿瘤的治疗方面均取得了不错的效果。 舒尼替尼作为一种针对多靶点的络氨酸激酶抑制剂(TKI)，具有抗血管生成和抗肿瘤的双重作用，治疗晚期肾癌客观有效率可达40%，在延长患者生命的同时，也提高了患者的生存质量。舒尼替尼在试验中也能明显延长胃肠间质瘤患者的无进展生存期和延长总生存期。伊马替尼治疗失败后，改用舒尼替尼组疾病无进展生存期为5.6个月，而安慰剂组为1.4个月。 2017年时舒尼替尼已经在我国上市了，患者在国内正规的医院里基本都可以买到舒尼替尼，作为原研药，舒尼替尼在我国刚上市时，价格非常高，规格为12.5mg*28胶囊/盒，售价为5万元左右，这个价格对于长期用药的患者来说根本就是“天价”。好在2018年舒尼替尼进入我国医保，经医保报销后，舒尼替尼的价格约1万2左右一盒。 虽然舒尼替尼纳入医保后便宜了很多，但是每盒上万元的价格对于国内很多患者来说还是比较高昂的，而仿制药的出现在最大程度上减轻了患者的经济负担。 印度版舒尼替尼规格：12.5mg*28胶囊 /盒，售价为1500元人民币；25mg*28胶囊/盒，售价为2000元人民币；50mg*28胶囊/盒，售价为2500元人民币。孟加拉碧康版舒尼替尼规格：12.5*28胶囊/盒，售价为1200元 人民币；25mg*28胶囊/盒，售价为1500元 人民币；50mg*28胶囊/盒，售价为2500元人民币。如果不方便出国的话，患者可以联系医伴旅客服进行购买。

舒尼替尼由辉瑞公司生产，因其治疗的靶点很多，可以说是一种“多才多艺”的靶向药，目前已经被获批用于治疗甲磺酸伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠间质瘤（GIST）；不能手术的晚期肾细胞癌（RCC）和肾细胞癌术后的辅助治疗；不可切除的，转移性高分化进展期胰腺神经内分泌瘤（pNET）的成年患者。 舒尼替尼怎么使用？ 1、胃肠间质瘤及肾细胞癌：推荐剂量为每日一次口服50mg，治疗4周，接着停药2周，连同食物或者单独使用。根据患者个体的安全性和耐受性，以 12.5mg 为梯度单位逐步调整剂量。每日最高剂量不超过 75mg，最低剂量为 25mg。 2、胰腺神经内分泌肿瘤(pNET):：推荐剂量是37.5mg，每日一次口服，连续每日一次，没有停药周期。根据患者的情况和耐受性，以 12.5mg 为梯度单位逐步调整剂量。在 3 期临床试验中使用的最大剂量为每日 50mg。 注意：对舒尼替尼或药物的非活性成份严重过敏者禁用。 孕妇接受舒尼替尼治疗可能会伤害胎儿。 由于血管形成是胚胎和胎儿发育的关键， 舒尼替尼抑制血管形成，可能对妊娠产生不良作用。尚不知舒尼替尼及其主要活性代谢物是否从人乳汁中泌出。 由于药物通常可从人乳汁中泌出，并且药物对乳儿有潜在严重不良反应，哺乳妇女接受药物治疗时，在考虑药物对母亲的重要性的同时，应权衡决定是否停止哺乳或停止治疗。 舒尼替尼用于儿童患者的安全性和有效性尚未明确。

胰腺神经内分泌瘤（PNET）是源于神经内分泌系统多能干细胞的一类异质性肿瘤，占胰腺肿瘤的3%~7%，胰腺神经内分泌肿瘤的症状起病隐匿，早期无特殊症状，出现明显症状时多已进入晚期，病程短，病情迅速恶化、死亡。舒尼替尼是一种分子多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，作为一种多靶点抑制剂舒尼替尼在治疗多种症状方面都起到了很好的作用。 美国食品药品管理局（FDA）日前批准舒尼替尼（sunitinib，商品名索坦）用于治疗不能手术切除或已扩散（转移）的胰腺进行性神经内分泌瘤。 针对接受舒尼替尼或安慰剂治疗的171名转移性晚期或局部晚期（不能手术切除）患者的一项单盲试验，证明了舒尼替尼的安全性和有效性。试验终点指标为疾病扩散或恶化前的生存时限（无疾病进展存活期）。 试验结果显示，舒尼替尼在延长患者无癌扩散或恶化的生存时限上获益明显，中位数可达10.2个月，安慰剂组则为5.4个月。 舒尼替尼的使用方法也很简单，口服即可，推荐剂量为37.5mg，口服，每日一次，连续服药，无停药期。 与食物同服或不同服均可。 如果需要调整剂量，根据患者个体的安全性和耐受性，以 12.5mg 为梯度单位逐步调整剂量。在 3 期临床试验中使用的最大剂量为每日 50mg。 因为舒尼替尼在用药期间还有可能会跟其他药物产生相互作用，为了能更好的发挥舒尼替尼的作用，如果您有其他正在服用的药物，请如实告知医生。 以上就是医伴旅搜集整理的关于舒尼替尼治疗胰腺神经内分泌瘤的疗效的资料，希望对您有所帮助。